Terbinafin-ratiopharm

Terbinafin-ratiopharm je derivat alilamina s širokim spektrom protiglivnih učinkov. Zdravilo je treba jemati peroralno.

Pri uporabi v nizkih koncentracijah zdravilo kaže fungicidno delovanje proti kvasovkam, dermatofitom in posameznim dimorfnim glivam. Učinek na kvasovke je bodisi fungistatičen bodisi fungiciden (odvisno od vrste glive). [ 1 ]

Zdravilo posebej upočasni zgodnjo fazo biosinteze sterolov znotraj glivične celice. [ 2 ]

Indikacije Terbinafin-ratiopharm

Uporablja se za onihomikozo, ki jo povzroča vpliv dermatofitov.

Poleg tega se predpisuje za dermatomikozo (ki prizadene stopala, trup, goleni in kožo pod lasiščem) in epidermalne okužbe, povezane z glivami Candida (v primerih, ko lokacija lezije, njena razširjenost ali zaznavnost zahtevajo peroralno zdravljenje).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah s prostornino 0,25 g - 14 kosov v pretisnem omotu; v škatli - 1 ali 2 taki pakiranju.

Farmakodinamika

Terbinafin deluje terapevtsko z zaviranjem skvalen epoksidaze znotraj celične stene gliv. Posledično pride do pomanjkanja ergosterola in skvalen se začne kopičiti v celicah, kar povzroči smrt glivične celice. Encim skvalen epoksidaza ni del strukture hemoproteina P450, zato terbinafin ne vpliva na procese presnove hormonov ali drugih zdravil.

Terbinafin deluje proti dermatofitom iz rodov Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton in kvasovkam podobnim glivam Candida (predvsem proti Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetika

Po enkratnem odmerku 0,25 g terbinafina se plazemska raven Cmax določi približno po 2 urah in znaša 0,97 μg/ml. Intraplazemska sinteza z beljakovinami je 99 %.

Zdravilo se hitro kopiči v keratinizirani lipofilni plasti kože. Zdravilo se izloča v sebum, kjer se visoke ravni nahajajo v nohtih in lasnih mešičkih. V nekaj začetnih tednih zdravljenja se aktivna sestavina kopiči v povrhnjici in nohtih v koncentracijah, ki vodijo do razvoja fungicidnega učinka.

Zdravilo je vključeno v intrahepatični metabolizem; večina neaktivnih presnovnih komponent (71 %) se izloči z urinom, preostanek (22 %) pa z blatom. Razpolovna doba je 11–17 ur. V telesu ne pride do kopičenja.

Terbinafin se izloča v materino mleko.

Pri posameznikih z okvaro jeter/ledvic se lahko hitrost izločanja zdravila zmanjša.

Odmerjanje in dajanje

Osebe, starejše od 12 let, kot tudi odrasli, naj jemljejo 0,25 g zdravila (1 tableto) enkrat na dan.

V primeru onihomikoze traja zdravljenje 1,5–3 mesece in je odvisno od trajanja obdobja ponovne rasti nohtne plošče. Včasih je lahko terapevtski cikel daljši, če noht raste počasi. Dolžina zdravljenja je lahko odvisna tudi od drugih dejavnikov – izvedbe sočasnega zdravljenja, starosti bolnika in stanja nohtov na začetku zdravljenja. Klinični učinek se pogosto razvije po več mesecih od trenutka mikološkega zdravljenja do zaključka zdravljenja, kar je posledica dejstva, da zdrav noht ponovno zraste.

Glivične okužbe, ki prizadenejo gladko kožo: trajanje zdravljenja mikoze na stopalih je 0,5–1,5 meseca, pri mikozi na drugih predelih kože (golenica, trup) pa 0,5–1 mesec. Pri mikozi kože pod dlako zdravljenje traja 1 mesec (v primerih, ko je povzročitelj okužbe M. Canis, pa je lahko daljše).

Uporaba pri posameznikih z okvaro jeter.

Ker ni bilo opravljenih nobenih študij o uporabi terbinafina pri posameznikih z aktivno ali kronično boleznijo jeter, se tej skupini predpisuje le v primerih, ko je večja verjetnost, da bodo koristni učinki odtehtali možna tveganja.

Recept za osebe z okvaro ledvic.

Ljudje s takimi težavami (očistek kreatinina < 50 ml na minuto ali kreatinin v serumu > 300 μmol/l) morajo jemati polovico standardnega odmerka, ki je 0,5 tablete po 0,25 g (0,125 g terbinafina), enkrat na dan.

• Vloga za otroke

O peroralni uporabi zdravila (tablete po 0,25 g) pri pediatriji (mlajši od 12 let) ni podatkov, zato se tej starostni skupini ne predpisuje, razen v primerih, ko je korist od jemanja večja od tveganj negativnih posledic. Trajanje zdravljenja in velikost porcije sta določena glede na otrokovo težo (na primer, pri teži 20–40 kg je potrebna polovica odraslega odmerka).

Uporaba Terbinafin-ratiopharm med nosečnostjo

Ker ni podatkov o varnosti uporabe zdravila Terbinafine-ratiopharm med nosečnostjo, se predpisuje le v primerih, ko je verjetnost koristi večja od tveganja za zaplete.

Ker se terbinafin izloča v materino mleko, se ga med dojenjem ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru hude intolerance na terbinafinijev klorid ali druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Terbinafin-ratiopharm

Glavni stranski učinki:

• simptomi intolerance: lahko se pojavijo urtikarija in anafilaktični simptomi (slabost, znižan krvni tlak, dispneja in omotica), epidermalne manifestacije (na primer TEN ali SJS), fotosenzibilnost in Quinckejev edem;
• motnje prebavil: napihnjenost, zgaga, bruhanje, občutek teže v želodcu in motnje okusa (vključno z začasno izgubo okusa);
• motnje jeter: hepatitis, disfunkcija jetrnih žil, zvišane ravni intrahepatičnih encimov in zlatenica;
• težave s hematopoetsko aktivnostjo: trombocito- ali nevtropenija in agranulocitoza;
• motnje živčnega sistema: parestezija, glavoboli, huda utrujenost in senzorične motnje. Depresija ali strah se pojavljata občasno;
• drugi negativni simptomi: mialgija, luskavica, artralgija, alopecija in menstrualne nepravilnosti.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo bruhanje, omotico, bolečine v epigastrični regiji, slabost in glavobole.

Izvede se izpiranje želodca, uporabi se aktivno oglje in sprejmejo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Terbinafin ima močan zaviralni učinek na encim CYP2D6, kar je treba upoštevati pri uporabi zdravila Terbinafine-ratiopharm v kombinaciji z zdravili, katerih presnova se razvija s pomočjo encima CYP2D6.

Zato je treba terbinafin v primerih, ko bolnik jemlje antidepresive (zaviralce MAO-B, triciklične antidepresive in SION) ali zaviralce adrenergičnih receptorjev β, uporabljati izjemno previdno. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka.

Terbinafin se od azolnih protiglivičnih zdravil razlikuje po tem, da praktično nima vpliva na sposobnost povečanja ali upočasnitve očistka zdravil, katerih presnova vključuje hemoprotein P450 (na primer tolbutamid s cikloserinom in peroralni kontraceptivi). Hkrati se lahko hitrost očistka terbinafina poveča z uvedbo zdravil, ki pospešujejo hitrost presnove (vključno z rifampicinom). Hkrati snovi, ki upočasnjujejo aktivnost hemoproteina P450 (na primer cimetidin), prav tako zavirajo presnovo terbinafina. Če je treba takšna zdravila kombinirati, bo morda treba spremeniti odmerek terbinafina.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Terbinafine-Ratiopharm shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti - največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Terbinafine-Ratiopharm se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje farmacevtskega elementa.

Analogi

Analogi zdravila so Lamisil, Terbisil z Lamiconom, Fungotek in Mikofin z Lamifenom.