Terbinafin-ratiopharm

Terbinafin ratiopharm je derivat alilamina s široko paleto antimikotičnih učinkov. Zdravilo je treba jemati peroralno.

Pri dajanju v majhnih koncentracijah zdravilo kaže fungicidno delovanje proti glivicam kvasovk, dermatofitom in posameznim dimorfnim glivam. Učinek na glivice kvasovk je fungistatičen ali fungiciden (določen glede na vrsto glive). [1]

Zdravilo posebej upočasni zgodnjo fazo biosinteze sterola v glivični celici. [2]

Indikacije Terbinafin-ratiopharm

Uporablja se pri onihomikozi , ki jo izzove vpliv dermatofitov.

Poleg tega je predpisan v primeru dermatomikoze (prizadene stopala, trup, noge in kožo pod lasiščem) in epidermalnih okužb, povezanih z glivicami kandido (v primerih, ko je zaradi lezije, njene razširjenosti ali zaznavnosti priporočljivo izvajati peroralno zdravljenje).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v tabletah s prostornino 0,25 g - 14 kosov v pretisnem omotu; v škatli - 1 ali 2 takšna paketa.

Farmakodinamika

Terbinafin ima terapevtski učinek z zaviranjem skvalen epoksidaze v celični steni glive. Zaradi tega primanjkuje ergosterola in skvalen se začne kopičiti v celicah, zaradi česar pride do odmiranja glivične celice. Encim skvalen epoksidaze ni vključen v strukturo hemoproteina P450, zato terbinafin ne vpliva na presnovne procese hormonov ali drugih zdravil.

Pokazalo se je, da terbinafin deluje proti dermatofitom iz rodu Trichophyton, microsporum, epidermophyton in kvasnim glivam Candida (predvsem proti Candida albicans). [3]

Farmakokinetika

Po enkratni uporabi 0,25 g terbinafina se plazemska koncentracija Cmax določi približno po 2 urah in je enaka 0,97 μg / ml. Intraplazmatska sinteza z beljakovinami je 99%.

Zdravilo se hitro kopiči v keratinizirani lipofilni plasti kože. Zdravilo se izloča tudi v sebum in tvori visoke ravni v nohtih in lasnih mešičkih. V prvih nekaj tednih zdravljenja se aktivni element kopiči v povrhnjici in nohtih v koncentracijah, ki vodijo do razvoja fungicidnega učinka.

Zdravilo sodeluje pri intrahepatični presnovi; večina neaktivnih presnovnih sestavin (71%) se izloči z urinom, preostanek (22%) pa se izloči z blatom. Razpolovna doba je 11-17 ur. Kumulacija se ne razvije v telesu.

Terbinafin se izloča v materino mleko.

Pri posameznikih s težavami z jetri / ledvicami se lahko stopnja izločanja zdravila zmanjša.

Odmerjanje in dajanje

Osebe, starejše od 12 let, pa tudi odrasli, morajo uporabiti 0,25 g zdravil (1 tableta) enkrat na dan.

Pri onihomikozi je trajanje tečaja 1,5-3 mesece in je odvisno od trajanja obdobja ponovne rasti nohtne plošče. Včasih, če noht raste počasi, je lahko cikel zdravljenja daljši. Velikost obdobja zdravljenja je lahko odvisna tudi od drugih dejavnikov - izvajanja sočasnega zdravljenja, starosti pacienta in stanja nohtov v času začetka zdravljenja. Klinični učinek se pogosto razvije po nekaj mesecih od trenutka mikološke ozdravitve in zaključka zdravljenja, kar je posledica dejstva, da zdrav noht ponovno zraste.

Glivične okužbe, ki prizadenejo gladko kožo: trajanje terapije pri mikozah na nogah je 0,5-1,5 meseca, pri mikozah na drugih področjih kože (golenice, trup) pa 0,5-1 meseca. Pri mikozi kože pod lasiščem terapija traja 1 mesec (v primerih, ko je povzročitelj okužbe M. Canis, pa lahko tudi dlje).

Uporaba pri osebah s težavami z jetri.

Ker študije o uporabi terbinafina pri osebah z jetrnimi lezijami v aktivni ali kronični fazi niso bile izvedene, se tej skupini predpisuje le v primerih, ko je pozitiven učinek bolj pričakovan od možnih tveganj.

Predpisuje se osebam z motnjami delovanja ledvic.

Ljudje s podobnimi težavami (CC <50 ml na minuto ali serumski kreatinin> 300 μmol / L) morajo enkrat na dan uporabiti pol standardnega odmerka 0,5 0,25 g tablet (0,125 g terbinafina).

• Vloga za otroke

Ni podatkov o peroralni uporabi zdravil (0,25 g tablete) pri pediatriji (mlajših od 12 let), zato se ne predpisuje omenjeni starostni skupini, razen v primerih, ko so koristi od jemanja verjetnejše kot tveganje negativnih posledic. Trajanje terapije in velikost obroka sta določena s težo otroka (na primer, če je teža v razponu 20-40 kg, je potrebna polovica odraslega obroka).

Uporaba Terbinafin-ratiopharm med nosečnostjo

Ker ni podatkov o varnosti uporabe zdravila Terbinafina-ratiopharm med nosečnostjo, je predpisan le v primerih, ko je verjetnost koristi večja od tveganja zapletov.

Ker se terbinafin izloča v materino mleko, ga ne smemo uporabljati pri dojenju.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je v primeru hude intolerance na terbinafinijev klorid ali druge sestavine zdravila.

Stranski učinki Terbinafin-ratiopharm

Glavni stranski znaki:

• simptomi nestrpnosti: lahko opazimo urtikarijo in anafilaktične znake (slabost, nizek krvni tlak, dispnejo in omotico), epidermalne manifestacije (na primer TEN ali SJS), občutljivost na svetlobo in Quinckejev edem;
• lezije, povezane s prebavili: napihnjenost, zgaga, bruhanje, teža v želodcu in motnje okusa (do začasne izgube);
• jetrne motnje: hepatitis, okvarjena hepatobiliarna funkcija, povišane vrednosti intrahepatičnih encimov in zlatenica;
• težave s hematopoetsko aktivnostjo: trombocitopenija ali nevtropenija in agranulocitoza;
• motnje pri delu NS: parestezije, glavoboli, huda utrujenost in motnje občutljivosti. Edinstveno opazimo depresijo ali strah;
• drugi negativni simptomi: mialgija, luskavica, artralgija, alopecija in menstrualne nepravilnosti.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo bruhanje, omotico, bolečine v epigastrični coni, slabost in glavobole.

Izvede se izpiranje želodca, aktivnega oglja in simptomatskih dejanj.

Interakcije z drugimi zdravili

Terbinafin ima močan zaviralni učinek na encim CYP2D6, kar je treba upoštevati pri uporabi zdravila Terbinafine-ratiopharm v kombinaciji z zdravili, katerih presnovo razvija encim CYP2D6.

Zato je treba v primerih, ko bolnik uporablja antidepresive (MAOI-B, triciklične in SIONZS) ali zaviralce adrenergičnih receptorjev β, uporabljati terbinafin zelo previdno. Morda bo potrebna sprememba odmerka.

Terbinafin se od antimikotikov azolnega tipa razlikuje po tem, da praktično nima vpliva na sposobnost povečanja ali upočasnitve očistka zdravil, katerih presnova poteka s sodelovanjem hemoproteina P450 (na primer tolbutamid s cikloserinom in peroralno kontracepcijo). Hkrati se lahko stopnja očistka terbinafina poveča z uvedbo zdravil, ki povečajo presnovo (med njimi rifampicin). Hkrati snovi, ki upočasnijo aktivnost hemoproteina P450 (na primer cimetidin), zavirajo tudi presnovne procese terbinafina. Če morate kombinirati ta zdravila, boste morda morali spremeniti odmerek terbinafina.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Terbinafin-Ratiopharm je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- največ 25 ° S.

Rok uporabnosti

Terbinafin-Ratiopharm je mogoče uporabiti v 36 mesecih od datuma proizvodnje farmacevtskega elementa.

Analogi

Analogi zdravil so Lamisil, Terbizil z Lamikonom, Fungotek in Mykofin z Lamifenom.