Testosteron propionat

Testosteron propionat kaže pomembne anabolične in androgene učinke (uravnava aktivnost moških spolnih žlez in vezavo beljakovin).

Zdravilo ima specifične androgene lastnosti: spodbuja aktivnost in razvoj genitalij, prostate s semenskimi mehurčki in s tem tudi 2. spolne značilnosti moškega tipa (lasje in glas). Sodeluje v procesih oblikovanja telesne konstitucije, pa tudi v moškem spolnem vedenju, pomaga povečati potenco in libido, poleg tega pa spodbuja proces spermatogeneze. Zmanjšuje količino proizvedenega FSH in prolaktina. [ 1 ]

Indikacije Testosteron propionat

Uporablja se pri moških v primerih spolne nerazvitosti ali motenj v delovanju reproduktivnega sistema, pa tudi v menopavzi (lahko se razvije pri ljudeh, starejših od 50 let - stanje, ko moški postane neploden ) in živčnih in žilnih motenj, ki jih povzroča. Predpisuje se tudi v primerih akromegalije (bolezni, ki prizadene hipofizo; zanjo je značilno povečanje velikosti notranjih organov, stopal z rokami in nosu s spodnjo čeljustjo, pa tudi presnovnih motenj) in hipertrofije prostate.

Zdravilo se predpisuje ženskam za nevrovaskularne motnje, ki jih povzroča nastop menopavze (če ni mogoče uporabljati estrogenih snovi ali ženskih gonadosteroidov) ter za rak jajčnikov in dojk (pri osebah, mlajših od 60 let). Poleg tega se uporablja pri patoloških krvavitvah iz maternice (ki jih povzroča disfunkcija jajčnikov) pri starejših bolnicah.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki injekcijske tekočine, v ampulah s prostornino 1 ml. Škatla vsebuje 5 ali 10 ampul zdravila.

Farmakodinamika

Testosteron je antagonist ženskih gonadosteroidov (estrogenov); kaže protitumorski učinek pri novotvorbah v predelu dojk pri ženskah. Ima anabolično delovanje - spodbuja vezavo beljakovin, zmanjšuje količino odložene maščobe, zadržuje žveplo in kalij s fosforjem, ki sta potrebna za vezavo beljakovin v telesu, poleg tega pa krepi fiksacijo kalcija v kosteh in povečuje mišično maso.

V primeru zadostnega vnosa beljakovin zdravilo spodbuja proizvodnjo eritropoetina. [ 2 ]

Farmakokinetika

Pri subkutanih ali intramuskularnih injekcijah se snov z mesta injiciranja absorbira z nizko hitrostjo. Testosteron, ki kroži v krvnem obtoku, prodre v ciljne organe, kjer se reducira v 5-a-dihidrotestosteron, ki interagira s konci celične stene, nato pa preide v celično jedro.

Približno 98 % zdravila se sintetizira z beljakovinami v krvni plazmi (večina z globulini).

Presnovni procesi potekajo v jetrih z nastankom presnovnih komponent, ki se izločajo z urinom in imajo šibko (ali nobene) terapevtske aktivnosti. Približno 6 % nespremenjenega zdravila se izloči skozi črevesje.

Odmerjanje in dajanje

Za moške z akromegalijo, evnuhoidizmom, prirojeno nerazvitostjo spolnih žlez in njihovo odstranitvijo zaradi poškodbe ali operacije je potreben odmerek 25-50 mg, ki se daje subkutano ali intramuskularno s pogostostjo vsak drugi dan ali 2 dni. Trajanje takega cikla zdravljenja je odvisno od narave patologije in učinkovitosti zdravila. Ko se pojavijo simptomi izboljšanja, se zdravilo daje v vzdrževalnih odmerkih - 5-10 mg (dnevno ali vsak drugi dan).

V primeru impotence endokrinega izvora in andropavze (na ozadju katere so opazne živčne in žilne motnje) se zdravilo uporablja v odmerku 10 mg na dan ali v odmerku 25 mg 2-3-krat na teden 1-2 meseca.

Pri neplodnosti pri moških se zdravilo daje v odmerkih 10 mg 2-krat na teden 4-6 mesecev ali v količini 50 mg (vsak drugi dan) 10 dni.

V primeru patološke andropavze se testosteron propionat uporablja 2-krat na teden v odmerku 25 mg, 2 meseca. Uporablja se lahko tudi v enomesečnih intervalih v obdobju 1-2 meseca.

Ženskam se predpisuje v kombinirani terapiji za raka dojke – 0,1 g se daje 2-3-krat na teden.

• Vloga za otroke

Podatkov o učinkovitosti testosteronskega propionata in njegovi varnosti pri pediatriji ni, zato se ne predpisuje otrokom.

Uporaba testosterona v pediatriji lahko privede do pospešenega zorenja in rasti kostnega tkiva, maskulinizacije in s tem do prezgodnjega zaprtja rastne epifizne cone, kar bo zmanjšalo končno višino otroka.

Uporaba Testosteron propionat med nosečnostjo

O uporabi zdravila med dojenjem in nosečnostjo ni dovolj podatkov. Glede na značilen virilizirajoči učinek na plod ga med dojenjem ali nosečnostjo ne moremo predpisati. Če je bila pri bolnici diagnosticirana zanositev, je treba uporabo zdravila prenehati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost na zdravilo;
• karcinom prostate ali dojke pri moških;
• neoplazme v predelu jeter (prisotne tudi v anamnezi);
• huda disfunkcija jeter;
• hiperkalciurija ali -kalcemija;
• Kongestivnega srčnega popuščanja, ki ni bil zdravljen, kot tudi koronarne srčne bolezni.

Stranski učinki Testosteron propionat

Neželeni učinki vključujejo:

• Lezije, povezane z mlečnimi žlezami in reproduktivno funkcijo: povečano spolno vzburjenje, priapizem, ginekomastija, povečana pogostost erekcij in okrepitev libida, pa tudi bolečine v prsih. Uporaba velikih odmerkov vodi do zaviranja spermatogeneze in atrofije testisov pri moških. Delovanje androgenov lahko izzove rast malignih neoplazem v predelu prostate in njeno hiperplazijo. Pri ženskah se lahko razvijejo znaki virilizma: povečana poraščenost telesa in obraza, hrapavost glasu, zaviranje aktivnosti jajčnikov, pastoznost obraza, atrofija endometrijskega tkiva in dojk, menstrualne nepravilnosti, hipertrofija klitorisa in epidermalna maščoba. Proces virilizacije je lahko neozdravljiv tudi po prekinitvi dajanja testosterona;
• težave z dihanjem: dihalna stiska ali apneja v spanju;
• motnje mišično-skeletnega sistema: artralgija, bolečine v nogah in mišični krči;
• prebavne motnje: slabost, driska ali krvavitev v prebavilih;
• lezije, ki prizadenejo hepatobiliarni sistem: zlatenica, zvišane ravni aminotransferaze, holestatski hepatitis, disfunkcija jeter. Pri dolgotrajnem dajanju velikih odmerkov se lahko pojavijo tumorji v predelu jeter;
• motnje, povezane s krvnim sistemom in limfo: policitemija se opazi sporadično; hematokrit se lahko poveča ali pa se faktor strjevanja krvi zavre. Razvije se tudi nagnjenost k trombozi;
• težave z epidermisom in njenimi derivati: različni epidermalni simptomi, vključno s seborejo, aknami, srbenjem in alopecijo;
• prebavne in presnovne motnje: hiperkalciemija, znižane ravni HDL ali zvišane ravni LDL, povečanje telesne mase in motnje presnove glukoze;
• nevrološki znaki: hiperhidroza, depresija, omotica, živčnost in glavoboli;
• Sistemske motnje in težave na mestu injiciranja: hematom pod kožo ali bolečina na mestu injiciranja. Pri dolgotrajni uporabi zdravila ali dajanju velikih odmerkov se včasih poveča pojavnost oteklin in primerov zadrževanja tekočine. Pojavijo se lahko simptomi intolerance, vključno z mrzlico, povišano telesno temperaturo in vročino po vsem telesu.

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravila v velikih odmerkih ali v daljšem časovnem obdobju lahko povzroči simptome, navedene v poglavju "neželeni učinki".

V primeru takšne kršitve je treba zdravilo prekiniti in ko negativni znaki, povezani z androgeni, izginejo, je treba njegovo uporabo nadaljevati v zmanjšanih odmerkih. Po potrebi se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba z zdravili, ki povzročajo intrahepatični mikrosomski encim (rifampicin, fenitoin z barbiturati, fenilbutazon in karbamazepin), lahko zmanjša učinek testosterona.

V primerih hudega hipogonadizma se zdravilo lahko kombinira s snovmi, ki spodbujajo delovanje ščitnice, in estrogeni.

Testosteron propionat okrepi delovanje anaboličnih steroidov, vitaminov in zdravil, ki vsebujejo fosfor ali kalcij, ter zmanjša hitrost izločanja ciklosporina.

Androgeni lahko povečajo toleranco za glukozo in zmanjšajo potrebo po insulinu (ali potrebo po peroralnih hipoglikemičnih zdravilih) pri diabetikih.

Androgeni vplivajo tudi na presnovne procese drugih zdravil (opazimo povečanje serumske ravni oksifenbutazona).

Obstajajo dokazi, da testosteron in njegovi derivati povečajo učinek peroralnih antikoagulantov, kar lahko zahteva spremembo odmerka. Vedno je treba upoštevati vse omejitve glede injekcij pri posameznikih z motnjami strjevanja krvi (dednimi ali pridobljenimi).

Kombinacija testosterona s kortikotropinom ali kortikosteroidi poveča verjetnost razvoja edema.

Alkohol in barbiturati zmanjšujejo učinke testosterona.

Androgeni lahko znižajo indekse tiroksin-vezajočega globulina, kar povzroči zmanjšanje skupnih vrednosti tiroksina in okrepitev vezave tiroksina s trijodotironinom. Hkrati se indeksi prostih frakcioniranih ščitničnih hormonov ne spremenijo.

Kliničnih simptomov poslabšanja delovanja ščitnice ni.

Pogoji shranjevanja

Testosteron propionat shranjujte na mestu, ki je nedostopno otrokom. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Testosteron propionat se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Androgel, metiltestosteron s Sustanonom, pa tudi Testenat in Testosteron in dekanoat.