Testosteron propionat

Testosteron propionat ima pomembne anabolične in androgene učinke (uravnava aktivnost moških spolnih žlez in vezavo na beljakovine).

Zdravilo ima posebne androgene lastnosti: spodbuja aktivnost in razvojne procese genitalij, prostate s semenskimi mehurčki, hkrati pa 2 moški spolni značilnosti (lasje in glas). Je udeleženec pri oblikovanju telesne konstitucije, pa tudi pri moškem spolnem vedenju, povečuje moč in libido, poleg tega pa spodbuja proces spermatogeneze. Zmanjša količino proizvedenega FSH in prolaktina. [1]

Indikacije Testosteron propionat

Uporablja se pri moških v primeru spolne nerazvitosti ali motenj v delovanju reproduktivnega sistema, poleg tega pa z menopavzo (lahko se razvije pri ljudeh, starejših od 50 let - stanje, ko moški postane neploden ) ter živčevje in ožilje motnje, ki jih povzroča. Predpisuje se tudi v primeru akromegalije (bolezni, ki prizadene hipofizo; z njo se poveča velikost notranjih organov, stopal z rokami in nosu s spodnjo čeljustjo ter presnovne motnje) in hipertrofija prostate.

Pri ženskah je zdravilo predpisano za nevrovaskularne motnje, ki so posledica nastopa menopavze (če ni mogoče uporabiti estrogenih snovi ali ženskih gonadosteroidov) ter za rak jajčnikov in dojk (osebe, mlajše od 60 let). Poleg tega se uporablja pri patoloških krvavitvah iz maternice (zaradi motnje delovanja jajčnikov) pri starejših bolnikih.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine je v obliki injekcijske tekočine, v ampulah s prostornino 1 ml. Škatla vsebuje 5 ali 10 ampul zdravila.

Farmakodinamika

Testosteron je antagonist ženskih gonadosteroidov (estrogena); dokazuje protitumorski učinek na neoplazme dojk pri ženskah. Ima anabolično aktivnost - spodbuja vezavo beljakovin, zmanjšuje količino shranjene maščobe, zadržuje žveplo in kalij s fosforjem, ki sta potrebna za vezavo beljakovin v telesu, poleg tega pa krepi fiksacijo kalcija v kosteh in povečuje mišično maso.

V primeru zadostne količine beljakovinske prehrane zdravilo stimulira proizvodnjo eritropoetina. [2]

Farmakokinetika

Pri injekcijah s / c ali i / m se snov z mesta injiciranja absorbira z nizko hitrostjo. Testosteron, ki kroži v krvnem obtoku, prodre v ciljne organe in se tam predela v 5-a-dihidrotestosteron, ki medsebojno deluje s končnicami celične stene in nato preide v celično jedro.

Približno 98% zdravila se sintetizira z beljakovinami v krvni plazmi (večina z globulini).

Presnovni procesi se izvajajo v jetrih s tvorbo presnovnih komponent, ki se izločajo skupaj z urinom, ki imajo šibko (ali sploh nimajo) terapevtsko aktivnost. Približno 6% nespremenjenih zdravil se izloči skozi črevesje.

Odmerjanje in dajanje

Pri moških z akromegalijo, evnuhoidizmom, prirojeno nerazvitostjo spolnih žlez in njihovo odstranitvijo zaradi poškodbe ali med operacijo je potreben odmerek 25-50 mg, ki se daje subkutano ali intramuskularno s pogostostjo vsak drugi dan ali 2 dni. Trajanje takega cikla zdravljenja je odvisno od narave patologije in učinkovitosti zdravila. Ko se pojavijo simptomi izboljšanja, se zdravilo začne dajati v vzdrževalnih odmerkih - 5-10 mg (dnevno ali vsak drugi dan).

V primeru impotence, ki je endokrine narave, in andropavze (v njenem ozadju so opažene živčne in žilne motnje) se zdravilo uporablja v odmerku 10 mg na dan ali v odmerku 25 mg 2-3 krat na teden 1-2 meseca.

V primeru neplodnosti pri moških se zdravilo daje v obrokih po 10 mg 2-krat na teden 4-6 mesecev ali v količini 50 mg (vsak drugi dan) v obdobju 10 dni.

V primeru patološke andropavze se testosteron propionat uporablja 2 -krat na teden v odmerku 25 mg, 2 meseca. Uporablja se lahko tudi v 1-mesečnih intervalih za obdobje 1-2 mesecev.

Ženskam je predpisano kombinirano zdravljenje raka dojke - 0,1 g se injicira 2-3 krat na teden.

• Vloga za otroke

Podatkov o učinkovitosti testosteron propionata in njegovi varnosti v pediatriji ni, zato ni predpisan za otroke.

Uporaba testosterona v pediatriji lahko privede do pospešenega zorenja in rasti kostnega tkiva, maskulinizacije, hkrati pa do prezgodnjega zaprtja rastne epifizne cone, kar bo zmanjšalo končno rast otroka.

Uporaba Testosteron propionat med nosečnostjo

Ni dovolj podatkov o uporabi zdravila med dojenjem in nosečnostjo. Ob upoštevanju značilnega virilizirajočega učinka na plod se ga ne sme predpisati za HB ali nosečnost. Če je bil bolnik diagnosticiran s spočetjem, je treba uporabo zdravil prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna občutljivost na zdravila;
• karcinom prostate ali dojke pri moških;
• neoplazme v jetrih (prisotne tudi v zgodovini);
• hude motnje delovanja jeter;
• hiperkalciurija ali -kalcemija;
• CHF, ki ni bil ozdravljen, pa tudi IHD.

Stranski učinki Testosteron propionat

Med stranskimi učinki:

• lezije, povezane z mlečnimi žlezami in reproduktivno funkcijo: povečano spolno vzburjenje, priapizem, ginekomastija, povečana frekvenca erekcije in povečanje libida ter bolečine v prsih. Uporaba velikih porcij vodi do zatiranja spermatogeneze in atrofije testisov pri moških. Delovanje androgenov lahko izzove rast malignih novotvorb na področju prostate in njeno hiperplazijo. Pri ženskah se lahko razvijejo znaki virilizma: povečanje las na telesu in obrazu, hrapavost zvoka glasu, zatiranje delovanja jajčnikov, pastoznost obraza, atrofija tkiv in prsi endometrija, menstrualne nepravilnosti, hipertrofija klitorisa in maščoba povrhnjice. Postopek virilizacije je lahko neozdravljiv tudi po prekinitvi dajanja testosterona;
• težave z dihanjem: dihalna stiska ali apneja v spanju;
• motnje pri delu mišično -skeletne strukture: artralgija, bolečine v nogah in mišični krči;
• motnje prebavil: slabost, driska ali krvavitev v prebavnem traktu;
• lezije, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem: zlatenica, povečanje stopnje aminotransferaz, holestatski hepatitis, motnje v jetrih. Pri dolgotrajnem dajanju velikih porcij lahko opazimo tumorje v predelu jeter;
• motnje, povezane s krvnim sistemom in limfo: policitemijo opazimo posamično; indeks hematokrita se lahko poveča ali pa se faktor strjevanja krvi zmanjša. Razvija se tudi nagnjenost k trombozi;
• težave z povrhnjico in njenimi derivati: različni epidermalni simptomi, vključno s seborejo, aknami, srbenjem in alopecijo;
• prebavne in presnovne motnje: hiperkalcemija, znižanje ravni HDL ali zvišanje ravni LDL, povečanje telesne mase in motnja presnove glukoze;
• nevrološki znaki: hiperhidroza, depresija, omotica, živčnost in glavoboli;
• sistemske motnje in težave na področju injiciranja: hematom pod kožo ali bolečina na območju injiciranja zdravil. S podaljšano uporabo zdravila ali uvedbo visokih odmerkov se včasih poveča pogostost razvoja zabuhlosti in primerov zadrževanja tekočine. Lahko se pojavijo simptomi nestrpnosti, vključno z mrzlico, zvišano telesno temperaturo in zvišano telesno temperaturo po vsem telesu.

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravil v velikih količinah ali v daljšem časovnem obdobju lahko povzroči pojav simptomov, ki so navedeni v "stranskih učinkih".

S takšno kršitvijo je treba zdravilo preklicati in ko negativni znaki, povezani z androgenom, izginejo, nadaljujte z njegovo uporabo v zmanjšanih porcijah. Po potrebi se izvajajo simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba skupaj z zdravili, ki inducirajo intrahepatične mikrosomalne encima (rifampicin, fenitoin z barbiturati, fenilbutazon in karbamazepin) lahko zmanjša učinek testosterona.

V primeru izrazite intenzivnosti hipogonadizma lahko zdravilo kombiniramo s snovmi, ki spodbujajo aktivnost ščitnice, in estrogeni.

Testosteron propionat poveča aktivnost anaboličnih steroidov, vitaminov in zdravil, ki vsebujejo fosfor ali kalcij, prav tako pa zmanjša hitrost izločanja ciklosporina.

Androgeni lahko povečajo toleranco za glukozo in oslabijo potrebo po insulinu (ali potrebo po uporabi peroralnih hipoglikemičnih zdravil) pri diabetikih.

Androgeni vplivajo tudi na presnovne procese drugih zdravil (opaženo je povečanje serumskih vrednosti oksifenbutazona).

Obstajajo dokazi, da testosteron in njegovi derivati povečajo učinek peroralnih antikoagulantov, kar lahko zahteva spremembo odmerjanja. Pri osebah z motnjami strjevanja krvi (dednim ali pridobljenim) je treba nenehno upoštevati vse omejitve pri injiciranju.

Kombinacija testosterona s kortikotropinom ali kortikosteroidi poveča verjetnost razvoja otekline.

Alkohol in barbiturati zmanjšujejo učinke testosterona.

Androgeni lahko zmanjšajo vrednosti globulina, ki veže tiroksin, kar povzroči zmanjšanje skupnih vrednosti tiroksina in povečanje privzema tiroksina s trijodotironinom. Hkrati se indeksi prostih frakcijskih ščitničnih hormonov ne spreminjajo.

Kliničnih simptomov poslabšanja aktivnosti ščitnice ni.

Pogoji shranjevanja

Testosteron propionat je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Testosteron propionat se lahko uporabi v 2 letih od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Androgel, Metiltestosteron s Sustanonom, pa tudi Testanat in Testosteron andekanoat.