Tiberalna stran

Tiberal je zdravilo, ki se uporablja za amebiozo in druge protozojske okužbe. Je derivat nitroimidazola in vsebuje zdravilno učinkovino ornidazol.

Ornidazol je antibakterijska antiprotozojska snov, ki je derivat elementa 5-nitroimidazola. Načelo terapevtskega učinka DNA-tropnega sredstva temelji na selektivnem učinku na mikrobe, ki imajo encimske sisteme, ki lahko obnovijo nitro skupino in hkrati katalizirajo interakcijo beljakovin v kategoriji nitro spojin s feridoksini. [ 1 ]

Indikacije Tiberalna stran

Uporablja se za trihomonazo, amebiozo ali giardiazo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov v celičnem pakiranju; v pakiranju je 1 tak paket.

Farmakodinamika

Deluje proti vaginalnim trihomonadam, dizenteričnim amebam, Giardia intestinalis, pa tudi proti posameznim anaerobom (klostridijam, bakteroidom, fuzobakterijam) in anaerobnim kokom.

Ko zdravilo vstopi v bakterijsko celico, začne delovati, obnavlja nitro skupino pod vplivom mikrobnih nitroreduktaz in spodbuja aktivnost predhodno obnovljenega nitroimidazola. Produkti tega procesa nato tvorijo vezi z DNK, kar vodi do njene razgradnje, in uničijo tudi transkripcijo in replikacijo DNK. [ 2 ]

Hkrati imajo presnovne komponente zdravila citotoksičen učinek in uničujejo celično dihanje bakterij.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Peroralno uporabljen ornidazol se v prebavilih absorbira z veliko hitrostjo. Povprečna stopnja absorpcije je 90 %. Zdravilo doseže intraplazemsko raven Cmax v 3 urah.

Distribucijski procesi.

Stopnja sinteze beljakovin ornidazola je 13 %. Aktivna sestavina vstopi v cerebrospinalno tekočino in druge tekočine ter v tkiva.

Plazemske vrednosti zdravila so med 6 in 36 mg/l (to je optimalna raven pri uporabi zdravila). Pri ponavljajoči se uporabi zdravila Tiberal (z 12-urnim presledkom) v odmerku 0,5 in 1 g je koeficient kopičenja snovi pri prostovoljcih 1,5–2,5.

Menjalni procesi.

Zdravilo sodeluje pri intrahepatičnem metabolizmu z nastankom presnovnih elementov, kot sta 2-hidroksimetil in α-hidroksimetil. Ti komponenti imata šibkejšo aktivnost proti vaginalnim trihomonadam in anaerobom (v primerjavi z nespremenjenim ornidazolom).

Izločanje.

Razpolovni čas je 13 ur. Po enkratnem odmerku zdravila se 85 % odmerka izloči v prvih 5 dneh, predvsem v obliki presnovnih komponent. Približno 4 % danega odmerka se izloči nespremenjenega skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Tiberal se jemlje peroralno, po obroku.

Zdravljenje trihomonijaze.

Tablete s prostornino 0,5 g se uporabljajo v režimih z enim odmerkom ali 5-dnevnim zdravljenjem.

Upoštevati je treba, da lahko uporaba ornidazola povzroči nekatere motnje (vročino, rdečino, bruhanje, odrevenelost in slabost; pa tudi tinitus ali hipotenzijo). Prav tako je prepovedano piti alkohol vsaj 3 dni po uporabi zdravila.

Pri enkratni uporabi zdravila vzemite odmerek 1,5 g (3 tablete na odmerek, zvečer). Med 5-dnevnim zdravljenjem vzemite 2 tableti na dan (1 zjutraj in 2 zvečer).

Da bi preprečili možnost ponovitve bolezni, mora bolnikov spolni partner opraviti podoben tečaj.

Velikost enkratnega dnevnega odmerka za otroka je 25 mg/kg.

Uporaba pri amebiazi.

Za takšno bolezen se lahko uporabijo naslednji režimi zdravljenja: za amebno dizenterijo se izvaja 3-dnevni cikel zdravljenja; za druge vrste amebijaze je potreben 5-10-dnevni cikel zdravljenja.

Za 3-dnevno terapevtsko kuro naj otroci, težji od 35 kg, in odrasli vzamejo 3 tablete v enem večernem odmerku (osebe, težje od 60 kg, naj vzamejo 4 tablete - 2 zjutraj in 2 zvečer). Za otroka, težjega od 35 kg, je velikost enkratnega odmerka 40 mg/kg.

V primeru 5-10-dnevnega cikla je za otroka, ki tehta več kot 35 kg, in odraslega potrebno vzeti 2 tableti na dan (1 zjutraj in 1 zvečer). Za otroka, ki tehta manj kot 35 kg, je enkratni odmerek 25 mg/kg.

Terapija za giardiazo.

Izvaja se 1-2-dnevni terapevtski cikel. Odrasli in otroci, težji od 35 kg, vzamejo 3 tablete na dan (za 1 večerni odmerek). Dnevni odmerek za otroke, težje od 35 kg, je 40 mg/kg.

Uporaba pri posameznikih z odpovedjo jeter.

V hujših primerih motnje je treba interval med jemanjem zdravil podvojiti.

• Vloga za otroke

Zdravilo se lahko uporablja v pediatriji.

Uporaba Tiberalna stran med nosečnostjo

Med eksperimentalnim testiranjem zdravila niso opazili toksičnih ali teratogenih učinkov na plod.

Zaradi pomanjkanja nadzorovanih preskušanj zdravila, ki bi vključevala nosečnice, je njegova uporaba v zgodnjih fazah nosečnosti ali med dojenjem dovoljena le ob strogih indikacijah, v primerih, ko je verjetna korist jemanja zdravila Tiberal večja od tveganj negativnih posledic za plod/dojenčka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na aktivno sestavino ali druge elemente zdravila ali druge derivate nitroimidazola;
• lezije, ki prizadenejo centralni živčni sistem (možganska poškodba, epilepsija, multipla skleroza);
• krvne bolezni ali druge hematološke patologije.

Stranski učinki Tiberalna stran

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije, povezane s hematopoetskim sistemom in limfo: nevtro- ali levkopenija in znaki vpliva na kostni mozeg;
• motnje, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema: glavoboli, okorelost, ataksija, zaspanost in utrujenost, pa tudi krči, tremor, dezorientacija v prostoru, motnje koordinacije in polinevropatija. Opaženi so tudi zmedenost, prehodna izguba zavesti in vznemirjenost;
• sistemske motnje: mrzlica, dispneja, vročina in sistemska šibkost;
• težave s prebavili: kovinski okus, driska, motnje okusa, izguba apetita, bruhanje, kserostomija, obložen jezik, bolečine v epigastričnem predelu in slabost;
• simptomi, povezani s hepatobiliarnim sistemom: zvišane ravni jetrnih encimov, zlatenica, hepatotoksičnost in nenormalno biokemijsko delovanje jeter;
• imunske motnje: znaki intolerance, vključno s Quinckejevim edemom in anafilaksijo;
• motnje, ki prizadenejo podkožno plast z epidermisom: urtikarija, srbenje, epidermalni izpuščaji in hiperemija kože;
• invazije z okužbami: poslabšanje kandidiaze;
• Drugo: motnje, povezane z delovanjem srčno-žilnega sistema (vključno z znižanjem krvnega tlaka) in potemnitvijo urina.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko razvijejo hujši stranski učinki zdravila.

Izvajajo se simptomatski postopki; zdravilo nima antidota. V primeru konvulzij je treba bolniku dati diazepam.

Interakcije z drugimi zdravili

Med zdravljenjem in vsaj 3 dni po njegovem zaključku je prepovedano uživanje alkoholnih pijač.

Ornidazol okrepi delovanje peroralno uporabljenih kumarinskih antikoagulantov, zato je treba prilagoditi njihov odmerek.

Uporaba v kombinaciji s fenobarbitalom in drugimi induktorji encimov zmanjša čas intraserumskega obtoka ornidazola; hkrati pa ga zaviralci encimov (vključno s cimetidinom) povečajo.

Ornidazol podaljša učinek mišičnega relaksanta vekuronijevega bromida.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tiberal je treba shranjevati v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji - ne več kot 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tiberal se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Novizol, Flagyl z Naxodginom, Ornisid in Orgil s Tinibo.