Ticklid

Ticlid vsebuje element tiklopidin, ki upočasni agregacijo trombocitov. Glede na velikost odmerka snov povzroči zaviranje zgoraj omenjenega procesa, sproščanje posameznih trombocitnih faktorjev in podaljšanje časa krvavitve.

Klinične študije so pokazale, da je učinek tiklopidina nekoliko večji od učinka aspirina, kadar se uporablja za sekundarno preprečevanje trombotičnih zapletov. To prednost je mogoče upoštevati v povezavi z negativnimi učinki tiklopidina. [ 1 ]

Indikacije Ticlid

Uporablja se za preprečevanje razvoja trombotičnih zapletov v arterijah ( miokardni infarkt z možgansko kapjo in smrt, povezana z žilno patologijo) pri posameznikih, pri katerih se je prva možganska kap razvila zaradi ateroskleroze.

Predpisano je za preprečevanje pomembnih ishemičnih zapletov, zlasti koronarnega tipa, pri ljudeh z obliterirajočo aterosklerozo (kronično), kadar so prizadete noge in je diagnosticirana intermitentna klavdikacija.

Uporablja se za preprečevanje ponavljajoče se tromboze na območju arteriovenskih fistul med dolgotrajno hemodializo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna sestavina se sprošča v tabletah - 10 kosov v celičnem pakiranju; v škatli sta 2 takšni pakiranju.

Farmakodinamika

Tiklopidin blokira agregacijo trombocitov z upočasnitvijo ADP-odvisno sinteze fibrinogena in membran trombocitov. Poleg tega komponenta ne upočasni aktivnosti COX, kar jo loči od aspirina. Verjetno cAMP trombocitov ni vključen v terapevtski učinek tiklopidina.

Obdobje krvavitve se pri tlaku v manšeti 40 mm Hg (merjeno z metodo Ivy) poveča za več kot dvakrat v primerjavi z začetno ravnjo. Podaljšanje obdobja krvavitve je manj izrazito, če se pojavi brez uporabe manšete za določanje vrednosti krvnega tlaka. [ 2 ]

Pri večini bolnikov se čas krvavitve in drugi podatki o delovanju trombocitov stabilizirajo po 7 dneh od trenutka ukinitve zdravila. [ 3 ]

Razvoj učinka zaviranja agregacije trombocitov se opazi po 2 dneh od začetka jemanja tiklopidina 2-krat na dan. Snov doseže svoj največji učinek do 5. do 8. dneva zdravljenja, če jemljete 0,25 g zdravila 2-krat na dan.

V terapevtskem odmerku tiklopidin zavira z ADP povezano agregacijo trombocitov (2,5 μmol/l) za 50–70 %. Majhni odmerki povzročijo sorazmerno šibkejše zaviranje tega procesa.

Farmakokinetika

Po zaužitju prvega standardnega odmerka zdravila opazimo hitro in skoraj popolno absorpcijo. Snov doseže vrednosti Cmax v plazmi po 2 urah.

Optimalna raven biološke uporabnosti zdravila se opazi, če se jemlje po obroku.

Stabilne plazemske vrednosti so opažene po 7–10 dneh zdravljenja z dvakratnim dajanjem odmerka 0,25 g na dan. Razpolovni čas tiklopidina pri stabilnih vrednostih je približno 30–50 ur. Vendar pa zaviranje agregacije trombocitov ni povezano s plazemskimi ravnmi zdravila.

Večina tiklopidina je vključena v intrahepatične presnovne procese. Ko se radioaktivna snov zaužije, se približno 50–60 % radioaktivnosti izloči z urinom, nadaljnjih 23–30 % pa z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno za vse indikacije - v količini 2 tablet na dan, z obrokom. Trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik.

• Vloga za otroke

O uporabi zdravil v pediatriji ni podatkov.

Uporaba Ticlid med nosečnostjo

Trenutno ni podatkov, ki bi določali verjetnost razvojnih nepravilnosti ali fetotoksičnih učinkov tiklopidina pri uporabi pri nosečnicah. Zato se Ticlid v tem obdobju ne predpisuje.

Tiklopidin se izloča v materino mleko, zato se med dojenjem ne uporablja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hemoragična diateza;
• organska poškodba, ki povzroča krvavitev: aktivna faza hemoragične kapi ali akutne razjede;
• krvne bolezni, ki povzročajo podaljšanje obdobja krvavitve;
• anamneza alergijskih reakcij, povezanih s tiklopidinom;
• anamneza hematoloških motenj (trombocito- ali levkopenija in agranulocitoza).

Stranski učinki Ticlid

Med možnimi stranskimi učinki.

Hematološke patologije.

Obstajajo študije, v katerih je bila opažena nevtropenija; v posameznih primerih je ta motnja povzročila smrt.

Hematološke motnje se pogosto razvijejo v prvih 3 mesecih zdravljenja in običajno nimajo kliničnih manifestacij. Zaradi tega je potrebno stalno spremljanje hematoloških parametrov. Ko se pojavijo motnje, se običajno opazi zmanjšanje števila mieloidnih prekurzorjev v kostnem mozgu.

Druge hematološke motnje vključujejo:

Aplazija kostnega mozga ali pancitopenija;

Izolirana trombocitopenija ali v kombinaciji s hemolitično anemijo;

TTR s hemolitično anemijo, trombocitopenijo, odpovedjo ledvic, nevrološkimi motnjami in vročino.

Hemoragični znaki.

Hemoragični zapleti različne resnosti se lahko pojavijo skozi celotno obdobje zdravljenja. Lahko trajajo približno 10 dni po koncu zdravljenja in povzročijo pred- in pooperativno krvavitev.

Motnje, povezane s prebavili.

Med njimi sta slabost in driska. Običajno se takšni simptomi pojavijo v začetni fazi zdravljenja in izginejo po 7–14 dneh. Če pa so takšne motnje redne in močno izražene, se zdravljenje prekine.

Občasno se pojavi huda driska, ki jo spremlja kolitis (predvsem limfocitna oblika).

Izpuščaj (urtikarični ali makulopapulozni, pogosto spremlja srbenje).

Izpuščaj se običajno pojavi v prvih 7 dneh zdravljenja. Ti znaki izginejo po nekaj dneh po prenehanju zdravljenja. Izpuščaj se lahko generalizira. Multiformni eritem se pojavlja sporadično.

Simptomi alergije.

Redko se razvijejo motnje, kot so Quinckejev edem, vaskulitis, anafilaktični simptomi, alergijska nefropatija, lupusu podoben sindrom, vročina in alergijska pnevmopatija.

Disfunkcija jeter.

Redko se (v prvih mesecih zdravljenja) opazi holestatska ali citolitična oblika hepatitisa. Po prenehanju jemanja zdravila Ticlid ima potek patologije pozitivno prognozo. Občasno pa so se pojavili tudi smrtni primeri.

Biološke (nehematološke) motnje.

Motnje jeter.

Izolirano ali povezano zvišanje ravni transaminaz, alkalne fosfataze in bilirubina v prvih 4 mesecih zdravljenja.

Lipidi v krvi.

HDL-holesterol, LDL-holesterol ter serumski trigliceridi in VLDL-holesterol se lahko v obdobju 1-4 mesecev zdravljenja zvišajo za 8-10 % brez nadaljnjega napredovanja z nadaljevanjem zdravljenja. Razmerje med lipoproteinskimi frakcijami (zlasti HDL/LDL) se ne spremeni.

Preveliko odmerjanje

Podatki iz študij na živalih kažejo, da se lahko v primerih zastrupitve s Ticlidom pojavi huda preobčutljivost v prebavilih.

Po potrebi se izvaja skrbno spremljanje osnovnih podatkov o hemostazi in stanja telesa. V primeru zastrupitve je treba izzvati bruhanje. Izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Nekatera zdravila lahko zaradi svojega antitrombotičnega delovanja medsebojno delujejo z zdravilom. Mednje spadajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), tirofiban in aspirin z eptifibatidom abciksimabom, pa tudi iloprost in klopidogrel.

Kombinacija več snovi, ki upočasnjujejo agregacijo trombocitov, in uporaba zdravil skupaj s peroralnimi antikoagulanti, heparinom in trombolitiki lahko znatno poveča verjetnost krvavitve, zato se izvaja stalno biološko in klinično spremljanje bolnikovega stanja.

Aminofilin in teofilin (soli in baza).

Lahko se pojavi zvišanje vrednosti teofilina v plazmi, obstaja možnost zastrupitve (zmanjšan plazemski očistek teofilina). Bolnika je treba klinično spremljati in beležiti vrednosti teofilina v plazmi. Po potrebi se odmerek teofilina spremeni med uporabo tiklopidina in po zaključku zdravljenja z zdravilom Ticlid.

Fosfenitoin s fenitoinom.

Lahko se pojavi povečanje plazemskega indeksa fenitoina z znaki zastrupitve (zaviranje presnovnih procesov fenitoina). Potrebno je klinično spremljati bolnikovo stanje in plazemsko raven fenitoina.

Ciklosporin.

V krvi se zmanjša raven ciklosporina. Potrebno je povečati odmerek ciklosporina in spremljati njegove krvne vrednosti. Po prenehanju uporabe tiklopidina se lahko odmerek zmanjša.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Ticlid shranjujte na mestu, nedostopnem otrokom. Temperaturne vrednosti - največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ticlid se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vazotik in Aklotin s tiklopidinom ter Ipaton.