Tvvir

Tenvir je zdravilo, ki vpliva na hepatitis tipa B, pa tudi okužbo z virusom HIV.

Indikacije Tannira

Uporablja se za terapijo pri HIV in aidsu. Poleg njihove uporabe v posameznih shemah kombiniranega zdravljenje tipa hepatitisa B. Prav tako je treba jemati med protiretrovirusnim zdravljenjem.

[1]

Obrazec za sprostitev

Pripravek se prodaja v obliki tablet, 30 kosov na posodo, opremljeno z vrečkami, ki vsebujejo silikagel. V paketu je 1 tak vsebnik.

[2]

Farmakodinamika

Snov tenofovirdizoproksila po absorpciji se pretvori v aktivni element tenofovir, ki je analog monofosfatnega nukleotida. Po tem se snov pretvori v aktivni produkt razgradnje, tenofovir 2-fosfat (s sodelovanjem konstruktivno izraženih celičnih encimov).

Znotrajcelični razpolovni čas tenofovirja 2-fosfat je 10 ur v aktivnem stanju, kot tudi 50 ur pri bivanjem v preostalem notranji periferne krvi mononuklearnih celicah.

Ta element upočasni reverzne transkriptaze virusa HIV-1 in HBV polimeraze pomočjo konkurenčne direktno sintezo iz elementa naravna deoksinukleotid substrat, s čimer se rešuje DNA verigi po zvezi z njimi.

Tenofovir 2-fosfat ima šibek retardacijski učinek na celice polimeraze α, β, kot tudi γ. In vitro testi kažejo, da tenofovir na ravni do 300 μmol / l vpliva tako na vezavo mitohondrijske DNK kot v proces tvorbe mlečne kisline.

[3]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Dokazano je, da zaužitje bolnik s HIV, je tenofovirdizoproksilfumarat absorbira pri visoki hitrosti in pretvori v tenofovir elementa. V uporabi so opazili množico odsekov tenofovirdizoproksilfumaratom s hrano pri osebah z okužbo s HIV povprečno tenofovir Parametri Cmax (326 (36,6%) ng / ml), raven AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), pa tudi vrednosti Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Najvišje serumske vrednosti tenofovirja se zabeležijo po približno 60 minutah s postom in približno 120 minut s hrano. Po uporabi drog na prazen želodec je raven biološke uporabnosti približno 25%. Ko je bila porabljena skupaj z maščobnimi živili, se je povečala biološka uporabnost zdravila (poleg tega se je povečala AUC (za približno 40%) in Cmax (približno za 14%).

Pri prejemu prvega dela zdravila, ki je bil uveden po jedi maščobnih živil, so bile mediana vrednost Cmax v serumu približno 213-375 ng / ml. V tem primeru uporaba zdravila z lažjimi jedmi ni imela pomembnega učinka na njegov farmakokinetični profil.

Distribucijski procesi.

Ugotovljeno je bilo, da se notranjost TENVIR-a porazdeli v različne tkiv, pri čemer so najvišje vrednosti vidne znotraj jeter z ledvicami, pa tudi vsebine črevesja (predklinični testi). Sinteza s plazemskim ali serumskim proteinom pri in vitro testih je bila enaka manj kot 0,7% oziroma 7,2% (z obsegom LS v razponu od 0,01-25 μg / ml).

Postopki izmenjave.

In vitro testiranje je pokazalo, da niti aktivni element zdravila niti njegovi metabolni produkti niso substrati encimov CYP450.

Izločanje.

Tenofovir se v glavnem izloča skozi ledvice - skozi filtracijo, kot tudi prek aktivnega cevnega transportnega sistema. Neizmenjena komponenta se izloči z urinom (približno 70-80% sprejetega odmerka).

Celoten očistek je približno 230 ml / h / kg (približno 300 ml / minuto). Vrednosti ledvičnega očistka so približno 160 ml / h / kg (približno 210 ml / minuto), kar je višje od hitrosti glomerularne filtracije. To dejstvo potrjuje velik pomen tubularne sekrecije med izločanjem tenofovirja.

Končni razpolovni čas tenofovirja je pri peroralnem dajanju 12-18 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Tenwire je dovoljeno le kot del protiretrovirusnega zdravljenja. Če jemljete kot monoterapijo, brez dodatka drugih terapevtskih učinkovin, želeni učinek ne bo razvit, ker ima tenofovir šibek zaviralni učinek.

Zdravilo morate jemati pred obrokom ali z njim v količini 1. Tabletke enkrat na dan. Interval med porabami ne sme biti daljši od 24 ur. Če zamudite čas, morate jemati zdravilo čim prej.

Ne povečujte odmerka. Na dan (enkrat) je dovoljeno jemati največ 0,3 g zdravila. Na splošno je prepovedano neodvisno povečanje ali zmanjšanje velikosti dela, ker lahko zato poveča verjetnost prevelikega odmerka ali oslabi učinkovitost zdravila.

Tablete se uporabljajo v celoti, brez predhodnega brušenja. Pijte jih z veliko vode.

Uporaba Tannira med nosečnostjo

Zdravilo je treba skrbno predpisati nosečnicam. Ker ni podatkov o tem, kako tenofovir vpliva na razvoj ploda, je treba najprej oceniti koristi ženske pred njeno uporabo in verjetnostjo tveganja za plod.

Ljudje, ki se zdravijo z zdravilom Tenvir, morajo v tem obdobju uporabljati zanesljive kontraceptive.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• ljudje, ki poleg osnovne patologije trpijo zaradi polineuropatije;
• funkcijske motnje ledvic v hudi stopnji;
• Prisotnost preobčutljivosti na elemente, ki so del zdravila.

V takšnih primerih je potrebna previdnost pri uporabi:

• odpoved ledvic, pri kateri je raven CK v območju 30-50 ml / minuto;
• bolnik potrebuje hemodializo.

Če imate naštete dejavnike, vzemite zdravilo pod nadzorom zdravnika. Zdravstveni nadzor je potreben tudi pri osebah nad 65 let.

Če morate zdravilo Tenvira vzeti od ženske v obdobju laktacije, morate med trajanjem zdravljenja prenehati z dojenjem.

[4]

Stranski učinki Tannira

Uporaba zdravila lahko povzroči neželene učinke:

• krvavitev funkcije sistemskega krvnega pretoka in limfe: razvoj anemije ali nevtropenije;
• imunske motnje: pojav znakov alergije;
• težave s presnovnimi procesi: razvoj laktacidoze, hiperglikemije, hipofosfatemije ali hipertrigliceridemije;
• duševne motnje: nastanek nespečnosti ali nenormalnih sanj;
• motnje pri delu Državnega zbora: pojav glavobolov, prsnega koša ali dihalnih motenj ter omotičnost in težave pri dihanju;
• motnje, ki vplivajo na prebavo: razvoj bruhanja, driska, dispepsičnih simptomov, slabost, bolečine v epigastrični regiji in pankreatitisu. Obstaja tudi povečanje ravni amilaze (na primer v regiji trebušne slinavke), napihnjenosti in povečanja vrednosti serumske lipaze;
• uničenje povrhnjice in podkožne plasti: izpuščaj, pustulozna ki ima makulopapularen ali vezikularne oblika, sprememba barve povrhnjice (povečana pigmentacija), pruritus, urtikarija;
• težave s kostno mišično dejavnostjo in funkcijo vezivnega tkiva: povečanje vrednosti kreatin kinaze. Osteomalacija, rabdomioliza, slabost mišic in miopatija se lahko razvijejo;
• motnje funkcije mehurja: proteinurije, povečanje vrednosti kreatinina ledvična odpoved (akutna ali kronična faza) v ledvične tubulopatije ima proksimalni učinek (v tem primeru vključuje Fanconijevim sindromom) in poleg akutno tubularno nekrozo in drugo obliko.

[5], [6]

Interakcije z drugimi zdravili

Treba je opozoriti, da je prepovedano kombinirati zdravilo z večino zdravil. To je posledica dejstva, da je zdravilo Tenvir nezdružljivo z mnogimi zdravili. Zato lahko hkratna uporaba drog razvije precej resne negativne simptome, pa tudi oslabi ali popolnoma nevtralizira terapevtsko učinkovitost zdravila Tenvir. Spodaj je medsebojno delovanje zdravila z individualnimi zdravili.

V kombinaciji z didanozinom se njene medicinske vrednosti povečajo. Zato je takšna kombinacija prepovedana (le v nekaj primerih se lahko upošteva varianta z zmanjšanjem odmerka didanozina).

Kombinacija z atazanavirjem povzroča zmanjšanje njenih indeksov in vzporedno povečanje vrednosti tenofovirja. Takšna kombinacija zdravil je dovoljena samo z dodatnim povečanjem učinka atazanavirja z ritonavirjem.

Istočasno sprejemanje ritonavirja in lopinavirja poveča raven tenofovirja, zato je ta kombinacija prepovedana.

Uporaba skupaj z darunavirjem približno za 20-25% poveča vrednosti tenofovirja. Uporabite ta zdravila v standardnih obrokih, pozorno upoštevajte nefrotoksične učinke tenofovirja.

Pri kombiniranju zdravila Tenvir s cidofovirjem, ganciklovirjem ali valganciklovirjem se povečajo indeksi tenofovirja ali zdravila, ki se jemljejo istočasno z njo. Zato je treba ta zdravila uporabljati previdno in se izogibati nastanku neželenih učinkov. Nefrotoksična zdravila lahko tudi povečajo serumsko raven tenofovirja.

Če ima bolnik kronične patologije, pri katerih je potrebna redna uporaba zdravil, se je treba s svojim zdravnikom posvetovati o njihovi združljivosti z zdravilom Tenvir.

[7], [8], [9]

Pogoji shranjevanja

Tenvir je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od vlage in sončne svetlobe, kjer ni dostopa za majhne otroke. Temperatura mora biti največ 30 ° C.

[10],

Rok uporabnosti

Tenier se lahko uporabi v 24 mesecih po sproščanju terapevtskega zdravila.

Prijava za otroke

Ne dodeljujte osebam, mlajšim od 18 let.

[11], [12]

Analogi

Analogi zdravila so Zeffix, Lamivudin in Epivir z Sebivo, Azimit, Retrovir in Tenofovir-TL.

[13]