Učinkovite tablete za lajšanje bolečin v srcu

Glavne indikacije za uporabo tablet za bolečine v srcu so lajšanje napadov in okrepitev bolečinskega sindroma anginalne etiologije pri srčnih boleznih, kot so angina pektoris (vključno s koronarno insuficienco), ishemična bolezen srca, miokardni infarkt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikacije za uporabo tablet za bolečine v srcu

Sublingualne tablete Validola ali Molsidomina pomagajo lajšati bolečine med napadom angine pektoris in so učinkovite pri kardiovaskularni insuficienci, supraventrikularni tahikardiji in atrijski fibrilaciji srca. Poleg tega lahko Molsidomin nadomesti nitroglicerin v primeru individualne intolerance na slednji.

Tablete za bolečine v srcu iz skupine adrenalinskih kardioblokatorjev so predpisane za angino pektoris s krči majhnih koronarnih žil, tahikardijo in ekstrasistolo. Za miokardno ishemijo pa so potrebna antiaritmična zdravila iz skupine nitratov, zaviralci kalcijevih kanalčkov in zaviralci beta. Nitrati lajšajo žilne krče in spodbujajo njihovo širjenje. In čeprav zaviralci ne lajšajo bolečine neposredno, posledice njihovih biokemičnih in fizioloških učinkov omogočajo lajšanje kisikovega stradanja srčne mišice, zmanjšanje srčnega utripa (ki ga povzroča presežek adrenalina) in s tem lajšanje bolečine.

V kardiologiji indikacije za uporabo tablet za bolečine v srcu vključujejo širok spekter patologij. Zdravniki razvrščajo zdravila teh skupin kot antianginalna in jih uporabljajo pri zdravljenju sočasne in stabilne angine pektoris, pri kompleksni terapiji kroničnega srčnega popuščanja in tudi za normalizacijo delovanja srca po miokardnem infarktu.

Farmakodinamika tablet za bolečine v srcu

Mehanizem delovanja pomirjujočih tablet Validol je posledica nespecifične refleksne vazodilatacije, ki se pojavi kot odziv na lokalno draženje receptorjev ustne sluznice z mentolom, ki je del njegove sestave, raztopljenim v mentolnem estru 3-metilbutanojske (izovalerianske) kisline. Zaradi draženja živčnih končičev se v telesu poveča sinteza nevropeptidov in hormonov, odgovornih za žilni tonus in zaviranje prenosa bolečine.

Farmakodinamiko tablet Molsidomina za bolečine v srcu zagotavlja njegova aktivna snov, etilni ester N-karboksi-3-morfolino-sidnonimina, ki zmanjšuje napetost v srčnih venulah in zmanjšuje venski pretok krvi v srce. Zaradi tega se zmanjšata polnjenje levega prekata s krvjo in splošni miokardni tonus.

Vse tablete proti bolečinam v srcu na osnovi nitratov delujejo na žilni sistem celotnega telesa in v nekaj minutah razširijo srčne žile. Biokemični mehanizem te reakcije ni povsem pojasnjen.

Zdravila te skupine pomagajo zmanjšati napetost sten koronarnih žil in povečati pretok krvi v miokardna tkiva (kar zmanjša njihovo potrebo po kisiku) - ob hkratnem zmanjšanju pretoka venske krvi (kar zmanjša tlak v desnem atriju). Tako pride do nekakšne prerazporeditve pretoka krvi v srčnih žilah z aktivacijo arteriovenske prekrvavitve patološko spremenjenih področij miokarda.

Povečanje kontraktilne sile miokarda pod vplivom srčnih glikozidov je razloženo s povečanjem električne aktivnosti (membranskega akcijskega potenciala) celic mišičnega tkiva (kardiomicetov), v citoplazmi katerih se kopičijo ioni Na in povečuje se raven ionov Ca. Poleg tega srčni prevodni sistem (SSR), zlasti atrioventrikularni vozel v interatrijskem septumu, začne počasneje prenašati vzbujanje na mišična vlakna miokarda, kar zmanjša srčni utrip.

Farmakodinamika zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki se uporabljajo v kardiologiji, je povezana z zmanjšanjem učinka nevrotransmiterjev adrenalina in noradrenalina na njune specifične receptorje v srčni mišici. To zagotavlja aktivna snov metoprolol tartrat, zaradi katere se zmanjša sinteza cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) in raven kalcijevih ionov v celicah miokarda. Rezultat vseh biokemičnih sprememb je zmanjšanje intenzivnosti srčnih kontrakcij, stabilizacija žilnega tonusa (in arterijskega tlaka) ter zadostna oskrba miokardnih celic s kisikom.

Načelo delovanja zaviralcev kalcijevih kanalčkov sinoatrijskega in atrioventrikularnega vozla je nevtralizacija kontraktilnega učinka kalcijevih ionov na stene miokardnih krvnih žil. Posledično se krči koronarnih žil ustavijo in mišična vlakna ne doživljajo pomanjkanja kisika. To pozitivno vpliva na mehaniko srca: vzpostavi se normalen ritem njegovih krčenj.

Farmakokinetika tablet za bolečine v srcu

Nitroglicerin in vsa zdravila iz skupine nitratov, če jih dajemo sublingvalno, takoj vstopijo v krvni obtok, zato te tablete za bolečine v srcu delujejo zelo hitro - v 1,5-2 minutah.

Farmakokinetiko srčnih glikozidov – digoksina – zaznamuje hitra absorpcija v prebavilih, kopičenje v mišičnih tkivih in povprečna biološka uporabnost v 65–75 % zaužitega odmerka. Najvišja raven aktivne snovi zdravila v krvi je dosežena v 90 minutah od trenutka zaužitja. 20 % glikozidov se presnovi v jetrih, preostali pa se izloči iz telesa v prvotni obliki; razpolovna doba je 1,5–3 dni.

Zdravilna učinkovina metoprolola in drugih srčnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (metoprololijev tartrat) se v prebavnem traktu adsorbira za 90 %, vendar njena biološka uporabnost ne presega 50 %. Največja koncentracija zdravilne učinkovine se v krvni plazmi določi največ 120 minut po peroralni uporabi. Biotransformacija poteka v jetrih, presnovki se popolnoma izločijo z urinom po 7–10 urah.

Farmakokinetika tablet verapamila za bolečine v srcu: adsorbira se v prebavnem traktu in veže na plazemske beljakovine; najvišja koncentracija verapamilijevega klorida v plazmi je dosežena 60–100 minut po peroralni uporabi. Biološka uporabnost ne presega 35 %; presnavlja se v jetrih; izloča se preko ledvic in črevesja.

Imena tablet za bolečine v srcu

Glede na naravo terapevtskega učinka se zdravila za lajšanje srčnih bolečin delijo na periferne vazodilatatorje (vključno z nitrati), srčne glikozide, selektivne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta in zaviralce kalcijevih kanalčkov.

Vazodilatatorji vključujejo Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), pa tudi veliko skupino glicerol-esterificiranih soli dušikove kisline (nitratov) in njihove derivate.

Imena tablet na osnovi nitratov za bolečine v srcu: nitroglicerin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivati nitroglicerin mononitrata izosorbida (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) in izosorbid dinitrata (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); kot tudi pentaeritritol tetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit itd.) - na osnovi tetranitropentaeritritola.

Skupina srčnih glikozidov (kardiotoničnih sredstev) vključuje tablete na osnovi digitalisovega glikozida digoksina: Digoksin, Gitoksin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazid, Medigoksin, Metildigoksin, Acetildigoksin beta in druga trgovska imena.

Skupino selektivnih srčnih β1-adrenergičnih blokatorjev predstavljajo zdravila, kot je Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Tablete verapamilijevega klorida Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), kot tudi tablete na osnovi derivatov benzotiazepina Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil in druga trgovska imena) so del precej velike farmakološke skupine kardioselektivnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov.

Način uporabe in odmerjanje

Način uporabe Validola, Molsidomina in Nitroglicerina je sublingualen (tj. pod jezik). Ločeno priporočilo glede odmerka Nitroglicerina: če po prvem odmerku zdravila (1-2 tableti po 0,5 mg) ni učinka na lajšanje bolečine, ki spremlja napad angine pektoris, ga je treba ponovno vzeti šele po petih minutah - ne prej.

Molsidomin se lahko jemlje peroralno, pol ali celo tableto, 2-3-krat na dan (po obroku), vendar se terapevtski učinek pojavi po 20-25 minutah, torej 2-3-krat dlje kot pri sublingvalni metodi.

Odmerki srčnih glikozidov in zaviralcev kalcijevih kanalčkov se določijo strogo individualno - na podlagi rezultatov kardiološkega pregleda. Standardni enkratni odmerek digoksina je 0,25 mg, dnevni odmerek pa ne sme presegati 1,25 mg. Tablete verapamila je priporočljivo jemati v volumnu 160-480 mg čez dan; zdravljenje lahko traja od 2 do 24 mesecev.

Metoprolol se predpisuje po 50 mg 2-4-krat na dan (odvisno od bolnikovega stanja), tableto je treba pogoltniti celo med obrokom ali takoj po njem.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikacije za uporabo

Opažene so naslednje kontraindikacije za uporabo:

• Validol: zaplet miokardnega infarkta v obliki kardiogenega šoka, huda oblika arterijske hipotenzije.
• Nitroglicerin (in vsi nitrati): šok, zvišan intrakranialni tlak in motena možganska cirkulacija, nizek krvni tlak, glavkom (zaprtega kota).
• Srčni glikozidi: sindrom tahikardije-bradikardije s šibkostjo ali disfunkcijo sinusnega vozla, atrioventrikularni blok (1-2 stopinj), ventrikularna aritmija, hipertrofične spremembe miokarda, stenoza aorte ali mitralne zaklopke.

Metoprolol in drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta za srce: akutni miokardni infarkt, sinoatrijski ali atrioventrikularni blok, srčno popuščanje (akutno ali kronično), znižan srčni utrip pod 60 utripov na minuto, nizek krvni tlak, težave s perifernim krvnim obtokom (endarteritis, tromboflebitis). Kot tudi kronični obstruktivni bronhitis in bronhialna astma.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil itd.) so kontraindicirani za uporabo v primerih nizkega krvnega tlaka in zmanjšanega srčnega utripa.

Uporaba tablet za bolečine v srcu med nosečnostjo je prepovedana. Validol je kontraindiciran v prvem trimesečju nosečnosti.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki

Vazodilatatorji in tablete za lajšanje bolečin v srcu Validol in Molsidomine imajo neželene učinke v obliki glavobola in znižanega krvnega tlaka. Najpogostejši neželeni učinki pri uporabi nitroglicerina vključujejo: pulzirajoč glavobol in omotico; občutek vročine v zgornjem delu telesa, zardevanje kože na obrazu in splošno hiperhidrozo; pospešen srčni utrip; znatno znižanje krvnega tlaka.

Uporaba (zlasti pogosta) srčnih glikozidov lahko spremlja izguba apetita, slabost, bruhanje in glavobol.

Uporaba zaviralcev adrenalinskih receptorjev v srcu (metoprolol itd.) lahko povzroči neželene učinke, kot so sinusna aritmija, zasoplost, arterijska hipotenzija, otekanje mehkih tkiv okončin, dispepsija, zvišana raven sladkorja v krvi itd.

Poleg stranskih učinkov, značilnih za nitroglicerin in nitrate, seznam stranskih učinkov zdravil, ki blokirajo kalcijeve kanalčke v srčnem prevodnem sistemu, vključuje tudi občutek suhih ust, slabost in bruhanje, težave s črevesjem, povečane jetrne transaminaze, parestezije okončin, motnje spanja, depresijo in duševne motnje.

Preveliko odmerjanje

Upoštevati je treba, da lahko preveliko odmerjanje nitroglicerina povzroči ne le povečano manifestacijo stranskih učinkov, temveč tudi kolaps.

Kot je navedeno v navodilih, se simptomi očitnega prevelikega odmerjanja srčnih glikozidov (zastrupitev z glikozidi) izražajo v poslabšanju stranskih učinkov, ki jih spremljajo motnje srčnega ritma, ventrikularna fibrilacija, mišična oslabelost, okvarjen vid in zaznavanje barv, evforija in stanje psihoze. V takšni situaciji se jemanje zdravil prekine, da se da odvajalo (fiziološka raztopina) in se izvede simptomatsko zdravljenje srčnih manifestacij.

Presežek predpisanega odmerka metoprolola povzroči padec krvnega tlaka, krče, cianozo sluznic, stanje akutnega srčnega popuščanja do kardiogenega šoka in srčnega zastoja. V takih primerih je potrebna nujna medicinska pomoč z izpiranjem želodca in intravenskim dajanjem ustreznih zdravil.

Preveliko odmerjanje verapamila lahko povzroči tudi znižanje srčnega utripa in krvnega tlaka, atrijski in ventrikularni blok ter izgubo zavesti. Zaradi tega stanja bo morda treba uvesti srčni spodbujevalnik.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba nitroglicerina z zaviralci beta-adrenergičnih receptorjev, vazodilatatorji, diuretiki, aspirinom in alkoholnimi tinkturami okrepi znižanje krvnega tlaka. Antianginalni učinek se okrepi s kombinacijo z zaviralci beta-adrenergičnih receptorjev in zaviralci kalcijevih kanalčkov.

Značilnosti interakcije z drugimi srčnimi glikozidi:

• okrepitev sprememb v krčenju miokarda v kombinaciji z vitamini skupine B,
• zmanjšanje srčnega utripa v kombinaciji s tabletami za spanje, magnezijevim sulfatom in lokalnimi anestetiki,
• izboljšanje hemodinamike s sočasnim dajanjem kurantila,
• povečano strjevanje krvi v kombinaciji z aminazinom in heparinom.

Medsebojno delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta za srce (metoprolol itd.): prepovedana je uporaba skupaj z nitroglicerinom, barbiturati, diuretiki in izdelki, ki vsebujejo alkohol; učinek antihipertenzivnih zdravil se okrepi; pri kombinirani uporabi srčnih glikozidov pride do prekomernega zmanjšanja srčnega utripa in upočasnitve delovanja prevodnega sistema srca.

Medsebojno delovanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov (verapamilijev klorid) z drugimi zdravili:

• okrepiti blokado sinoatrijskih in atrioventrikularnih vozlov v kombinaciji z zaviralci beta,
• okrepi učinek zdravil za zniževanje krvnega tlaka in lajšanje mišičnih krčev,
• Učinek verapamila se okrepi ob sočasni uporabi nevroleptikov in antidepresivov.

Pogoji shranjevanja

V skladu z navodili je treba nitroglicerin shranjevati v temnem prostoru, zaščiten pred morebitnim stikom z ognjem, pri zmerni temperaturi (+18-20°C). Preostale tablete za bolečine v srcu shranjujte v temnem prostoru, pri temperaturi, ki ne presega +25°C.

Rok uporabnosti zdravil je naveden na embalaži, ki vsebuje tudi podatke o datumu izdelave.