Uprima

Impotenca je nezmožnost doseči ali ohraniti erekcijo, potrebno za spolni odnos. Za boj proti moški impotenci je bilo razvito novo zdravilo Uprima. Glavna aktivna sestavina tablet je apomorfinijev klorid. Pomožne sestavine zdravila so magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, citronska kislina, hipromeloza, askorbinska kislina, dinatrijev edetat, silicijev dioksid, rdeči železov oksid (E172), kalijev acesulfam, aroma mete in pomaranče, manitol.

Indikacije Uprima

Glavne indikacije za uporabo zdravila Uprim so povečanje aktivnosti dopaminergičnega nevrotransmiterskega sistema v možganih, da se aktivira spolno zanimanje in okrepijo občutki pri erektilni disfunkciji.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Uprim je na voljo v obliki sublingualnih pastil po 2 mg (peterokotne pastile) ali 3 mg (trikotne pastile), kar ustreza količinski vsebnosti apomorfinijevega klorida. Rdeče-rjave tablete imajo dvostransko gravuro – na eni strani črko "a" in na drugi številko 2 ali 3.

Farmakodinamika

Farmakološko delovanje zdravila Uprim je usmerjeno na jedra hipotalamusa. To področje možganov je odgovorno za proizvodnjo dopamina, ki spada v skupino nevrotransmiterjev in vpliva na sposobnost zaznavanja užitka. Paraventrikularno jedro hipotalamusa pa je področje, kjer so skoncentrirani vidiki spolnega vzburjenja.

Farmakodinamiko zdravila Uprim določajo lastnosti apomorfina, ki deluje kot glavni sprožilec erekcije in pošilja proerektilne dražljaje. Obnova erektilne funkcije postane mogoča zaradi normalizacije centralnega živčnega sistema, ki vpliva na žilne reakcije kavernoznih tkiv penisa.

Farmakokinetika

Razpolovni čas apomorfina je približno 3 ure. Peroralna, intravenska in subkutana uporaba zdravila daje največji učinek 2 %.

Farmakokinetika zdravila Uprim:

• absorpcija – pride skozi ustno sluznico in po 10 minutah se apomorfin pojavi v krvni plazmi (najvišja koncentracija se opazi po 40–60 minutah);
• porazdelitev – apomorfin se 90 % veže na plazemske beljakovine (albumin);
• presnovna razgradnja - poteka predvsem s konjugacijo z glukuronsko kislino ali sulfatom. Druga pot razgradnje je z N-demetilacijo in nastankom norapomorfina, ki se pretvori v glukuronidne in sulfatne konjugate;
• Postopek izločanja Uprim - sublingvalna uporaba 2 mg snovi povzroči prisotnost aktivnih spojin apomorfina približno 90 % v urinu in 15 % v blatu. Manj kot 2 % apomorfina se v urinu zazna nespremenjenega. Blato vsebuje apomorfin, norapomorfin in njune sulfate.

Treba je opozoriti, da farmakokinetike zdravila Uprim niso preučevali pri ženskah ali posameznikih, mlajših od 18 let. Podatki o farmakokinetiki apomorfina se nanašajo na zdrave moške, starejše od 65 let.

Odmerjanje in dajanje

Začetni odmerek zdravila Uprim je vsem bolnikom predpisan po 2 mg. Količina tablete se nato poveča na vrednost, ki zadostuje za spolni odnos. Vrednost se izbere individualno, ponovni odmerki pa se izvajajo v 8-urnem intervalu.

Način uporabe in odmerjanje:

• Tik pred sublingualno uporabo popijte nekaj vode, da se zdravilo bolje raztopi;
• približno 20 minut pred spolnim odnosom položite tableto pod jezik;
• Zdravilo se običajno popolnoma raztopi po 10 minutah. Če se tableta po 20 minutah ne raztopi popolnoma, je treba preostanek pogoltniti;
• učinkovitost zdravila se poveča s spolno stimulacijo;
• Spolni odnos naj se začne šele, ko se nanj počutite pripravljeni.

[ 2 ]

Uporaba Uprima med nosečnostjo

Uporaba zdravila Uprim med nosečnostjo pri ženskah in otrocih je izključena.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Uprim veljajo za bolnike s hudo angino pektoris, anamnezo miokardnega infarkta, srčnim popuščanjem ali hipotenzijo, pa tudi za bolezni, ki omejujejo spolno aktivnost.

Prisotnost individualne intolerance na eno od sestavin zdravila bo prav tako prepovedala njegovo uporabo.

Za posameznike z različnimi stopnjami odpovedi jeter priporočeni odmerek ni večji od 2 mg, pod strogim zdravniškim nadzorom.

Posebno previdnost morajo biti potrebne osebe z okvarjenim delovanjem ledvic in anatomskimi spremembami penisa (ukrivljenost, kavernozna fibroza, Peyroniejeva bolezen itd.).

Ker lahko zdravilo Uprima povzroči omotico ali izgubo zavesti, je vožnja strojev in mehanizmov dovoljena šele 2 uri po zaužitju zdravila.

Stranski učinki Uprima

Podatki iz zdravniških opazovanj skupine 4000 bolnikov različnih starosti z diagnozo erektilne disfunkcije organskega, psigonetskega ali mešanega izvora, ki so vzeli 2-3 ml apomorfina, so omogočili ugotavljanje neželenih učinkov zdravila Uprim:

• sposobnost razvoja vegetativnega sindroma, ki se kaže v spontanem in kratkotrajnem padcu krvnega tlaka, ki mu sledi izguba zavesti (če se upošteva odmerek, število primerov ne presega 0,2%);
• poslabšanje splošnega stanja, za katero je značilen sindrom bolečine različnih lokalizacij ali glavoboli;
• zmanjšana telesna obramba in dovzetnost za okužbe;
• vazodilatacija (pretok krvi zaradi sprostitve mišic sten žil in povečanja njihovega lumna);
• napadi slabosti;
• zaspanost, izguba zavesti;
• občutek pomanjkanja sape, poslabšanje rinitisa/faringitisa in povečan kašelj;
• prekomerno potenje;
• spremembe okusa.

Jemanje zdravila Uprim po režimu, dogovorjenem s specialistom, kaže na dobro prenašanje zdravila, zabeleženi primeri neželenih učinkov pa so kratkotrajni in blagi.

Zdravilo so testirali na bolnikih z odpovedjo jeter in ledvic, sladkorno boleznijo, hipertenzijo, poškodbami hrbtenice in tistimi, ki so jim opravili prostatektomijo. Neželeni učinki pri naštetih boleznih se po pogostosti in intenzivnosti niso razlikovali od drugih bolnikov.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Med kliničnimi preskušanji niso odkrili prevelikega odmerjanja zdravila Uprima. Prekoračitev odmerka zdravila pri sublingvalni uporabi pogosto povzroči bruhalni refleks. Peroralna uporaba zdravila zaradi presnovne razgradnje znatno zmanjša učinek apomorfina.

Ker za apomorfin ni specifičnega protistrupa, je v primeru prevelikega odmerjanja predpisano simptomatsko in splošno krepilno zdravljenje.

Zdravilo je treba jemati pod nadzorom glavnih vitalnih znakov - krvnega tlaka in srčnega utripa. Priporočljivo je izvajati metode za preprečevanje morebitne ortostatske hipotenzije.

Če občutite hudo slabost, bledo kožo, močan pretok krvi ali prekomerno potenje, se uležite na hrbet in dvignite noge. V tem položaju ostanite, dokler negativni simptomi popolnoma ne izginejo.

Interakcije z drugimi zdravili

Izvedena analiza interakcije zdravila Uprim z drugimi zdravili (antihipertenzivi) svari pred sočasno uporabo apomorfina in nitratov. Sočasna uporaba zdravil s prevelikim odmerkom zdravila Uprim (več kot 5 mg) vodi do pojava vazovagalnih simptomov in znatnega znižanja tlaka med ortostazo.

Opazili so farmakodinamično interakcijo med apomorfinom v pastilah in centralno delujočimi agonisti/antagonisti dopaminskih receptorjev.

Uživanje alkohola med jemanjem tablet apomorfina poveča pogostost in resnost hipotenzije. Hkrati pijače, ki vsebujejo alkohol, zmanjšajo spolno vzburjenje.

Zdravilo je treba previdno dajati starejšim moškim, zlasti tistim z anamnezo nenadzorovane hipertenzije, hipotenzije ali posturalne hipotenzije in tistim, ki jemljejo antihipertenzivna zdravila.

Med jemanjem drugega zdravila za impotenco ni priporočljivo raztopiti tablet apomorfina.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja: Hranite na mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo in izven dosega otrok, pri čemer vzdržujte temperaturni režim do 25 ° C.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila Uprim v neodprti embalaži je 2 leti od datuma izdelave.