Uprima

Impotenca je nezmožnost doseganja ali vzdrževanja erekcije, ki je potrebna za izvajanje spolnega odnosa. V boju proti moški impotenci je bil razvit nov pripravek Uprima. Glavna zdravilna učinkovina tablet je apomorfinijev klorid. Pomožni deli zdravilo - magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, citronska kislina, hipromeloza, askorbinska kislina, dinatrijev edetat, silicijev dioksid, rdeči železov oksid (E172), kalijev acesulfam, metina aroma pomaranče, manitol.

Indikacije Uprima

Glavni indikatorji za uporabo Uprima so povečanje aktivnosti dopaminergičnega nevrotransmiterskega sistema možganov, da bi aktivirali spolni interes in poslabšali občutke pri erektilni disfunkciji.

Obrazec za sprostitev

Izdelek oblika Uprima - podjezična Pastila 2mg (peterokotne lizike) 3 mg ali (trikotna lizike), ki ustreza kvantitativno vsebine apomorfina hidroklorida. Rdeče-rjave tablete imajo dvostransko gravuro - črka "a" z ene strani in številka 2 ali 3 od druge.

Farmakodinamika

Farmakološko delovanje Uprima je usmerjeno na jedra hipotalamusa. To področje možganov je odgovorno za proizvodnjo dopamina, ki spada v skupino nevrotransmiterjev in vpliva na sposobnost uživanja. Paraventrikularno jedro hipotalamusa pa je območje, kjer so koncentrirani vidiki spolnega vzburjenja.

Farmakodinamika Uprima je posledica lastnosti apomorfina, glavnega iniciatorja erekcije in pošiljanja pro-erektilnih dražljajev. Obnova erektilne funkcije postane možna zaradi normalizacije centralnega živčnega sistema, ki vpliva na vaskularne reakcije kavernoznih tkiv penisa.

Farmakokinetika

Razpolovni čas apomorfina je približno 3 ure. Ustna, intravenska in subkutana uporaba zdravila daje največ 2-odstotni učinek.

Farmakokinetika Uprina:

• sesanje - se pojavi skozi sluznico ust in po 10 minutah se pojavijo apomorfin v krvni plazmi (največja koncentracija se po 40-60 minutah pojavi);
• porazdelitev - apomorfin se veže na plazemske beljakovine (albumin) za 90%;
• metabolno degradacijo - se izvaja predvsem s konjugacijo z glukuronsko kislino ali sulfatom. Drugi način razkroja je N-demetilacija in nastanek norapomorfina, ki se pretvori v glukuronidne in sulfatne konjugate;
• Proces sproščanja uprima - sublingvalno dajanje 2 mg snovi povzroči prisotnost aktivnih spojin apomorfina približno 90% v urinu in 15% pri fekalnih masah. Manj kot 2% apomorfina se odkrije v urinu v nespremenjeni obliki. Iztrebki vsebujejo apomorfin, norapomorfin in njihove sulfate.

Opozoriti je treba, da farmakokinetika zdravila Uprima ni raziskana pri ženskah in pri osebah, mlajših od 18 let. Podatki o farmakokinetiki apomorfina se nanašajo na zdravje moških nad 65 let.

Odmerjanje in dajanje

Začetni odmerek zdravila Uprima je predpisan vsem bolnikom za 2 mg. Količina tabletirane snovi se prilagodi vrednosti, ki zadostuje za spolni odnos. Vrednost se izbere posamično, ponavljajoči sprejem pa poteka z 8-urnim intervalom.

Odmerjanje in upravljanje:

• Tik pred sublingvalno uporabo, pijte malo vode, to bo pomagalo, da se zdravilo bolje raztopi;
• približno 20 minut pred spolnim odnosom postavite tableto pod jezik;
• Pojavi se popolna raztapljanje zdravila, običajno po 10 minutah. Če se po 20 minutah tablete ne raztopi v celoti, ga je treba pogoltniti;
• učinkovitost zdravila se poveča s spolno stimulacijo;
• začnite občeti le, če ste pripravljeni na to.

[2]

Uporaba Uprima med nosečnostjo

Izključena uporaba zdravila Uprima med nosečnostjo, ženskami in otroki.

Kontraindikacije

Kontraindikacije Uprima uporablja pri bolnikih s hudo angino pektoris, z miokardnim infarktom, ki trpijo zaradi hipotenzije ali srčno insuficienco, pa tudi pri boleznih, ki omejujejo spolno aktivnostjo.

Prisotnost posamezne nestrpnosti na eno od sestavin zdravila bo tudi prepoved uporabe.

Osebe z jetrno pomanjkljivostjo različnih stopenj priporočajo odmerke, ki ne presegajo 2 mg, pod strogim zdravstvenim nadzorom.

Posebno previdnost je treba upoštevati pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic in anatomskih spremembah penisa (ukrivljenost, kavernozna fibroza, Peyroniejeva bolezen itd.).

Ker Uprima lahko povzroči vrtoglavico ali izgubo zavesti, uporaba strojev in mehanizmov ni dovoljena najmanj 2 uri po jemanju zdravila.

Stranski učinki Uprima

Te medicinske opazovanje skupina 4000 bolnikov različnih starosti z diagnozo erektilnih disfunkcij organske ali mešane narave psigonennoy ki so se 2-3ml apomorfina, so pokazale neželene učinke Uprima:

• sposobnost razvoja vegetativnega sindroma, ki se kaže s spontanim in kratkotrajnim padcem krvnega tlaka, ki mu sledi izguba zavesti (če je doziranje izpolnjeno, število primerov ne presega 0,2%);
• poslabšanje splošnega stanja, za katerega je značilen sindrom bolečine drugačne lokalizacije ali glavobolov;
• Zmanjšanje telesne obremenitve in dovzetnosti za okužbe;
• vazodilatacija (krvni pretok v smislu sproščanja mišičja sten krvnih žil in povečanje njihovega lumena);
• napadi slabosti;
• zaspanost, izguba zavesti;
• občutek pomanjkanja zraka, poslabšanje rinitisa / faringitisa in povečanega kašlja;
• pretirano znojenje;
• spremembe v okusu.

Prejem Uprima v skladu s shemo, dogovorjeno s strokovnjakom, kaže dobro toleranco za zdravilo, zabeleženi primeri neželenih učinkov pa se razlikujejo kratkoročno in šibko.

Zdravilo je bilo testirano pri bolnikih z jetrno in ledvično insuficienco, z diabetesom mellitusom, hipertenzijo, travnimi hrbtenicami in tistimi, ki so opravili prostatektomijo. Neželeni dogodki s temi boleznimi niso bili pogostost in intenzivnost pri drugih bolnikih.

[1]

Preveliko odmerjanje

Med kliničnimi preskušanji ni prišlo do prevelikega odmerjanja zdravila Uprima. Prekomerno odmerjanje zdravila s podjezično administracijo pogosto povzroči bruhanje refleks. Uporaba zdravila peroralno pomembno zmanjša učinek apomorfina zaradi degradacije metabolizma.

Izhajajoč iz dejstva, da za apomorfin ni posebnega protistrupa, je v primeru prevelikega odmerjanja predpisana simptomatska in restavrativna terapija.

Zdravilo je treba dajati pod nadzorom osnovnih vitalnih znakov - krvnega tlaka in srčnega utripa. Priporočljivo je uvesti metode preprečevanja morebitne ortostatske hipotenzije.

V primeru resne navzee, blanjanja kože, pretiranega krvnega pretoka ali prekomernega znojenja, bi morali ležati na hrbtu in dvigniti noge. Ostanite v tem položaju, dokler ne izginete negativnih simptomov.

Interakcije z drugimi zdravili

Izvedena analiza interakcije Uprima z drugimi zdravili (antihipertenzivi) opozarja na sočasno dajanje apomorfina in uvedbo nitratov. Vzporedna uporaba zdravil s prekomernim odmerjanjem zdravila Uprima (več kot 5 mg) povzroči nastanek vazovagalnih simptomov in znatno zmanjšanje tlaka med ortostazom.

Opazimo farmakodinamično interakcijo apomorfina v tabletah za resorpcijo in agoniste / antagoniste dopaminskih receptorjev centralnega delovanja.

Uporaba alkohola v ozadju jemanja tablet z apomorfinom poveča pogostnost in resnost hipotenzije. Hkrati alkohol, ki vsebuje pijače, povzroči zmanjšanje spolnega vzburjenja.

Zdravilo se uporablja previdno pri starejših moških, zlasti tistih z nenadzorovano hipertenzijo, hipotenzijo ali posturalno hipotenzijo v zgodovini uporabe antihipertenzivnih zdravil.

Ne priporočamo resorpcije tablet apomorfina z vzporednim sprejemom drugega pripravka proti impotenci.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja Uprima na mestu, zaščitenem pred neposrednim sončnim žarkom in nedostopnim za otroke, ob upoštevanju temperaturnega režima do 25 ° C.

Rok uporabnosti

Datum poteka Uprime v zaprti embalaži je 2 leti od datuma izdelave.