Ursolive

Kapsule Ursoliv so zdravila, predpisana za žolčne bolezni – bolezni jeter in žolčnega sistema. Ursoliv spada v kategorijo lipotropnih zdravil.

Indikacije Ursoliva

Ursoliv se lahko uporablja:

• v primeru radiološko negativnih holesterolskih žolčnih kamnov, ki ne presegajo 1,5 cm v premeru (z delujočim žolčnikom);
• za gastritis z refluksom žolča;
• pri primarni biliarni cirozi v fazi kompenzacije;
• za žolčne in jetrne motnje na ozadju cistične fibroze pri pediatriji (otroci, stari 6-18 let).

Obrazec za sprostitev

Ursoliv se proizvaja v obliki kapsul. Kapsule so goste, lahke (skoraj bele, velikosti 0), v notranjosti katerih so bela praškasta zrnca.

Kapsule Ursoliv so pakirane v pretisne omote po 10 kosov. Kartonska škatla vsebuje pet pretisnih omotov.

Aktivna sestavina je ursodeoksiholna kislina.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Ursoliv je lahko prisotna v žolčnih izločkih zdrave osebe – v majhnih količinah.

Po zaužitju kapsule Ursoliv zmanjša koncentracijo holesterola v žolču, kar poslabša njegovo absorpcijo v črevesni votlini in blokira sproščanje holesterola v žolčnih vodih. Verjetno zaradi disperzije holesterola in nastanka tekočih kristaliničnih oblik pride do počasnega mehčanja žolčnih kamnov.

Med farmacevti je splošno sprejeto, da je uspeh zdravila Ursoliv pri zdravljenju bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov posledica delne zamenjave lipofilnih strupenih žolčnih kislin s hidrofilno nestrupeno kislino, ki je aktivna sestavina zdravila Ursoliv. To vodi do pospešitve izločalne aktivnosti jetrnih celic in aktivacije mehanizmov imunske regulacije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Po zaužitju kapsule Ursoliv se aktivna snov dobro absorbira v črevesju s pomočjo aktivnega in pasivnega transporta. Stopnja absorpcije je ocenjena na 60–80 %.

Po procesih absorpcije pride do absolutne konjugacije žolčne kisline s številnimi aminokislinami, zlasti z glicinom in tavrinom. Izločanje poteka z žolčem.

Kazalniki čistosti med prvim prehodom so lahko 60 %.

Glede na dnevno količino Ursoliva in stopnjo okvare jeter se aktivna sestavina kopiči v žolčnih izločkih. Zazna se tudi relativno zmanjšanje ravni drugih, bolj lipofilnih kislin.

Pod vplivom mikrobne flore v črevesju opazimo nepopolno razgradnjo aktivne sestavine. Eden od razgradnih produktov velja za hepatotoksičnega in lahko povzroči spremembe v jetrnem parenhimu, kar so potrdili poskusi na živalih. Pri ljudeh se absorbira le majhna količina toksične komponente, ki se nato v jetrih popolnoma inaktivira.

Biološki razpolovni čas aktivne sestavine zdravila Ursoliv je lahko 3,5–5,8 dni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Ursoliv se lahko predpiše skoraj v kateri koli starosti.

• Za mehčanje žolčnih kamnov holesterolskega izvora je predpisano približno 10 mg zdravila Ursoliv na kg bolnikove teže:
  • teža do 60 kg – dve kapsuli zdravila Ursoliv;
  • teža od 60 do 80 kg – tri kapsule zdravila Ursoliv;
  • teža od 80 do 100 kg – štiri kapsule zdravila Ursoliv;
  • teža presega 100 kg – pet kapsul zdravila Ursoliv.

Kapsule Ursoliv se jemljejo vsak dan ponoči 6–24 mesecev. Če v enem letu ni pozitivnega rezultata zdravljenja, se Ursoliv prekine.

• Za zdravljenje gastritisa z refluksom žolča se predpiše ena kapsula zdravila Ursoliv vsak dan zvečer dva tedna. Po potrebi lahko zdravnik zdravljenje ponovi.
• Za odpravo znakov primarne biliarne ciroze se predpišejo tri do sedem kapsul zdravila Ursoliv, odvisno od bolnikove teže (približno 14 mg/kg teže). V prvih treh mesecih zdravljenja se Ursoliv jemlje čez dan, odmerek pa se razdeli na trikrat. Po izboljšanju laboratorijskih kazalnikov delovanja jeter lahko preidete na jemanje enkrat na dan, ponoči. Kapsule se pogoltnejo brez drobljenja ali odpiranja. Če se med zdravljenjem pojavi srbenje kože, se odmerek začasno zmanjša in količina zdravila se postopoma povečuje.
• Pri pediatriji za cistično fibrozo je odmerek za otroke, stare od 6 do 18 let, 20 mg na kg telesne teže na dan, razdeljen na 2-3 odmerke. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 30 mg na kg na dan.

[ 11 ]

Uporaba Ursoliva med nosečnostjo

Poskusi, ki so bili predhodno izvedeni na živalih, niso pokazali vpliva zdravila Ursoliv na reproduktivno sposobnost telesa. Vendar pa podobne študije pri ljudeh niso bile izvedene.

O možnosti uporabe zdravila Ursoliv za zdravljenje nosečnic je zelo malo informacij. Pri preučevanju učinka zdravila Ursoliv na živali je bila v zgodnji fazi nosečnosti odkrita reproduktivna toksičnost zdravila. Glede na to strokovnjaki ne morejo priporočiti uporabe zdravila Ursoliv pri nosečnicah. Poleg tega morajo vse ženske v rodni dobi pred začetkom zdravljenja izključiti nosečnost in uporabiti zanesljivo kontracepcijo (po možnosti nehormonske kontraceptive ali izdelke z minimalno vsebnostjo estrogenov).

Jemanje zdravila Ursoliv med dojenjem je dovoljeno, saj zdravilo prodre v materino mleko v zanemarljivih količinah in ne more imeti nobenega negativnega vpliva na otrokovo telo.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Ursoliv ni priporočljiva:

• če ste nagnjeni k alergijam na sestavo zdravila Ursoliv;
• v prisotnosti akutnega vnetja v žolčnem sistemu;
• z zamašenimi žolčnimi kanali;
• za redne jetrne kolike;
• v primeru rentgensko neprepustnih kalcifikacij v žolčniku;
• z oslabljeno kontraktilno funkcijo žolčnika;
• v primeru neuspešne portoenterostomije ali v primeru motenega odtoka žolča pri atreziji pri otrocih.

Stranski učinki Ursoliva

Pojavnost neželenih učinkov je relativno nizka. Redko se lahko pojavijo naslednji neželeni simptomi:

• driska ali odvajanje poltekočega blata;
• bolečine v trebuhu in v predelu projekcije jeter.

Primeri kalcifikacije žolčnih kamnov in prehoda obstoječe jetrne ciroze v dekompenzirano fazo (z delnim okrevanjem ob koncu zdravljenja) so bili opaženi izjemno redko.

Preveliko odmerjanje

Verjetnost prevelikega odmerjanja zdravila Ursoliv je zanemarljiva, vendar obstaja. Najpogosteje se po zaužitju prevelikih odmerkov zdravila Ursoliv pojavi driska, zaradi katere se aktivne sestavine zdravila hitro izločijo iz telesa z blatom.

Če se pojavi driska, se količina zaužitega zdravila Ursoliv zmanjša, in če se driska ne ustavi, se zdravilo prekine.

V primeru prevelikega odmerjanja se ne izvajajo posebni ukrepi. V nekaterih primerih se lahko uporabijo simptomatska zdravila, pa tudi velike količine tekočine za preprečevanje neravnovesja vode in elektrolitov.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila Ursoliv ni priporočljivo jemati v kombinaciji z antacidi, zdravili Holestiramin, Holestipol, Smecta, Almagel, saj ta zdravila poslabšajo absorpcijo ursodeoksiholne kisline v črevesni votlini. Če se sočasni uporabi zdravil ni mogoče izogniti, je treba med njihovo uporabo vzdrževati interval 120 minut.

Ursoliv lahko vpliva na absorpcijo ciklosporina v črevesni votlini. Pri takšni kombinaciji je treba spremljati raven ciklosporina v krvi in po potrebi spremeniti odmerek.

Pri nekaterih bolnikih lahko jemanje zdravila Ursoliv poslabša absorpcijo ciprofloksacina.

Kombinacija zdravila Ursoliv in rosuvastatina lahko povzroči povečanje koncentracije rosuvastatina v serumu.

Znano je, da Ursoliv zmanjša največjo serumsko koncentracijo nitrendipina pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter in ledvic.

Med sočasnim zdravljenjem z zdravilom Ursoliv in nifedipinom je treba spremljati bolnikovo stanje. V nekaterih primerih bo morda treba povečati odmerek nifedipina.

Indicirano je oslabitev terapevtskega učinka zdravila Dapsone v kombinaciji z zdravilom Ursoliv.

Zdravila na osnovi estrogena, pa tudi sredstva za normalizacijo ravni holesterola v krvnem obtoku, lahko povečajo izločanje holesterola v jetrih in povečajo tveganje za nastanek kamnov v žolčnem sistemu.

[ 12 ], [ 13 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da Ursoliv shranjujete v pakirani obliki, izven dosega otrok, pri temperaturah od +18 do +25 °C.

[ 14 ]

Rok uporabnosti

Ursoliv se shranjuje 2 leti, rok uporabnosti pa je omejen na datum, naveden na embalaži.