Navelic

Danes medicina in farmakologija človeštvu ne moreta ponuditi zdravila za raka. Vendar pa je sposobna ustaviti proces in bolnika vrniti v življenje, ga podaljšati za nedoločen čas. V zvezi s tem se pogosto uporablja tudi citotoksično zdravilo, kot je Navelik, zahvaljujoč kateremu je bilo že rešenih več kot eno človeško življenje.

[ 1 ]

Indikacije Navelic

Zadevno zdravilo ima precej specifičen in ozek spekter delovanja. Indikacije za uporabo zdravila Navelik:

• Drobno razpršena maligna lezija pljučnega tkiva ( pljučni rak ).
• Maligne neoplazme mlečne žleze, zapletene z metastazami.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo le v obliki raztopin za intravenske injekcije, za katere je značilno precej počasno vnašanje zdravila. Koncentracija zdravila je 10 mg/ml. Oblike sproščanja se razlikujejo le po prostornini viale: 1 ml ali 5 ml.

Nastala raztopina je svetlo rumena ali prozorna tekočina, ki je ni mogoče mešati z drugimi farmakološkimi zdravili.

En mililiter zdravila vsebuje 13,85 mg aktivne snovi vinorelbin tartrata (ta količina je enakovredna 10 mg vinorelbina). Kot dodatna kemična spojina se uporablja čista voda za injekcije.

Farmakodinamika

Zadevno zdravilo spada v skupino protitumorskih zdravil, ki pri delovanju na rakave celice povzročajo njihovo nekrozo. Pa tudi med antineoplastična zdravila tipa alkaloida zimzelena (Vinca). To določa farmakodinamiko zdravila Navelik. To zdravilo vpliva na bolnikovo telo na molekularni ravni. V tem primeru vpliva na dinamično razmerje med mikrotubuli in turbulinom. Zdravilo učinkovito upočasni ali popolnoma ustavi (zavira) proces polimerizacije tubulina.

Zdravilna učinkovina zdravila vpliva predvsem na mitotične mikrotubule. Učinek zdravila Navelik na proces zvijanja turbulina v spiralo je zanemarljiv. Vendar pa je učinek zdravila na aksonske mikrotubule zabeležen le pri dovolj visoki koncentraciji vinorelbina.

Zdravilo učinkovito blokira indirektno delitev celic v obdobjih G2/M celičnega cikla, kar vodi v smrt patološko spremenjene celice. To se zgodi bodisi med interfazo (obdobje po delitvi celice, ko njeno jedro "počiva"), kot tudi med naslednjo delitvijo (mitozo).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se daje samo intravensko! Po vstopu v bolnikov krvni obtok se vinorelbin zelo hitro porazdeli po tkivih. Farmakokinetika zdravila Navelik v krvi ima tri faze. Očistek kreatinina iz plazme je precejšen - približno 0,8 do 1 l/h na kilogram. Razpolovni čas (T½ ₎ zdravila in njegovih presnovkov (v najvišji terminalni fazi) je v povprečju štirideset ur. Odstotek spojine Navelika z beljakovinsko komponento plazme se, odvisno od kliničnega stanja bolnika, giblje od 50 do 80 %. Zdravilna učinkovina se iz bolnikovega telesa izloči skupaj z žolčem.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

V navodilih, ki so priložena zdravilu, je jasno navedeno, da se zdravilo Navelik bolniku daje samo intravensko! Način uporabe in odmerjanje se lahko nekoliko razlikujeta glede na protokol zdravljenja, ki ga zdravnik izbere za zaustavitev bolezni.

V primeru monoterapije z zdravilom Navelix je predpisani začetni enkratni odmerek zdravila – 25–30 mg na kvadratni meter bolnikove telesne površine (mg/m2 ⁾. Zdravilo se bolniku daje enkrat na teden.

Če je protokol zdravljenja predstavljen s kompleksno terapijo, se koncentrat zdravila razredči z 0,02 - 0,05 l raztopine natrijevega klorida (0,9 %) ali 5 % raztopine glukoze. V tem primeru se nastali volumen zdravila daje počasi, v šestih do desetih minutah. Po zaključku postopka je treba bolnikovo veno zelo dobro sprati z 0,9 % raztopino natrijevega klorida.

Če bolnik trpi tudi za boleznijo jeter, je treba odmerek zdravila zmanjšati.

V primeru uporabe citotoksičnega zdravila Navelik je treba sprejeti posebne varnostne ukrepe.

1. Pred uporabo zdravila mora medicinska sestra vizualno pregledati zdravilo. Raztopina mora biti svetlo rumene ali prozorne brez dodatnih mikrovključkov.
2. Ko zdravilo prvič injiciramo, mora biti igla brizge v veni. Že majhen prodor raztopine v druga tkiva ali epitelij lahko izzove razvoj celulitisa ali nekrotičnih ran.
3. Če pride do ekstravazacije, je treba dajanje zdravila prekiniti in zdravilo takoj aspirirati. Izvede se lokalna aplikacija 1 ml hialuronidaze 250 ie/ml. Raztopina se daje subkutano v bližini mesta lezije. Uporabljajo se tudi relativno vroče aplikacije, ki pomagajo zmanjšati koncentracijo zdravila Navelika v podkožju, kar zmanjša verjetnost patoloških posledic.
4. Preostalo raztopino previdno injiciramo v veno na drugi roki.
5. Če zdravilo pride v oči, jih zelo hitro sperite pod tekočo vodo.
6. Če Navelik pride na kožo, je treba prizadeto območje takoj umiti pod tekočo vodo, nato sprati z milom in ponovno pod tekočo vodo.
7. Raztopino pripravlja v specializiranem prostoru visoko usposobljeno osebje, ki je oblečeno v posebno uniformo: obvezna je halja z dolgimi rokavi, kapa na glavi, zaščitna maska in očala, obvezne so prevleke za čevlje za enkratno uporabo in rokavice.
8. Zelo previdni moramo biti z odpadki, ki nastanejo med redčenjem zdravila, pa tudi z izločki in bruhanjem bolnika.
9. Nosečnice zdravstvene delavke ne smejo delati s citotoksičnimi zdravili, kot je Navelik.
10. Če je posoda poškodovana, je treba upoštevati vse varnostne ukrepe, predpisane za ravnanje z nevarnimi snovmi.
11. Odpadna citotoksična zdravila je treba odstraniti s sežigom v označenih posebnih togih posodah.

Pri uporabi zdravila Navelika obstajajo tudi nekatere posebnosti.

1. Pri dajanju zdravila je potrebno nenehno spremljati stanje in sestavo krvi. Takšna analiza se opravi pred vsakim dajanjem.
2. Če naslednja analiza pokaže agranulocitozo (zmanjšanje vseh krvnih parametrov (<2000/mm3 ⁾: nizka raven hemoglobina, levkocitov in trombocitov itd.), je treba dajanje zdravila prekiniti, dokler se hematološki parametri ne normalizirajo.
3. Če je pri bolnikih diagnosticirana disfunkcija jeter, se odmerek zdravila Navelik zmanjša.
4. Ker klinične študije o učinku zdravila Navelik pri bolnikih z ledvično disfunkcijo in/ali srčnimi boleznimi, povezanimi z nezadostno oskrbo s krvjo, niso bile izvedene, ga je treba uporabljati previdno. Takšni bolniki morajo biti pod stalnim nadzorom onkologa.
5. Sočasna uporaba zadevnega zdravila in radioterapije, usmerjene v območje jeter, je strogo prepovedana.

[ 23 ]

Uporaba Navelic med nosečnostjo

Za obdobje, ko ženska pričakuje otroka, je značilna posebna previdnost pri uporabi vseh zdravil. Zaradi posebnosti farmakodinamike zdravila je uporaba zdravila Navelik med nosečnostjo strogo kontraindicirana. Če je potrebno zdravljenje z zdravilom Navelik, je treba dojenje novorojenčka z materinim mlekom za čas zdravljenja prekiniti.

Trenutno ni podatkov o rezultatih zdravljenja in varnosti zdravila za otroke.

Kontraindikacije

Vsako farmakološko zdravilo je kompleks kemičnih spojin, ki lahko vplivajo na človeško telo, tako v pozitivnem kot negativnem polju. Kontraindikacije za uporabo zdravila Navelik:

• Obdobje brejosti.
• Čas za dojenje novorojenčka.
• Huda disfunkcija jeter.
• Sočasna uporaba zdravila Navelik in fenitoina.
• Kompleksna uporaba živih atenuiranih cepiv.
• Kombinacije s cepivom proti rumeni mrzlici.
• Sočasna uporaba zdravila Navelika z itrakonazolom.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Navelic

Zaradi farmakološke usmerjenosti zdravila lahko jemanje zdravila povzroči neželene stranske učinke zdravila Navelik.

• Periferni živčni sistem je sposoben delovati:
  • Zmanjšanje stereotipne reakcije tetiv na dražilne snovi.
  • Redko se lahko pojavijo znaki parestezije – odrevenelosti okončin.
  • Pri dolgotrajnem zdravljenju se lahko pojavi povečana utrujenost mišic spodnjih okončin.
• Kardiovaskularni sistem reagira precej redko (preštejemo le nekaj zabeleženih primerov), vendar se lahko še vedno manifestira:
  • Miokardni infarkt.
  • Prehodne spremembe parametrov elektrokardiograma (EKG).
  • Pojav bolečine v prsih (angina pektoris).
• Dihalni sistem se lahko odzove:
  • Bronhialni krči.
  • Zasoplost.

Takšni simptomi se lahko pojavijo takoj po dajanju zdravila ali nekaj ur kasneje – vse je odvisno od značilnosti bolnikovega telesa in resnosti patologije.

• Krvožilni sistem lahko izzove:
  • Agranulocitoza je patološko stanje, pri katerem pride do delnega ali popolnega izginotja nevtrofilcev v periferni krvi.
  • Granulocitna trombocitopenija je zmanjšana vsebnost granulocitov v periferni krvi.
  • Anemija.
• Prebavila se lahko odzovejo:
  • Slabost.
  • Relativno redko, a intenzivna zastrupitev telesa lahko izzove bruhanje.
  • Črevesna pareza – zmanjšanje njegove funkcionalne aktivnosti.
  • Zaprtje.
  • Zelo redko, v izjemnih primerih, lahko opazimo paralitično črevesno obstrukcijo.
• V posameznih primerih se lahko pojavi alopecija – patološko izpadanje las.
• Bolečina v predelu čeljusti.
• Med dajanjem zdravila Navelik se lahko na mestu injiciranja pojavi kožna reakcija, vključno z nekrozo tkiva.

[ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila Navelix morate biti zelo previdni. Če vzamete večji odmerek zdravila, lahko pride do prevelikega odmerka in bolnikovo telo se lahko odzove s patološkimi simptomi. To so lahko:

• Agranulocitoza.
• Tveganje za ponovno okužbo človeškega telesa z različno genezo se močno poveča, če zdravljenje primarne okužbe še ni končano (superinfekcija). Takšen preobrat terapevtske slike bolezni lahko ogroža bolnikovo življenje.

Huda oblika granulocitne trombocitopenije.

Interakcije z drugimi zdravili

Zadevno zdravilo se v marsičem obnaša kot vsa citotoksična zdravila. Ker se uporablja pri zdravljenju onkoloških bolezni, je treba posebno pozornost nameniti preučevanju interakcij zdravila Navelik z drugimi zdravili. Ker se verjetnost tromboze med zdravljenjem poveča, mora onkolog bolniku predpisati antikoagulante. Glede na visok individualni profil amplitudnih kazalnikov strjevanja krvi v primeru rakave patologije, pa tudi na podlagi možnosti povečane interakcije protitumorskih zdravil s peroralnimi antikoagulanti, je treba nenehno spremljati njihovo odstotno razmerje v bolnikovi krvi in občasno preverjati raven strjevanja.

Kombinirana uporaba zdravila Navelik in fenitoina je strogo kontraindicirana. Takšen tandem lahko povzroči krče v telesu, saj se zmanjša raven absorpcije fenitoina v sluznici prebavnega trakta. Enako reakcijo lahko pričakujemo od bolnikovega telesa v primeru interakcije zdravila Navelik z zdravili, kot so: doksorubicin, cisplatin, bleomicin, daunorubicin, vinkristin, karboplatin, metotreksat, vinblastin in karmustin. Pri
interakciji s cepivom, ki se uporablja za zdravljenje rumene mrzlice, se lahko pojavi sekundarna generalizirana okužba, ki lahko za bolnika povzroči smrt.

Živih atenuiranih cepiv se ne sme dajati skupaj s protitumorskimi zdravili. Ta kombinacija poveča tveganje za smrtno poškodbo bolnikovega telesa zaradi generalizirane bolezni. Ta verjetnost se še posebej poveča na ozadju protitumorske terapije v primeru zmanjšanja telesne obrambe. V tem primeru je treba uporabiti druga aktivirana cepiva (na primer proti otroški paralizi).

Kombinacijo zdravila Navelik in ciklosporina (podobno kot etopozid, takrolimus in doksorubicina) uporabljajte še posebej previdno. Takšna kombinacija ima lahko še posebej močan učinek na zmanjšanje imunosti, kar povzroči razvoj limfoproliferacije.
Navelik izzove povečanje nevrotoksičnosti itrakonazola – takšna reakcija se pojavi zaradi zmanjšanja aktivnosti presnove v jetrih. Enako reakcijo povzroči kombinirana uporaba zadevnega zdravila in mitomicina C.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Pogoji shranjevanja

Vsa zdravila je treba shranjevati na mestu, nedostopnem otrokom. Tudi pogoji shranjevanja zdravila Navelik so precej strogi glede podnebnega režima. Temperatura v prostoru, kjer se zdravilo nahaja, mora izpolnjevati zahtevo - od +2 °C do +8 °C. Izključiti je treba izpostavljenost neposredni sončni svetlobi in zmrzovanje zdravila.

[ 28 ]

Rok uporabnosti

Koncentrat raztopine za infuzije Navelik ima rok uporabnosti dve leti. Po tem obdobju je uporaba zdravila strogo prepovedana. Fizikalna in kemična stabilnost zdravila po redčenju v 0,9 % natrijevem kloridu ali 5 % glukozi je 24 ur. V tem času ga lahko shranjujemo pri sobni temperaturi v zatemnjenem prostoru. Po tem času raztopine ne smemo uporabljati. Mikrobiološka stabilnost omogoča takojšnjo uporabo po redčenju.

[ 29 ], [ 30 ]