Vigrande

Vigrande je zdravilo, ki se uporablja v primerih erektilne disfunkcije. Pomaga obnoviti oslabljeno erektilno aktivnost s povečanjem pretoka krvi v penis.

Načelo terapevtskega vpliva se razvije s sproščanjem dušikovega oksida znotraj kavernoznih teles (ob prisotnosti spolnega dražljaja). Prosti dušikov oksid spodbuja aktivacijo encima gvanilat ciklaze, kar povzroči povečanje volumna cGMP, pri čemer se vlakna gladkih mišičnih elementov kavernoznih teles sprostijo in pretok krvi se okrepi. [ 1 ]

Indikacije Vigrande

Uporablja se pri moški erektilni disfunkciji (nezmožnost vzdrževanja ali doseganja erekcije penisa, potrebne za uspešen spolni odnos).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet (25, 50 ali 100 mg) - 1 ali 4 kosi v ločenem pakiranju. V škatli je 1 takšna ploščica.

Farmakodinamika

Sildenafil je komponenta, ki selektivno upočasni cGMP-specifično komponento PDE-5 (njena aktivnost povzroča procese razgradnje cGMP v kavernoznih telesih), kar ima močan terapevtski učinek. Snov nima neposrednega sproščujočega učinka na kavernozna telesa, temveč okrepi sproščujoč učinek dušikovega oksida na to tkivo. Med spolnim vzburjenjem lokalno sproščanje elementa NO pod vplivom sildenafila povzroči zaviranje aktivnosti PDE-5 in povečanje vrednosti cGMP znotraj kavernoznih teles, kar vodi do sprostitve gladkih mišic in okrepitve krvnega obtoka znotraj kavernoznih teles. [ 2 ]

Sildenafil lahko povzroči začasno blago barvno slepoto (zelena v primerjavi z modro). Domneva se, da se ta motnja razvije zaradi zaviranja PDE-6, ki sodeluje pri procesih prenosa svetlobe znotraj mrežnice. Testiranje in vitro je pokazalo, da je učinek sildenafila na PDE-6 desetkrat šibkejši od njegovega učinka na PDE-5.

In vitro testi prav tako kažejo, da je učinek sildenafila na PDE5 10–10.000-krat močnejši kot na druge izooblike PDE (PDE1, -2, -3, pa tudi -4 in -6). Na primer, učinek na PDE5 je 4.000-krat močnejši od učinka na PDE3, cAMP-specifično komponento PDE, ki sodeluje pri srčnih krčih.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se sildenafil hitro absorbira. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 40 % (v razponu od 25 do 63 %). Pri enkratnem peroralnem odmerku 0,1 g je vrednost Cmax 18 ng/ml in se pri jemanju na tešče doseže v 0,5–2 urah. V primeru jemanja sildenafila skupaj z mastno hrano se hitrost absorpcije zmanjša; vrednosti Tmax se povečajo za 1 uro, raven Cmax pa se v povprečju zniža za 29 %.

Ravnotežne vrednosti Vd sildenafila so enake 105 l. Aktivna sestavina skupaj z glavno presnovno komponento N-desmetil v krvnem obtoku se približno 96 % sintetizira z intraplazemskimi beljakovinami. Skupne vrednosti sildenafila ne vplivajo na vezavo na beljakovine.

Po 1,5 urah v spermi je zabeleženih manj kot 0,0002 % deleža LS (povprečna vrednost – 188 ng).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Vigrande se jemlje peroralno. Za največji učinek zdravila je potrebna spolna stimulacija. Zato je treba tableto vzeti približno 60 minut pred spolnim odnosom.

Običajno se za enkratni odmerek uporabi 50 mg zdravila (priporočljivo je, da ga vzamete na prazen želodec). Na splošno ni dovoljeno vzeti več kot 0,1 g zdravila naenkrat.

• Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano pri pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Vigrande med nosečnostjo

Zdravilo Vigrande se ne uporablja za zdravljenje žensk.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost alergije na sildenafil;
• preobčutljivost, povezana s pomožnimi snovmi zdravila;
• kombinacija z donorji dušikovega oksida (na primer amil nitrit) ali nitrati;
• stanja, pri katerih je spolni stik prepovedan (angina pektoris, ki je nestabilna, ali srčno popuščanje v hudi stopnji resnosti);
• izguba vida na enem očesu zaradi razvoja ishemične nevropatije (anteriorne nearteritične vrste), ki prizadene vidni živec;
• huda disfunkcija jeter;
• znižane vrednosti krvnega tlaka (kazalniki manj kot 90/50 mmHg);
• nedavna anamneza miokardnega infarkta ali kapi;
• degenerativne spremembe mrežnice (dedne narave) (med njimi na primer retinitis pigmentosa).

Stranski učinki Vigrande

Neželeni učinki vključujejo:

• nevrološke motnje: nevralgija, depresija, glavoboli, tremor in hipestezija, pa tudi zardevanje obraza, omedlevica, parestezija, migrena, omotica, oslabljeni refleksi, ataksija in zaspanost ali nespečnost;
• težave oftalmološkega izvora: motnje vida (zamegljenost vida, fotofobija in spremembe v zaznavanju barv), midriaza, bolečine v zrkelcih ali krvavitve vanje, konjunktivitis, kseroftalmija in katarakta;
• otorinolaringološke lezije: tinitus ali gluhost;
• motnje dihanja: faringitis, bronhialna astma, dispneja, laringitis in zamašen nos, povečan volumen sputuma, sinusitis, povečan kašelj in bronhitis;
• kardiovaskularne motnje: angina pektoris, srčno popuščanje, spremembe v EKG odčitkih, tahikardija, tromboza možganskih žil in znižan krvni tlak, pa tudi palpitacije, ortostatski kolaps, kardiomiopatija, AV blok, miokardna ishemija in srčni zastoj;
• težave, povezane s hematološkimi lezijami: levkopenija ali anemija;
• prebavni simptomi: gastritis, disfagija, glositis, gastroenteritis s stomatitisom, slabost in kolitis, pa tudi gingivitis, krvavitev iz danke, ezofagitis in kserostomija;
• presnovne motnje: protin, žeja, hipernatremija ali -urikemija, pa tudi labilna sladkorna bolezen in hipo-/hiperglikemija;
• težave z urogenitalnim delovanjem: cistitis, ginekomastija, okužbe sečil, motnje ejakulacije, povečano uriniranje, nokturija, otekanje genitalij in urinska inkontinenca;
• lezije mišično-skeletnega sistema: artritis, miastenija, tendosinovitis, osalgija, artroza, pa tudi rupture v predelu tetiv, mialgija in sinovitis;
• dermatološke manifestacije: pogosti herpes, eksfoliativni ali kontaktni dermatitis, epidermalna razjeda, fotosenzibilnost, urtikarija, izpuščaji in srbenje;
• drugo: bolečina, šok, periferni edem, mrzlica, alergijski simptomi in potenje.

Preveliko odmerjanje

Možni znaki zastrupitve vključujejo glavobole, zamašen nos, motnje vida, dispepsijo, vroče oblive in omotico.

V primeru zastrupitve se izvajajo standardni podporni ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila z zdravili, ki zavirajo delovanje elementa CYP3A4 (cimetidin ali eritromicin), zmanjša hitrost izločanja sildenafila in zviša njegove plazemske vrednosti.

Kombinacija zdravila z ritonavirjem, indinavirjem ali sakvinavirjem poveča intraplazemsko Cmax in AUC sildenafila - zaradi upočasnitve aktivnosti izoencima CYP3A4 pod vplivom teh zdravil.

Možno je, da močnejše snovi, ki zavirajo aktivnost izoencima CYP3A4, vključno z itrakonazolom ali ketokonazolom, zvišajo raven sildenafila v plazmi.

Kombinacija zdravila Vigrande in nitratov poveča antihipertenzivni učinek slednjih.

Opisan je primer razvoja znakov rabdomiolize po enkratnem odmerku sildenafila pri osebi, ki je jemala simvastatin.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Vigrande shranjujte pri temperaturi, ki ne presega +30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Vigrande se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Silagra, Ergos, Adamax z Zideno, pa tudi Novigra, Erosil in Vekta s Kamshilo. Poleg tega so na seznamu še Viafil, Filap, Confido s Supervigo, Erectra in Potenciale.

Ocene

Vigrande prejema dobre povratne informacije od bolnikov - zadovoljni so z učinkom, ki ga zdravilo zagotavlja, pa tudi z nižjimi stroški zdravila v primerjavi s priljubljenimi analogi.