Captopres

Kaptopril je kombinirano antihipertenzivno zdravilo.

Indikacije Captopresa

Uporablja se za različne vrste hipertenzije arterijske narave.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki tablet (v pretisnem omotu - 10 kosov). V škatli - 1 ali 2 podobna pakiranja.

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje dve učinkovini – hidroklorotiazid s kaptoprilom. Ima močne diuretične in antihipertenzivne lastnosti. Njegovo zdravilno delovanje in načelo delovanja temeljita na lastnostih sestavnih sestavin.

Snov kaptopril spada v kategorijo zaviralcev ACE. Ta komponenta pomaga znižati vrednosti krvnega tlaka, zmanjša sistemski upor perifernih žil in prednapetost glede na miokard ter hkrati poveča minutni srčni izpust in odpornost na telesni napor. Deluje tako, da upočasni aktivnost ACE elementa, zaradi česar se zavira proces pretvorbe angiotenzina-1 v angiotenzin-2, kar ima močan vazokonstriktorni učinek.

Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik. Pospešuje izločanje kalijevih, natrijevih in kloridnih ionov ter tekočine. Poveča hipotenzivno delovanje kaptoprila.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se aktivne sestavine zdravila dobro absorbirajo v prebavilih. Plazemske vrednosti Cmax kaptoprila so zabeležene po 1 uri od trenutka peroralne uporabe, hidroklorotiazida pa po 1–2,5 urah. Približno 30 % kaptoprila se podvrže intraplazemski sintezi beljakovin.

Izločanje aktivnih snovi poteka večinoma z urinom (nespremenjene snovi in presnovni produkti). Razpolovni čas kaptoprila je 45–120 minut, razpolovni čas hidroklorotiazida pa 5,5–15 ur.

Hidroklorotiazid lahko prehaja skozi hematoplacentalno pregrado in se izloča v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, tablete se pogoltnejo cele (ni jih treba drobiti ali žvečiti). Zdravilo je treba sprati z navadno vodo. Po potrebi je dovoljeno tableto razdeliti na pol. Uporaba zdravila ni vezana na vnos hrane. Trajanje terapevtskega cikla izbere lečeči zdravnik, osebno za vsakega bolnika.

Odrasli z zdravim delovanjem ledvic naj najprej vzamejo 25 mg zdravila 2-krat na dan. Kasneje se po potrebi odmerek poveča na 50 mg snovi 2-krat na dan.

Največji dovoljeni dnevni odmerek je 0,1 g kaptoprila in 50 mg hidroklorotiazida.

Osebe z ledvičnimi motnjami in vrednostmi kreatinina v območju 30–80 ml/minuto naj zdravilo najprej vzamejo v odmerku 25 mg enkrat na dan. Priporočljivo je, da zdravilo vzamejo zjutraj.

Med zdravljenjem je potrebno spremljati raven sečnine in kalija v plazmi s kreatininom ter delovanje periferne krvi.

[ 1 ]

Uporaba Captopresa med nosečnostjo

Kaptoprila se ne sme dajati doječim ali nosečnicam.

Kontraindikacije

Ni predpisano ljudem s hudo osebno intoleranco na sestavine zdravila, zdravila iz kategorije zaviralcev ACE in tudi derivate sulfamidov.

Zdravila se ne sme uporabljati pri posameznikih s hudo ledvično disfunkcijo (očistek kreatinina pod 30 ml/min ali raven kreatinina v plazmi nad 1,8 mg/0,1 l), stenozo ledvične arterije (ali obeh ledvic) in pri bolnikih, ki so jim presadili ledvico.

Kontraindicirana je za uporabo pri ljudeh z obstruktivnimi motnjami, kadar pride do motenj odtoka krvi iz levega prekata (tudi aortna stenoza), poleg tega pa tudi s Connovim sindromom, znižanimi vrednostmi natrija in kalija v plazmi ter skupaj s protinom, pa tudi s hipovolemijo ali hiperkalciemijo.

Tudi Captopril se ne uporablja za jetrne patologije, ki imajo hudo obliko izražanja.

Zdravilo se uporablja previdno pri posameznikih z imunskimi motnjami, vrednostmi kreatinina v območju 30-60 ml/minuto in povišanimi koncentracijami beljakovin v urinu (nad 1 g na dan), pa tudi pri tistih, ki uporabljajo prokainamid.

Prav tako je treba zdravilo previdno predpisovati ljudem s srčnim popuščanjem, motnjami delovanja ledvic, zvišanim intrarenalnim krvnim tlakom, starejšim in diabetikom. V primeru uporabe zdravila pri teh skupinah bolnikov je potrebno stalno spremljanje vrednosti krvnega tlaka, ravni elektrolitov v krvi in delovanja ledvic.

Ljudje, ki uporabljajo diuretike, naj jih prenehajo jemati vsaj 3 dni pred začetkom jemanja zdravila Captopril.

Pri dajanju zdravila osebam, ki vozijo avtomobil ali upravljajo stroje, ki so lahko smrtno nevarni, je potrebna previdnost.

Stranski učinki Captopresa

Uporaba zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• okvara jeter in prebavil: bruhanje, motnje črevesja, izguba apetita, bolečine v epigastriju, slabost, suha usta in stomatitis. Poleg tega zlatenica, peptični ulkus, hiperbilirubinemija in hepatitis;
• motnje hematopoeze in delovanja srčno-žilnega sistema: angina pektoris, Raynaudova bolezen, znižan krvni tlak, tahikardija, bledica ali hiperemija povrhnjice, trombocitopenija, nevtropenija ali pancitopenija, poleg tega pa še kardiogeni šok, aplastična ali hemolitična anemija in agranulocitoza;
• motnje delovanja PNS in CNS: glavoboli, zmedenost, motnje cirkadianega ritma, omotica, tinitus, čustvena nestabilnost, možganska kap, parestezija in disfunkcija okusnih in vidnih receptorjev;
• težave z dihali: bronhialni krči, kašelj, dihalne stiske in izcedek iz nosu alergijskega izvora;
• motnje sečil: poliurija ali nefrotski sindrom, huda odpoved ledvic in oligurija;
• znaki alergije: urtikarija, eritem, Quinckejev edem, izpuščaji, fotosenzibilnost, srbenje in Stevens-Johnsonov sindrom;
• spremembe v rezultatih testov: povečanje vrednosti sečninskega dušika z bilirubinom in kreatinina s kalcijem v krvni plazmi, zmanjšanje ravni glukoze in natrija v krvi, zmanjšanje hematokrita s trombociti in levkocitov s hemoglobinom ter razvoj proteinurije;
• drugo: bolečine v predelu prsnega koša, pa tudi v sklepih ali mišicah, mišični krči, povišana telesna temperatura, alopecija, ginekomastija ali impotenca.

Preveliko odmerjanje

Uporaba prevelikih odmerkov kaptoprila povzroči tahikardijo, slabost, glavobole, motnje črevesja, nevtropenijo, bruhanje in anoreksijo ter znižanje krvnega tlaka. Nadaljnje povečanje odmerka povzroči pojav znakov zastrupitve s hidroklorotiazidom - neravnovesje EBV in stanje kome (kot posledica učinka zdravila na centralni živčni sistem).

Za odpravo motenj je treba najprej opraviti izpiranje želodca, nato pa bolniku dati enterosorbente. Po potrebi se izvajajo simptomatski ukrepi.

Pri hudi zastrupitvi s hidroklorotiazidom je treba bolnika hospitalizirati na hemodializo in postopke, potrebne za obnovitev in vzdrževanje indeksov EBV ter delovanja srca in ožilja. Poleg tega so lahko potrebni postopki za podporo dihal, ledvic in osrednjega živčnega sistema.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z zaviralci MAO, vazodilatatorji, diazoksidom, ganglijskimi blokatorji, diuretiki in adrenergičnimi blokatorji povzroči povečanje antihipertenzivne aktivnosti zdravila.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in zdravila, ki vsebujejo kalij, pri uporabi v kombinaciji s kaptoprilom zvišajo raven kalija v plazmi in povečajo verjetnost hiperkaliemije.

Zmanjšanje učinkovitosti zdravila opazimo v kombinaciji z methenaminom ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID).

Kombinacija snovi z litijevimi sredstvi vodi do povečanja plazemskih vrednosti slednjih.

Sočasna uporaba z barbiturati, etanolom in narkotičnimi zdravili poveča verjetnost ortostatskega kolapsa.

Kombinacija z GCS, amfotericinom B in tudi z adrenokortikotropnim hormonom lahko povzroči razvoj motenj presnove elektrolitov.

Kaptopril lahko poveča raven kalcija v plazmi.

Zdravilo okrepi toksično aktivnost SG, če se uporablja v kombinaciji z njimi.

Uporaba skupaj z zdravilom lahko zahteva prilagoditev odmerka hipoglikemičnih zdravil, zdravil proti protinu, sulfinpirazona, probenecida in peroralno jemanih antikoagulantov.

Holestipol s holestiraminom zmanjša absorpcijo hidroklorotiazida.

Prav tako je treba prenehati uporabljati zdravilo vsaj 7 dni pred načrtovano operacijo.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Kaptopril je treba shranjevati na suhem in temnem mestu. Temperaturne vrednosti so v območju 15-25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Rok uporabnosti

Kaptopril se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave terapevtske snovi.

Vloga za otroke

Ne uporablja se v pediatriji (otroci, mlajši od 18 let).

Analogi

Naslednja zdravila veljajo za analoge zdravila: Kapozid, Liprazid, Ramipril in Normopres z Enalozidom, poleg tega pa še Noliprel, Accuzid, Hartil-N, Enzix s Co-Dirotonom, Berlipril plus z Enzix duo in Ramizes com.