Zocef

Zocef je protimikrobno zdravilo iz podkategorije cefalosporinov druge generacije. Vsebuje snov cefuroksim, ki ima baktericidni učinek na relativno širok spekter različnih mikrobov (gramnegativnih in grampozitivnih), vključno s sevi, ki pomagajo proizvajati β-laktamaze.

Aktivna sestavina zdravila je odporna na delovanje β-laktamaz, zaradi česar vpliva na relativno veliko število sevov, odpornih na amoksicilin ali ampicilin. Njegove baktericidne lastnosti se kažejo v motenju procesov vezave membran mikrobnih celic.

Indikacije Zocepha

Uporablja se za različne okužbe, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na cefuroksim (ali se uporablja, dokler se ne ugotovi povzročitelj okužbe):

• lezije dihal: bronhitis v aktivni ali kronični fazi, pljučni absces, pooperativne okužbe prsnih organov, okužene bronhiektazije in bakterijska pljučnica;
• okužbe grla, ušes ali nosu: tonzilitis s sinusitisom, otitis media in tudi faringitis;
• lezije sečil: cistitis, pielonefritis v aktivni ali kronični fazi, bakteriurija brez simptomov;
• okužbe, ki prizadenejo mehka tkiva: erizipele, celulitis ali okužbe, ki se pojavijo v ranah;
• bolezni, ki prizadenejo sklepe s kostmi: osteomielitis ali septični artritis;
• ginekološke patologije: vnetje v medeničnem predelu;
• zdravljenje gonoreje (zlasti kadar penicilina ni mogoče uporabiti);
• okužbe, vključno s peritonitisom s sepso in meningitisom.

Preprečevanje okužb v primerih povečanega tveganja za zaplete po operacijah na peritoneumu in prsnici, ki prizadenejo medenico, ter po ortopedskih ali kardiovaskularnih posegih.

Uporaba zdravila Zocef samega za zdravljenje je običajno zadostna za dosego želenega učinka, po potrebi pa ga je mogoče kombinirati z aminoglikozidi ali metronidazolom (z injekcijami, svečkami ali peroralno), zlasti kot profilaktično sredstvo med ginekološkimi ali gastrointestinalnimi operacijami.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki injekcijskega liofilizata - znotraj steklenih vialic, katerih prostornina je 0,75 ali 1,5 g. V ločeni škatli - 1 viala.

[ 2 ]

Farmakodinamika

V in vitro testih se je izkazalo, da je cefuroksim učinkovit proti naslednjim bakterijam:

• gramnegativni aerobi: Klebsiella z Providencio, Escherichia coli z Moraxella catarrhalis in Proteus mirabilis, pa tudi Haemophilus influenzae (z ampicilin-rezistentnimi sevi), meningokoki, Haemophilus parainfluenzae (z ampicilin-rezistentnimi sevi), gonokoki (s sevi, ki proizvajajo penicilinazo) in Salmonella;
• aerobi grampozitivnega tipa: pnevmokoki s Staphylococcus aureus, poleg tega pa še Streptococcus mitis (podkategorija viridans) z epidermalnimi tipi stafilokokov (s sevi, ki pomagajo proizvajati penicilinazo, in brez sevov, odpornih na meticilin), streptokoki podskupine B (Streptococcus agalactiae), piogeni streptokoki (z njimi drugi streptokoki β-hemolitične oblike) in bacili oslovskega kašlja;
• anaerobi: to vključuje gramnegativne in grampozitivne koke, vključno s peptokoki in vrstami Peptostreptococcus;
• mikrobi grampozitivnih (vključno z večino klostridij) in gramnegativnih vrst (fuzobakterije z bakteroidi), pa tudi propionibakterije;
• Drugo: Borrelia burgdorferi.

Bakterije, ki kažejo odpornost na cefuroksim, vključujejo pseudomonas, listeria monocytogenes, legionelo s clostridio difficile, kampilobakter, meticilin-rezistentne stafilokoke (aureus in epidermidis) in Acinetobacter calcoaceticus.

Nekateri sevi bakterij, ki so odporni na zdravilo, vključujejo Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter z Enterobacterjem in Morganov bacil.

In vitro testiranje je pokazalo, da se pri kombiniranju zdravila z aminoglikozidi opazi pomemben aditivni učinek; včasih se razvije tudi sinergizem.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Serumske vrednosti Cmax cefuroksima se določijo po 30–45 minutah od trenutka dajanja. Razpolovni čas sestavine po intramuskularni ali intravenski injekciji je približno 70 minut. Sočasna uporaba s probenecidom zavira izločanje cefuroksima in vodi do povečanja njegove serumske ravni.

Intraplazemska sinteza beljakovin je v območju 33-50 %.

V 24 urah po zaužitju se skoraj vse zdravilo (85–90 %) izloči nespremenjeno z urinom (glavni del zdravila se izloči v prvih 6 urah). Cefuroksim ni podvržen presnovnim procesom, izloča se skozi tubule in CF.

Serumske ravni zdravil se lahko zmanjšajo z dializo.

Indikatorji cefuroksima, ki imajo višjo raven minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) v glavnem delu pogostih patogenih bakterij, so opaženi znotraj sinovije skupaj s kostnim tkivom in očesno tekočino. Komponenta premaga KMB, če ima bolnik vnetje, ki prizadene možganske membrane.

[ 5 ], [ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Zocef se lahko daje samo intramuskularno ali intravensko.

Splošna navodila.

Za večino okužb odrasla oseba potrebuje standardno intravensko ali intramuskularno dajanje 0,75 g snovi 3-krat na dan. Če je okužba huda, se odmerek poveča na 3-kratno uporabo 1,5 g zdravila na dan. Po potrebi se lahko pogostost uporabe zdravila Zocef poveča na 6-urni interval, skupni dnevni odmerek pa se poveča na 3–6 g. Posamezne okužbe se lahko zdravijo po naslednjem režimu: 0,75 ali 1,5 g 2-krat na dan (i/m ali i/v) s poznejšim prehodom na peroralno uporabo.

Otroci potrebujejo 0,03–0,1 g/kg na dan (razdeljeno na 3–4 injekcije). Za večino lezij se lahko uporabi odmerek 0,06 g/kg na dan.

Novorojenčkom se predpisuje uporaba 0,03-0,1 g/kg na dan (v 2-3 injekcijah). Upoštevati je treba, da je lahko razpolovna doba snovi v prvih tednih po rojstvu tri- do petkrat višja od kazalnikov, določenih pri odraslih.

Pri gonoreji se 1,5 g zdravila uporablja v 1 injekciji ali v 2 injekcijah (po eno v vsako zadnjico) v odmerku 0,75 g.

Predpisano je za monoterapijo v primeru meningitisa bakterijske geneze (razvije se pod vplivom občutljivih mikrobnih sevov). Odrasli naj vzamejo 3 g zdravila v 8-urnih intervalih. Otroci običajno prejmejo 0,15-0,25 g/kg na dan (navedeni odmerek je razdeljen na 3-4 odmerke). Novorojenčki - intravensko dajanje 0,1 g/kg na dan.

Preprečevanje.

Odraslim se običajno daje 1,5 g zdravila sočasno z anestezijo med posegi v medeničnem ali trebušnem predelu, pa tudi pri ortopedskih posegih. Lahko se dopolni z intramuskularno injekcijo 0,75 g komponente po 8 in 16 urah.

V primeru operacij, povezanih s pljuči, srcem ali krvnimi žilami, pa tudi s požiralnikom, je odmerek običajno prav tako 1,5 g (v kombinaciji z anestezijo). Poleg tega se 0,75 g zdravila daje intramuskularno na dan, 3-krat, v 1-2 dneh.

Pri pacientu, ki se podvrže popolni zamenjavi sklepa, je treba 1,5 g medicinskega liofilizata zmešati s polimerom cementnega metilmetakrilata (potreben je volumen ene vrečke) in nato dodati monomer v tekoči obliki.

Zaporedni postopki zdravljenja.

Čez dan je treba pri pljučnici uporabiti 1,5 g zdravila Zocef (i.v. ali i.m. injekcije) 2-3 krat (v obdobju 48-72 ur). Nato se bolnik prenese na dnevni vnos tablet - 0,5 g 2-krat, v obdobju 7-10 dni.

V primeru kronično aktivnega bronhitisa v akutni fazi se 0,75 g zdravila daje intramuskularno ali intravensko 2-3-krat na dan (v obdobju 48-72 ur), nato pa se predpišejo tablete - 0,5 g zdravila je treba jemati 2-krat na dan 5-10 dni.

Trajanje teh terapevtskih ciklov je izbrano ob upoštevanju klinične slike in stopnje intenzivnosti okužbe.

Ledvična disfunkcija.

Cefuroksim se izloča skozi ledvice. Zato morajo ljudje z okvarjenim delovanjem ledvic zmanjšati odmerek zdravila, da bi nadomestili njegovo počasno izločanje. Standardnega odmerka ni treba zmanjšati (0,75–1,5 g 3-krat na dan), medtem ko so vrednosti CC 20 ml na minuto. V primeru hude ledvične okvare (CC – v območju 10–20 ml na minuto) je treba dajati 0,75 g 2-krat na dan; pri vrednostih CC manj kot 10 ml na minuto – 0,75 g na dan, enkrat na dan.

Med hemodializo je treba na koncu vsake seanse intravensko ali intramuskularno aplicirati 0,75 g snovi. Poleg parenteralnih injekcij se lahko zdravilo doda tudi dializni tekočini (potrebnih je 0,25 g/2 l tekočine).

Osebe, ki se na intenzivni negi dolgotrajno zdravijo na hemodializi (arterijski) ali s hitro hemofiltracijo, morajo prejemati 0,75 g zdravila dvakrat na dan. Če se hemofiltracija izvaja z nizko hitrostjo, se upošteva režim, potreben za zdravljenje ledvične disfunkcije.

Posebnosti uporabe drog.

Pred dajanjem zdravila se 0,25 g snovi razredči z injekcijsko tekočino (1 ml). Za odmerek 0,75 g so potrebne 3 ml tekočine. Posodo s to mešanico je treba stresati, dokler ne nastane neprozorna suspenzija.

Za intravenske injekcije je treba 0,25 g zdravila razredčiti v najmanj 2 ml tekočine; 0,75 g - v najmanj 6 ml tekočine; 1,5 g - v 15 ml. Za infuzije, ki ne trajajo dlje kot pol ure, se 1,5 g zdravila razredči v 50-100 ml posebne tekočine za injiciranje. Te snovi se uporabljajo bodisi intravensko bodisi s kapalko za infuzije.

Razredčene raztopine lahko med shranjevanjem spremenijo nasičenost barve.

[ 9 ]

Uporaba Zocepha med nosečnostjo

Čeprav predklinični testi niso pokazali nobenih teratogenih ali mutagenih učinkov zdravila Zocef, se ga med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) ne sme uporabljati brez strogih indikacij.

Med obdobjem terapije morate prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh s hudo intoleranco na cefalosporine.

[ 7 ]

Stranski učinki Zocepha

Neželeni učinki vključujejo:

• invazije ali okužbe: občasno pride do prekomerne rasti odpornih bakterij (npr. Candida);
• Krvna disfunkcija: pogosto opazimo eozinofilijo ali nevtropenijo. Včasih se pojavi levkopenija, pozitiven Coombsov test ali znižanje ravni hemoglobina. Trombocitopenija se redko razvije. Cefalosporini se lahko absorbirajo skozi površino sten rdečih krvničk in kažejo interakcijo s protitelesi, kar vodi do pozitivne Coombsove reakcije, ki lahko vpliva na postopek določanja krvne skupine ali (posamezno) povzroči hemolitično anemijo;
• okvara imunskega sistema: včasih se pojavijo urtikarija ali epidermalni izpuščaji in srbenje. Občasno se razvije medikamentozna vročina. Posamezni primeri anafilaksije, pa tudi tubulointersticijski nefritis ali epidermalni vaskulitis;
• prebavne motnje: občasno se opazi nelagodje v prebavilih; posamezni primeri vključujejo psevdomembranski kolitis;
• težave, povezane s hepatobiliarnim sistemom: običajno pride do prehodnega zvišanja vrednosti intrahepatičnih encimov; včasih se raven bilirubina začasno zviša. Te motnje se običajno pojavijo pri ljudeh z obstoječo boleznijo jeter, ni podatkov o negativnem vplivu na jetra;
• lezije podkožnih plasti in epidermisa: TEN ali SJS, pa tudi multiformni eritem, se pojavljajo sporadično;
• motnje sečil: občasno se zviša raven kreatinina v serumu ali sečnine v krvi, indeks CC pa se zmanjša;
• sistemske in lokalne manifestacije: pogosto opazimo motnje na območju injiciranja, vključno s tromboflebitisom in bolečino. Pojav bolečine na območju injiciranja je verjetnejši pri uporabi velikih odmerkov, vendar to ni razlog za prekinitev zdravljenja.

[ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s cefalosporini lahko povzroči znake draženja možganov, kar vodi do epileptičnih napadov.

Raven cefuroksima je mogoče znižati s peritonealno ali hemodializo. Izvajajo se tudi simptomatski ukrepi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zocef lahko vpliva na črevesno floro, kar znatno oslabi reabsorpcijo estrogena in zmanjša učinkovitost kompleksne peroralne kontracepcije.

Med uporabo zdravila je treba določiti raven sladkorja v plazmi in krvi z uporabo testov heksoze kinaze ali glukozne oksidaze.

[ 13 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zocef je treba shranjevati na mestu, nedostopnem otrokom. Temperaturne vrednosti - največ 25 °C. Pripravljeno tekočino lahko pri tej temperaturi hranite največ 6 ur, pri vrednostih do 6 °C pa največ 24 ur.

[ 14 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zocef se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Aksef, Cefutil, Zinnat in Auroxetil s Cefumaxom, pa tudi Euroxim, Cetyl in Zinacef s Cefoctamom, Mikrex in Kimacef s Cefuroksimom.

[ 15 ], [ 16 ]