Zolafren

Zolafren je psiholeptik iz kategorije antipsihotikov.

Indikacije Zolafren

Uporablja se za terapijo pri shizofreniji pri ljudeh, pri katerih se je med aktivno fazo zdravljenja predhodno izkazalo, da so medicinsko prizadete.

Uporablja se za zdravljenje različnih poslabšanj, kot tudi dolgoročno vzdrževalno zdravljenje za preprečevanje ponovitve pri bolnikih s shizofrenijo in drugih psihotičnih motenj, imajo intenziven produktivne (videz avtomatizma in halucinacije) ali negativne simptome (slabi čustva, poslabšanje socialne dejavnosti, revščine govora), poleg tega pa to s sočasnimi afektivnimi motnjami.

Imenovani tudi v odvetniški zbornici - za zdravljenje mešanih ali maničnih (akutnih) napadov (lahko spremljajo psihotični simptomi in hitre spremembe stopenj).

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila se ustvari v tabletah, ki so pakirani v 30 kosov znotraj pretisnega omota. V pakiranju - 1 pakiranje s tabletami.

Farmakodinamika

Olanzapin - je atipični antipsihotik (nevroleptiki), ki je selektivni antagonist monoaminergičen elemente in ima afiniteto z naslednjimi koncema: serotonin (5NT2a / 2c ter 5HT3 in 5HT6), dopamina (D1 in D2, in poleg D3, D4 in D5) , muskarinski holinergični (M1-5), histamin (H1) in skupaj s tem a1-adrenergični. Olanzapin selektivno prizadene mezolimbičnega sistem ne povzroča znaten učinek v zvezi z ekstrapiramidnega sistema.

Natančen vzorec terapevtskega učinka olanzapina, tako kot druga zdravila, ki se uporabljajo pri shizofreniji, še vedno ni znana. Ugotovljeno je bilo, da je učinek zdravila pri shizofreniji zagotovljen s kombiniranjem antagonista dopamina in serotonina kategorije 5HT2.

Olanzapin ima močnejšo vez s 5HT2 termini (v primerjavi s sintezo s končnicami D2). Z zadnjim zaključkom se zdravilo veže kot preproste antipsihotike. To pojasnjuje pozitiven terapevtski profil učinek zdravila v zvezi z patoloških simptomov, in poleg posamično vpliva na pojav ekstrapiramidnih motenj in diskinezije kasneje s tipom, povezanih z zdravljenjem, če je primerno olanzapin.

Antagonistični učinek glede na drugega, poleg končnega dopamina in 5HT2, pojasnjuje druge posamezne zdravilne učinke in negativne učinke olanzapina. Antagonistični učinek na konje muskarina M1-5 lahko razloži njegove antiholinergične lastnosti. Antagonizem snovi v zvezi s H1 koncev, histamina lahko povzroči zaspanost in nasprotovanje v zvezi z a1-adrenergičnih končičev pojasnjuje razvoj ortostatsko propada.

Farmakokinetika

Olanzapin, ki ga jemlje peroralno, se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, doseže najvišjo vrednost krvi po 5-8 urah. Uživanje ne vpliva na absorpcijo snovi.

Presnova zdravila se izvaja v jetrih - s sintezo z oksidacijo (40% obrokov). Glavni produkt propadanja je 10-N-glukozonidni element, ki nima možnosti prehoda skozi BBB. Terapevtski učinek zdravila Zolafrene je večinoma odvisen od aktivnosti olanzapina, ki ni bil podvržen biotransformaciji.

Razpolovni čas je v obsegu 21-54 ur (povprečna vrednost je 30 ur), plazemski očistek pa 12-47-L / h (povprečna vrednost je 25 L / h).

Izločanje olanzapina se večinoma izvaja v obliki produktov razgradnje - približno 57% skupaj z urinom in 30% - z blatom.

Indeksi zdravila v krvni plazmi so linearni, odvisno od velikosti uporabljenega odmerka zdravila. Pri enkratni uporabi zdravil na dan 7 dni v krvni plazmi nastane stabilen indeks, ki ustreza dvojni vrednosti po enkratnem odmerku.

Parazitski parametri, razpolovna doba in raven očistka snovi se lahko razlikujejo glede na starost in spol pacientov ter kajenje. Vrednosti plazme za zdravljenje zdravil so nižje pri ženskah, starejših in nekadilcih. Vendar pa je treba opozoriti, da vsi ti dejavniki nimajo posebnega pomena pri zdravljenju.

[3], [4]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se porabi enkrat dnevno, brez vezave na sprejem hrane. Prvi odmerek zdravila na dan mora biti 10 mg, kasneje pa lahko niha v 5-20 mg. Optimalni del, primeren za bolnika, je izbran glede na njegovo stanje in njegovo povečanje za več kot 10 mg / dan je treba upravičiti s kliničnimi indikacijami. Če je potrebno, morate pri prilagajanju deleža povečati ali zmanjšati za 5 mg.

Dnevu je dovoljeno uporabljati največ 20 mg zdravila (za povečanje odmerka na oznako več kot 15 mg / dan je dovoljeno vsaj 4 dni po terapiji).

Starejšim ljudem ali ljudem z majhno telesno težo je priporočljivo jemati 5 mg zdravila na dan, vendar pod pogojem, da takšen odmerek zadostuje za izboljšanje stanja. Podoben odmerek je treba jemati in osebe s pomanjkanjem delovanja ledvic ali jeter.

[5]

Uporaba Zolafren med nosečnostjo

Zdravila Zolafrenom ne uporabljajte med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost močne občutljivosti glede elementov zdravil;
• glavkom, ki ima zaprto kotno obliko. 

Stranski učinki Zolafren

Najpogosteje je uporaba drog vodi do pojava teh simptomov: povečanje telesne mase, zaspanost, astenija (občutek šibkosti), ortostatska hipotenzija, omotica. Poleg tega se povečuje apetit, suhost ustne sluznice, zaprtje, zastajanje tekočine (tudi pojav periferni edem), osebnostne motnje, anksioznost in akatizije (nezmožnost uležejo ali sedi na enem mestu).

Samostojno so take manifestacije: parkinsonizem, motnje vida, bruhanje, diskinezija (težave z izvajanjem natančnih premikov, še posebej vpliva na prste in roke), glavobole, in distonijo (kršitev mišičnega tonusa).

V začetni fazi zdravljenja lahko pride do zvišanja ravni prolaktina v krvni plazmi, vendar se pri večini bolnikov vrnejo na izhodišče, ne da bi prekinili zdravljenje.

Z daljšim terapevtskim ciklom, galaktorrijo, izginotjem menstruacije ali ciklične motnje, poleg tega pa lahko zabeležimo ginekomastijo in povečanje velikosti mlečnih žlez. Med trajanjem intervala QT na EKG ni bilo pomembnega učinka olanzapina. Ugotovljeno je bilo prehodno strdljivo povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz (ALT z AST).

Tudi indeksi CFC so se povečali. Kot pri drugih nevroleptikah je bila zabeležena sprememba vrednosti krvi. Občasno poročajo o razvoju močne fotofobije.

Lahko razvije tudi CSN, med simptomi, ki vegetativno (tahikardija, izpuščaj, driska, motnje srčnega ritma in spremembe krvnega tlaka) in motoričnih motenj (krči in mišična togost), in poleg motnje zavesti, povečano CPK, mioglobinarii razvoj (v opombah urinu pojav mioglobina) ali odpoved ledvic v akutni fazi. Ko je NSA ne dodeli posebnega zdravljenja je potrebno takoj preklicati uporabo antipsihotičnih zdravil, kot tudi spremljanje stanja bolnika in izvajajo intenzivne simptomatske dogodkov.

Diskinezija v kasnejših fazah je potencialno neozdravljiv nabor patoloških gibov trupa in okončin, ki jih ni mogoče nadzorovati. Velika verjetnost pojava podobnih znakov pri starejših osebah (zlasti ženske). Na pozni stopnji diskinezije ni posebnega zdravljenja, vendar obstaja možnost, da se sindrom popolnoma ali delno regresira po ustavitvi antipsihotike.

Preveliko odmerjanje

Med simptomi zastrupitve: motnje govora, zaspanost, motnje vida, razširjene zenice, težave z delovanjem dihal, ekstrapiramidnih simptomov in zmanjšanje pritiska.

V akutni stopnji zastrupitve je treba zagotoviti prosti pretok dihalnih poti in oskrbo s kisikom ter spremljati dihalne postopke pacienta. Prav tako je potrebno ugotoviti, ali je potrebno aktivirati aktivno oglje in izpiranje želodca.

Če pride do sesutja s hipotenzijo, morate injicirati intravensko tekočino ali norepinefrin. Po zastrupitvi z drogo mora biti žrtev pod stalnim nadzorom strokovnjakov, dokler se ne pojavi popolna ozdravitev.

[6], [7]

Interakcije z drugimi zdravili

Ker olanzapin ima primarni učinek na osrednji živčni sistem, je treba zdravilo skrbno kombinirati z drugimi zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem.

Ker lahko Zolafrene povzroči zmanjšanje tlaka, lahko poveča učinek posameznih antihipertenzivnih zdravil.

Zdravilo ima antagonističen učinek na terapevtski učinek antagonistov dopamina in levodope.

Kombinacija s snovjo fluoksetin znižuje raven očiščenja zdravila; medtem ko ima karbamazepin nasprotni učinek - povečuje vrednosti Zolafrenovega očistka, kot sta rifampicin in omeprazol.

Enkratni deli cimetidina in poleg tega tudi antacidi, ki vsebujejo peroralni magnezij ali aluminij, ne vplivajo na raven biološke uporabnosti zdravila, ki ga jemlje interno.

Klinični podatki in in vitro testi kažejo, da zdravilo ne vpliva na metabolne procese večine terapevtskih zdravil.

[8], [9]

Pogoji shranjevanja

Zolafren je treba hraniti na suhem in temnem mestu, zaprto od infiltracije majhnih otrok. Temperatura je v mejah 15-25 ° C.

[10],

Rok uporabnosti

Zolafren se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Prijava za otroke

Prepovedano je predpisovati zdravila ljudem, mlajšim od 18 let.

[11], [12]

Analogi

Analogi drog so zdravila Adagio Azapin z Zyprexa in Azaleptinum Ketileptom, in poleg Azaleptol Gedoninom, klozapin z Zyprexa Adair in Kvetironom. Na seznamu so tudi Olan, Leponeks, Serokel in Nantarid, pa tudi Skizoril, Olanzapin, Egolanza in Parnasan.