Zolopent

Zolopent je zdravilo, ki upočasni aktivnost protonske črpalke.

Indikacije Zolopenta

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• z zmernim ali hudim refluksnim ezofagitisom;
• uničenje mikroba H.pylori pri ljudeh s peptičnimi razjedami, ki jih povzroča aktivnost tega mikroba (v kombinaciji z drugimi antibiotiki);
• razjede, ki prizadenejo prebavila;
• gastrinoma in druga patološka stanja hipersekretorne narave.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 40 mg. Te tablete so pakirane v pretisne omote po 14 ali 10 kosov. V pakiranju je 1 pretisni omot s 14 tabletami ali 3 pakiranja z 10 tabletami.

Farmakodinamika

Pantoprazol blokira procese izločanja v želodcu. Snov zavira aktivnost H ⁺ /K ⁺ -ATPaze znotraj parietalnih glandulocitov želodca, kar povzroči blokiranje končne faze izločanja klorovodikove kisline. Ta učinek omogoča zmanjšanje bazalne hitrosti izločanja ne glede na etiologijo nastalega draženja.

Zdravilo ima dokazane antibakterijske lastnosti proti Helicobacter pylori in pomaga drugim zdravilom, da imajo anti-Helicobacter učinek. Zdravilni učinek po enkratnem odmerku se razvije precej hitro in traja naslednjih 24 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Pantoprazol se hitro absorbira. Vrednosti Cmax v krvni plazmi so opazne že po enkratni uporabi odmerka 20 mg. Po 2–2,5 urah (v povprečju) po uporabi se zabeleži vrednost Cmax v serumu, ki znaša približno 1–1,5 μg/ml. Te vrednosti ostanejo stabilne tudi po večkratni uporabi zdravila.

Terapevtski parametri zdravila se ne spreminjajo pri enkratni ali ponavljajoči se uporabi. V odmernem območju od 10 do 80 mg farmakokinetične značilnosti pantoprazola v plazmi ostanejo linearne tako pri peroralni kot pri intravenski injekciji.

Biološka uporabnost zdravila Zolopant je bila približno 77 %. Jemanje zdravila Zolopant s hrano ne vpliva na AUC ali serumsko Cmax in zato ne vpliva na vrednosti biološke uporabnosti. Sočasna uporaba s hrano le podaljša variabilnost latentnega obdobja.

Distribucijski procesi.

Sinteza zdravila z beljakovinami v plazmi je približno 98 %. Volumen porazdelitve je približno 0,15 l/kg.

Menjalni procesi.

Zdravilo se skoraj v celoti presnovi v jetrih. Presnova poteka večinoma z demetilacijo preko CYP2C19 in nato preko procesov konjugacije z žveplom. Druge presnovne poti vključujejo oksidacijo, ki vključuje element CYP3A4.

Izločanje.

Končni razpolovni čas je približno 60 minut, hitrost očistka pa 0,1 l/h/kg. Poročali so o primerih zapoznelega izločanja zdravila. Specifična sinteza pantoprazola s protonsko črpalko parietalnih glandulocitov ne omogoča, da bi razpolovni čas ustrezal daljšemu učinku zdravila (zaviranje izločanja kisline).

Večina presnovnih produktov pantoprazola se izloči z urinom (približno 80 %), preostanek pa z blatom. Glavni presnovni produkt tako v serumu kot v urinu je desmetilpantoprazol, ki se konjugira s sulfatom.

Razpolovni čas glavnega presnovnega produkta (približno 90 minut) je le nekoliko daljši od razpolovnega časa pantoprazola.

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje refluksnega ezofagitisa hude ali zmerne intenzivnosti vključuje jemanje 40 mg zdravila enkrat na dan. Včasih se odmerek lahko podvoji.

Ljudje z ulcerativnimi lezijami, ki se pojavljajo v prebavilih in imajo pozitiven rezultat testa za Helicobacter pylori, morajo bakterijo uničiti s kompleksnim zdravljenjem, katerega sheme so odvisne od občutljivosti mikrobov, ki povzročajo bolezen.

Monoterapija za ulcerativne lezije v prebavilih vključuje jemanje 1 tablete po 40 mg enkrat na dan. Trajanje takšne terapije je odvisno od potrebe po zdravilu.

Tableto je treba vzeti 60 minut pred zajtrkom, pogoltniti jo celo, brez drobljenja ali žvečenja, z navadno vodo.

Uporaba Zolopenta med nosečnostjo

Zdravilo Zolopant je prepovedano uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Če je med dojenjem potrebno jemati zdravilo, morate za to obdobje prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila;
• ciroza jeter ali hepatitis;
• ljudje z zmerno ali hudo okvaro jeter;
• kombinaciji z atazanavirjem.

Stranski učinki Zolopenta

Jemanje zdravila Zolopant lahko povzroči različne negativne simptome:

• levkopenija ali trombocitopenija;
• driska, bolečina v epigastrični regiji, napihnjenost in zaprtje;
• bruhanje s hudo slabostjo;
• edem periferne narave;
• zvišane vrednosti jetrnih encimov ali trigliceridov, pa tudi zvišana telesna temperatura in tubulointersticijski nefritis;
• anafilaktične manifestacije, vključno z anafilaksijo;
• znaki alergije (izpuščaj na povrhnjici in srbenje);
• mialgija ali artralgija;
• omotica, glavoboli, motnje vida.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: ataksija, hipoaktivnost in tremor.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je treba sprejeti simptomatske ukrepe. Dializa ni potrebna.

Interakcije z drugimi zdravili

Zolopant pomaga zmanjšati stopnjo absorpcije zdravil, katerih biološka uporabnost je odvisna od pH želodca (na primer ketokonazol).

Pantoprazol se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimskega sistema hemoproteina P450. Ni mogoče izključiti, da bo zdravilo medsebojno delovalo z drugimi zdravili, katerih presnovni procesi prav tako potekajo s sodelovanjem tega sistema.

Pri izvajanju posebnih testov niso ugotovili klinično pomembnih interakcij z večino teh zdravil (ta seznam vključuje fenitoin, metoprolol, diklofenak, pa tudi karbamazepin z etilnim alkoholom in kofeinom, pa tudi naproksen z diazepamom in glibenklamid s fenprokumonom, teofilinom in nifedipinom; poleg tega sem spadajo piroksikam, varfarin in peroralni kontraceptivi).

Pri sočasni uporabi zdravila z antacidi niso opazili nobenih interakcij.

Testi učinkov, ki se pojavijo pri kombiniranju zdravila z nekaterimi antibiotiki (vključno z metronidazolom s klaritromicinom in amoksicilinom), niso pokazali nobenih klinično pomembnih povezav med temi zdravili.

Ugotovljeno je bilo, da uporaba 0,3 g atazanavirja/0,1 g ritonavirja skupaj z omeprazolom (enkratni odmerek 40 mg na dan) ali 0,4 g atazanavirja skupaj z lansoprazolom (enkratni odmerek 60 mg) pri prostovoljcih povzroči znatno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja. Stopnjo absorpcije atazanavirja določajo vrednosti pH. Zaradi tega je prepovedano kombinirati zdravila, ki zavirajo aktivnost protonske črpalke, vključno s pantoprazolom, z atazanavirjem.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zolopant je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti - največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Zolopant se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

V pediatriji se zdravilo ne uporablja pri otrocih, mlajših od 12 let.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Controloc, Panocid, Pantasan z Ulsepanom, kot tudi Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro s Pulcetom in Pantokar.

Ocene

Zolopant dobiva dobre ocene ljudi z razjedami na želodcu - zdravilo lajša neprijetne simptome te bolezni, kot sta pekoč občutek in grenak okus v ustih. Zdravilo je učinkovito tudi pri GERB. Poleg tega je treba opozoriti, da le redko povzroči pojav kakršnih koli negativnih simptomov.