Zolsana

Zolsana je snov, podobna benzodiazepinu. Vsebuje sestavino zolpidem.

Indikacije Zolsana

Uporablja se za kratkotrajno lajšanje nespečnosti.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Terapevtski element se sprošča v obliki tablet, 10 kosov znotraj celične ploščice. Pakiranje vsebuje 3, 6, 9 ali 12 takšnih ploščic.

Farmakodinamika

Zolpidem je hipnotik, podoben benzodiazepinom. Spada v razred imidazopiridinov, ki povzročajo sedativne in hipnotične učinke (z izvajanjem specifičnega agonističnega učinka na centralne benzodiazepinske končiče, ki so del makromolekularnega kompleksa GABA-ω končičev (BZ1 in BZ2), ki se nahaja v nevronskih membranah in deluje tako, da odpira kloridne ionske kanale).

Visoka selektivnost zolpidema za prvi podtip ω1-končnic (BZ1) prispeva k razvoju pomembnega sedativnega učinka pri odmerkih, ki so nižji od tistih, ki povzročajo mišični relaksant, antikonvulzivno in anksiolitično delovanje.

Farmakokinetika

Zolpidem se popolnoma in hitro absorbira, kar povzroči hiter začetek hipnotičnih učinkov.

Po peroralni uporabi je raven biološke uporabnosti 70 %. Pri predsistemskih presnovnih procesih je absolutni indeks biološke uporabnosti približno 35 %. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene 0,5–2 uri po uporabi zdravila. Terapevtski indeksi v plazmi so določeni v območju 80–200 ng/ml. Raven porazdelitvenega volumna je 0,54 l/kg; pri starejših se ta indeks zmanjša na 0,34 l/kg. Intraplazemska sinteza z beljakovinami predstavlja približno 92 % aktivne sestavine.

Intrahepatični presnovni procesi vodijo do nastanka več presnovnih produktov, ki nimajo zdravilne aktivnosti. Majhen del zolpidema prehaja v materino mleko.

Povprečni razpolovni čas je 2,4 ure, trajanje delovanja pa 6 ur. Izločanje v obliki neaktivnih presnovnih produktov poteka z urinom (56 %) in blatom (37 %).

Odmerjanje in dajanje

Terapevtski cikel mora biti čim krajši – ne daljši od 14 dni. Najdaljše dovoljeno trajanje zdravljenja je 1 mesec, kar vključuje tudi obdobje postopnega ukinjanja zdravila. V izjemnih primerih se lahko obdobje zdravljenja podaljša.

Trajanje terapevtskega cikla določi zdravnik, pri čemer upošteva potek bolezni in bolnikovo stanje. Zdravilo je treba jemati peroralno, zvečer, pred spanjem. Na dan je treba uporabiti 10 mg snovi. Hkrati naj starejši ljudje, bolniki s preobčutljivostjo za zolpidem in ljudje z zmerno ali blago ledvično odpovedjo jemljejo 5 mg zdravila enkrat na dan. Če ni učinka in se zdravilo prenaša brez zapletov, se odmerek poveča na 10 mg. Največji dnevni odmerek je 10 mg.

[ 3 ]

Uporaba Zolsana med nosečnostjo

O varnosti zolpidema pri doječih ali nosečnicah je premalo podatkov. Zato se v teh obdobjih (zlasti v prvem trimesečju) ne predpisuje. Če se zdravilo Zolsana predpiše ženski v rodni dobi, jo je treba opozoriti na potrebo po prenehanju jemanja zdravila in obvestiti svojega zdravnika, če načrtuje nosečnost.

Če se zdravilo uporablja pozno v nosečnosti ali med porodom, se lahko pri novorojenčku razvije hipotermija, nizek krvni tlak in zmerna depresija dihanja (zaradi zdravilnih učinkov zdravila).

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s sestavinami zdravila;
• huda odpoved jeter;
• sindrom spalne apneje;
• huda odpoved dihanja;
• miastenija;
• akutna zastrupitev z alkoholom ali kronični alkoholizem.

Stranski učinki Zolsana

Pogosto uporaba drog povzroči glavobole, občutke zmedenosti ali zaspanosti, zmanjšano čustvenost, pa tudi omotico, prebavne motnje (slabost, driska ali bruhanje), vrtoglavico, izpuščaje, diplopijo ali amnezijo ter zmanjšano pozornost.

Lahko se pojavi anterogradna amnezija, zlasti če se uporabljajo veliki odmerki zdravila, kar lahko spremlja neprimerno vedenje. Lahko se razvije depresija ali pa se simptomi obstoječe depresije poslabšajo. Pri starejših se pogosto pojavijo paradoksalni duševni simptomi: občutek vznemirjenosti, agresije, tesnobe ali razdražljivosti, vedenjske motnje, nočne more, halucinacije, jeza in psihoza, pa tudi obsesivne ideje.

Občasno se lahko pojavijo mišična oslabelost, utrujenost ali ataksija.

Občasno opazimo oslabitev libida. Ti simptomi se razvijejo v začetni fazi zdravljenja in izginejo po večkratni uporabi zdravila.

Tudi uporaba terapevtskih odmerkov zdravila lahko povzroči fizično odvisnost: prekinitev jemanja zdravila lahko izzove odtegnitveni sindrom.

Psihična odvisnost se lahko razvije tudi skupaj z zlorabo drog.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: omotica, slabost, ataksija, motnje vida, bradikardija in dihalna stiska. Poleg tega se lahko pojavijo občutek zaspanosti, neustavljivo bruhanje, krči, izguba zavesti, neprimerno vedenje in tudi ozdravljiva koma.

Predpisani so izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja, simptomatski in podporni postopki (potrebno je nenehno spremljati delo kardiovaskularnega sistema in dihanja). Hkrati je treba zavrniti uporabo kakršnih koli pomirjeval, tudi če je bolnik vznemirjen.

Zolpidema ni mogoče izločiti z dializo.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija s hipnotiki, antikonvulzivi, nevroleptiki, antidepresivi, pa tudi z mišičnimi relaksanti, anestetiki, antihistaminiki in sedativi ter opioidnimi analgetiki lahko okrepi hipnotični učinek. Kombinacija z opioidnimi analgetiki lahko okrepi občutek evforije, kar poveča psihološko odvisnost.

Snovi z močnim indukcijskim učinkom na encime hemoproteina 450 okrepijo presnovno razgradnjo zolpidema, zaradi česar se njegovi plazemski indeksi znižajo (za skoraj 60 %), učinkovitost zdravil pa se oslabi.

Uporaba skupaj z zaviralci CYP3A4 (razen itrakonazola) lahko povzroči zvišanje plazemskih vrednosti zolpidema in okrepi učinek zdravila.

Med uporabo zdravila Zolsana se je treba vzdržati pitja alkohola, ker alkohol okrepi sedativno delovanje zolpidema.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zolsana shranjujte na mestu, ki je nedostopno otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 6 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zolsana se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo Zolsana ni predpisano otrokom, mlajšim od 18 let.

Novorojenček, če je njegova mati zdravilo uporabljala v zadnji fazi nosečnosti, lahko zaradi razvoja fizične odvisnosti doživi odtegnitveni sindrom.

[ 7 ]

Analogi

Analogi zdravila so Hypnogen, Zolpidem, Nitrest z Zonadinom, pa tudi Snovidel in Ivadal s Sanvalom.