Zovirax

Zovirax ima protivirusne lastnosti.

Indikacije Zovirax

Tablete se uporabljajo za naslednje motnje:

• odprava okužb, ki jih povzroča aktivnost virusa noric in skodle;
• zdravljenje okužb sluznic in kože, HSV katere koli vrste (vključno z genitalnim herpesom, ki ima primarno ali ponavljajočo se obliko);
• preprečevanje ponovitve okužb s HSV katere koli vrste pri ljudeh z zdravo imunostjo ali z imunsko pomanjkljivostjo;
• zdravljenje ljudi s hudo imunsko pomanjkljivostjo (pogosto okužba z virusom HIV s številom celic CD4+ pod 200/μl in zgodnjimi simptomi virusa HIV ter kliničnimi manifestacijami aidsa ) ali po presaditvi kostnega mozga.

Uporaba zdravila v obliki mazila se izvaja za keratitis, ki ga povzroča HSV katere koli vrste.

Krema je predpisana za odpravo vseh vrst okužbe s HSV, ki se pojavlja na sluznicah in površini kože (to vključuje herpes na predelu ustnic).

Uporaba tekočine za injiciranje:

• zdravljenje okužb s HSV katere koli vrste;
• preprečevanje razvoja okužb katere koli vrste HSV na sluznicah ali površini kože pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo;
• odprava okužb, ki jih povzroča virus varicella zoster;
• zdravljenje okužb s HSV katere koli oblike pri novorojenčkih;
• preprečevanje razvoja CMV po presaditvi kostnega mozga.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v več oblikah:

• tablete, 5 kosov v pretisnem omotu, 5 pakiranj v pakiranju;
• 5% krema za zunanjo uporabo - v plastičnih stekleničkah s prostornino 2 g, opremljenih z razpršilnikom. V škatli je 1 takšna steklenička. Na voljo tudi v tubah po 2, 5 ali 10 g, 1 tuba v pakiranju;
• mazilo v tubi po 4,5 g s plastično šobo. V pakiranju je 1 taka tuba;
• injekcijski liofilizat - v steklenih vialah s prostornino 0,25 g. V pretisnem omotu je 5 takih vialov. Škatla vsebuje 1 takšno pakiranje.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Protivirusno sredstvo, sintetični analog purinskega nukleozida, ki ima sposobnost upočasniti replikacijo virusa HSV vseh vrst, CMV, Varicella zoster in tudi EBV. Snov aciklovir ima močan protivirusni učinek na virus herpesa tipa 1.

Zdravilo deluje proti virusom zelo selektivno. Timidin kinaza celic, ki jih prizadenejo zgoraj opisani virusi, pretvori molekule aktivnega elementa zdravila v monofosfat, nato pa zaporedno v 2-fosfat in 3-fosfat (pod vplivom celičnih encimov). Zaradi vključitve 3-fosfata aktivnega elementa v verigo virusne DNK s poznejšo prekinitvijo te verige je kopiranje patogene DNK blokirano.

Pri posameznikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo lahko dolgotrajno ali ponavljajoče se zdravljenje z aciklovirjem povzroči razvoj sevov, odpornih na zdravila. Prav tako so pri mnogih sevih z nizko občutljivostjo na Zovirax opazili nizke vrednosti virusne timidin kinaze.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti injekcij in tablet.

Po peroralni uporabi se aktivna sestavina le delno absorbira iz prebavil. Raven snovi v cerebrospinalni tekočini je približno polovica vrednosti v plazmi. Le majhen del zdravila se sintetizira s krvnimi beljakovinami (10–33 %).

Glavni presnovni produkt je snov 9-karboksimetoksimetilgvanin. Razpolovna doba je 2,7–3,3 ure. Glavni del zdravila se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice. To se zgodi s procesi glomerularne filtracije in tubularne sekrecije.

Pri ljudeh s kronično ledvično odpovedjo je razpolovni čas zdravila približno 19,5 ure. Pri starejših se hitrost očistka zdravila s starostjo zmanjšuje, vendar so spremembe razpolovnega časa skoraj neopazne.

Farmakokinetične lastnosti mazila.

Po uporabi mazila se aktivna sestavina hitro absorbira skozi roženični epitelij in tkiva okoli oči, kar povzroči nastanek terapevtske koncentracije v intraokularni tekočini, potrebne za zaviranje aktivnosti virusa.

Pri tej metodi uporabe se aciklovir v urinu nahaja v izjemno nizkih koncentracijah, ki nimajo zdravilne vrednosti.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Odmerjanje in dajanje

Shema uporabe zdravila v tabletah.

Tablete je treba jemati peroralno, z obrokom, sprati z navadno vodo (0,2 l).

Za odpravo okužb, povezanih s HSV, je potrebno jemati 0,2 g zdravila v intervalih 4 ur, 5-krat na dan. Zdravljenje običajno traja 5 dni, pri zdravljenju hudih oblik bolezni pa se lahko podaljša. Če ima bolnik izrazito stopnjo imunske pomanjkljivosti ali moteno črevesno absorpcijo zdravila, se lahko velikost porcije poveča na 0,4 g, pri čemer se ohrani zgornja pogostost uporabe. Priporočljivo je, da se zdravljenje začne čim prej po pojavu okužbe. V primeru ponovitve bolezni se zdravilo vzame takoj po pojavu prvih znakov.

Da bi preprečili razvoj ponovitev okužb, povezanih s HSV, pri ljudeh z zdravim imunskim sistemom, je treba zdravilo jemati štirikrat na dan, po 0,2 g, z enakimi časovnimi presledki med odmerki. Obstaja tudi možnost z bolj priročnim režimom uporabe - 0,4 g dvakrat na dan. Včasih manjši odmerki zdravila - 0,2 g 2-3-krat na dan - kažejo večjo učinkovitost. Pri nekaterih bolnikih je okužbo mogoče preprečiti šele po zaužitju celotnega dnevnega odmerka 0,8 g.

Zdravljenje je treba občasno prekiniti (v intervalih 0,5–1 leta), da se ugotovi, ali so se pojavile kakršne koli spremembe v poteku bolezni.

Pri preprečevanju razvoja ponovitev okužb, povezanih s HSV, pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo je treba jemati 0,2 g zdravila štirikrat na dan. Ljudje z izrazito stopnjo imunske pomanjkljivosti ali moteno črevesno absorpcijo lahko povečajo velikost porcije na 0,4 g, ki se jemlje petkrat na dan. Obdobje preventivne terapije je izbrano ob upoštevanju trajanja infekcijskega obdobja.

Za zdravljenje herpes zostra in noric vzemite 0,8 g zdravila petkrat na dan (brez obdobja nočnega spanja). To zdravljenje traja 7 dni. Zdravilo je treba predpisati čim prej po razvoju okužbe, da se poveča učinkovitost zdravljenja.

Pri zdravljenju bolnikov s hudo imunsko pomanjkljivostjo se zdravilo Zovirax predpiše v odmerku 0,8 g štirikrat na dan (z enakimi časovnimi presledki med odmerki). Osebe, ki so jim presadili kostni mozeg, pogosto potrebujejo enomesečni tečaj s parenteralno uporabo zdravila pred peroralno uporabo zdravila. Zdravljenje pri ljudeh, ki so jim presadili kostni mozeg, traja največ 0,5 leta. Pri ljudeh z napredovalo klinično sliko HIV je trajanje zdravljenja 12 mesecev.

Pri posameznikih s hudo ledvično okvaro je treba odmerek zdravila Zovirax zmanjšati na 0,2 g, ki ga jemljejo dvakrat na dan.

Pri zdravljenju noric ali skodle in poleg te terapije za ljudi s hudo imunsko pomanjkljivostjo so standardne velikosti porcij:

• pri hudi odpovedi ledvic - 0,8 g dvakrat na dan;
• pri zmerni odpovedi ledvic - 0,8 g trikrat na dan.

Mehanizem uporabe očesnega mazila.

V predel konjunktivalne vrečke je treba namestiti 10 mm dolg trak mazila. Postopek se izvaja največ 5-krat na dan. Po odpravi simptomov bolezni je treba terapijo nadaljevati vsaj še 3 dni.

Shema uporabe kreme.

Kremo je treba nanesti z vatirano palčko ali čistimi rokami, da preprečite ponovno okužbo prizadetih območij.

Majhno količino pripravka je treba nanesti na prizadeta območja, pa tudi na kožo/sluznice v njihovi bližini. Postopek se izvaja do 5-krat na dan.

Trajanje terapije je običajno 4 dni. Če se rana ne zaceli, se lahko zdravljenje podaljša na 10 dni. Če po 10 dneh terapije ni rezultata, se posvetujte z zdravnikom.

Način uporabe injekcijskega liofilizata.

Pripravljeno raztopino je treba dajati intravensko. Debelim ljudem se dajejo enaki odmerki zdravila kot ljudem z zdravo telesno težo.

Pri odpravljanju okužb, ki jih povzroča aktivnost HSV, kot tudi virusa herpes zoster, se zdravilo daje intravensko v odmerku 5 mg/kg trikrat na dan.

Za zdravljenje okužb, povezanih s herpes encefalitisom ali herpes zosterjem, pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo je potrebna intravenska injekcija 10 mg/kg trikrat na dan.

Za preprečevanje razvoja CMV po presaditvi kostnega mozga se zdravilo daje intravensko v odmerku 0,5 mg/m2 trikrat ^na dan. Zdravljenje se začne 5. dan pred presaditvijo in se nadaljuje do 30. dne po njej.

Za starejše osebe z znižanimi vrednostmi CC je treba skrbno izbrati odmerke - potreben je uvedba zmanjšanih porcij.

Osebam z odpovedjo ledvic je treba intravensko dajati injekcije zdravila Zovirax previdno. Velikost odmerka je treba prilagoditi glede na resnost bolezni.

Infuzijska terapija običajno traja 5 dni, čeprav se lahko potek zdravljenja razlikuje glede na bolnikov odziv na zdravljenje in njegovo stanje. Dolžina profilaktičnega obdobja je izbrana glede na trajanje infekcijskega obdobja.

Priprava zdravilne tekočine in načini dajanja.

Zdravilo se daje intravensko počasi. Postopek traja več kot 60 minut.

Za pripravo raztopine s koncentracijo aktivne sestavine 25 mg/ml dodajte v ampulo z liofilizatom 10 ml navadne vode ali fiziološke raztopine, nato pa jo nežno pretresite, dokler se vsebina popolnoma ne raztopi.

Uporabimo lahko tudi drugo metodo priprave infuzije: pripravljeno raztopino razredčimo, da dobimo koncentracijo 5 mg/ml (v tem primeru je treba pripravljeno infuzijsko tekočino dodati eni od raztopin in jo nato pretresti, da se te raztopine popolnoma premešajo). Odraslim je treba predpisati infuzije v 0,1-l vrečkah, kljub kazalnikom razredčenega aciklovirja, ki so manjši od 0,5 %.

Za intravenske injekcije se zdravilo lahko kombinira z naslednjimi raztopinami (zdravilo bo ostalo stabilno 12 ur pri temperaturah med 15 in 24 °C):

• 0,18 % raztopina NaCl in 4 % raztopina glukoze;
• 0,45 % raztopina NaCl in 2,5 % raztopina glukoze;
• 0,45 % ali 0,9 % raztopina NaCl;
• Hartmannova rešitev.

Vloga za otroke

Uporaba tablet.

Za odpravo in preprečevanje bolezni, ki jih povzroča HSV, pri otrocih z imunsko pomanjkljivostjo:

• dojenčkom, mlajšim od 2 let, je predpisana polovica odraslega odmerka;
• Otroci, starejši od 2 let, morajo jemati zdravilo v odmerkih, priporočenih za odrasle.

Pri zdravljenju noric so predpisani naslednji odmerki:

• dojenčki, mlajši od 2 let, morajo jemati 0,2 g zdravila štirikrat na dan;
• otroci, stari od 2 do 6 let, naj jemljejo 0,4 g zdravila štirikrat na dan;
• Otroci, starejši od 6 let, naj jemljejo 0,8 g zdravila štirikrat na dan.

Natančnejšo velikost porcije je mogoče izbrati glede na otrokovo težo – 20 mg/kg štirikrat na dan. Zdravljenje običajno traja 5 dni.

Uporaba liofilizata za injekcije.

Velikosti odmerkov za intravenske injekcije za otroke, stare od 3 mesecev do 12 let, se določijo ob upoštevanju velikosti telesne površine.

Med zdravljenjem patologij, ki jih povzroča aktivnost HSV (razen encefalitisa herpetičnega izvora), poleg tega pa tudi virusa herpes zoster, se velikosti intravenskih infuzij izberejo na podlagi izračuna 0,25 g/m2 ^trikrat na dan.

Pri odpravljanju okužb, ki jih povzroča virusna aktivnost (herpes zoster, pa tudi herpes encefalitis), se za otroke z imunsko pomanjkljivostjo odmerki izberejo po shemi 0,5 g/m2 ^trikrat na dan.

Za novorojenčke se porcije izberejo glede na njihovo težo.

Za odpravo okužb, povezanih s HSV, pri novorojenčkih je treba izbrati primeren odmerek po shemi 10 mg/kg trikrat na dan. Običajno takšno zdravljenje traja 10 dni.

[ 15 ], [ 16 ]

Uporaba Zovirax med nosečnostjo

Zdravilo Zovirax je treba nosečnicam ali doječim materam predpisovati zelo previdno, le če obstajajo medicinske indikacije in po skrbni oceni verjetnosti koristi uporabe ter tveganja za žensko in otroka/plod.

Testi niso odkrili povečanja prirojenih napak pri otrocih, katerih matere so zdravilo uporabljale med nosečnostjo, v primerjavi z otroki, katerih matere ga niso uporabljale.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija je intoleranca na valaciklovir ali aciklovir in druge sestavine zdravila.

Intravenske injekcije so prepovedane v naslednjih primerih:

• dehidracija;
• odpoved ledvic;
• nevrološke motnje;
• negativne reakcije na intravenske injekcije citotoksičnih zdravil (tudi njihova prisotnost v preteklosti).

Jemanje tablet je prepovedano v primeru dehidracije in odpovedi ledvic.

[ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Zovirax

Pri uporabi praška ali tablet se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• prebavne motnje: slabost, driska, bruhanje in bolečine v trebuhu (pri peroralnem jemanju);
• motnje hematopoetskega sistema: anemija, trombocitopenija ali levkopenija;
• manifestacije preobčutljivosti: vročina, angioedem, dispneja, izpuščaj, urtikarija, anafilaksa, srbenje, fotosenzibilnost in hude oblike vnetja na mestu parenteralne aplikacije;
• okvara ledvic: zvišane ravni sečnine in kreatinina v krvi. Da bi se izognili takim simptomom, namesto hitre intravenske injekcije uporabite počasnejšo hitrost (postopek naj traja 60 minut). Ledvična odpoved, ki jo povzročijo intravenske injekcije zdravil, se pogosto odpravi z zmanjšanjem odmerka zdravila ali izvedbo rehidracijskega postopka;
• motnje delovanja jeter: prehodno zvišanje jetrnih encimov in bilirubina ter razvoj hepatitisa ali zlatenice (redko, po parenteralni uporabi);
• lezije, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema: občutek zaspanosti, zmedenosti in živčnega vzburjenja. Poleg tega se lahko razvijejo epileptični napadi, psihoza, halucinacije, tremor, kome in glavoboli (če se jemlje peroralno);
• druge motnje: alopecija in stanje hude utrujenosti.

Težave, ki jih povzroča uporaba očesnega mazila:

• imunske motnje: manifestacije intolerance, ki lahko vodijo do Quinckejevega edema;
• motnje vida: konjunktivitis, blago prehodno pekoč občutek, blefaritis in tudi točkovna keratopatija (izgine brez zapletov; zaradi tega ni treba prekiniti zdravljenja).

Negativni simptomi, ki se pojavijo po uporabi kreme:

• lokalni simptomi: prehodno srbenje, pekoč občutek, rdečina, luščenje in mravljinčenje na mestu zdravljenja;
• manifestacije alergije: angioedem, pa tudi dermatitis.

[ 14 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s tabletami.

V primeru enkratnega nenamernega peroralnega zaužitja odmerkov zdravila do 20 g niso opazili neželenih učinkov.

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo bruhanje, drisko, glavobole, slabost, dispnejo in občutek zmedenosti. Poleg tega se lahko pojavijo tudi epileptični napadi, ledvična disfunkcija, koma in letargija.

Bolnika je treba skrbno spremljati, da se pravočasno odkrijejo simptomi zastrupitve. Uporabi se lahko hemodializa.

Zastrupitev z raztopino.

Simptomi zastrupitve: razvoj odpovedi ledvic, krči, koma, občutki vznemirjenosti ali zmedenosti ter halucinacije. Poleg tega se v krvi opazi povečanje kreatinina in sečnine.

Za odpravo motenj je potreben postopek hemodialize, saj znatno poveča izločanje aciklovirja iz telesa. Zaradi tega velja ta postopek za optimalno metodo zdravljenja v primeru zastrupitve z raztopino Zovirax.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Nespremenjeni aciklovir vstopi v urin preko tubularne sekrecije, zato lahko vsa zdravila s podobno potjo izločanja povečajo raven aciklovirja v krvi.

Intravenske injekcije zdravila Zovirax je treba kombinirati previdno z zdravili, ki poslabšajo delovanje ledvic (kot so takrolimus, ciklosporin itd.).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zovirax je treba shranjevati na suhem mestu, izven dosega otrok. Temperaturni pogoji so standardni za zdravila.

[ 23 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zovirax se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Naslednja zdravila so analogi zdravila: Aciklovir, Aciklovir-Akri, Aciklovir Belupo, pa tudi Aciklovir-Akrikhin in Aciklovir Sandoz. Poleg tega seznam vključuje Atsigerpin, Aciklostad, Gerperax z Vivoraxom in Medovirjem, pa tudi Acivir, Virolex, Zovirax Duo in Provirsan z Gerpetadom.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Ocene

Zovirax prejema večinoma pozitivne ocene, ki poudarjajo visoko zdravilno učinkovitost zdravila. Pogosto se uporablja za zdravljenje herpesa. V ocenah skoraj ni poročil o odsotnosti rezultatov po uporabi zdravila, pa tudi o razvoju stranskih učinkov. Edina slabost je po mnenju bolnikov visoka cena zdravila.