Tamoxifen

Tamoxifen je antiestrogensko zdravilo, ki ima anti-tumorske lastnosti.

Indikacije Tamoxifen

Dokazano je, da se uporablja za zdravljenje raka dojke, odvisnega od estrogena (za ženske, zlasti za tiste, ki so vstopili v menopavzo) ali ginekomastijo mlečnih žlez pri moških. Prav tako lahko zdravilo uporabljamo pri zdravljenju raka naslednjih organov: endometrija ali jajčnikov, pa tudi ledvice. Poleg tega so melanomi, sarkomi (ki prizadenejo mehka tkiva), ki se pojavijo, ko v tumorju obstajajo estrogenski receptorji. Zdravilo se lahko uporablja za odpravo raka prostate v primeru odpornosti organizma na druga zdravila.

[1], [2], [3],

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki tablet. Ena pretisna plošča vsebuje 10 zavihkov. Snop lahko vsebuje 1, 3 ali 10 pretisnih omotov.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodinamika

Dejavnost Tamoxifena temelji na njegovih lastnostih, ki omogočajo motenje aktivnosti estrogenskih receptorjev. Tamoksifen metabolitov skupaj s posameznimi bojih E2 regijo za priključitev vodnikov v citoplazemske estrogenske maternice in celic mlečne žleze, in poleg tega je adenohypophysis in vagine. Poleg tega vpliva na tumorje, ki vsebujejo povečano količino estrogenih prevodnikov. Za razliko od prevodnega kompleksa estrogena identični kompleks tamoksifena ne povzroča procesa sinteze DNA v jedru. Namesto tega zavira celično delitev, kar povzroči, da se tumorske celice začnejo nazadovati in nato umrejo.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tamoksifen hitro absorbira in doseže najvišjo koncentracijo v serumu v krvi 4-7 ur po uporabi enkratnega odmerka. Indeks ravnovesne koncentracije v krvnem serumu tamoksifen na splošno doseže 3-4 tedne po jemanju zdravila. S plazemskimi proteini se veže na 99%. Presnova, pri kateri nastanejo produkti razkroja, se pojavi v jetrih.

Zdravilna učinkovina se umakne v dveh ločenih fazah. Začetni razpolovni čas je 7-14 ur, nadaljnje obdobje pa počasen ter traja 7 dni. Izloči se predvsem z iztrebki v obliki konjugatov. Preostali majhen del zdravila se izloča iz telesa z urinom.

[13], [14], [15], [16], [17]

Odmerjanje in dajanje

Odmerek se običajno predpiše posamezno, odvisno od indikacij. Dnevni odmerek je 20-40 mg, zato je priporočljivo, da 20 mg zdravila vsak dan vzamete dolgo časa. Če se pojavijo simptomi napredovanja bolezni, morate zdravljenje preklicati.

Tablete je treba pogoltniti brez žvečenja in nato sprati z vodo. Pijačo lahko pijete za 1 sprejem zjutraj ali razdelite dnevni odmerek za 2-krat in pijete zjutraj in zvečer.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Uporaba Tamoxifen med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo Tamoxifen ne sme uživati.

Kontraindikacije

Med drugimi kontraindikacijami:

• obdobje dojenja;
• preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali druge snovi, ki jih vsebuje zdravilo.

Pri predpisovanju sladkorne bolezni in poleg odpovedi ledvic je treba paziti na očesne bolezni (npr. Na katarakte), DVT, tromboembolijo (vključno z zgodovino). Poleg tega s hiperkalciemijo in hiperlipidemijo, trombocitopenijo in levkopenijo in v kombinaciji z zdravljenjem s posrednimi antikoagulanti.

[18]

Stranski učinki Tamoxifen

Med stranskimi reakcijami na zdravljenje:

• Organi krvnega obtoka se lahko razvije leuko- ali trombocitopenija (raven trombocitov se pogosto zmanjša na 80-90x10 9 / l). V redkih primerih lahko pride do pancitonske ali nevtropenije.
• Organi endokrinega sistema: hudo krvavenje iz nožnice ali izcedek, vročinski utripa, motnje menstrualnega cikla, hudo srbenje na srbenju. Zdravljenje s tamoksifenom povečuje tveganje produktivnih sprememb na območju endometrija - se lahko razvije endometrioza, poleg tega pa tudi polipi ali hiperplazija, v nekaterih primerih celo rak. Na fazi pred menopavzo se lahko menstruacija pri ženskah ustavi in v nekaterih primerih se pojavi reverzibilna serozna oplodnost v jajčnikih. Pri moških lahko pride do izgube libida ali impotence.
• Gastrointestinalni organi: bruhanje in slabost. V posameznih primerih - motnja v delovanju okusnih popkov, anoreksije, driske ali zaprtja.
• Vidna telesa: izguba vidne ostrine, pojav retinopatije ali katarakte, motnost roženice.
• Organi prebavnega sistema: zdravilo lahko vpliva na lipidni spekter v krvnem serumu. Občasno se pojavi hipertrigliceridemija, v nekaterih primerih z razvojem pankreatitisa. Zdravljenje s tamoksifenom povečuje število jetrnih encimov in lahko včasih povzroči hujše motnje (npr. Holestaza, maščobni hepatitis ali hepatitis).
• Reakcije kože in njenih derivatov: izpuščaj, plešavost ali obratno, pospešeno rast las.
• Preobčutljivost: edem Quincke, multiformni eritem, maligni eksudativni eritem, parapemfigus.
• Organi vaskularnega sistema: najpogosteje so tromboze in v nekaterih redkih primerih - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombiniranega vnosa s citostatiki se nevarnost nastanka krvnih strdkov poveča.

Antacidi droge, H2-blokatorji in druga sredstva s podobnim vrste povratnih se poveča pH vrednosti v želodcu, pri čemer je tableta raztopi v črevesju lahko raztopi predčasno in s tem izgubi svoje zaščitne lastnosti. Zato je treba odvzeti odmerek v 1-2 urah med jemanjem takšnih zdravil in tamoksifena.

Obstajajo dokazi, da Tamoxifen izboljša antikoagulantni učinek kumarin (npr. Varfarin).

Zdravila, ki zmanjšujejo stopnjo izločanja kalcija (npr. Tiazidni diuretiki), lahko v kombinaciji s tamoksifenom povečajo tveganje za hiperkalciemijo.

Kombinacija tamoksifena in tegafurja lahko povzroči razvoj ciroze jeter ali hepatitisa v kronični obliki.

Pri sočasni uporabi zdravila Tamoxifen in drugih hormonskih zdravil (zlasti kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo estrogen) so specifični učinki obeh zdravil oslabljeni.

[30], [31], [32], [33]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od sonca, na suhem mestu, ki je otrokom nedostopno. Temperaturni režim - največ 25 ° C

[34], [35], [36]

Rok uporabnosti

Tamoxifen se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave.

[37], [38], [39]