Izosorbidni dinitrat

Ishemična srčna bolezen se šteje za eno najpogostejših srčnih patologij. Angina pektoris, srčno popuščanje, napadi astme, edematični sindrom - to je nepopoln seznam pogostih stanj, pogosto manifestacije IHD. Za učinkovito preprečevanje resne patologije se običajno uporabljajo izjemen antiangialnoe sredstvo - izosorbiddinitrat, ki spada v razred nitrata in množico aktivne snovi srčnih drog.

V tem članku bomo govorili o zdravilu z enakim imenom, imenovanim v skladu z zdravilno učinkovino "Isosorbid dinitrat".

[1], [2], [3], [4],

Indikacije Izosorbidni dinitrat

Kot smo že omenili, je glavna indikacija za uporabo izosorbidnega dinitrata pod kakršnim koli imenom zdravila, ki ga proizvaja zdravilo, ishemična srčna bolezen, ki se pogosto imenuje lačen srčni sindrom. Toda različne oblike patologije lahko zahtevajo uporabo različnih oblik zdravila, ki se uporabljajo za dolgoročno zdravljenje in za hitro odstranjevanje nevarnih simptomov.

Zato je priporočljivo uporabljati konvencionalne tablete in kapsule s podaljšanim delovanjem, podjezične tablete in TTC folije v naslednjih primerih:

• za zmanjšanje intenzivnosti anginskih napadov (stiskanje ali stiskanje bolečine in zažganje za prsnico v srcu),
• za preprečevanje zgoraj opisanih pogojev, povezanih s pomanjkanjem krvne oskrbe srčne mišice,
• za zdravljenje CHF (kronično ali kongestivno srčno popuščanje), kadar je to zdravilo predpisano kot del različnih ukrepov za zdravljenje bolezni,
• za zdravljenje arterijske hipertenzije kot enega izmed manifestacij IHD,
• za zdravljenje nekaterih vrst pljučne hipertenzije, za katero je značilen povečan pritisk v pljučni arterijski sistem,
• v sestavi multikomponentne terapije patologije, v kateri se desno srce poveča (povečuje) zaradi bolezni bronhubulopnega sistema ("pljučno srce"),
• za rehabilitacijo po miokardnem infarktu.

Raztopina za intravensko infuzijo ali počasno injiciranje se uporablja v okoliščinah, ki so življenjsko nevarne za bolnika, kot so:

• pljučni edem,
• akutna faza miokardnega infarkta,
• zapletom IHD, ki ogrožajo razvoj miokardnega infarkta, ki se imenuje nestabilna angina v medicinski praksi.

Uporaba škropljenja (inhalacijska pot uporabe zdravila) je utemeljena, če je potrebna hitra pomoč zunaj bolnišnice:

• v akutni fazi miokardnega infarkta na ozadju odpovedi levega prekata,
• za preprečevanje in zdravljenje napadov angine pektoris,
• kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za krčenje srčnih arterij med študijem krvnih žil s pomočjo srčnega katetra.

Pri akutnem srčnem popuščanju se "Isosorbid dinitrat" pogosto uporablja za širjenje lumena v posodah in za izboljšanje koronarnega kroženja.

[5], [6]

Obrazec za sprostitev

Zdravljenje z izosorbidnim dinitratom je samo v primeru, ko nitrati (soli dušikove kisline) ne škodujejo zdravju, temveč omogočajo okrepitev. Kemična formula aktivne snovi je lahko C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Snov, ki vsebuje nitrat, ima videz belega praška, ki mu manjka vonj in okus. Prah je praktično netopen v vodi. Za raztapljanje uporabite aceton, alkohol ali eter.

Zaradi praktičnosti uporabe, ob upoštevanju indikacij za uporabo, se zdravilo za ishemično boleznijo srca proizvaja v več oblikah. Tradicionalne oblike sproščanja, kot so tablete, kapsule in koncentratu (prah, iz katerih je pripravljena raztopina uporabi za injekcije in intravenozno) obstajajo vzporedno s posebno: sublingvalno spreja, transdermalnega (filmsko droga, ki je pritrjen na gumi).

Konvencionalne tablete lahko vsebujejo 5, 10 ali 20 mg aktivne sestavine. Paket vsebuje 20 ali 50 tablet. Sublingvalne tablete (ne smejo jih pogoltniti, ampak jih hranijo pod jezikom, dokler niso popolnoma raztopljene) vsebujejo 5 mg izosorbidnega dinitrata.

Dolgotrajne oblike zdravila (tablete in kapsule z dolgotrajnim delovanjem) vsebujejo 20, 40, 60 in celo 120 mg aktivne sestavine.

Koncentrat za pripravo raztopine v vialah vsebuje 10 mg aktivne sestavine v 1 ml volumnu.

Spray in aerosol za škropljenje pod jezikom vsebujeta 300 odmerkov srčnega zdravila (300 razpršil), pri čemer vsak odmerek vsebuje 1,25 mg izosorbidnega dihidrata.

[7], [8], [9]

Farmakodinamika

Izosorbidni dinitrat se šteje za eno izmed najučinkovitejših orodij za zdravljenje ishemije srca in olajšanje napadov angine pektoris. Tako priznanje je posledica njegove aktivne snovi, ki ima naslednje lastnosti:

• širitev lumina plovil (vazodilatacijski učinek),
• zmanjšanje potrebe po glavnih srčnih mišicah v kisiku (proti-angiogeni učinek),
• splošna koronarna dilatacijska akcija.

Razširitev koronarnih in perifernih posod je posledica zmanjšanja tona posode in sprostitve njihovih mišičnih sten, kar je nemogoče brez sodelovanja dušikovega oksida. Zdravilo poveča koncentracijo NO ₂  v mišičnem tkivu posod (arterij in žil).

Antianginalno delovanje zdravila je posledica treh dejavnikov:

• zmanjšanje periferne rezistence krvnih žil (po obremenitvi),
• raztezanje perifernih ven, zaradi česar se krvni tok v desnem atriju zmanjša (preload),
• širjenje koronarnih posod.

Tako "izosorbid dinitrat" zmanjša obremenitev srčne mišice (miokardija) pri okvari njenih funkcij. Prav tako spodbuja širjenje krvnih žil v srcu in zagotavlja normalno prehranjevanje in kisikovo nasičenost območij z moteno krvjo v krvi.

Izosorbidni dinitrat lahko zmanjša krvni tlak v majhnem krogu kroga. In to je po drugi strani potreben ukrep za preprečevanje pljučnega edema.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Z izboljšanjem koronarnega in perifernega krvnega obtoka zdravilo še vedno ne vpliva na pogostost kontrakcij srčne mišice. Le v redkih primerih je srčni utrip rahlo povečan. Poleg razširitve srčnih posod zdravilo spodbuja dilatacijo posod možganov in pljuč, izboljša možgansko in pljučno kroženje.

Hitrost začetka učinkovanja zdravila je odvisna od oblike sproščanja zdravila. Čeprav imajo vsi dovolj hitrosti. Na primer, delovanje sublingvalnih tablet lahko opazite po 3-5 minutah. Redne in dolgotrajne tablete učinkujejo po 15-20 minutah, čeprav lahko nekatere okoliščine upočasnijo nastanek terapevtskega učinka na 30-40 minut.

Pri razprševanje drobnih kapljic v usta terapevtskega učinka je razvidno že po pol minute (zaradi hitre absorpcije zdravila v krvni obtok skozi sluznico), kar je zelo pomembno v primerih, ki zahtevajo takojšnje ukrepanje. Hkrati je enkratni razpršeni odmerek zadosten za obdobje do 2 ur.  

Presnova aktivne snovi se pojavi v jetrih, zaradi česar se tvori monosodijev izosorbid. Zdravilo se izloča iz telesa skozi ledvice.

Razpolovna doba zdravila je odvisna tudi od oblike sproščanja. Za raztopino za injiciranje je približno 20 minut, za običajne tablete - 4 ure, za sublingvalno - 1 uro itd.

[14], [15], [16], [17], [18]

Odmerjanje in dajanje

"Izosorbid dinitrat" - priprava srca, ki jih vsak učinkovit in priročen način lahko uporabimo: oralno, tablete za odvajanje vode pitje, dajanje sublingvalne tablete pod jezikom ali s pršenjem ta regija pršila v namenskih odmerka, pritrjevanje na dlesni ali lice posebne folije z drogami, in z intravenskimi injekcijami ali kapljicami.

Tablete za peroralno dajanje se navadno vzamejo oralno v celoti, stisnejo z dovolj tekočine, priporočamo, da to storite eno uro pred obroki ali v skrajnih primerih nekaj ur po njej.

Če je potrebno, lahko po lajšanju napada angine pektoris žvečimo in pogoltnemo po sindromu bolečine. V ta namen se uporabijo tablete 5 in 10 mg. Treba bo razdeliti tableto z večjim odmerkom.

Preprečevanje angine napadov se začne z odmerkom 10 mg. Vzemite tableto po 4 do 5-krat na dan.

Če se kaznivo odmerjanje izkaže za nezadostno učinkovito, se na 4. In 5. Dan zdravljenja z zdravilom poveča dnevni odmerek (od 60 do 120 mg, kolikor je mogoče). Pogostnost jemanja zdravila odvisna od vrste tablet: rednih tablet - 3-4 krat na dan, zniža - od 1 do 3-krat na dan.

Zdravljenje simptomov CHF se izvaja z uporabo običajnih tablet z odmerkom 10 in 20 mg. Množnost sprejema v tem primeru je lahko od 3 do 4-krat na dan.

Največji enkratni odmerek za sublingvalne tablete in bukalne filme je 10 mg. Številčnost vnosa določi zdravnik, ki se zdravi, na podlagi diagnoze in stanja bolnika.

Uporaba sublingvalnega pršila vključuje vbrizgavanje v ustno votlino od 1 do 3 odmerkov formulacije. Injekcije je treba opraviti s polmerom pol minute in zamudo pri dihanju v času manipulacije.

Uporaba pršila kot ravni ali akutnega miokardnega CHF poteka na istem odmerku, samo, ko nastopijo prvi sprejem, če je zdravilo ne polnem olajšavo v 5 minutah infuzije zdravila se lahko ponovi. Naslednja uporaba pršila je možna po 10 minutah. Običajno je to dovolj za lajšanje življenjsko nevarnih simptomov.

Pri opravljenem koronarnem pregledu z uporabo katetra se bolnik vbrizga v bolnik pod odmerkom 1 ali 2 odmerka zdravila v obliki razpršila. To je potrebno za preprečevanje krčenja krvnih žil srca.

Odmerjanje za intravenske infekcije ali infuzije se lahko zelo razlikuje v vsakem primeru. Učinkovit odmerek pa določi zdravnik, ki se zdravi, pa tudi trajanje zdravljenja z zdravilom "Isosorbid dinitrat".

[24], [25], [26], [27]

Uporaba Izosorbidni dinitrat med nosečnostjo

Uporaba isosorbidovega dinitrata med nosečnostjo ni prepovedana, vendar jo je treba jemati šele po predhodnem posvetovanju s specialistom zdravnika in z navedenimi odmerki. Zdravilo lahko uporabljate med dojenjem, vendar samo v primeru, če je v tem času bolje, da otroka preneseš na prehransko mlečno formulo.

Kontraindikacije

Pripravek na osnovi izosorbidnega dinitrata je nezaželen in celo nevaren za uporabo v naslednjih primerih:

• če se bolniku diagnosticira stabilno nizek krvni tlak,
• šok stanja,
• oster padec krvnega tlaka, ki označuje začetek zloma,
• zanemarjena stopnja perikarditisa, v kateri vnetje in zgoščanje listov srčne membrane (perikardija) povzroči stiskanje srca (stresni perikarditis),
• zgostitev interventrikularne mišice, ki vodi do krvavitve koronarnega pretoka krvi (obstruktivni HCMC),
• s kraniocerebrnimi poškodbami,
• bolniki z diagnozo "hemoragične kapi,
• pri visokih stopnjah intrakranialnega tlaka,
• če opazimo akutni miokardni infarkt v ozadju nizkega krvnega tlaka,
• kopičenje tekočine v votlini srčne školjke, ki se v kardiologiji imenuje srčna tamponada,
• Če pljučni edem povzroči toksični dejavnik,
• glaukom je zaprtega tipa,
• preobčutljivost za sestavine dozirne oblike,
• alergijsko reakcijo na organske nitrate.

Zdravilo je treba uporabljati pod nadzorom zdravnika z zožitvijo mitralne odprtine in aortne stenoze z nizkim krvnim tlakom, moteno cerebralno cirkulacijo, odpovedjo jeter, v starosti. Zdravilo se ne uporablja pri pediatriji.

[19], [20], [21], [22]

Stranski učinki Izosorbidni dinitrat

Posamezna reakcija telesa na uporabo zdravila "Izosorbidni dinitrat" je lahko drugačna. Nekateri bolniki dobro prenašajo zdravljenje z zdravilom, drugi pa imajo neželene učinke. Med takšnimi neprijetnimi manifestacijami so:

• blagi do zmerni glavoboli,
• sprememba barve kože na obrazu (opazna rdečina),
• omotica,
• zmanjšanje kazalcev krvnega tlaka (včasih na kritične ravni)
• zvišan srčni utrip ali srčni utrip (več kot 90 utripov na minuto),
• plime na glavo, skupaj z občutkom toplote,
• neprijetne občutke v ustih zaradi suhe sluznice,
• pekoč občutek na območju jezika (najpogosteje na vrhu),
• manjša navzea,
• začasno poslabšanje vida,
• splošna šibkost in utrujenost,
• kožni izpuščaji zaradi alergijske reakcije na zdravilo.

Včasih je v ozadju terapije z zdravilom ob precej nizkem pritisku morda prišlo do povečanja morbidnih manifestacij angine pektoris. V zelo redkih primerih jemanje zdravila spremlja razvoj ishemije (kisikovega lakote) možganov. 

[23]

Preveliko odmerjanje

Varna uporaba različnih oblik srčnega zdravila "Isosorbid dinitrat" pomeni jasno skladnost z navodili zdravnika glede izdaje zdravila in pogostosti njegovega dajanja. V primeru prevelikih odmerkov zdravila in nerazumno podaljšanega zdravljenja lahko pride do prevelikega odmerjanja zdravila z nenadnimi simptomi.

Lahko vključujejo okrepitev nekaterih stranskih učinkov zdravila, kot so bolečine v glavi in omotice, zamegljen vid in blata, dispepsija, utrujenost, kolaps razvoj proti robu velikega upada v tlačnih Simptomi izisorbida dinitrat prevelikega odmerka.

Vendar pa obstajajo drugi simptomi, ki niso značilni za to zdravilo. Če obstajajo znaki kisika stradanja tkiv (pomanjkanja kisika), epizode sinkope diagnosticirali vročino, cianoza ustnic in nohtov območju, so krči, težko dihanje, upočasnjen srčni utrip in intrakranialni tlak - to je priložnost, da sprejmejo ukrepe za odpravo posledic prevelikega odmerka drog.

Prva pomoč je, da sperite želodec. Nato se sprejmejo ukrepi za odpravo zgoraj opisanih simptomov doma ali v bolnišnici.

Če se v ozadju zvišanja ravni methemoglobina pojavi kisikovo tiščanje tkiv, to kaže na razvoj methemoglobinemije. V tem primeru nujna oskrba vključuje intravensko dajanje raztopine metilen modre barve. Odmerek se določi na podlagi naslednjega razmerja: 1 kg ali 2 mg raztopine se vzame na kilogram telesne mase bolnika.

[28], [29], [30], [31]

Interakcije z drugimi zdravili

Priprava Zdravljenje je treba izvajati izključno na osnovi interakcije z drugimi zdravili "izosorbiddinitrat" z drugimi zdravili za zagotavljanje dobre učinkovitosti zdravila in preprečujejo neprijetne posledice, povezane s poslabšanjem stanja bolnika po hkratni sprejem različnih zdravil.

Na primer, medtem ko prejema "izosorbid dinitrat" alfa-adrenergični blokator "dihidroergotamin" lahko povečajo plazemske koncentracije in učinke slednjega, ki je polna razvoja simptomov prevelikega odmerjanja.

Če se ozadje jemanja isosorbidnega dinitrata izvaja s holinetskimi sredstvi, zlasti pri starejših, se pri bolnikih zmanjša spomin in pozornost.

Adsorbenti, adstringenti in sredstva za ovojnice zmanjšajo absorpcijo (vpojnost) zdravila v peroralnih in sublingvalnih načinih dajanja.

Pripravki, ki spadajo v skupino perifernih vazodilatatorjev, beta-blokatorjev, triciklični antidepresivi, zaviralce kalcijevih kanalčkov in prejete vzporedno z izosorbid dinitrat, zniža krvni tlak. Enako velja za nevroleptike, zdravila za zniževanje krvnega tlaka, inhibitorje PDE in etilni alkohol.

Protihagogeni učinek zdravila se izrazito zmanjša, če se vzame vzporedno s simpatikomimetiki.

Izosorbid dinitrat je neželen, če ga jemlje hkrati z alfa-adrenomimetričnim zdravilom Norepinephrine, ker takšno zdravljenje zmanjša učinek le tega.

Toda vzporedno zdravljenje erekcije "Sildenafil" znatno poveča verjetnost miokardnega infarkta in kolapsa.

[32]

Pogoji shranjevanja

Na učinkovitost in varnost vseh zdravil, vključno z isosorbid dinitratom, lahko vplivajo neupoštevanje pogojev shranjevanja zdravila. V tem primeru so zahteve za shranjevanje le malo:

• temperatura je znotraj sobne temperature,
• zaščiteno pred soncem, vlaga in otroška radovednost je osamljeno mesto.

Skladnost s takšnimi nezapletenimi pogoji bo pripomogla k preprečevanju prezgodnjega kvarjenja zdravila in varčevanja z zdravjem in vašimi sorodniki.

[33], [34]

Posebna navodila

Med zdravljenjem z izosorbida danatrata morajo zavedati, da imajo ta zdravila negativno vplivajo na hitrost reakcije, zato je bolje, da traja nekaj časa off potovanja med vožnjo in opravljanjem dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost.

Če je treba zdravilo trajati dlje časa, vsakih 3-5 tednov, morate narediti 4-dnevno prekinitev, ki bo preprečila zasvojenost z zdravilom in zmanjšala terapevtski učinek.

Če obstaja potreba po povečanju odmerka, je to treba storiti postopoma, hkrati pa nenehno spremljati indikatorje tlaka in pulza. 

[35], [36]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v njegovi domači embalaži brez poškodb zaščitne lupine se giblje od 3 do 5 let, odvisno od oblike sproščanja in včasih tudi imena. Vendar moramo upoštevati, da odpiranje paketa zmanjšujemo to obdobje, ki ga je treba upoštevati v navodilih za uporabo določenega zdravila. 

[37], [38]