Sarothen

Saroten je antidepresiv. Je del skupine neselektivnih zaviralcev reverznega zajetja monoamina.

[1]

Indikacije Sarothen

Glavni nazivi za imenovanje:

• Depresivne bolezni, zlasti tiste, ki jih spremljajo anksioznost, težave s spanjem in razburjenje;
• endogena vrsta depresije (mono- in, poleg tega, bipolarna), maskirana, pa tudi menopavza in hkrati nevtralne oblike depresivnih stanj;
• disforijo, kot tudi alkoholno povzročeni depresivni sindrom;
• reaktivna vrsta depresije;
• nevroze, ki jih povzroča depresija;
• shizofrenične oblike depresijskega sindroma (v kombinaciji z nevroleptiki);
• sindrom bolečine v kronični fazi.

[2]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki kapsul ali tablet. En paket vsebuje 100 tablet.

Farmakodinamika

Amitriptilin spada v triciklično skupino. Ta vrsta terciarnega amina, ki je osrednji učinkovina kategoriji triciklični, saj praktično ekvivalent aktivne in vivo kot inhibitor privzema serotonina in noradrenalina presinaptične zajemanje živčnih receptorjev.

Glavni produkt razpadanja snovi, nortriptilin, je močan zaviralec zajemanja noradrenalina, vendar je tudi zmožen blokirati zajemanje serotonina. Amitriptilin ima močne holinolitične, sedativne in antihistaminergične lastnosti, poleg tega pa je sposoben krepiti učinke kateholaminov.

Zaviranje faze spanja BDG je znak aktivnega učinka antidepresivov. Tricikli in poleg njih selektivni zaviralci reverznega zajemanja serotonina, kot tudi MAO, zavirajo proces faze BDG in izboljšajo stopnjo globokega spanca (počasen val).

Amitriptilin izboljša razpoloženje zaradi bolezni.

Sedativni učinek amitriptilina je pomemben vidik zdravljenja depresije, v katerem se povečajo vznemirjenost, anksioznost, anksioznost in težave s spanjem. Antidepresivni učinki se začnejo pojavljati po 2 do 4 tednih od začetka zdravljenja, medtem ko seatativni učinek zdravila ne zmanjša.

Analgetične lastnosti zdravil niso povezane z antidepresivnimi zdravili, ker se anestezija začne veliko prej kot se pojavijo spremembe razpoloženja. Pogosto manjši odmerek zadostuje za doseganje tega učinka kot za spremembo razpoloženja bolnika.

Farmakokinetika

Po notranjem sprejemu je biološka uporabnost amitriptilina približno 60%. Vezni indeks za beljakovine v plazmi je približno 95%. Najvišja koncentracija v serumu v krvi zdravilne učinkovine doseže približno 4-10 ur po uporabi in ostane dokaj stabilna.

Proces presnove aktivne komponente nastane s hidroksilacijo in demetilacijo. Glavni produkt razgradnje je nortriptilin.

Razpolovni čas amitriptilina je v razponu od 16 do 40 ur (povprečje je 25 ur), razpolovna doba nortriptilina pa je približno 27 ur. Koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja terapevtskega elementa se ugotovi po 1-2 tednih.

Izločanje amitriptilina se večinoma pojavi z urinom, poleg tega se v majhnih količinah izloča z blatom.

Amitriptilin in s tem nortriptilin lahko prehaja skozi posteljico in v majhnih odmerkih prodre v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, sprati z vodo. Kapsule lahko odprete tudi in z vodo pijete zrnca znotraj (prepovedano je žvečiti).

V postopku odstranjevanja depresivnih stanja morate vzeti zdravilo 1-krat na dan, pred spanjem (3-4 ure). Odmerek ustreza 2/3 odmerka zdravila v tabletah.

Na začetku zdravljenja je treba zvečer vzeti 1 kapsulo (50 mg) zvečer. Po 1-2 tednih se lahko dnevni odmerek poveča do večerne uporabe 2-3 kapsul (100-150 mg) - če je potrebno. Po pridobitvi zahtevanega rezultata se dnevni odmerek lahko zmanjša na najmanjšo učinkovitost (v bistvu 1-2 kapsula ali 50-100 mg).

Zdravljenje z antidepresivi (kot je Saroten Retard) mora biti približno 4 do 6 mesecev po prejemu opaznega pozitivnega rezultata. Doseganje vzdrževalnih odmerkov zdravila Saroten Retard (imajo anti-recipročne lastnosti) lahko trajajo dolgo - do nekaj let.

Starejšim bolnikom svetujemo, da začnete zdravljenje s tabletami - volumen dnevnega odmerka je 30 mg (trikrat na dan za 10 mg). Po nekaj dneh je mogoče začeti jemati kapsule. V enem dnevu je treba vzeti 1-2 kosov (odmerek 50-100 mg) - zvečer pred spanjem.

V primeru sindroma kronične bolečine je dnevni odmerek za odrasle enako 1-2 kapsul (50-100 mg) pred spanjem. V začetni fazi zdravljenja so tablete Saroten (25 mg) dovoljene 1-krat zvečer.

[5]

Uporaba Sarothen med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo jemati zdravila. Razen tam, kjer so morebitne koristi za mater večje od tveganja za razvoj potencialno negativnih posledic za plod.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nedavni miokardni infarkt;
• motnje procesa intrakardnega prevajanja;
• akutna zastrupitev z opiati, alkoholne pijače ali barbiturati;
• zaprto kotno obliko glavkoma;
• kombinacijo z inhibitorji MAO in v obdobju po zaključku vnosa (vsaj 2 tedna);
• individualna nestrpnost do amitriptilina.

Stranski učinki Sarothen

Zaradi antiholinergičnega učinka zdravila se lahko pojavijo takšni neželeni učinki: kislinsko grenak okus skupaj z sušenjem v ustni votlini in poleg tega stomatitis. Občasno se pojavijo motnje vida, holestatična oblika zlatenice, tahikardija, povečan očesni tlak in zaprtje. Odloženo uriniranje je redko. Vse te reakcije se v glavnem razvijejo v začetni fazi zdravljenja in se nato zmanjšajo in izginejo.

Med drugimi (sistemskimi) reakcijami:

• organi kardiovaskularnega sistema: razvoj aritmije ali tahikardije in poleg tega, motenj intrakardialno prevodna (evidentirajo le na elektrokardiogramu, klinično ne pojavi) in ortostatske hipotenzije obliko;
• organi centralnega živčnega sistema: občutek šibkosti ali zaspanosti, poleg tega pa je motnja pozornosti in omotice z glavoboli. Te težave se v glavnem razvijejo v začetni fazi zdravljenja in se nato zmanjšajo. Občasno, običajno v primerih, kjer se uporabljajo povišani začetni odmerki, so možne reakcije, kot so dezorientacija, občutek zmede, zaspanost, močno vzburjenje in razvoj halucinacij. Poleg tega se lahko pojavijo tudi krči, tremorji in ekstrapiramidne motnje. V redkih primerih obstaja občutek tesnobe;
• alergije: kožni izpuščaji in srbenje;
• drugo: morda povečano znojenje, slabost, povečanje telesne mase, pa tudi zmanjšan libido.

[3], [4]

Preveliko odmerjanje

Pojav prevelikega odmerka je vzbujanje ali zatiranje funkcije CNS. To je izražena kot znatno kardiotoksičnost (znižanje krvnega tlaka, aritmije, popuščanja srca), kot tudi antiholinergika (overdrying sluznične, tahikardija, kot tudi zakasnitve mochevyvedeniya) simptome. Obstaja tudi hipertermija in pojav napadov.

Terapija je simptomatična. Moraš ga porabiti v bolnišnici. Po peroralni uporabi amitriptilina je treba želodec čimprej sprati in dati aktivno oglje. Prav tako mora zagotavljati podporo za delovanje kardiovaskularnih in dihalnih sistemov. Priporočljivo je, da 3-5 dni sledite delu srca. Adrenalin v takih primerih ni predpisan. Za odpravo napadov lahko uporabite diazepam.

[6]

Interakcije z drugimi zdravili

Amitriptilin poveča učinkovitost etanola in poleg tega barbiturati skupaj z drugimi zdravili, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema. V kombinaciji z zaviralci MAO se lahko razvije hipertenzijska kriza.

Ker amitriptilin poveča učinek holinolitičnih zdravil, teh zdravil ni priporočljivo kombinirati.

Poveča učinkovitost simpatikomimetikov - kot sta adrenalin in norepinephrine. Zato ne združujte lokalnih anestetikov z amitriptilinom, ki vsebujejo te sestavine.

Zdravilo lahko oslabi hipotenzivni učinek takšnih zdravil, kot so betanidin, klonidin in gvanetidin.

V primeru spojine z nevroleptiki je treba upoštevati dejstvo, da tricikli z nevroleptiki medsebojno upočasnijo metabolne procese med sabo, kar zmanjšuje mejo pripravljenosti na konvulzijo.

Kombinirana zdravila z cimetidinom lahko zavirajo presnovo amitriptilina in povečajo indeks koncentracije v krvni plazmi - zato se razvije učinek zastrupitve.

[7], [8]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v originalni medicinski embalaži pod pogoji, ki so standardni za zdravila. Temperaturni režim - največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Saroten se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila.