Esomeprazol

Drug esomeprazol spada v kategorijo zdravil, zaviralci protonske črpalke - širokem območju od zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje ulkusa 12 dvanajstnika in bolezni gastroezofagealnega refluksa.

[1], [2], [3],

Indikacije Esomeprazol

Esomeprazol je indiciran:

• kot antisekretarno zdravilo;
• pri gastroezofagealni refluksni patologiji pri osebah s kompliciranim refluksom ali esophagitisom;
• z želodčno razjedo, ki jo povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• za preprečevanje razvoja peptičnega ulkusa in razjede dvanajsternika med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi sredstvi;
• za kratkoročno podporo hemostaze in preprečevanje ponavljajočih se krvavitev pri bolnikih po endoskopski terapiji akutnega krvavitev.

Obrazec za sprostitev

Esomeprazol se proizvaja kot liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje.

V eni bočici z liofilizatom vsebuje zdravilno učinkovino zdravila - natrijev esomeprazol, v alternativnem količini 40 mg esomeprazola.

V embalaži iz kartona je ena steklenica s plutovinasto plutovino in valjani aluminijast pokrov z napravo za odpiranje "flip". 

[4], [5], [6]

Farmakodinamika

Esomeprazol je s-izomer omeprazola, ki zmanjšuje proizvodnjo želodčne kisline. To je specifično zdravilo za zaviranje protonske črpalke s ciljno farmakodinamično aktivnostjo.

Zdravilna učinkovina je esomeprazol formulacija pripada šibkih baz - snov kopiči in aktivira v kislem mediju izločanja celičnih struktur kanali parietalnih, kjer encim inhibirajo H + K + ATPaze - kislina črpalke, kot tudi za inhibicijo kisline proizvodnje.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira in doseže visoke koncentracije po pol ure po uporabi odmerka. Polna biološka uporabnost je lahko 90%. Povezava s plazemskimi proteini je 95%.

Istočasno jemanje zmanjša absorpcijo in upočasni absorpcijo esomeprazola.

Zdravilo se presnavlja s sodelovanjem sistema citokroma P450. Večji odstotek presnove je odvisen od CYP3A4, ki je odgovoren za nastanek esomeprazol sulfona, glavnega plazemskega metabolita.

Razpolovni čas je 60-90 minut. Razmerje med plazemsko koncentracijo in časom se poveča z večkratno uporabo zdravila. To povečanje je odvisno od odmerka esomeprazola in povzroča nelinearno razmerje z večkratnim vnosom.

Ta časovna odvisnost je posledica zmanjšanja metabolnih procesov prvega prehoda in indikatorjev sistemskega očistka zaradi zaviranja encima CYP2C19.

Zdravilna učinkovina se izloča iz krvnega obtoka v obdobju med odmerki rednih odmerkov, brez kopičenja, pri čemer dnevni vnos enomeprazola 1 dnevno.

Prisotnost osnovnih presnovnih produktov ne vpliva na proizvodnjo želodčnega soka. Približno 80% odvzete količine zdravila zapusti telo z urinsko tekočino, preostala količina pa s teleti.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Odmerjanje in dajanje

Posameznikom, ki so kontraindicirani z interno uporabo zdravila, se lahko dajejo parenteralno dajanje v količini od 20 do 40 mg na dan. Pri refluksnem esophagitisu jemanje 40 mg esomeprazola na dan. S simptomatsko terapijo gastroezofagealne refluksne bolezni se dnevno predpisuje 20 mg zdravil.

Pri razjedah želodca in dvanajstnika, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, vsak dan predpisujemo standardni odmerek 20 mg. Za preventivne namene se količina zdravila ne spremeni.

Trajanje obdobja zdravljenja z esomeprazolom določi zdravnik in se ne zgodi dolgo.

Po prenehanju endoskopskega želodčna krvavitev uporablja 80 mg esomeprazola infuzije pol ure, nato pa se gospodarstva prevzela podaljšan (72 urah) intravenozno infuzijo 8 mg na uro.

Po parenteralni uporabi zdravila predpisujejo zdravila, ki tlačijo sproščanje kisline za želodec, še zlasti tiste, ki temeljijo na esomeprazolu.

[23]

Uporaba Esomeprazol med nosečnostjo

Zdravilo esomeprazol ni predpisano za nosečnice in doječe bolnike, saj ni zanesljivih kliničnih podatkov glede varnosti predlaganega zdravila za plod in novorojenčka.

Kontraindikacije

Esomeprazol je kontraindiciran:

• kadar so preobčutljivostne reakcije na sestavine zdravila;
• v kombinaciji z zdravilom Nelfigavir ali Atazanavirjem;
• pacienti otroške starosti (mlajši od 18 let);
• med nosečnostjo;
• v obdobju dojenja.

[19], [20]

Stranski učinki Esomeprazol

Terapijo z esomeprazolom lahko spremljajo:

• zmanjšanje ravni levkocitov in trombocitov v krvi;
• alergija, do anafilaksije;
• edem okončin;
• motnje spanja;
• depresija, motnje zavesti;
• bolečine v glavi, utrujenost;
• motnje vidne funkcije, sluh;
• omotica;
• znaki bronhospazma;
• dispepsija, bolečine v trebuhu;
• žeja;
• zlatenica, hepatitis;
• dermatitis, kožni izpuščaji, plešavost zob;
• bolečine v sklepih in mišicah;
• povečano znojenje.

[21], [22]

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju esomeprazola niso dovolj. Znaki prevelikega odmerjanja lahko ustrezajo neželenim učinkom in se pojavijo po peroralnem vnosu več kot 280 mg zdravila.

Specifični protistrup ni nameščen.

Hemodializa se šteje za neučinkovito in zato je s prevelikim odmerjanjem zdravniki omejeni na simptomatske ter podporne terapevtske posege.

Interakcije z drugimi zdravili

Zmanjšana želodčna kislost pri jemanju esomeprazola lahko vpliva na absorpcijo zdravil, če so procesi njihove asimilacije odvisni od stopnje kislosti. Treba je opozoriti, da je jemanje drugih zdravil, ki zavirajo nastajanje kisline ter antacidi, povzroča zmanjšanje sesalni ketokonazol ali itrakonazol med zdravljenjem esomeprazola.

Esomeprazol v kombinaciji z zdravili, ki presnavljajo CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramin), lahko poveča koncentracijo teh zdravil. Glede na to je potrebno zmanjšati odmerek.

Sočasna uporaba 30 mg esomeprazola bo povzročila zmanjšan očistek substrata Diazepam za 45%.

Skupna uporaba esomeprazola bo pri osebah z epilepsijo povečala koncentracijo fenitoina v krvnem serumu. Nadzorovati ga je treba za količino zdravila v krvnem obtoku ob imenovanju ali odvzemu esomeprazola.

Vstop v esomeprazol v kombinaciji z zdravilom Warfarin zahteva nadzor kakovosti strjevanja krvi.

Kombinacija vorikonazola in drugimi zaviralci CYP2C19 in CYP3A4 lahko vodi do povečane izpostavljenosti aktivne esomeprazola sestavino več kot dvakrat toliko, kljub temu ne zahteva korekcijo medicinske odmerkih.

[24], [25], [26], [27], [28]

Pogoji shranjevanja

Esomeprazol se shrani pri normalni sobni temperaturi, stran od dostopa otrok.

[29], [30],

Rok uporabnosti

Esomeprazol v obliki liofilizata je shranjen v tovarniško zaprti embalaži do 2 leti. Neuporabljena raztopina Esomeprazol se ne shrani - je odstranjen.

[31], [32], [33], [34]