Zestra

Zdravilo Zestra je sistemsko antihistaminsko zdravilo, katerega aktivna sestavina je cetirizin.

Indikacije Zestra

Prikazana je pri zdravljenju navadnega mraza in alergijskega konjunktivitisa (rednega ali sezonskega) in poleg ponavljajoče se oblike urtikarije (kronična stopnja).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet, 10 kosov na pretisni omot. V enem pakiranju vsebuje 1 blister ploščo.

Farmakodinamika

Zestra je kombinirano zdravilo, njegove lastnosti pa določajo delovanje sestavin, ki sestavljajo njegovo sestavo.

Cetirizinijev klorid je antihistaminska snov druge generacije, selektivni zaviralec receptorja (H1); ima dolgotrajno dejanje. Ima tudi šibke antiholinergične lastnosti, nima interakcije z dopaminom in serotonergičnimi receptorji ter H2 in α-adrenoreceptorji.

Izraženo sinteza beljakovine v plazmi, kot tudi polarnost cetirizin, so razlog, da je slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in ima malo prepričljivo učinek na centralni živčni sistem - to je tisto, kar loči to zdravilo, antihistaminik droge iz 1. Generacije. Take lastnosti so predvsem posledica njegove lipofilnosti.

Aktivna komponenta deluje na zgodnji stopnji gistaminzavisimy alergijskih manifestacij, in poleg tega zavira proces sproščanja histamina iz bazofilne levkocitov z maščobnih celic in zmanjša pogostost gibanja vnetnih celic, ki so stranke alergijskih odzivov (upočasni gibanje eozinofilcev in zavira procese sprosti iz droga vnetja celice vodniki ). Prav tako ublaži učinke alergičnih vodnikov odzivanja (histamin in PG D2), in s tem zavira gibanje eozinofilcev pri osebah z atopijskim reakcijo. Poleg zmanjšanja bronhokonstrikcije s histaminom induciranih (v prisotnosti astme) in povzroča dolge selektivne učinke na receptorje (H1).

Zdravilo se začne 2 uri po uporabi in traja 24 ur.

Pseudoefedrin hidroklorid je β-agonist z vazokonstriktorskimi lastnostmi. Zmanjšuje nabreklost sluznice zgornjih dihalnih poti (zlasti glede nosne sinusov in žrela) pri simptomatskem zdravljenju patologij vnetnih in infekciozne-alergijske v zvezi s tem.

[1]

Farmakokinetika

Aktivna sestavina se hitro absorbira iz prebavnega trakta. Najvišja serumska koncentracija v ravnotežju je 300 ng / ml (opaženo po 0,5-1 ure po uporabi). Pri uporabi na prazen želodec se absorbira približno 70% snovi. Eating ne vpliva na količino sesanja, vendar pa upočasni hitrost tega postopka. Najvišja izpostavljenost zdravilu se začne po 4-8 urah in traja približno 24 ur. Približno 93% aktivne komponente se sintetizira s plazemskim proteinom.

Obseg distribucije je 0,56-0,8 l / kg (odrasli), pa tudi 0,7 l / kg (otroci). Snov se delno presnovi. Z vsakodnevnim vnosom zdravila 10 mg 10 dni ni prišlo do kumulacije cetirizina.

Približno 60% odmerka se izloči z urinom v naslednjih 24 urah, nato pa v naslednjih 4 dneh se približno 10% snovi sprosti na enak način. V tem primeru se otroci v 24 urah izločijo le 40% zdravila. Pri 5 dneh se približno 10% odmerka (vključno pod obliko produkta razpadanja) izloča z blatom.

Razpolovna doba aktivne sestavine je 7,4 ure. V primeru odpovedi ledvic pri bolniku se bo izločanje počasneje pojavilo. S šibkimi motnjami delovanja ledvic se to obdobje včasih poveča do 19-21 ur.

Koeficient čiščenja snovi v ledvicah je 70 ml / minuto (z zdravim delovanjem ledvic), če obstajajo blagi krči funkcije, je ta številka 7 ml / min; z zmernim izražanjem - 1,5 ml / minuto. Za odpravo komponente ni primerna metoda hemodialize.

Pseudoefedrin hidroklorid se precej hitro absorbira skozi prebavni trakt, ki začne delovati pol ure po zaužitju zdravila. Na splošno njegovo delovanje traja 4 ure.

Delno presnovo psevdoefedrina poteka skozi jetra s pomočjo N-demetilacije - pretvori se v aktivni produkt razgradnje norpseudoefedrina.

Kombinacija psevdoefedrina skupaj z njegovimi produkti razpada se izloči skupaj z urinom; približno 55-75% posameznega odmerka je nespremenjeno. Hitrost izločanja snovi se poveča v primeru oksidacije urina in ko se alkalizira, se zmanjša.

Razpolovni čas je 7 ur. Plitev psevdoefedrin odsek razteza navznoter dojke (v 24 urah v mleku pade približno 0,5-0,7% od dozirne enote zdravila za upotreblonnoy matere).

[2], [3],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja znotraj. Za otroke starejše od 12 let in odrasle je odmerjanje 1 tableta na dan, ki ga je treba jemati z vodo. Trajanje tečaja določi zdravnik, ki zdravi - odvisen je od resnosti patologije in bolnikovega stanja.

[5], [6]

Uporaba Zestra med nosečnostjo

Zdravilo je prepovedano dajati nosečnicam in tudi med dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nestrpnost sestavin komponent zdravila;
• izrazite motnje delovanja ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 10 ml / minuto);
• nespečnost;
• nenadzorovano zvišanje krvnega tlaka, kot tudi tahikardijo;
• obstruktivna oblika HCM;
• IBS;
• prisotnost pri bolniku feohromocitoma, hipertiroidizma ali diabetesa mellitusa;
• hude oblike jetrnih patologij;
• ventrikularna fibrilacija;
• uporaba zaviralcev MAO v prejšnjem obdobju pred uporabo zdravil za 2 tedna;
• starosti manj kot 12 let.

Stranski učinki Zestra

Uporaba takih neželenih učinkov lahko povzroči:

• organi prebavnega sistema: povečanje telesne mase, dispepsija, motnja prehranjevanja in njegova zamuda; enkrat razvija anoreksija, stomatitis, gastritis, diabetes, in jeter motnje (povečanje aktivnosti jetrnih encimov, y-glutamil transferaza, in alkalne fosfataze, in poleg povečanja aktivnosti komponenti krvi bilirubin). Poleg tega občasno pojavljajo - suha usta, žeja, otekanje in spreminjanje jezika barve, slabost, napenjanje, bolečine v trebuhu in bruhanje;
• organi državnega zbora: občutek dremavosti in omotičnosti; občasno razvijejo glavoboli, tremor, migrena in gipe- hypersthesia z parestezije, napadov, konvulzij in omedlevice, poleg prekomerne agresije, utrujenost, zmedenost, občutek vznemirjenja ali slabost, depresija, huda utrujenost, nespečnost in pojav halucinacij;
• organov kardiovaskularnega sistema: pojavijo se distonije same, tahikardija in zvišanje ravni krvnega tlaka;
• organe hematopoetskega sistema: razvoj trombocitopenije;
• vizualni organi: zamegljen vid, kot tudi motnja nastanitve in neprostovoljno gibanje oči;
• dihalne organe: nosne krvi, izcedek iz nosu s kašljem, krči bronhijev, razvoj faringitisa, vnetja pljuč, bronhitisa in disfonije;
• organi imunskega sistema: izpuščaji in srbenje, kot tudi urtikarija; edem, alergijske manifestacije, anafilaksijo in edinost Quinckeja so opazili posamezno;
• struktura kosti in mišični krči: artritis, bolečine v mišicah in sklepih, mišična šibkost in diskinezija;
• organi sečnega sistema: disurija, težave z uriniranjem, pa tudi enureza.

Neželeni učinki, ki jih povzroči pseudoefedrin hidroklorid:

• organi kardiovaskularnega sistema: razvoj bradi-, angine ali tahikardijo, težave z srčni utrip, povečanje / zmanjšanje krvnega tlaka parametrov, videz edema, srčnega popuščanja, aritmije in bolečine v prsih;
• NA organi: vrtoglavica, glavobol, tesnoba, živčnost, vznemirjenost, razvoj tresenje in čustvena labilnost. Poleg tega je misel motnja ali pozornosti, in nevropsihiatrične motnje (težave s spominom, zmedenost, razvoj psihomotorična vznemirjenost, stanju panike ali agresije, paranoičnih, shizofrenih motenj, kot tudi pojav halucinacij (vse v komunikaciji z osrednjim vplivom psevdoefedrin), skupaj z - stanje nespečnost, motnje spanja, pojava epileptičnih napadov in trzanjem mišic, hiperkinezij, evforijo ali amnezije, in poleg tega, depresije);
• organi prebavnega sistema: povečan apetit, zaprtje, povečan salivacija, slabost, napihnjenost, bolečine v trebuhu, bruhanje, motnja sladkorne bolezni in delovanja jeter;
• organov genitourinarnega sistema: bolečine ali težave z uriniranjem (v primeru hiperplazije prostate), kot tudi njena zamuda, razvoj cistitisa, poliurije, pielitisa, hematurije ali disurije. Poleg tega pojav vaginitisa ali dismenoreje, pa tudi zmanjšanje libida;
• alergijske manifestacije: razvoj poliformne eriteme;
• senzorični organi: bolečine ali krvavitve v očesu, motnje vida, tinitus ali glavkom, razvoj gluhosta, ptoza in kserofalmija;
• Drugo: pojav mrzlica, občutki šibkosti, razvoj vročine, hipokalemija ali limfadenopatija, kot tudi povečano potenje. Te pojave so izginile po umiku zdravila.

[4]

Preveliko odmerjanje

Pojavnost prevelikega odmerka je praviloma povezana z vplivom na osrednji živčni sistem ali zaradi antiholinergičnih lastnosti zdravil. Med njimi so: občutek sramu, pojav omotice, psiho-čustveno razburjen, občutek razdraženosti, živčnost, in poleg tega, huda utrujenost, zaspanost ali nespečnost, hudi glavoboli in stanje omame. Poleg tega obstajajo zamude pri uriniranju, motnjah v krvnem obtoku, znojenju. Poleg tega se lahko pojavijo krči, tremorji, tahikardija in tresenje skrajnosti. Možna sta tudi pomanjkanje apetita, bruhanja, suhih ust, slabosti in driske, zvišanega krvnega tlaka, srbenja z izpuščajem in mydriaze.

Da bi se znebili teh znakov, mora bolnik izplakniti želodec in nadaljevati z jemanjem enterosorbentov.

Poleg tega se za odpravo zgoraj opisanih manifestov uporabljajo metode za popravljanje delovanja kardiovaskularnega sistema in tudi za podporo zunanjega dihalnega procesa. Po potrebi se uporabijo antikonvulzanti in izvede se kateterizacija mehurja. Učinkovita možnost za pospešitev izločanja psevdoefedrina je dializa ali zakisovanje urina. Specifičnega protistrupa ni.

[7]

Interakcije z drugimi zdravili

Aktivna sestavina zdravila Zestra ne deluje z drugimi zdravili (kot so cimetidin, pseudoefedrin in eritromicin s ketokonazolom in diazepamom z azitromicinom). V primeru porabe z veliko količino alkohola (koncentracija v krvi je večja od 0,8 ‰) je možna zatiranje funkcije CNS. Potrebno je previdno kombinirajte z zdravili, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema.

Kombinirana uporaba z zdravili, ki izvajajo ototoksične učinke (kot je gentamicin), lahko prikrije manifestacije ototoksičnosti (omotica in tinitus).

Hkratni vnos z theophylline (dnevni odmerek - 400 mg enkrat) zmanjša indikator očistka cetirizina (-16%), vendar ni bilo nobene spremembe pri izločanju teofilina.

V primeru uporabe zestril (zaradi prisotnosti v svoji sestavi psevdoefedrina) zahteva, da se opusti drugimi simpatikomimetiki (kot fenilefrin ali Naphthyzinum), triciklični (vključno imipramin, amitriptilin), anoreksije drog (mazindol s dezopimonom), zaviralcev MAO (pirazidol s nialamid) furazolidon in - če lahko taka kombinacija dramatično poveča krvni tlak.

Psevdoefedrin lahko zmanjšali akcijskega simpatolitikov (npr oktadin s reserpin) in blokatorji beta-adrenergični (vključno z nadolol pindolol).

V primeru kombinacije psevdoefedrina in levodope ter srčnih glikozidov se verjetnost razvoja ventrikularnih aritmij v hudi obliki poveča.

[8],

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v mestu, ki je zaprto od vlage in sonca, nedostopnega za majhne otroke. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 25  ^o  C.

[9]

Rok uporabnosti

Zestra je primerna za uporabo 3 leta od datuma izdelave zdravila.