Icazolum

Iconazol je antimikotično zdravilo za sistemsko uporabo. Zdravilna učinkovina je itrakonazol.

Indikacije Icazolum

Za odpravo teh kršitev je razvidno:

• pljučna ali druga lokalizirana blastomikoza;
• Draga bolezen (pljučna votlina v kronični stopnji, diseminirana, pa tudi ne-meningeja);
• pljučno ali drugo lokalizirano aspergilozo pri ljudeh, ki ne reagirajo ali so preobčutljivi na zdravljenje z amfotericinom B;
• onihomikoza, ki jo povzroča delovanje dermatofitov (lahko ga spremlja lajšanje žebljev ali ne).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah. Na enem traku je 4 kosa.

Farmakodinamika

Itrakonazol zavira aktivnost hemoproteina P450 - odvisen postopek vezave ergosterola, ki je najpomembnejši element membran glivičnih celic.

Aktivno sestavino in inhibira aktivnost Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, rumena Aspergillus, Aspergillus paro, Candida albicans, in poleg tega, Cryptococcus neoformans. Poleg Sporothrix schenckii, glive rodu Trichophyton, Candida krusei in druge bakterije iz rodu Candida.

Učinek bioaktivnega produkta razpada (hidroksitraconazola) na aktivnost Blastomyces dermatidis in histoplazma capsulatum ni bil določen.

Farmakokinetika

Najvišja biološka uporabnost zdravilne učinkovine je pri zdravilih takoj po zaužitju. Z enkratno uporabo se po 3 do 3 urah pojavi plazemska vrednost itrakonazola.

Presnova sestavina pojavlja v jetrih, predvsem s pomočjo elementa CYP3A4, pri čemer se tvori množico derivatov, od katerih je (gidroksiitrakonazol) ena ima protiglivično lastnosti skoraj primerljive z učinkom itrakonazola.

Sinteza itrakonazola s plazemskim proteinom je 99,8%, vrednost hidroksiitraconazola pa 99,5%.

Iz plazemske snovi se izloča v dve fazi. Končni razpolovni čas je 1-1,5 dni. Izločanje začetne aktivne komponente skozi ledvice je <0,03% uporabljenega odmerka. Približno 40% odmerka se izloča v obliki neaktivnih produktov razpada skupaj z urinom. Skupni delež vsakega od dedujenih produktov razpada ni večji od 5%. Indikator začetnega učinka aktivne komponente iz blata je znotraj 3-18% uporabljenega odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Da bi zagotovili, da se zdravilo popolnoma absorbira v telo, mora skupaj s hrano vzeti kapsulo.

Za odpravo blastomicoze morate piti zdravilo v odmerku 100 mg enkrat dnevno do 200 mg dvakrat na dan. Ta tečaj naj traja šest mesecev.

Ko se izloči histoplazmoza, se odmerek giblje od 200 mg enkrat na dan do 200 mg dvakrat na dan. Trajanje terapevtskega programa je 8 mesecev.

Zdravljenje aspergilozi - imenuje kapsule 200 mg enkrat na dan, in pri razvoju širi ali invazivno patologiji dozirne oblike poveča podvojitev uporabe drog v količini 200 mg. Trajanje zdravljenja je 2-5 mesecev.

Pri onihomikozi morate piti 200 mg zdravila enkrat na dan 12 tednov brez odmora.

Pri ljudeh, ki imajo motnje imunskega sistema (npr. Po presaditvi organov bodisi z aidsom ali nevtropenijo), je morda treba povečati velikost odmerka.

[1]

Uporaba Icazolum med nosečnostjo

Za zdravljenje gliv se zdravilo daje nosečnicam le, če je potreba po njihovi uporabi večja od možnega tveganja uporabe.

V nosečnosti je prepovedano uporabljati ikonazol za odpravo onihomikoze (pa tudi med načrtovanjem nosečnosti). Pred začetkom zdravljenja za to bolezen morajo ženske v reproduktivni dobi skrbeti za učinkovito kontracepcijo. Zdravila morate uporabljati od 2-3. Dan naslednjega običajnega ciklusa menstruacije. Uporaba kontracepcije mora biti celotno obdobje zdravljenja Ikonazol, nato pa še 2 meseca po njegovem zaključku.

Zdravilo vstopi v materino mleko, kar pomeni, da je za obdobje zdravljenja potrebno zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• skupaj s posameznimi zdravili (cisaprid, astemizol, terfenadin ter poleg midazolama in triazolama za oralno uporabo);
• Pri uporabi inhibitorjev HMG-CoA reduktaze (npr primer lovastatin in simvastatin), presnovi vključuje sistem P450 ZA4 (za obdobje njihove uporabe do odstopa uporabe Ikonazola);
• otroška doba.

Stranski učinki Icazolum

Najpogosteje se zaradi kapsul pojavijo takšni neželeni učinki: slabost, dispepsija, zaprtost, bolečine v trebuhu in dodatno povečanje aktivnosti transaminaz znotraj krvi. Občasno se lahko razvije hepatitis (kot posledica podaljšanega zdravljenja).

Poleg tega se lahko pojavijo glavoboli, otekanje, naraščajoči krvni tlak, levko- ali trombocitopenija, srčno popuščanje, polinevropatija, alopecija in dismenoreja. Poleg tega lahko pljuča nabreknejo.

Morda pojav takih alergijskih manifestov: srbenje, izpuščaji, edem Quincke, urtikarija. Obstajajo informacije o redkih primerih Stevens-Johnsonovega sindroma in poleg te anafilakse.

Interakcije z drugimi zdravili

Itrakonazol podaljšuje delovanje digoksina z indirektnimi antikoagulanti in poleg ciklosporina A, varfarina, vinkristina in metilprednizolona s kalcijevimi kanali.

Itrakonazol skupaj z njegovim glavnim produktom razgradnje hidroksitraconazola sta inhibitorja hepatoplastičnega encima P450 ZA4. Kombinacija z zdravili, katere metabolizem se izvaja tudi s pomočjo zgoraj navedenega sistema, lahko poveča ali podaljša medicinski učinek teh zdravil in povzroči razvoj negativnih reakcij. Zaradi tega je treba za obdobje jemanja zdravila Ikonazol potrebno prekiniti uporabo takih zdravil.

Prepovedano je kombinirati z astemizolom, terfenadinom in cisapridom.

V kombinaciji s fenitoinom ali rifampicinom se raven biološke uporabnosti itrakonazola zmanjša.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je shranjeno na temnem prostoru, nedostopno za otroke. Temperaturni režim je v 15-25 ° C.

[4]

Rok uporabnosti

Iconazol se lahko uporablja v 3 letih od datuma sproščanja zdravila.