Cerucal

Cerukal je pogon. Spodbuja funkcijo peristalisa.

[1], [2], [3]

Indikacije Cerukala

Pri odraslih se uporablja za preprečevanje bruhanja s slabostjo po operaciji, pa tudi po radioterapiji. Poleg tega se uporablja za simptomatsko zdravljenje navzeje z bruhanjem (to vključuje primere, ki se pojavijo v ozadju akutnih napadov migrene).

Pri otrocih se uporablja kot sredstvo za drugo linijo - preprečuje bruhanje s slabostjo zapoznelega tipa (zaradi kemoterapevtskih postopkov) in poleg istih simptomov, ki nastanejo po operativnih operacijah.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje v obliki raztopine za injiciranje v ampulah po 2 ml. Znotraj ločenega pakiranja - 10 ampul z raztopino.

Farmakodinamika

Metoklopramid je osrednji antagonist dopamina, ki ima tudi holinergično aktivnost perifernega tipa. Med njegovimi glavnimi lastnostmi: antiemetičnimi in poleg tega pospešenim procesom praznjenja želodca in prehodom hrane skozi tanko črevo.

Antiemetične lastnosti nastanejo zaradi izpostavljenosti središču možganskega stebla (kemoreceptorji so aktivacijska regija centra za bruhanje). Najverjetneje je to posledica upočasnitve dopaminske nevronske aktivnosti.

Postopek pomnoževanja peristaltika delno izvedena v sodelovanju z višjih centrih, čeprav (tudi delno) in lahko sodeluje z mehanizmom periferni učinka v kombinaciji z aktivacijo funkcije vozliščih holinergičnih vodnikov in po možnosti tudi supresijo dopaminskih receptorjev v želodcu in tankem črevesu.

Skozi parasimpatični NA in hipotalamus usmerja in uravnava motorično funkcijo zgornjega gastrointestinalnega trakta. Poveča črevesni in želodčni tonus, pospešuje proces praznjenja, prizadene črevesno peristaltiko, preprečuje požiralen in pylorični refluks ter zmanjša tudi gastrostazo. Stabilizira proces izločanja žolča, razbremeni diskinezijo žolčnika in zmanjša krče Oddijevega sklepa, ne da bi spremenil svoj ton.

Neželeni učinki se večinoma nanašajo na ekstrapiramidne manifestacije, ki jih povzroča blokacijski učinek dopaminskih receptorjev na osrednji živčni sistem.

Dolgotrajna uporaba metoklopramida lahko sproži zvišanje serumskih ravni prolaktina zaradi pomanjkanja dopaminergičnega upočasnjenja procesa izolacije tega elementa. Obenem so ženske imele motnje menstrualnega cikla z galaktorejo in pri moških - ginekomastija. Te pojave so se pojavile po odvzemu zdravila.

Farmakokinetika

Izpostavljenost gastrointestinalnemu traktu se začne 1-3 minute po IV injekciji in tudi 10-15 minut po tem postopku. Antiemetični učinek traja 12 ur.

Sinteza snovi z beljakovinami v plazmi - 13-30%. Obseg distribucije znaša 3,5 l / kg. Presnovni proces poteka znotraj jeter. Razpolovni čas je 4-6 ur. Snov prehaja skozi posteljico in BBB, poleg tega pa lahko prodre v materino mleko.

Približno 20% odmerka se izloči v prvotni obliki, preostalih približno 80% po presnovi jetrnih presnovkov se izloča skozi ledvice, v kombinaciji z žveplovo ali glukuronsko kislino.

Odpoved ledvic pri bolniku. S hudo stopnjo patologije se raven QC zmanjša na 70% in se razpolovna doba poveča (približno 10 ur pri CC 10-50 ml / minuto in 15 ur pri CC <10 ml / minuto).

Pomanjkanje bolnikove jeter. Pri jetrni cirozi je bil metoklopramid kumuliran, na podlagi katerega je prišlo do zmanjšanja očistka v plazmi (za 50%).

Odmerjanje in dajanje

Injekcijska raztopina se daje na / m ali IV način. S / v postopku je treba metoklopramid dajati počasi, z bolusnim injiciranjem (trajanje - manj kot 3 minute).

Pri odraslih, da bi preprečili razvoj bruhanja s slabostjo po operaciji, je potreben enkraten odmerek zdravil v količini 10 mg.

Ko simptomatsko odpravo slabost slabost (tiste, ki nastanejo zaradi akutnih napadov migrene), in z odpravo teh istih simptomov, radioterapija izzvali, enkrat dnevno odmerjanje količine 10 mg (dajemo ne več kot 3 krat na dan).

Dnevni odmerek ne sme presegati 30 mg (ali 0,5 mg / kg).

Uporaba zdravila v obliki injekcije mora biti v najkrajšem možnem času, s hitrim nadaljnjim prehodom na rektalne ali ustne oblike metoklopramida.

Otrokom je treba pri preprečevanju slabosti z bruhanjem po operaciji dajati metoklopramid ob koncu postopka.

Običajno se raztopina daje v količini 0,1-0,15 mg / kg, ne več kot 3-krat na dan. V tem primeru se lahko dnevno daje največ 0,5 mg / kg zdravila. Če je potrebna nadaljnja uporaba zdravila Cerucalum, je treba upoštevati najmanj 6-urni razmik med postopki.

Način odmerjanja:

• otroci 1-3 leta (masa 10-14 kg) - odmerek 1 mg (največ trikrat na dan);
• otroci 3-5 let (teža 15-19 kg) - odmerek 2 mg (ne več kot 3-krat na dan);
• otroci 5-9 let (masa 20-29 kg) - odmerek 2,5 mg (največ 3-krat na dan);
• otroci in mladostniki 9-18 let (teža 30-60 kg) - odmerjanje 5 mg (največ trikrat na dan);
• mladostniki 15-18 let (masa nad 60 kg) - odmerek 10 mg (ne več kot 3-krat na dan).

Z diagnosticirano pooperativno bruhanje z navzejo lahko rešitev uporabite največ 48 ur.

Za odstranitev bruhanja skupaj s slabostjo v zapozneli obliki (zaradi kemoterapevtskih postopkov) lahko uporabite metoklopramid za največ 5 dni.

Starejši ljudje morajo razmisliti o možnosti znižanja odmerka, zaradi starosti imajo zmanjšano delovanje jeter in ledvic.

Funkcionalna ledvična okvara.

Ljudje s stopnjo končne patologije (stopnja faktorja čiščenja kreatinina je ≤ 15 ml / minuto) je treba zmanjšati odmerek zdravil za 75%.

Ljudje s hudo ali zmerno obliko bolezni (vrednost QC je 15-60 ml / minuto) velikost odmerka zmanjša za 50%.

Nezadostnost jeter.

Osebe s funkcionalno jetrno okvaro v hudi obliki morajo zmanjšati odmerek raztopine za 50%.

[4]

Uporaba Cerukala med nosečnostjo

Različni rezultati testov s sodelovanjem nosečnic (več kot 1000 z uporabo zdravil) so pokazali, da ni strupenega učinka, ki povzroča fetotoksičnost ali malformacijo.

Metoclopramidu je dovoljeno dajati nosečnicam v prisotnosti kliničnih indikacij. Zdravilne lastnosti snovi (tako kot drugi nevroleptiki), če se zdravilo Cerukal uporablja v kasnejših obdobjih, lahko povzroči nastanek ekstrapiramidne motnje pri otroku. Zato je priporočljivo prenehati z uporabo zdravil v tem obdobju. Prav tako je treba spremljati stanje novorojenčka v primeru zdravila.

Kontraindikacije

Kontraindikacije so:

• bolnik ima nestrpnost do metoklopramida ali drugih sestavin zdravila;
• krvavitev v prebavnem traktu;
• črevesna obstrukcija mehanskega tipa;
• perforacija znotraj gastrointestinalnega trakta;
• diagnosticiran ali osumljenec feohromocitoma (ker obstaja tveganje za zvišanje krvnega tlaka v hudi obliki);
• prisotna v anamnezi pozno fazo diskinezije, izzvani metoklopramid ali drugi nevroleptiki;
• epilepsija (povečana intenzivnost in pogostost napadov);
• paraliza tremorja;
• kombinirana uporaba z levodopo ali agonisti dopamina;
• diagnosticirana methemoglobinemija zaradi uporabe metoklopramida ali pomanjkanja NADH-citokrom-b5-reduktaze;
• odvisno od ravni prolaktina tumorja;
• povečana konvulzivna pripravljenost (ekstrapiramidne motnje motorja);
• ker obstaja možnost razvoja ekstrapiramidalnega sindroma, ga do začetka prvega leta ne moremo dajati dojenčkom.

Ker je v raztopini zdravila vsebovan natrijev sulfit, je to prepovedano predpisati ljudem z bronhialno astmo in nestrpnostjo do sulfita.

Stranski učinki Cerukala

Uvedba rešitve lahko povzroči neželene učinke:

• imunske manifestacije: preobčutljivost in anafilaktični simptomi (to vključuje anafilaksijo, zlasti z injiciranjem IV);
• limfne reakcij in manifestacije sistema hemopoetičnih: razvojna metemoglobinemijo nastanejo verjetno zaradi pomanjkanja NADH-citokrom-b5-reduktaze (zlasti pri majhnih otrocih) in adicijske sulfgemoglobinemii, razvija predvsem zaradi kombinirano uporabo z sprošča žveplov PM (v velikih odmerkih);
• manifestacije s strani CAS: razvoj bradikardije (zlasti zaradi intravenske injekcije). Zaradi bradikardije je možen kratkotrajni srčni zastoj po dajanju zdravila. Pojavijo se tudi AV blokada, zaustavitev sinusnega vozla (pogosto zaradi intravenske injekcije), podaljšanje intervala QT in znižanje krvnega tlaka. Nadalje je ventrikularna tahikardija, da je stanje šoka, zvišan krvni tlak pri akutni obliki (pri ljudeh z feokromocitom), in omedlevice ko injekcijo / v postopku;
• reakcije endokrinega sistema: pojav ginekomastije, galaktoreje in amenoreje ter poleg tega hiperprolaktinemija in motnje menstrualnega cikla;
• motnje v delovanju prebavnega trakta: suho usta sluznice, zaprtje, navzea in diareja;
• HC Reakcijsko maligni nevroleptični oblika sindrom (to je označen s takimi značilnostmi: pojav epileptičnih napadov, vročina, spremembe krvnega tlaka parametrov, mišična rigidnost, in izguba zavesti), ki se običajno pojavlja v epileptiki. Poleg tega obstaja tudi občutek dremavosti, glavobola in depresije ravni zavesti;
• motnje kože: urtikarija, srbenje kože, izpuščaji, edem Quinckeja in hiperemija;
• duševne motnje: pojav halucinacij, tesnobe in tesnobe, stanje depresije in zmede;
• kazalniki laboratorijskih testov: povečanje ravni jetrnih encimov;
• sistemske manifestacije: povečana utrujenost in razvoj astenije.

Ekstrapiramidne motnje, ki nastanejo zaradi uvedbe enkratnega odmerka (predvsem pri mladostnikih in otrocih) ali kot posledica presežka potrebnega odmerka:

• sindrom diskinezija (videz refleksnih spastični gibanj (vrat, glava in ramena), blefarospazem tipa tonik, krč v masticatory in obraznih mišic, kot tudi jezikovnih in mišice goltnih, anomalij jezik, vretenčar prenapetostnih s krči kodre in razširitve nog povzroča, pa tudi napačen položaj vratu z glavo);
• paraliza tremorja (razvoj togosti, tremorja in s tem akinezija);
• akutna oblika distonije;
• pozna faza diskinezije (se lahko razvije v trajno obdobje podaljšanja ali po njej (pogosto pri starejših));
• akatizija.

Preveliko odmerjanje

Med znaki prevelikega odmerjanja: občutek dremavosti, razdražljivosti, zmede, občutka tesnobe z intenzivnostjo in dodatno zatiranje ravni zavesti in pojav napadov. Ekstrapiramidne motnje in motnje v delovanju SSS se lahko razvijejo z razvojem bradikardije in povečanjem / zmanjšanjem krvnega tlaka. Možen pojav halucinacij, srčnega zastoja in respiratorne funkcije ter poleg te manifestacije distonije.

Ob pojavu ekstrapiramidnih motenj (zaradi odvečne odmerka ali ne) je treba izvesti simptomatsko (otroci predpisana benzodiazepinov, in odrasli - holinoliticheskie PM tip protivoparkinsonicheskogo).

Ob upoštevanju bolnikovega stanja je potrebno odpraviti nastajajoče motnje in redno spremljati delo dihalnega sistema in CCC.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati z agonisti Zerukaloma dopamin in levodopo, saj je v tem primeru medsebojno nasprotje.

Med uporabo metoklopramida ne pijete alkohola, saj alkohol izboljšuje njegove pomirjujoče lastnosti.

Zaradi kombinacije s peroralnimi zdravili (npr. Paracetamolom) so možne spremembe v njihovi absorpciji, saj metoklopramid vpliva na gibljivost želodca.

Kolinolitična zdravila, pa tudi derivati morfina v kombinaciji s Cerucalom, povzročajo vzajemni antagonizem glede vpliva na gibljivost prebavnega trakta.

Zdravila za zadrževanje CŽS zaprta (nevroleptiki, derivati morfina, blokatorjev barbiturati H1 antihistaminik (sedativni Tip receptorji), kot tudi pomirjevala in antidepresive s podobnim klonidin drog) izboljša lastnosti MCP.

Nevroleptiki v kombinaciji z metoklopramidom lahko povzročijo razvoj kumulativnih učinkov, kot tudi ekstrapiramidne motnje.

Serotoninergična zdravila (npr. SSRI) v kombinaciji z zdravilom Zerukal lahko povečajo verjetnost zastrupitve s serotoninom.

Kombinacija z digoksinom lahko zmanjša njegovo biološko uporabnost. Med zdravljenjem je treba pozorno spremljati plazemsko raven digoksina.

Hkratna uporaba s ciklosporinom povečuje njegovo biološko uporabnost (najvišja raven za 46% in učinek za 22%). Potrebno je natančno spremljati plazemski indeks ciklosporina. Medtem ko ni bilo mogoče končno opredeliti medicinskih posledic tega pojava.

Uporaba zdravila z mivakurijem ali saksametatom lahko poveča trajanje nevromuskularnega blokiranja (zavira se holinesteraza v plazmi).

Močni zaviralci elementa CYP2D6. Indeks AUC metoklopramida se poveča s podobno kombinacijo (kombinacija s paroksetinom ali fluoksetinom). Čeprav ni natančnih podatkov o medicinskem pomenu tega pojava, je potrebno spremljati stanje bolnikov za pojav neželenih učinkov.

Zdravilo Tserukal lahko poveča trajanje izpostavljenosti sukcinilholinu.

Ker zdravilna raztopina vsebuje natrijev sulfit, lahko tiamin, vzet z zdravilom, hitro odstranite znotraj telesa.

[5], [6]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Cerucal je treba shranjevati, zaščititi pred sončno svetlobo, nedostopno za majhne otroke. Ne zamrzujte raztopine. Temperaturne vrednosti so največ 30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Cerucal se lahko uporablja v obdobju 5 let po sproščanju raztopine zdravila.