Asitral

Azitral je sistemsko antibakterijsko zdravilo z aktivno komponento azitromicina. Vključeno v kategorijo makrolidov.

Indikacije Asitrala

Uporablja se za odpravo nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na učinke azitromicina:

• bolezni na območju dihalnih poti - alveolitis, intersticijski tip pljučnice in bakterijska oblika bronhitisa;
• bolezni organov ENT - tonzilitis s sinusitisom, poleg tega pa vnetje srednjega ušesa in faringitisa;
• nalezljive bolezni na področju mehkih tkiv s kožo - erysipelas, piodermija sekundarnega tipa, kot tudi impetigo in erythema migrans kroničnega tipa (začetni fazi lymske bolezni);
• ZPPP - cervicitis, kot tudi nezapleteno obliko ureritisa;
• patologijo na področju dvanajsternika ali želodca, ki ga povzroča bakterija Helicobacter pylori.

[1], [2],

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvaja v tabletah.

Azitral 250 - pretisni omot vsebuje 6 tablet. V ločenem paketu 1 pretisni omot, v škatli - 10 pakiranj zdravila.

Azitral 500 - znotraj traku vsebuje 3 tablete. V ločenem pakiranju - 1 tablica s tabletami, znotraj škatle - 5 pakiranj zdravila.

[3], [4]

Farmakodinamika

Azitromicin je vključen v novo podskupino makrolidov - snovi azalida. Sintetizira se z ribosomsko (70S) podenoto 50S občutljivih bakterij, ki zavira vezavo na beljakovine, ki je odvisna od RNK. Tudi snov zavira razmnoževanje in rast mikrobov in ima lahko v visokih koncentracijah baktericidne učinke.

Azitromicin ima velik spekter protimikrobnih učinkov. Med bakterijami, ki so občutljive na to, so:

• gram - Pnevmokoki, streptokok piogeni, Streptococcus agalakcijo, Streptococcus tip C in F, in G, in adicijske S.viridans in Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, oslovski kašelj Bacillus Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus in Gardnerella vaginalis;
• nekateri anaerobi - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus vrste, in poleg Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, bledo Treponema in Borrelia Burgdorfera.

Zdravilo ne vpliva na gram pozitivne bakterije, odporne na eritromicin.

[5], [6]

Farmakokinetika

Ko se jemlje peroralno, se absorpcija snovi iz prebavnega trakta hitro pojavi. Stopnja biološke uporabnosti je približno 37% (opravi prvi jetrni prehod). Po zaužitju 500 mg zdravila, najvišja vrednost v plazmi doseže 2,5-3 ure, kar znaša 0,4 mg / l.

Snov je dobro razporejena v dihalnem sistemu, tkivih z organi genitourinarnega sistema (med njimi prostate) in poleg mehkih tkiv in kože. Stopnja koncentracije zdravil v celicah s tkivom presega njegove analogne indekse v serumu (za 10-100-krat). Ravnotežne vrednosti plazme dosežejo 5-7 dni pozneje. Velike količine zdravil se nabirajo znotraj fagocitov, se premaknejo na področja vnetja, pa tudi na okužbe (tam jih postopno sprošča fagocitoza).

Sinteza z beljakovinami je obratno sorazmerna koncentraciji v krvi (7-50% zdravila). Približno 35% snovi je izpostavljeno presnovi v jet z demetilacijskimi postopki. V tem primeru azitromicin izgubi svojo aktivnost.

Več kot 50% zdravila se izloča z žolčem nespremenjeno, drugo pa 4,5% - z urinom, v 72 urah.

Razpolovni čas je 14-20 ur (v intervalu od 8 do 24 ur po uporabi zdravil), kot tudi 41. Uro (v intervalu od 24 do 72 ur). Uporaba hrane pomembno vpliva na farmakokinetične lastnosti zdravila.

Pri starejših moških (starejših od 65-85 let) ni sprememb v farmakokinetiki zdravil, pri starejših pa je najvišja stopnja povečana za 30-50%. 

[7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Azitral je treba uživati 1 uro pred obroki ali 2 uri po jedi, ker v kombinaciji z vnosom hrane pride do kršitve absorpcije aktivne sestavine. Tablete je treba jemati enkrat na dan.

Za teenke s težo 45 kg in odrasle:

• za zdravljenje okužb v dihalnem sistemu, organih ENT, mehkih tkivih in koži (razen selitvenega eritema kroničnega tipa) je 500 mg zdravila potrebno v obdobju treh dni;
• kadar se selitveni eritem kroničnega tipa izloči, se zdravilo vzame enkrat na dan v obdobju 5 dni: odmerek prvega dne je 1 g, v naslednjih dneh pa 500 mg;
• za zdravljenje SPD je potreben en odmerek 1 g zdravila;
• pri zdravljenju peptičnih ulkusov razjede dvanajsternika ali želodca je potrebno v treh dneh vzeti 1 g zdravila (kombinirano zdravljenje);
• Za odpravo akne vulgaris je potrebno vzeti 6 g zdravila na tečaj. Ta shema zdravljenja je predlagana: v prvih 3 dneh jemljite 500 mg enkrat na dan in v naslednjih 9 tednih - enkrat na teden uporabite 500 mg LS.

Če zamudite zdravilo, morate zamuditi tableto čimprej, nato pa jih piti s 24-urnim intervalom.

[16]

Uporaba Asitrala med nosečnostjo

Uporaba tablet v času nosečnosti je dovoljena samo na strogih indikacijah, če je verjetna korist za bolnika višja od tveganja za zaplete pri plodu.

Zdravilna učinkovina prodre v materino mleko, zato je med zdravljenjem z Azitralom potrebno prekiniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nestrpnost do elementov zdravila in poleg drugih makrolidov;
• motnje v delovanju ledvice ali jeter, kot tudi kršitev ravnovesja elektrolitov v hudi obliki (zlasti pri primerih hipomagnemije ali hipokalemije);
• izraženi s kliničnimi simptomi bradikardija, srčnega popuščanja v hudi obliki ali aritmiji;
• hkratni sprejem z zdravili alkaloidov ergot;
• imenovanje za otroke, ki tehtajo manj kot 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Stranski učinki Asitrala

Uporaba tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• reakcija hematopoetskega sistema: razvoj trombocitopenije ali prehodne nevtropenije z blago resnostjo;
• manifestacije iz NA: nastanek glavobolov, astenija in vrtoglavica / vrtoglavica. Poleg tega se lahko pojavi občutek zaspanosti ali nespečnosti, parestezije, napadov ali omedlevanja, motnje zaznavanja vonja ali okusa pa se lahko motijo;
• duševne motnje: občasno so občutki tesnobe, tesnobe, agresivnosti, živčnosti in hiperaktivnosti;
• slušni odzivi: zvonjenje ušesa, razvoj gluhosti ali motnje sluha (večina takšnih motenj je lahko ozdravljiva);
• krvavitve CAS: razvoj srčnega utripa in poleg tega aritmija (zaradi ventrikularne tahikardije). Občasno podaljšanje intervala QT, ventrikularne fibrilacije, bolečine v prsih in zmanjšanja krvnega tlaka;
• Preobčutljivostne reakcije: driska, navzea, nelagodje v trebuhu, bruhanje, dispepsija, izguba blata ali zaprtje, otekanje in spremembe v senci jezika. Lahko se razvije anoreksija, gastritis s pankreatitisom in občasno pseudomembranozna oblika kolitisa;
• motnje v hepatobiliarnem sistemu: občasno je prisoten hepatitis, intrahepatična holestaza, pa tudi zdravilno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz. Pojavijo se motnje delovanja jeter (včasih vodi do smrti) in hepatitis nekrotičnega tipa;
• kožne reakcije: Pojav angionevrotični edem, srbenje izpuščaj in urtikarijo, in poleg razvoja svetlobo, Lyellov sindrom ali Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem in;
• motnje funkcije uradne razvojne pomoči: pojav bolečine v sklepih;
• manifestacije s strani sistema uriniranja: pomanjkanje ledvic v akutni obliki ali tubulointerstilni nefritis;
• Reakcije s strani reproduktivnih organov: razvoj vaginitisa;
• Drugo: pojav anafilaksije (to vključuje oteklino, ki včasih povzroči smrt) ali kandidoza.

[13], [14], [15]

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja so simptomi, kot so driska, bruhanje in huda slabost, kot tudi prehodna izguba sluha.

Za odpravo motenj je potreben izpiranje želodca s sondo.

[17], [18], [19]

Interakcije z drugimi zdravili

To zahteva pozornost nanaša na kombinirano uporabo Azitrala s snovmi, kot so varfarina, digoksina, teofilina in karbamazepina z ergotamin, in poleg fenitoin terfenadin in ciklosporina in triazolam. To je potrebno, ker lahko makrolidi izboljšajo lastnosti zgoraj navedenih zdravil.

Azitromicin ni sintetiziran z encimi hemoproteinskega sistema 450, ki se razlikuje od večine makrolidnih antibiotikov.

Linkomicini zmanjšajo lastnosti azitromicina in kloramfenikol s tetraciklinom, nasprotno, povečajo. Zdravilo nima farmacevtske združljivosti s snovjo heparina.

Z zdravilom je potrebna previdnost, v kombinaciji z drugimi sredstvi, ki lahko podaljšajo QT-interval.

Študije o učinkih antacidov na farmakokinetične parametre azitromicina niso pokazale spremembe biološke uporabnosti, ampak so opazili zmanjšanje najvišje ravni snovi v plazmi (za 30%). V primeru jemanja cimetidina 2 uri pred uporabo azitromicina se farmakokinetika slednjega ni spremenila. Antacidi lahko zavirajo absorpcijo azitromicina. Med uporabo zdravila Azitral in antacid je treba vzdrževati vsaj 2 uri vrzeli.

Kombinacija zdravila z varfarinom ali z antikoagulanti kumarinovega števila (oralna oblika) poveča verjetnost krvavitve. Zato je v obdobju zdravljenja nenehno spremljati indeks PTV.

Kombinacija za enkratno uporabo, ki prejme AZT v odmerku 1000 mg azitromicina in večkratno uporabo pri odmerku 600 in 1200 mg ni vplival na farmakokinetiko zidovudina plazme notranjosti ali (in njegovih potomcev glukuronsko) izločanja v urinu. Toda ta uporaba azitromicina povečala indeksih fosforiliranim AZT (aktivna razčlenitev drog proizvoda) v mononuklearnih celic v perifernem obtoku.

Jemanje zdravila Azitral z rifabutinom ne spreminja indeksov teh zdravil znotraj plazme. Vendar pa so ljudje, ki so jih uporabili skupaj, včasih razvili nevtropenijo. Vendar je treba upoštevati, da je bila motnja povzročena z uporabo rifabutina, zato ni mogoče povezati z uporabo azitromicina.

[20], [21], [22]

Pogoji shranjevanja

Azitral naj bo na mestu, ki je nedostopno majhnim otrokom. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C.

[23], [24]

Rok uporabnosti

Azitral se lahko uporablja v treh letih od sproščanja zdravila.