Azithrox

Azitroksi so protibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo. Je skupina linkomicinov, makrolidov in streptograminov.

Indikacije Azithrox

Uporablja se za odpravo različnih okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na delovanje snovi azitromicin. Med njimi so:

• okužba v mehki plasti tkiva in kože: folikulitis, erizipel, poleg tega furunculoza z impetigo in pioderma, pa tudi nalezljive rane;
• patologije, ki vplivajo na organe urogenitalnega sistema: cervicitis (vključno z njegovo bakterijsko obliko) in prostatitis. Zdravilo se lahko uporablja za bakterijski uretritis (to vključuje gonorejsko obliko ureritisa in drugih STD);
• okužba v dihalnem sistemu: bronhitis v akutni ali kronični obliki, kot tudi pljučnica (to vključuje njegovo atipično obliko);
• bolezni organov ENT: tonzilitis s sinusitisom, faringitisom s sinusitisom, tonzilitisom, medijem otitisa in rdečo vročino;
• Druge infekcijske bolezni: zgodnji fazi razvoja lymske bolezni, in poleg tega, kombinirana terapija z ulkusno boleznijo v 12 duodenalni ulkus želodca (izzvala z delovanjem na mikroba Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Obrazec za sprostitev

Izdaja zdravila se izvaja v tabletah.

Azitrox 250 je na voljo v treh ali šestih tabletah na pretisni omot. V notranjosti pakiranja - 1 pretisna omota s tabletami.

Zdravilo Azitrox 500 se proizvaja v količini 3 tablet v pretisnem omotu. V ločenem pakiranju vsebuje 1 pretisni omot.

[4], [5]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je azitromicin, ki ima velik razpon protimikrobnih učinkov. Zdravilo je vključeno v podskupino azalidov iz kategorije makrolidnih antibiotikov.

Azitromicin je polsintetična snov, ki vsebuje 15-člano strukturo makrocikličnega tipa, ki se tvori z vključitvijo dušikovega atoma v 14-člensko shemo laktonskega obroča. Takšna sprememba odstrani posamezne lastnosti laktona, hkrati pa prispeva k povečanju kisline odpornosti snovi (ta številka v azitromicinu presega analogno vrednost eritromicina za 300 krat).

Azitroksi ima bakteriostatični učinek na večino mikrobov, lahko pa ima tudi baktericidni učinek na posamezne seve (v primeru uporabe visokih koncentracij zdravil). Učinek zdravila se pojavi na ta način: molekula snovi reagira z ribosomsko snovjo 50S, zaradi česar se ta začne spreminjati. Takšna reakcija povzroči zatiranje peptidranslokaze in uničenje vezave na beljakovine (ti postopki so potrebni za bakterije za normalno razmnoževanje in rast).

Azitromicin je močan pri okužbah, ki jih povzročajo bakterije zunaj celic in patogeni v njih.

Zdravilo ima velik razpon protimikrobne aktivnosti. Na primer, aktivna sestavina ima bakteriostatične lastnosti in vpliva na naslednje seve:

• Gram-pozitivne aerobne (tukaj so bakterije proizvajajo beta-laktamaze): Streptococcus agalakcijo, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae in piogeni. Poleg tega so tudi streptokoki iz skupin C, G in F, epidermalni in zlati stafilokoki;
• Gram-negativne aerobne: bacil influence, Bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni in hemofilusu parainfluenzae, in poleg E. Coli, Gardnerella vaginalis, legionele pnevmofila, oslovskemu kašlju bacillus coli in parakoklyusha in Moraxella catarrhalis, in gonococcus.

Zdravilo je dejavno pri patologijah, ki jih povzročajo posamezni anaerobi, med njimi so peptostreptokoki, perutančnost klostridija in Bacteroides bivius.

Občutljivost glede na azitromicin imajo mikrobov, kot urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae in Mycoplasma pljučnice, poleg bledo pallidum, Borrelia Burgdorfera in Listeria monocytogenes.

Naslednji sevi so odporni na učinek zdravila: acinetobacter, pseudomonas in mikrobi iz skupine enterobakterij.

Azitromicin ima tudi navzkrižno odpornost z eritromicinom.

[6]

Farmakokinetika

Ko se jemlje znotraj, je biološka uporabnost snovi približno 37%. Najvišje ravni v serumu so opazne 2-3 ure po uporabi drog.

Po uporabi se azitromicin porazdeli po celem telesu. Farmakokinetični testi so pokazali, da vsebnost snovi v notranjih tkivih precej presega plazemske indekse (za 50-krat). To kaže, da ima snov veliko sintezo s tkivi.

Sinteza s plazemskim proteinom se spreminja glede na vrednosti znotraj plazme in lahko doseže najmanj 12% pri 0,5 μg / ml in največ 52% pri 0,05 μg / ml v serumu. Volumen porazdelitve v ravnovesni vrednosti je 31,1 l / kg.

Končni razpolovni čas komponente iz plazme popolnoma ustreza njegovemu razpolovnemu času od tkiv v obdobju 2-4 dni.

Približno 12% snovi se v treh dneh izloči nespremenjeno z urinom. V žolčih je opazen nespremenjen azitromicin v zelo visokih koncentracijah. Glej opombo 10 se zaznajo in njegovi razgradni produkti pridobljeni s postopki N- in O-demetilacijo in skupaj s tem konjugatom v cepitvijo kladinoza in desosamine in hidroksilacija aglikonski obročev.

[7]

Odmerjanje in dajanje

Tablete jemlje peroralno - bodisi 1 uro pred obrokom ali 2 uri po jedi. Dnevni odmerek se vzame za 1 sprejem. Zdravilo je treba pogoltniti, sprati z vodo, nemogoče je žvečiti tableto. Trajanje zdravljenja in velikost odmerkov individualno določi zdravnik.

Mere za odrasle:

• za odpravo okužb v organih za dihala in ENT: v tridnevnem obdobju je treba jemati 500 mg zdravila enkrat na dan;
• izločanje nalezljivih bolezni v mehkih tkivih in na koži: začetni odmerek je enkratni odmerek 1000 mg, nato pa se od 2. Dne poteka odmerek zmanjša na 500 mg (enkratni vnos na dan). Trajanje takšne terapije je 5 dni (za celoten tečaj morate vzeti 3 g zdravila);
• okužba na območju urogenitalnega sistema: enkratni vnos 1000 mg zdravila;
• na prvi stopnji borelioze, ki se prenaša s klopi: začetni dnevni odmerek je 1000 mg (enkratni odmerek) in nadalje skozi ves tečaj 500 mg Azitroxa enkrat na dan. Na splošno je tečaj 5 dni (v tem času je na splošno potrebno 3 g zdravila);
• s kombiniranim zdravljenjem za odpravo razjed na področju dvanajsternika ali želodca (povezano z mikrobnim Helicobacter pylori): enkratni odmerek 1000 mg na dan v trajanju 3 dni.

Odmerjanje za otroke, starejše od 12 let: izračunajo se ob upoštevanju teže bolnika. Na splošno je dnevni odmerek 10 mg / kg za 1 odmerek. Trajanje zdravljenja v tem primeru je 3 dni.

Pri zdravljenju se lahko uporablja tudi naslednji režim: prvega dne je potreben 10 mg / kg zdravila, nato pa 4 dni dnevno 5 mg / kg. V tem primeru ne glede na uporabljeno shemo skupni odmerek za tečaj ne sme presegati 30 mg / kg.

Pri zdravljenju zgodnje faze borelioze, ki se prenaša s klopi, otrokom dobijo začetno dozo 20 mg / kg (enkrat dnevno) in od 2. Dne zmanjšajo na 10 mg / kg. Trajanje zdravljenja je 5 dni (skupni odmerek celotnega zdravljenja lahko znaša največ 60 mg / kg).

[10], [11]

Uporaba Azithrox med nosečnostjo

Nosečnice lahko uporabljajo azitroksi samo v primerih, ko verjetna korist za ženo presega možnost zarodka, ki ima različne zaplete. Predpisati zdravilo je lahko le zdravnik.

Aktivna sestavina zdravila lahko prodre v materino mleko, zaradi katere je v primeru uporabe zdravila med laktacijo potrebno, da obdobje zdravljenja zavrne dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost nestrpnosti glede na elemente zdravila, pa tudi druga zdravila iz kategorije makrolidov;
• motnje v delovanju ledvic ali jeter (to vključuje odpoved ledvic / jeter);
• otroci, mlajši od 12 let.

Pri uporabi pri ljudeh z aritmijo je potrebna previdnost.

Zdravila ni mogoče dajati v povezavi z derivati ergot, ker lahko taka kombinacija v teoriji povzroči razvoj ergotizma.

[8], [9]

Stranski učinki Azithrox

Uporaba tablet lahko povzroči nastanek naslednjih neželenih učinkov:

• reakcije CCC: razvoj kardialgije ali tahikardije;
• manifestacije PSC in CNS: pojav vrtoglavice, glavobolov, občutek hude utrujenosti in tesnobe, poleg tega pa ravnotežna motnja in težave z budnostjo in spanjem;
• motnje v GI in hepatobiliarnem sistemu: bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, motnje blata, epigastrične bolečine in napihnjenost. Poleg tega lahko pride do motenj v procesih žolčnega toka, zlatenice, izgube apetita in povečanja aktivnosti jetrnih encimov. Posamezni bolniki (s podaljšanim jemanjem tablet) so razvili kandidomikozo v ustni sluznici;
• manifestacije alergije: videz srbenja in izpuščaja, razvoj fotosenzitivnosti, urtikarija, edem Quincke in alergijske oblike konjunktivitisa;
• drugi: nekateri posamezniki so včasih razvili tekočine in žade.

Preveliko odmerjanje

V kliničnih preskušanjih učinkov azitromicina na telo je bilo ugotovljeno, da so negativne reakcije, ki nastanejo zaradi prevelikega odmerjanja, podobne neželenim učinkom, ki se pojavijo ob uporabi standardnih dozirnih oblik. Med njimi: zdravilna izguba sluha, slabost, driska in bruhanje.

Za odpravo motenj je potrebno aktivirati aktivno oglje in izvajati splošne podporne in simptomatske medicinske postopke.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kombinacije zdravila Azitrox z antacidi, ki vsebujejo magnezijev ali aluminijev hidroksid, se poleg hrane in etanola zmanjša tudi stopnja absorpcije azitromicina.

Pri kombinaciji drog z varfarinom niso opazili sprememb v smislu programa za odpravo vizumov, vendar v vsakem primeru pa je treba združiti previdni s temi zdravili, saj lahko sredstva iz kategorije makrolidov potencira varfarin antikoagulacijsko lastnosti.

Kombinirano zdravljenje z digoksinom zvišuje raven krvi.

Kombinacija zdravila z dihidroergotaminom in ergotaminom povzroči povečanje njihovih strupenih lastnosti.

Zaradi procesov oksidacije mikrosomov v jetrih se povečajo toksične lastnosti azitromicina in poveča tudi indeks posameznih zdravil znotraj plazme. Med njimi terfenadinom in ciklosporina bromokriptina, in sicer valproat, karbamazepin, teofilin, disopiramid in ergot alkaloidov s geksobarbitalom in fenitoina.

V kombinaciji z azitromicinom opazimo zvišanje plazemske ravni določenih zdravil: metilprednizolon s triazolamom, poleg tega pa felodipin, cikloserin in indirektne antikoagulante. Posledično je treba spremljati indekse teh zdravil v krvi s kombiniranim zdravljenjem in prilagoditi odmerke v skladu z njimi.

Linkomicini v kombinaciji z azitromicinom oslabijo zdravilne lastnosti slednjega.

Zdravilni učinek azitromicina se poveča s kombinacijo s snovmi kloramfenikol in tetraciklin.

Uporaba azitromicina pri osebah, ki uporabljajo peroralna antidiabetična zdravila, lahko povzroči hipoglikemično krizo.

Zdravilna učinkovina zdravila je nezdružljiva s heparinom.

[12], [13]

Pogoji shranjevanja

Azitroksija mora vsebovati na mestu, kjer vlaga in sončna svetloba ne prodrejo, prav tako pa tudi nedostopni otroci. Temperaturne omejitve - 15-25 ^o C.

Rok uporabnosti

Azitroksi se lahko uporablja v treh letih od izdelave tablet.