Tarceva

Kategorija antineoplastičnih sredstev je zdravilo Tarceva - protitumorsko zdravilo, ki je predstavnik inhibitorjev tirozin kinaze.

Indikacije Tarceva

Glavni podatki za imenovanje Tarceve so naslednji:

• Podporno zdravljenje lokaliziranega ali metastatskega nedrobnoceličnega pljučnega raka, če ne pride do povečanja razvoja bolezni po 4 kemoterapevtskih tečajih.
• Kancerogeni tumorji v pljučih, lokalizirani ali metastatski razpredeni, če eden ali več kemoterapevtskih tečajev ni imelo pričakovanega učinka.
• Lokalni ali metastatski neoperabilni rak v trebušni slinavki (kot zdravilo prve linije, v kombinaciji z Gemcitabinom).

[1]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Tarceva se proizvaja v obliki tablet, z zaščitno ovojnico. Zdravilna učinkovina je protitumorna snov erlotinib.

Tablete so zaobljene, z gladkimi robovi, prekrite s filmom svetlo rumenkaste barve. Na eni strani je napis, ki odraža ime in odmerek tablete v mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Ena pretisna plošča vsebuje deset tablet. Škatla iz lepenke vsebuje tri blisterne plošče in navodila za papir.

Farmakodinamika

Tarceva na osnovi erlotiniba je najmočnejše zdravilo, ki zavira tirozin kinazo receptorjev EGF (epidermalni rastni faktor človeka).

Tirozin kinaza je odgovorna za notranje procese fosforilacije EGF, ki so izraženi na vrhu zdravih struktur tumorskih celic. Zaviranje aktivnosti fosfotirozina rastnega faktorja zavira razvoj rakavih celic in / ali povzroči njihovo smrt. 

[2]

Farmakokinetika

Aktivna sestavina zdravila Tarcev se po peroralni uporabi dobro absorbira. Omejitvena vsebnost seruma opazimo po štirih urah. Biološka razpoložljivost pri zdravi osebi je ocenjena na 59%. Prisotnost hrane v želodcu lahko poveča biološko uporabnost zdravila.

Omejitvena vsebnost seruma je 1,995 ng / ml. Koncentracijsko ravnotežje opazimo po 7-8 dneh. Pred uporabo nadaljnjega odmerka zdravila Tarcev najmanjša vsebnost učinkovine v serumu znaša 1,238 ng / ml.

V vzorcih rakastih tkiv po 9 dneh zdravljenja je ugotovljena raven učinkovine na povprečno 1.158 ng / g. To je okoli 63% mejne ravni v serumu v stanju ravnovesja. Po 60 minutah po jemanju zdravila Tarcev lahko limitingna vsebnost zdravila v plazmi doseže 73%. Vezava na beljakovine v plazmi je 95%.

Metabolizem Tarceve se pojavi v jetrih, z vključevanjem encimov v proces. V črevesni votlini, v pljučih, neposredno v tumorskih tkivih opazimo ekstrahepatične metabolične procese.

Povprečen očistek je blizu 4,47 l / h. Razpolovni čas je 36,2 ure. Produkti presnove in nespremenjeni ostanki zdravil se izločajo predvsem s teleti (več kot 90%) in v manjši meri skozi ledvice.

Kombinirano zdravljenje z zdravilom Tarceva in Gemcitabin ne vpliva na očistek snovi erlotinib v serumu v krvi.

[3], [4], [5], [6], [7],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Tarceva vzemite peroralno, enkrat na dan, 60 minut pred obrokom ali dve uri po obroku.

• Kadar je v pljučih nedrobnocelični proces, se priporoča 150 mg Tarceve na dan.
• Ko je pri raku v trebušni slinavki priporočljivo 100 mg zdravila Tarceva na dan dolgo časa v povezavi z gemcitabinom.

[10], [11]

Uporaba Tarceva med nosečnostjo

Možnost zdravljenja Tarceve z nosečnicami ni bila dovolj raziskana. Predklinično testiranje toksičnega učinka zdravila v standardnih odmerkih je pokazalo prisotnost embriotoksičnosti.

Glede na zgoraj navedeno ni priporočljivo uporabljati zdravila Tarceva za zdravljenje nosečih bolnikov. Ženske v rodni dobi pred začetkom zdravljenja morajo izključiti prisotnost nosečnosti in uporabljati zanesljive metode kontracepcije.

Možnost zdravljenja z zdravilom Tarceva med dojenjem ni bila raziskana, zato ni priporočljivo uporabljati te vrste zdravila.

Kontraindikacije

Zdravljenja Tarčeva se je treba izogibati v takih primerih:

• s hudo poškodbo jeter in ledvic;
• z gestacijo in laktacijo;
• v pediatriji;
• z nagnjenostjo k alergijam na Tarcevo.

 Relativne kontraindikacije so:

• kajenje bolnik;
• nestrpnost do galaktoze, pomanjkanje laktaze;
• peptična kirurgija;
• hkratna kemoterapija s taksani.

Stranski učinki Tarceva

Med jemanjem zdravila Tarceva najpogosteje odkrijejo takšne neželene učinke:

• driska, navzea, oralni ulkusi, bolečine v trebuhu, napihnjenost, krvavitev v prebavnem traktu (do perforacije);
• ishudanie;
• razvoj jetrne insuficience;
• konjunktivitis, razjede roženice (včasih z perforacijami), keratitis;
• kašelj, težko dihanje, krvavitev nosne sluznice;
• kožni izpuščaji, plešavost, poslabšanje kože in žebljev, spremembe v pigmentaciji;
• bolečine v glavi, nevropatija;
• depresivni pogoji;
• občutek utrujenosti, vezava okužbe (pljučnica, flegmon, septični zapleti).

[8], [9]

Preveliko odmerjanje

Pri peroralni uporabi enkratnega odmerka Tartz na 1600 mg niso opazili nobenih posebnih učinkov.

Pri jemanju višjih odmerkov se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• huda driska;
• kožni izpuščaj;
• povečanje ravni jetrnih transaminaz.

Z morebitnim prevelikim odmerjanjem zdravila Tarceva je v zameno predpisano zdravljenje s simptomatskimi zdravili.

[12],

Interakcije z drugimi zdravili

Ketokonazol, ciprofloksacin vplivata na metabolizem Tarceve in povečajo koncentracijo v serumu.

Rifampicin, induktorji izoencima CYP3A4 povečajo metabolizem zdravila Tarceva in znižajo raven zdravila v plazmi.

Zdravila, ki povzročajo spremembo pH v zgornjem delu prebavnega trakta, lahko vplivajo na topnost učinkovine Tarceva in stopnjo njegove biološke uporabnosti.

Omeprazol, zdravila za zaviranje protonske črpalke, ranitidin, zdravila za blokiranje histaminskih receptorjev znižujejo stopnjo mejne koncentracije zdravila Tarceva.

Varfarin in drugi pripravki kumarina povečujejo tveganje za krvavitev.

Statini v kombinaciji z zdravilom Tarceva povečujejo tveganje za miopatijo.

Kajenje med zdravljenjem Zdravilo Tarceva zmanjša izpostavljenost aktivne sestavine za približno 2-krat.

Tarceva poveča koncentracijo platine v serumu v krvi, kar je treba upoštevati pri jemanju karboplatina ali paklitaksela.

Kapecitabin poveča vsebnost plazme v zdravilni učinkovini Tarceva.

[13], [14]

Pogoji shranjevanja

Tarceva shranjujte v sobah s temperaturnim režimom +15 do +30 ° C v skupni dostopnosti otrok.

[15],

Rok uporabnosti

Zdravilo Tarceva lahko shranite 3 leta od trenutka nastanka zdravila.