Tasigna

Antineoplastični antineoplastični Tasignon, ki temelji na inhibitorju proteinske kinaze nilotinib.

Indikacije Tasigna

Uporabite Tacos v naslednjih primerih:

• za zdravljenje prvič ugotovljenega kroničnega sevanja mieloidne levkemije pri odraslih s karakteristično translokacijo kromosomov;
• za zdravljenje prvič zaznana kronične in pospešen tok mieloične levkemije pri odraslih, z značilnim kromosomske translokacije, kot tudi odvisnost ali preobčutljivost na prejšnjo terapevtske sheme (smislu med drugim in imatiniba).

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki kapsul:

• gosto kapsulo 150 mg so rdečkaste oblike z napisom črne barve NVR in BCR;
• gosto kapsulo 200 mg so rumenkaste oblike z napisom rdeče barve NVR in TKI.

Kapsule vsebujejo praškasto substanco belkasto rumenkaste barve.

Pretisni omot vsebuje štiri kapsule po 150 mg ali po štiri ali štiri kapsule po 200 mg. Škatla iz lepenke vsebuje 2-7 pretisnih plošč.

Aktivna sestavina zdravila Tasigne je nilotinib g / x monohidrat.

Farmakodinamika

Tasigna - je močan zdravilo, ki inhibira aktivnosti kinaze tirozin z Abl onkoproteina Bcr-Abl, ki deluje v zaporednih generacij celičnih struktur in primarna kromosom Philadelphia pozitivne celice levkemije prizadete.

 Takson tvori gosto vez v ATP vezavni coni, ki tvori najmočnejši inhibitor Bcr-Abl, in še naprej deluje proti 32 mutantam, odpornih proti imatinibu Bcr-Abl.

Kot rezultat biološke in kemijske aktivnosti Tasigna selektivno inhibira proliferacije spremembe in inducira apoptozo v zaporednih generacij celične in pozitivno v primarnih okuženih levkemijo celic, izoliranih iz bolnikov s kronično mieloično levkemijo obliki.

Taposignificantly vpliva ali ne vpliva na veliko število beljakovinskih kinaz, vključno s serinskimi protein kinazami. Edina izjema sta trombocitopenija, aktivnost receptorja tirozin kinaze in efrinoreceptor kinaze: tazosin jih inhibira na ravni, opazovani po peroralnem dajanju terapevtskega odmerka zdravila.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Mejna vsebnost Taws v krvi je opazovana 3 ure po peroralnem dajanju kapsul. Absorpcija je lahko približno 30%. Ko uporabljate Taksi v povezavi s hrano, se najvišja vsebnost zdravila v krvi dvigne. Z uporabo zdravila Tasign v pol ure ali 2 urah po obroku se biološka uporabnost zdravila poveča za 29 oz. 15%. Absorpcija zdravila Tacos se lahko moti pri bolnikih, ki se zdravijo z gastrektomijo ali delno gastrektomijo.

 Vezava na plazemske beljakovine je lahko okoli 98%.

Osnovni načini metabolizma Tasign so procesi oksidacije in hidroksidacije. Glavna sestavina v krvnem serumu je nilotinib.

Po odmerku z enim odmerkom se več kot 90% zdravila izloča skozi cel teden, večinoma v kaloričnih masah.

Pričakovani razpolovni čas, izračunan za določitev kinetičnih lastnosti različnih tehnik Tasigne, je bil 17 ur.

Izpostavljenost aktivne sestavine zdravila Tasigne v stanju ravnovesja se šteje za odvisno od odmerka. Ravnotežje je doseženo najpogosteje osmi dan. Povečanje izpostavljenosti nilotiniba v serumu med vnosom začetnega odmerka in pojavom ravnovesja je bilo dvakrat naužvrstite enkrat na dan ali 3,8-krat, ko jemljeval Tasox dvakrat na dan.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Odmerjanje in dajanje

Kapsulirani zdravilo Zdravilo Tasone se priporoča za sprejem dvakrat na dan (enkrat na 12 ur), 2 uri po jedi. Po jemanju kapsul ne morete jesti več kot šestdeset minut.

Tapos speremo z vodo, ne da bi zmečkali ali izpraznili kapsule. Izjema so bolniki, ki imajo težave s požiranjem hrane: dovoljujejo, da se prašek razredči od kapsul v 1 žlički. Jabolčni pire.

Če bolnik pomotoma zamuja z jemanjem zdravila Taksi, potem ni potrebna nobena dodatna kapsula: vzame se naslednji predpisani odmerek zdravila Tasigne.

Pred začetkom zdravljenja mora bolnik izvesti EKG in določiti količinsko vsebnost kalija in magnezija v krvnem obtoku.

Standardno količino zdravila Tasign se določi v odmerku 300 mg zdravila dvakrat na dan - 2 kapsul z odmerkom 150 mg. Če je zdravnik predpisal 400 mg dvakrat na dan, nato uporabite kapsule z odmerkom 200 mg.

Trajanje zdravila Tasigna je odvisno od kliničnega učinka zdravila.

[21], [22], [23], [24], [25]

Uporaba Tasigna med nosečnostjo

Študije so dokazale reproduktivno toksičnost zdravila Tasign, zato tega zdravila ni mogoče uporabiti za zdravljenje nosečnosti: pri plodu obstaja veliko tveganje za zaplete.

Bolniki v rodni dobi pri zdravljenju zdravila Tasign morajo uporabljati zanesljive kontraceptive. Njihova uporaba se nadaljuje dva tedna po koncu zdravljenja.

Poskusi na živalih so pokazali, da Tasea vstopi v materino mleko. Zaradi tega ne uporabljajte tega zdravila med celotnim obdobjem dojenja.

Kontraindikacije

Strokovnjaki ne svetujejo pri imenovanju Taksi:

• med nosečnostjo;
• pri prsnem košu;
• v pediatriji (otroci do 18 let);
• s pomanjkanjem laktaze, z motnjo absorpcije glukoze-galaktoze, s preobčutljivostjo na galaktozo;
• s težnjo po alergijah na Taxon.

 Relativne kontraindikacije so:

• dekompenzirana in huda poškodba srca;
• zapletena jetrna patologija;
• pankreatitis.

[16], [17]

Stranski učinki Tasigna

Terapijo z zdravilom Tapox lahko spremljajo nekateri neželeni učinki:

• infekcijski zapleti v obliki folikulitisa, faringitisa, pljučnice, herpesa, dražeja, gastroenteritisa;
• kožni papiloma;
• trombocitopenija, anemija, nevtropenija;
• disfunkcija ščitnice;
• emaciacija, motnje izmenjave elektrolitov, diabetes mellitus, poslabšanje apetita;
• bolečine v glavi, vrtoglavica, nevropatija, tresenje v okončinah, migrena;
• motnje spanja, tesnoba, depresivne bolezni;
• krvavitev v mrežnico, konjunktivitis, poslabšanje vidne funkcije;
• vrtoglavica;
• motnje srčnega ritma, angina pektoris, tahikardija, zvišan krvni tlak, motnje krvne koagulacije;
• kratka sapa, krvavitev iz nosu, bolečine v prsnem košu, pljučni edem;
• slabost, motnje v stolu, bolečine v želodcu, žeja, zlatenica;
• hiperhidroza, pordelost in izpuščaj na koži, motena pigmentacija, videz pretisnih omotov in cist na koži;
• bolečine v mišicah in sklepih, bolečine v rokah in nogah;
• motnje uriniranja;
• bolečina za prsnico, erektilna disfunkcija, povečanje mlečnih žlez;
• občutek utrujenosti, otekline, vročine, vročih bliskavic.

[18], [19], [20],

Preveliko odmerjanje

Obstajajo informacije o več primerih namernega prevelikega odmerjanja zdravila Taksin, kot tudi primerov kombinacije zdravila z alkoholnimi pijačami ali drugimi zdravili. V navedenih primerih so opažali simptome, kot so nevtropenija, napadi emetikov in izguba moči. Jetra in srce niso bili nadzorovani. Smrt bolnikov po epizodah prevelikega odmerka ni opazil.

Če obstaja sum, da bolnik prejme preveč zdravila Tasign, je priporočljivo temeljito diagnosticirati funkcionalnost telesa, nato predpisati simptomatsko in podporno terapijo.

Interakcije z drugimi zdravili

• Zdravilne učinkovine, ki lahko povečajo koncentracijo zdravila Thyssin v krvnem serumu:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intraconazol, telitromicin, klaritromicin.
• Zdravilne učinkovine, ki znižujejo koncentracijo zdravila Taxol v krvnem serumu:
  • induktorji izoencima CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, pripravki šentjanževke).
• Dovoljeno je predpisovati tason v kombinaciji z varfarinom, katerega anti-koagulacijske lastnosti ne trpijo. Uporaba taoxe z midazolamom povzroči rahlo zvečanje koncentracije slednjega, vendar se stopnja presnove midazolama ni spremenila.
• Tasigna ne dajemo v kombinaciji z antiaritmiki, ki vključujejo amiodaron, sotalol, kinidin, prokainamid, in z zdravili interval viyayuschimi kakovosti QT (pimozid, metadon, klorokina, klaritromicin, itd).
• Pri zdravilu Taxos ni priporočljivo jemati hrane, saj to vodi v zvišanje serumske koncentracije nilotiniba.
• Tasigneja ne priporočamo s sokom grenivke in zdravili, ki zavirajo izoencim CYP3A4.

[26], [27]

Pogoji shranjevanja

Taksi shranjujte v originalni embalaži, zunaj sončnih žarkov in vlage, pri čemer upoštevajte temperaturni režim od +18 do +30 ° C. Zdravila, vključno z zdravilom Tacos, se hranijo zunaj območja otroškega dostopa.

[28]

Rok uporabnosti

Kapsule Taksi v originalni embalaži se lahko hranijo do tri leta.