Varfareks

Warfarex je antitrombotično zdravilo, ki je antagonist vitamina K.

Indikacije Varfareks

Uporablja se v naslednjih primerih:

• terapija z profilakso za DVT, kot tudi PE;
• preprečevanje sekundarnega tipa pri infarktu miokarda in dodatno preprečevanje zapletov (kot je sistemska embolija tipa ali možganska kap) po že zgornjem miokardnem infarktu;
• profilakso zapletov trombemboličnega tipa pri ljudeh, ki trpijo zaradi atrijske fibrilacije, in poleg tega poraz srčnih ventilov ali imajo protetične srčne ventile;
• preprečevanje kapi ali mikro kapi.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah, 30 kosov znotraj posode. V ločenem paketu - 1 posoda s tabletami.

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

Varfarin je antikoagulant, snov, pridobljena iz kumarina. Zdravila iz te kategorije upočasnjujejo procese oblikovanja znotraj jeter vitamina K v svoji rekonstituirani obliki. Ta komponenta se zahteva v končni fazi več faktorjev, vključenih v stabilizacija procesnih krovosvertyvaniya so: protrombina (drugi faktor) z proconvertin (7. Faktor), kot tudi snovi, kot antigemofilicheskogo - globulin (9 faktor) faktorja z Stewart Powers (deseti faktor) in poleg tega proteina C skupaj s S. Kot rezultat, pride do podaljšanja obdobja koagulacije krvi.

Varfarin nima neposrednega učinka na že oblikovane faktorje koagulacije znotraj cirkulacijskega sistema, zaradi česar je od takrat, ko jemlje zdravila v notranjost, potreben približno 8-12 ur, da razvije svoj učinek. Vrh učinka zdravila je na 2-7. Dan (v tem času se krožni dejavniki v krvi izločajo iz telesa).

Za enkratno uporabo je trajanje izpostavitve zdravilu 5 dni. Med izomeri varfarina je element S-varfarina približno petkrat močnejši od R-varfarina.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Z notranjim sprejemom zdravil je biološka uporabnost varfarina približno 90%, najvišji plazemski nivo pa 1,2 ure. Poraba z živili upočasni absorpcijo, vendar ne zmanjša njegove stopnje (zaradi procesov enterohepatičnega obtoka). Obstajajo tudi znani procesi enterohepatičnega recirkulacije. Večina varfarina se sintetizira s plazemskim proteinom, prosta frakcija snovi pa je v 0,5-3%.

Prostornina porazdelitve je približno 0,14 l / kg. Aktivna sestavina zdravila Warfarex prodre skozi posteljico in se tudi v majhni količini izloča z mlekom.

Presnova snovi se pojavlja znotraj jeter. S pomočjo vrste encimov CYP2C9 (to S-varfarin), in poleg CYP1A2 CYRZA (element R-varfarin) pretvorimo neaktivne razgradnih produktov izloči z urinom. Razpolovni čas elementa S-varfarina je 18-35 ur, element R-varfarina pa 20-70 ur.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo uporabljamo peroralno, enkrat dnevno (priporočeno ob istem času dneva). Zdravnik mora individualno predpisati režim, velikost odmerka in trajanje tečaja, ob upoštevanju resnosti patologije in raziskovalnih kazalnikov INR. Prepovedano je spremeniti velikost odmerka samostojno ali brez posvetovanja z zdravnikom ali prenehati uporabljati zdravilo.

Velikost začetnega (prvega dneva) dnevnega odmerka je 2,5-5 mg. Nadalje se odmerek postopoma izbere ob upoštevanju parametrov koagulacije krvi osebe (MNO). Ko dosežete zahtevani INR (2,0-3,0 ali včasih 3,0-4,5), bolniku dobite nov, vzdrževalni odmerek.

Oslabljeni ali starejši ljudje, poleg tistih, ki so v kategoriji tveganja, predpisujejo začetne odmerke z zmanjšano velikostjo. Poleg tega je treba paziti, če se povečajo. Warfarex se pogosto ne uporablja pri otrocih.

V začetni fazi terapije se dnevno izvaja laboratorijsko spremljanje ravni INR, nato pa se v naslednjih 3-4 tednih izvaja 1-2 krat tedensko in celo kasneje vsakih 1-4 tednov. Povečanje dodatnega nadzora je potrebno, če pride do spremembe zdravstvenega stanja, pred izvedbo načrtovanega kirurškega postopka ali drugega postopka, pa tudi pri predpisovanju / preklicu drugega zdravila.

[20], [21], [22], [23]

Uporaba Varfareks med nosečnostjo

Zdravila ni mogoče predpisati nosečnicam, ker ima teratogene lastnosti in lahko povzroči pojav krvavitve v plodu, kar bo pripeljalo do njegove smrti. V primeru zavrnitve jemanja zdravila Varfarex je treba previdno pretehtati tveganje za uporabo drog in oceniti tveganje za žensko. Prottrombotično zdravljenje med nosečnostjo je treba izvajati posamično, pod stalnim nadzorom specialistov.

Varfarin lahko prenese v materino mleko v majhnih količinah. Ne vpliva na proces krvne koagulacije pri dojenčku, zaradi česar je dovoljeno uporabljati zdravilo med dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• nestrpnost do varfarina ali drugih dodatnih učinkov zdravila;
• klinično diagnosticirana krvavitev;
• prisotnost tendence za razvoj krvavitev (s kršitvami, kot je von Willebrandova bolezen, in poleg tega trombocitopenija z motnjo trombocitne aktivnosti in hemofilijo);
• da se prepreči tveganje hudih oblik krvavitve, ki se ne izvajajo v 72 urah po obsežni operaciji, in poleg tega 48 ur po dobavi;
• jetrno cirozo, poleg tega pa bolezen ledvic / jeter v hudi stopnji;
• nenadzorovan ali nezdravljen povišan krvni tlak;
• nedavna krvavitev intrakranialnega tipa in poleg tega države, ki lahko povzročijo to motnjo - med njimi aortno anevrizmo ali anevrizmo cerebralnih arterij;
• težnja k omedlevanju;
• operacija na očeh ali v osrednjem živčevju;
• krvavitev v gastrointestinalnem traktu ali ledvicah, pa tudi zapletov teh bolezni;
• divertikuloza;
• tumorji malignih tipov;
• žlez varušcev;
• perikarditis (tudi njegova eksudativna oblika) in infektivni endokarditis;
• pogoj, v katerem ni mogoče zagotoviti varnosti zdravljenja (npr. V psihozah, demenci ali alkoholizmu);
• nedvoumna punkcija.

[16]

Stranski učinki Varfareks

Uporaba tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• manifestacije bolezni: razvoj vročine in pojav subduralne krvavitve;
• pretok krvi in hematopoeze: razvoj krvavitve, eozinofilija, kumarinska nekroza in poleg tega anemija, vaskulitis in purpura. Poleg tega se zmanjša hematokrit in nabira vijolična odtenek na stopalih;
• motnje v medijskem stenumu s prsnico in dihalnim sistemom: pojav hormahije ali kalcifikacije v sapniku;
• motnje delovanja gastrointestinalnega trakta: bruhanje (vključno s krvavimi), slabost, bolečine v trebuhu, driska, melena in krvavitev v danki ali prebavnem traktu;
• žolčnem kanalu in jetrnih reakcijah: zdravilno povečanje aktivnosti jetrnega encima, zlatenica in hepatitis holestatičnega tipa;
• subkutano plasti kože: izpuščaj, utrdljiva alopecija, pruritus, urtikarija, ekcem in oteklina na eritematoznim tip kože, ki je lahko vzrok srčnega infarkta, nekroze kože in ekhimozah;
• motnje delovanja urogenitalnega sistema: razvoj priapizma ali hematurije;
• sistemsko: manifestacije alergije (pogosto v obliki izpuščaja kože), poleg tega pa tudi urolitiaza, nekroza tubularnega tipa in nefritis.

Občasno so stranske učinke: pankreatitis, levkopenija, stanje kuge, otekline in srbenje, obenem pa tudi občutek šibkosti, omotica, letargija, glavobol ali bolečine v trebuhu, motnje okusa receptorjev, parestezija in celokupnega holesterola microembolization snovi.

[17], [18], [19]

Preveliko odmerjanje

Kronične zastrupitve manifestacije: pogostost krvavitev iz nosu ali dlesni, težke menstrualne krvavitve in poleg dolge ali povečane krvavitve po prejemu majhnih lezij, kožno krvavitve in prisotnosti krvi v blatu z urinom.

Da bi odpravili šibko krvavitev, je treba zmanjšati odmerek zdravila ali odpovedati zdravljenje za kratek čas. Ko se pojavi težka krvavitev, se sveže zamrznjena plazma prenese, koncentrati faktorjev, ki vstopajo v protrombinski kompleks ali polno kri.

[24], [25],

Interakcije z drugimi zdravili

Warfarex ima interakcijo z vitaminom K. Kadar je ta element vsebovan v prehrambenih izdelkih v velikih količinah, je lahko učinkovitost zdravila oslabljena. Antibiotiki s široko paleto aktivnosti inhibirajo vezavo vitamina C črevesno mikrofloro, vendar poveča antikoagulantno aktivnost v primeru kombinaciji z antibiotiki je redka, saj pri tipu hrano vitamina K v notranjost telesa v zahtevanih količinah.

Zavirajo učinek na krovosvertyvaemosti postopku drog lahko poveča zaradi kombinaciji s snovmi, kot urokinaze in streptokinazo, in poleg heparin in metildopa kinidin in amiodaron s diazoksida. Prav tako vključuje klofibrat in eritromicin in skupaj s tem tsefmandol in etakrinska kislina in cefoperazon s kloramfenikol. Poleg tega imajo takšne lastnosti z metronidazolom in itrakonazola, ketokonazola in sulfonamide, kot tudi nalidiksinsko kislino, paracetamol (daljša uporaba pri visokih dozah) in flukonazola. Poleg njih - mikonazol in aspirin, alopurinol in nesteroidna protivnetna zdravila s propoksifenil in hloralgidatom in sulfinpirazon in zdravil za anestezijo, metilfenidat s tamoksifenom in danazol. Tudi na seznamu vključenih valproat, MAO, cimetidin, kinin, ščitničnih hormonov droge, anabolični in androgeni droge, glukagon z disulfiramom in ustnih hipoglikemije zdravil in vitaminov, poleg tega tipa E in A, PAS in cepiva proti gripi.

Nekatera zdravila, ki upočasnijo agregacijo trombocitov (to je aspirin, druga nesteroidna protivnetna zdravila, in poleg piperacilin tikarcilina in dipiridamol) v povezavi s Varfareksom poveča verjetnost krvavitev, čeprav lahko Analize odčitki kažejo normalno raven protrombinski.

Antikoagulacijskega učinka zdravila ima lahko izčrpavajoče učinkovati nafcilin, grizeofulvin rifampicina in poleg antacidom in diuretikov drog, karbamazepin s ethlorvinolom in barbituratov, kot tudi primidon z estrogeni aminoglutemid z glutetimid in askorbinske kisline (v velikih odmerkih).

Alkohol in nekatere droge (ciklofosfamid z holestiramin in disopiramid in fenitoin s kortikosteroidi, kortikotropin in peroralnih kontraceptivih) lahko potencira in oslabijo lastnosti Varfareksa.

[26], [27], [28]

Pogoji shranjevanja

Warfarex je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

[29], [30], [31]

Rok uporabnosti

Zdravilo Warfarex se lahko uporablja v obdobju dveh let od datuma sproščanja zdravila.

[32]