Urotol

Urološki ucinek Urotol se uporablja kot zdravilo, ki znižuje gladkost mišic v urinskih kanalih.

Indikacije Urotola

Uporaba Urotol je lahko pomemben za prekomerno aktivnost urinarnega sistema, za katerega je značilno pogosto uriniranje na uriniranje ali epizode urinske inkontinence.

Obrazec za sprostitev

Urotol se proizvaja v obliki tablet, prevlečenih s filmskim filmom. Aktivna sestavina Urotol je tolterodin (v obliki tolterodinijevega hidrogen-tartrata).

• Urotol 1 mg je priprava tablete v filmu za rumeno folijo.
• Urotol 2 mg je priprava tablete v belem plaščnem filmu.

Tablete Urotol so pakirane v pretisne omarice 14 kosov. Kartonska škatla vsebuje dve ali štiri pretisne plošče.

Farmakodinamika

Urotol - ali bolje, njegova aktivna sestavina tolterodin - se nanaša na zdravila, ki so konkurenčni antagonisti holinergičnih muskarinskih receptorjev, s preferencialno selektivno aktivnostjo proti ureteričnim receptorjem. Derivati aktivne sestavine so tudi selektivno specifični za muskarinske receptorje in ne vplivajo pomembno na druge receptorje.

Urotol zavira aktivno zmanjšanje detrusorja in hkrati zmanjša intenziteto izločanja pljučne tekočine. V velikih količinah lahko Urotol povzroči nepopolno izločanje sečnega mehurja v mehurju in poveča tudi količino preostalega urinskega tekočine.

Očitni terapevtski učinek zdravila Urotol najdemo približno en mesec po začetku zdravljenja.

Farmakokinetika

Urotol v tabletah se relativno hitro prebavi v prebavnem sistemu: koncentracija zdravila Tolterodin v plazmi doseže mejo po 1,5 urah.

Obstajajo dokazi o linearnem odnosu med mejno koncentracijo v plazmi in količino zdravila.

Po peroralni uporabi Urotol pojavljajo presnovne procese v jetrih, ki vključuje polimorfna CYP2D6 encim in nastanek aktivne 5-hidroksimetil produkta, ki ga nadalje preide v 5-karboksilne kisline in N-dezalkilirovannoy 5-karboksilne kisline.

Metabolit ima lastnost pojačanja delovanja zdravila.

Celoten očistek v plazmi je običajno približno 30 litrov na uro, končni razpolovni čas po pitju Urotola pa lahko 2-3 ure.

Popolna biološka uporabnost v veliki večini bolnikov je 17%. Živilske mase v želodcu ne vplivajo na biološko uporabnost, vendar se koncentracija vsebnosti tolterodina lahko poveča, če se zdravilo vzame s hrano.

Glavna sestavina in metaboliti se vežejo predvsem na orosomkoid. Nekovrstne frakcije so opredeljene kot 3,7% in 36%. Volumen porazdelitve aktivne sestavine je 113 litrov. Približno 77% zdravil se izloca z urinom in 17% - s sluznicami. Do 1% celotne je v nespremenjeni obliki, približno 4% pa je 5-hidroksimetil metabolit.

Odmerjanje in dajanje

Standardno veljavno odmerjanje zdravila Urotol za odrasle je 4 mg zdravila na dan (2 mg dvakrat na dan). Izjema od pravila so bolniki z okvarjeno funkcionalno sposobnostjo jeter ali ledvic: pri njih je priporočena količina zdravila Urotol 1 mg dvakrat na dan. Če med zdravljenjem najdemo neželene učinke, mora biti odmerek zdravila Urotol minimalen - 1 mg dvakrat na dan.

Trajanje terapevtskega programa je običajno šest mesecev. Priporočljivost daljše terapije določi zdravnik posebej.

Pri sočasni uporabi zaviralcev zdravila CYP3A4 mora biti optimalna dnevna količina zdravila Urotol 2 mg.

[1]

Uporaba Urotola med nosečnostjo

Ni dokazov, da med nosečnostjo ni tveganja za jemanje zdravila Urotol. Eksperimenti na živalih so pokazali prisotnost toksičnih učinkov Urotola na reproduktivni sistem, vendar testiranje zdravila z udeležbo nosečnic ni bilo izvedeno. Glede na to ne vzemite zdravila Urotol nosečnice.

Pri dojenju Urotol je zelo nezaželen.

Kontraindikacije

Zdravnik ne predpisuje zdravila Urotol v primerih večje verjetnosti razvoja preobčutljivostne reakcije pri bolniku, pa tudi v drugih primerih, na primer:

• z zamudo pri izločanju sečil;
• z trajno obliko zakljucnega zakljucnega glavkoma;
• s klasično avtoimunsko miastenijo gravis;
• s kompliciranim ulceroznim kolitisom;
• s toksičnim gigantizmom debelega črevesa (tako imenovani megakolon);
• v otroštvu (do 18 let).

Stranski učinki Urotola

Sprejem Urotol lahko povzroči blage ali zmerne specifične manifestacije - predvsem kot žeja, prebavne motnje in suho sluznico.

Najpogostejši simptomi so:

• bolečine v glavi;
• suhost sluznic.

 Manj pogosti je mogoče opaziti:

• omotica, motnje spanja, otrplost okončin;
• bronhitis;
• motnje vida, povezane s suhimi sluznicami;
• srčne palpitacije;
• napenjanje, bruhanje, driska;
• zadrževanje uriniranja;
• občutek utrujenosti, bolečine v prsih;
• edem.

Zelo redko so bili drugi simptomi določeni:

• alergijske manifestacije;
• motnja usmerjenosti, razdražljivost;
• pomanjkanje spomina;
• motnje srčnega ritma;
• halucinacije.

Preveliko odmerjanje

Preskusi morebitnega prevelikega odmerjanja so bili izvedeni z uporabo 12,8 mg urotola, odvzetega hkrati. Najbolj izrazite reakcije so bile:

• nastanitvene motnje;
• bolečine pri uriniranju.

Prva pomoč pri jemanju velikega odmerka zdravila Urotol je oprati želodec in uporabljati sredstva sorbenta.

Simptomatsko zdravljenje poteka na naslednji način:

• V stanju prekomerne prekinitve halucinacije predpisuje fizostigmin;
• s konvulzijami predpisujejo zdravila za benzodiazepin;
• pri motnjah delovanja dihal so priključeni ventilatorji;
• v primerih srčnih motenj je imenovanje blokatorjev primerno;
• ko se izločanje sečil zakasni, se izvede kateterizacija;
• Pri razširitvi učencev se kapljice za oko nanašajo na osnovi pilokarpina (v blagih primerih je bolnik nameščen v zatemnjeni sobi).

Interakcije z drugimi zdravili

Priporočljivo je, da se izognete kombinaciji Urotola z makrolidi, antimikotičnimi azolnimi pripravki in antiproteinskimi sredstvi, saj lahko navedena zdravila povzročijo prekomerno koncentracijo Urotola v krvnem serumu.

Neželene učinke Urotola lahko poslabša delovanje zdravil z antiholinergično aktivnostjo.

Terapevtski učinek Urotola se zmanjša pod vplivom pripravka agonista receptorja muskarinskega holinergičnega receptorja.

Urotol lahko oslabi učinke metoklopramida in cisaprida.

Urotol ne deluje z drugimi zdravili, vključno s peroralnimi kontraceptivi.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Urotol se shrani pri normalni sobni temperaturi, izven dosega otrok.

[4]

Rok uporabnosti

Urotol je dovoljeno hraniti do 2 let.