Invega

Invega je antipsihotična droga.

[1]

Indikacije Invega

Uporablja se za zdravljenje shizofrenije pri mladostnikih, starih 15 let, in poleg tega pri odraslih. Prav tako je predpisan odraslim pri zdravljenju shizoafektivnih motenj.

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah, 7 kosov znotraj pretisnega omota. V pakiranju - 4 pretisne omote s tabletami.

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje racemno mešanico paliperidona.

Paliperidon je selektiven blokator z monoaminskim učinkom. Njegov medicinski učinek se razlikuje od standardnih antipsihotikov. Snov se močno sintetizira s receptorji serotonina (tip 5-HT2), kot tudi dopamin (D2). Hkrati pa deluje kot antagonist a1-adrenergične in histamin receptorjev (H1) in a2-adrenegricheskih vodnikov (manj aktiven proti zadnji dve). Zdravilna ucinkovina (+), kot tudi (-) - enantiomeri zdravilne ucinkovine, so podobna glede na količino in stopnjo ucinka.

Paliperidon se ne sintetizira z acetilholinskimi receptorji. Čeprav snov deluje kot močan antagonist vodniki D2, kar pomeni zmanjšanje pozitivnih simptomov shizofrenije, spodbuja katalepsije in slabi motor učinka ni toliko kot standardne nevroleptiki. Ker ima zdravilo prevladujoči antagonizem proti serotoninu proti osrednjemu tipu delovanja, lahko oslabi lastnost aktivne sestavine, da povzroči neželene učinke ekstrapiramidne etiologije.

[2]

Farmakokinetika

Farmakokinetika zdravila je sorazmerna z velikostmi odmerkov v območju razpoložljivega razpona.

Z uporabo enkratnega odmerka zdravil opazimo postopno povečanje hitrosti sproščanja in zato plazemski indeks paliperidona stalno narašča. Najvišje vrednosti zdravila so ugotovljene po preteku 24 ur. Pri mnogih bolnikih so po 4 do 5 dneh dnevnih tablet za enkratno uporabo opazili stabilne indikatorje snovi.

Paliperidon je aktivni produkt razpada risperidona. Parametri sproščanja Invegi so posledica rahle najvišje fluktuacije v primerjavi s takojšnjim sproščanjem risperidona (indeks fluktuacije je 38%, v primerjavi z 12,5%).

Kazalniki biološke uporabnosti zdravil z oralno uporabo dosegajo 28%.

Pri uporabi tablet v kombinaciji z maščobnimi vrednostmi visokokaloričnih živil ali konic in AUC paliperidona v primerjavi z uporabo zdravila na tešče poveča za 50-60%.

Zdravilo se hitro podeli v tekočinah s tkivi. Obseg distribucije znaša 487 litrov. Stopnja vezave beljakovin znotraj plazme doseže do 74%. Snov se sintetizira predvsem z albumini, kot tudi z α1-kislinskim glikoproteinom.

Pri enkratni uporabi 1 mg označenega 14C-paliperidona po 7 dneh se 59% uporabljenega odmerka izloča - nespremenjena snov se izloči z urinom. To dokazuje, da zdravilo ni izpostavljeno intenzivnemu presnovi v jetrih. Približno 80% označene snovi se nahaja v notranjosti urina, približno 11% pa se nahaja v blatu.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli s shizofrenijo.

Priporočljivo je, da jemlje zdravilo v količini 6 mg enkrat dnevno (jemanje zjutraj). Titriranje odmerka na začetni stopnji zdravljenja ni potrebno. Pri nekaterih bolnikih se pri uporabi najmanjšega ali velikega odmerka (znotraj območja, ki je dovoljeno jemati - 3-12 mg enkrat dnevno) opazite učinek zdravila na zdravila. Sprememba velikosti odmerka je dovoljena, če obstajajo takšne indikacije, pa tudi po natančni ponovni oceni zdravstvenega stanja. Če želite povečati odmerek, je treba to povečanje izvajati v skladu s to shemo: 3 mg / dan z prekinitvami najmanj 5 dni.

Odrasli s shizoafektivnimi motnjami.

Zdravilo je treba jemati zjutraj s hitrostjo 6 mg enkrat dnevno. Pri posameznih bolnikih se terapevtska učinkovitost razvije po uporabi velikega odmerka (v dovoljenem obsegu - 6-12 mg enkrat na dan). Če je potrebno povečati odmerek, ga je treba povečati in dodati 3 mg / dan z intervalom najmanj 4 dni.

Ljudje s funkcionalno ledvično okvaro.

Osebe, ki imajo blago obliko bolezni (koncentracija CC ≥ 50 / <80 ml / minuto), jemljejo zdravilo enkrat dnevno s hitrostjo 3 mg. Dopustno je povečati odmerek na enkratni odmerek 6 mg na dan, vendar le po oceni tolerance bolnika in učinkovitosti zdravila.

Ljudje s povprečno ali hudo obliko motnje (ocena CC ≥ 10 / <50 ml / minuto) morajo piti zdravilo v količini 1,5 mg enkrat na dan. Delne deleže se lahko po klinični oceni zdravstvenega stanja poveča do 1-kratnega vnosa največ 3 mg na dan.

Uporaba zdravila Invega pri osebah s koncentracijo CC <10 ml / minuto ni bila izvedena, zato priporočamo, da se tej skupini bolnikov ne predpiše zdravilo.

Otroci s shizofrenijo.

Pri mladostnikih, starejših od 15 let, je priporočljivo jemati zdravilo v odmerku 3 mg - enkratni odmerek zjutraj.

Otroci, katerih teža je <51 kg na dan, lahko traja največ 6 mg zdravila.

Pri otrocih, ki tehtajo ≥ 51 kg, se lahko dnevno vzame največ 12 mg zdravila.

Če imate ustrezne indikacije, lahko spremenite odmerek. Povečanje za izvedbo v skladu z naslednjo shemo: 3 mg na dan z intervalom najmanj 5 dni.

Učinkovitosti uporabe in varnosti zdravila pri zdravljenju shizofrenije pri mladostnikih, starih 12-14 let, niso preučevali.

Zdravilo jemlje peroralno - pogoltnite celotno tableto, ne žvečite in mletite, nato pa ga sperite z vodo. Lupina tablete je netopna in aktivna sestavina se postopoma sprosti iz nje. Lupina skupaj z netopnimi elementi jedra se popolnoma izloča iz telesa.

Uporaba drog je odvisna od prehranjevanja. Od bolnice je treba povedati, da je treba tablete vzeti stalno ali na prazen želodec ali skupaj z zajtrkom, ne da bi se izmenjali ti načini sprejema med zdravljenjem.

Uporaba Invega med nosečnostjo

Ni zadostnih podatkov o uporabi paliperidona v nosečnosti. Snov ni imela teratogenih učinkov pri preskusih na živalih, vendar so bile opažene druge vrste strupenosti za razmnoževanje.

Uporaba antipsihotičnih zdravil (v tem primeru vključuje paliperidon) v tretjem trimesečju povečuje verjetnost negativnih učinkov, med katerimi so ekstrapiramidne manifestacije ali odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih. Ti simptomi so lahko različni glede na trajanje izpostavljenosti in resnost. Obstajajo podatki o razvoju hiperperitne in hipotenzije, vznemirjenosti, zaspanosti in tremorja, pa tudi o respiratorni insuficienci in težavah z infundiranjem dojenčka. Zaradi tega je treba stanje novorojenčka stalno in zelo skrbno nadzorovati.

Zdravila ni mogoče uporabljati za nosečnice (razen za posebne življenjske indikacije). Če je treba med nosečnostjo prenehati jemati zdravilo Invega, je treba postopno ukiniti zdravljenje.

Paliperidon prehaja v materino mleko, zato lahko pričakujete učinke zdravila na dojenčka, ki je dojite. V zvezi s tem je prepovedano predpisati zdravilo za dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: preobčutljivost za paliperidon, risperidon in vse druge dodatne sestavine zdravila. Prepovedano je imenovati otroke, mlajše od 15 let.

[3],

Stranski učinki Invega

Najpogostejši neželeni učinki so:

• rinofaringitis;
• stanje manije ali nespečnost;
• povečanje telesne mase;
• glavobol ali bolečine v mišicah;
• neudobje v trebuhu, slabost, zaprtje ali drisko, pa tudi povečan apetit;
• disartrij ali akatizija;
• zvišan ton mišic in poleg tega je paraliza tremorja;
• občutek zaspanosti;
• hipersalivacija.

Negativne reakcije, ki se redko razvijajo:

• cistitis;
• ušesne bolezni, tonzilitis z bronhitisom in tudi sinusitis;
• anafilaktični simptomi;
• levko- ali nevtropenija, pa tudi anemija;
• giperprolaktiniemija;
• hiper- ali hipoglikemije ter poleg te anoreksije;
• razvoj diabetes mellitus;
• motnje spanja, nočne more;
• težave s koncentracijo pozornosti, pojav parestezije ali epilepticnih napadov, pa tudi hiperaktivnost psihomotornega tipa;
• suhost ožesnih sluznic oči, konjunktivitis, in tudi solzenje;
• ušesni klic ali bolečina;
• povečanje ali zmanjšanje krvnega tlaka, bradikardija, podaljšanje intervala QT, AV blokada;
• inkontinenca, napenjanje in gastroenteritis;
• oteklina in togost v sklepih, kot tudi artralgija;
• urinska inkontinenca ali disurija;
• pojav izpusta iz bradavic, oslabitev libida in razvoj ginekomastije;
• težave s spolno funkcijo, motnje ciklusa menstruacije;
• žeja, hipotermija, periferna oteklina in zvišana telesna temperatura.

[4]

Preveliko odmerjanje

Na splošno se pričakuje, da se bodo simptomi zastrupitve z drogami pojavili v obliki potenciacije zdravilnega učinka zdravila. Med temi simptomi: sedacija, občutek dremavosti, nižji krvni tlak, tahikardija, ekstrapiramidni znaki in podaljšanje intervala QT. Kot posledica zastrupitve je bila ugotovljena tudi ventrikularna tahikardija dvosmernega tipa in še posebej ventrikularna fibrilacija.

V procesu ocenjevanja bolnikovega stanja je treba zapomniti, da ima zdravilo podaljšan učinek. Tudi on nima posebnega protistrupa. Potrebni so podporni postopki splošne narave. Potrebno je zagotoviti prepustnost dihalnih kanalov in ustrezno prezračevanje z oksigenacijo ter ohraniti te funkcije. Prav tako je treba stalno spremljati delo CAS (to vključuje postopek EKG), da se ugotovi morebitna prisotnost aritmij. Zmanjšanje tlaka skupaj s krvnim obtokom se zdravi z IV injekcijami tekočine ali simpatikomimetikov. Včasih se lahko zahteva izlitje želodca (če je po intubaciji žrtev nezavestna), jemanje aktivnega oglja in odvajalnih zdravil. V primeru razvoja ekstrapiramidnih motenj je treba nujno uvesti holinolitična zdravila. Potrebno je stalno spremljanje žrtve ter spremljanje vitalnih fizioloških funkcij, dokler ne izginejo vsi prevelik odmerek.

[5], [6], [7],

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, je treba previdno predpisati.

Aktivna sestavina zdravil ne povzroča interakcij, povezanih z zdravili, z zdravili, katerih metabolizem se pojavi prek hematoproteinskega sistema P450. V in vitro testih je bilo ugotovljeno, da paliperidon nima inhibitornega ali induktivnega učinka na izoencime tega hemoproteina.

Pri kombinaciji z drugimi zdravili, ki imajo osrednji učinek, je potrebna previdnost.

Prepovedano je kombinirati z zdravili, ki povzročajo hipotenzijo ortostatskega tipa.

Invega nevtralizira učinek levodope.

Verjetnost interakcije z zdravilom z litijem je zelo majhna.

V kombinaciji z natrijevim valproatom ni bilo sprememb v koncentracijah obeh zdravil. Med zdravilom paroksetin ni prišlo do pomembnega medsebojnega delovanja zdravila.

Kombinirana uporaba karbamazepina s snovjo je povzročila 37-odstotno zmanjšanje indeksov paliperidona v krvi. Zaradi tega je treba s to kombinacijo prilagoditi velikost odmerka zdravila Invega.

Hkratni vnos s trimetoprimom ni vplival na farmakokinetiko zdravila.

[8]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Invega je treba hraniti izven dosega za majhne otroke. Raven temperature ne sme segati nad 30 ° C.

[9], [10],

Posebna navodila

Mnenja

Invega učinkovito bori produktivne simptome shizofrenije (kot halucinacij stresanjem in delirij). Psihiatri opozarjajo, da je najbolj učinkovita zdravila za zdravljenje shizofrenije dokazuje, zoper katero apatoabulichesky sindrom (simptomi, kot so apatija in brezbrižnost in apatija patološke narave, občutek ločitve in pomanjkanja želje, da storiti ničesar). Uporaba drog ima resocializacijski učinek - občutek apatije izgine glede na to, kaj se dogaja okoli, obstaja želja po ukrepanju.

Pacientove povratne informacije kažejo, da ima zdravilo poleg visoke učinkovitosti veliko neželenih učinkov.

Zdravilo Invega se šteje za varnejše v primerjavi z risperidonom, vendar je treba upoštevati, da ga je mogoče dajati izključno mladostnikom in odraslim.

[11]

Rok uporabnosti

Zdravilo Invega se lahko uporablja v obdobju dveh let od datuma izdelave zdravila.

[12], [13]