Mewakor

Zdravilo Mevakor je zdravilo za zniževanje lipidov iz kategorije statinov. Upočasni delovanje HMG-CoA reduktaze.

Indikacije Mevakora

Uporablja se za zdravljenje v takšnih primerih:

• lik primarna hiperholesterolemija (hipolipoproteinamije imajo IIa in IIb oblika), proti kateri obstaja visoka raven LDL (ko prehrana terapija pri osebah s koronarno aterosklerozo narave okrepljenega verjetnosti niso imeli želenega učinka);
• hiperholesterolemijo, kot tudi hipertrigliceridemijo kombinirane narave;
• ateroskleroza.

[1], [2], [3],

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v tabletah, 14 kosov znotraj blisterja. V paketu sta dve takšni plošči.

[4]

Farmakodinamika

Statinski obroč tipa laktona je po strukturi podoben delu encima HMG-CoA reduktaze. Z uporabo sheme konkurenčnega antagonizma se molekula statina sintetira s krajem konca koencima A, na katerega je vezan encim. Drugi del te molekule upočasnjuje proces transformacije hidroksimetilglutarata v mevalonatni element, ki je vmesna komponenta vezave molekule holesterola.

Počasno nastop delovanja inhibitorja HMG-CoA reduktaze povzroči niz zaporednih reakcijskih manifestacij zaradi katerih je zmanjšanje znotrajcelični nivo holesterola in poleg kompenzacijskega povečanja aktivnosti LDL akcijske končičev, v skladu s tem, kar je pospešilo katabolizem LDL holesterola.

Hipolipidemični učinek statinov se razvije zaradi zmanjšanja vrednosti celotnega Xc zaradi elementov Xc-LDL. Zmanjšanje LDL-C je odvisno od velikosti dela in ima nelinearne in eksponentne parametre.

Statini nimajo učinka na jetrno in lipoproteinsko lipazo, poleg tega pa nimajo pomembnega učinka na katabolizem in vezavo prostih maščobnih kislin. Zaradi tega je njihov učinek na indekse TG sekundaren in posredno vpliva na glavne učinke zmanjšanja vrednosti Xc-LDL. Kaj se dogaja med zdravljenjem s statini moderiranjem znižanje vrednosti Tg z ekspresijo končičev najverjetneje povzroča remnantnogo vrsto (apo E), razporejenih na površini hepatocitov, ki so člani katabolni procesi ZJZP in vsebujejo okoli 30% trigliceridov.

Rezultati kontroliranih testov so pokazali, da lovastatin poveča vrednosti HDL-C do 10%.

Nadalje hipolipidemično učinek, statini ima pozitiven vpliv v primeru endotelijske disfunkcije (predkliničnih simptomov v zgodnjih fazah ateroskleroze), in razen tega v zvezi s stene posode in stanja ateromov. Skupaj s tem izboljšajo reološke značilnosti krvi in imajo antiproliferativni in antioksidacijski učinek.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

V notranjosti gastrointestinalnega trakta se zdravilo po absorpciji ne absorbira v celoti (približno 30% odmerka) in počasi. Uporaba zdravila na prazen želodec zmanjša absorpcijo za približno 30%. Stopnja biološke uporabnosti zdravil, ki se ujamejo v cirkulatorni sistem, je omejena zaradi aktivnega izvlečenja med 1. Jetrnim prehodom, čemur sledi umik snovi skupaj z žolčem. Najvišje vrednosti aktivnega elementa in njegovih metabolnih produktov v krvni plazmi so ugotovljene po 2 do 4 urah po uporabi enkratnega odmerka.

Presnovni produkti znotraj krvne plazme linearno poravnajo v skladu s povečanjem deleža zdravila na 120 mg.

Sinteza zdravila Mevacor in njegovih aktivnih produktov razpadanja s proteinom v krvni plazmi je več kot 95%. Zdravilo prehaja skozi BBB in posteljice, ter se kopiči v jetrih, ki jo podvržemo hidrolizi, v katerem je oblikovana aktivnih in neaktivnih metabolitov. Med glavnimi produkti aktivnega razpada so 6-hidroksi; in poleg tega 6-hidroksimetil- in 6-hidroksimetilenskih derivatov b-hidroksi kisline.

Pri vsakodnevnem enkratnem prejemu zdravila obstojni plazemski parametri aktivnega in poleg neaktivnih snovi zavirajo tudi po 2-3 dneh zdravljenja. Te vrednosti so približno 1,5-krat večje od presnovnih produktov zdravil z enim odmerkom.

Približno 10% snovi se izloči z urinom in približno 83% - z blatom. Z iztrebki se del zdravila, ki se izloča z žolčem, izloča, pa tudi njegov neizkoriščen del. Razpolovna doba lovastatina je 3 ure.

Osebe s hudo okvaro ledvic v koraku (ravni QC je v 10-30 minut ml / min) kazalcev aktivnih in neaktivnih presnovo zdravil v krvni plazmi po enkratni uporabi odsek zdravila približno dvakrat podobne vrednosti v krvni plazmi zdravih ljudje.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Velikost začetnega dela je 10-20 mg, z eno samo uporabo za dan - zvečer, skupaj s hrano. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča, vendar je to dovoljeno le enkrat na mesec.

Največji dovoljeni dnevni odmerek je 80 mg, ki ga vzamete za 1 ali 2 aplikacij (skupaj z zajtrkom in večerjo). Z zmanjšanjem kazalnikov plazmi Xc 140 enotnem mg / dl (ali 3,6 mmol / l) ali LDL-C do 75 mg / dl (1,94 je mmol / l), je potrebno zmanjšati odmerek lovastatina.

Če je treba kombinacijo zdravila z imunosupresorji vzeti v enem dnevu, ki ne presega 20 mg lovastatina.

[22], [23]

Uporaba Mevakora med nosečnostjo

Mevakorja ne predpisujte nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• jetrna patologija v akutni stopnji;
• povečanje aktivnosti aktivnosti transaminaze jeter v krvnem serumu (z neznano naravo);
• domnevna nosečnost;
• splošno hudo bolezen bolnika;
• prisotnost nestrpnosti proti lovastatinu.

[15], [16], [17], [18], [19]

Stranski učinki Mevakora

Uporaba zdravil lahko povzroči različne neželene učinke:

• motnje prebavne funkcije: pojav zgage. Občasno, zaprtje, navzea, napihnjenost, bruhanje in suha usta ter dodatno anoreksijo, motnje okusa in povečanje transaminazne aktivnosti jeter v krvi. Posamezen hepatitis, motnja v jetrih, intrahepatična holestaza, gastralgija in pankreatitis;
• lezije, ki vplivajo na kosti in strukturo mišic: miopatija z mialgija, miozitis in poleg tega ali rabdomiolize (v primeru kombinaciji z gemfibrozil, niacina ali ciklosporin), in artralgija in povišane ravni CPK extracardiac frakcije znotraj krvne plazme;
• motnje centralnega živčnega sistema in PNS: pojav glavobolov, omotica, napadi s parestezijami ali težave s spanjem. Pojavljajo se posamezne motnje psihe;
• težave s hematopoetskim sistemom: levko- ali trombocitopenija, kot tudi hemolitična oblika anemije;
• lezije, ki vplivajo na vizualne organe: zamegljenost leče, vidno meglo, atrofija, ki prizadene optični živec, kot tudi katarakta;
• znaki alergije: izpuščaji na povrhnjici in srbenje. TEN, angioedem in urtikarijo se posebej opažajo;
• drugi: oslabljena jakost in poleg tega odpoved ledvic v akutni fazi (ki jo povzroča rabdomioliza), močna palpitacija in bolečina v prsnici.

[20], [21]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba s makrolidnih antibiotikov, imunosupresivov (ki vključuje ciklosporin), gemfibrozil in niacina poleg poveča verjetnost, rabdomioliza, ki nadalje vodi do odpovedi ledvic v akutni fazi (zlasti pri ljudeh z diabetično glomeruloskleroze).

Kombinacija zdravil z derivati indandije in kumarina ter antikoagulansov povzroči povečanje krvavitve in podaljšanje vrednosti PTV.

Jemanje zdravil skupaj z oralno kontracepcijo lahko moti razvoj hiperlipidemije, ki jo povzroča uporaba hormonske kontracepcije.

Menimo, da se pri kombinaciji s tiazidnimi in zančnimi diuretiki pojavi zmanjšanje hipolipidemičnega učinka lovastatina.

Verapamil z diltiazemom in poleg tega izodipin upočasni aktivnost izoencima CYP3A4, ki sodeluje pri presnovi lovastatina. Zaradi tega se lahko v kombinaciji z zdravilom Mevacore plazemski indeks lovastatina in verjetnost miopatije povečata.

Obstajajo dokazi, da se lahko v kombinaciji z itrakonazolom razvijejo hepatotoksičnost in rabdomioliza v akutni fazi.

En sam primer pojavljanja hiperkalemije v hudi stopnji pri bolniku z diabetesom mellitusom je bil opisan kot posledica uporabe zdravila skupaj z lizinoprilom.

[24], [25]

Pogoji shranjevanja

Mevakor je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, pri čemer temperature ne presegajo 25 ° C.

[26], [27], [28]

Rok uporabnosti

Zdravilo Mevakor lahko uporabljate 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[29], [30],

Prijava za otroke

Ni podatkov o učinkovitosti uporabe in varnosti zdravil za otroke.

[31], [32], [33], [34]

Analogi

Analogi zdravila so pripravki Amvastan, Leskol in Choletar z lipantilom.

[35], [36]