Emlodin

Emlodin je selektivni kalcijev antagonist, ki deluje na vaskularni sistem.

Indikacije Emlodina

Uporablja se za take motnje:

• zvišanje krvnega tlaka;
• stabilna oblika angine kronične narave;
• variantna angina pektoris.

Obrazec za sprostitev

Odmerek zdravila se pojavi v tabletah, 10 kosov znotraj blisterne plošče. Škatla vsebuje 3 takšne plošče.

Farmakodinamika

Amlodipinski element je kalcijev antagonist (derivat dihidropiridina), ki blokira prodiranje ionov Ca v miokard in celice gladkih mišic.

Mehanizem antihipertenzivnega učinka snovi je povezan z njegovim takojšnjim sproščujočim učinkom na gladko mišico posod. Mehanizem antianginalnega vpliva drog ni bil v celoti raziskan, vendar je znano, da imajo v tem to pomembno vlogo naslednji dejavniki:

• razširitev arteriolov periferne narave, kar ima za posledico zmanjšanje obremenitve (periferni odpor). Ker ritem srčnega utripa ostane stabilen, zaradi zmanjšane obremenitve srca se zmanjša poraba energije, pa tudi potreba po miokardiju pri pridobivanju kisika;
• razširitev, ki vpliva na glavne koronarne arterije, pa tudi koronarne arteriole (tako normalne kot ishemične), verjetno igra pomembno vlogo tudi pri učinku zdravila na zdravilo. Zaradi te razširitve se količina kisika, ki jo proizvaja miokardij, povečuje pri ljudeh s krči v arterijah koronarne arterije (variantna angina).

Pri ljudeh z zvišanimi vrednostmi krvnega tlaka enkratna uporaba zdravil na dan povzroči klinično pomembno zmanjšanje teh indikatorjev v obdobju 24 ur (pacient lahko ostane v tem položaju, dokler stoji ali stoji). V povezavi s počasnim začetkom pojava zdravilnih učinkov pogosto ne opazimo močnega znižanja krvnega tlaka.

Pri ljudeh z angino, v primeru uporabe razpoložljivega dela zvišuje skupni čas vadbe, in poleg tega segmenta na začetku napada angine pektoris in intervalu do 1 mm ST-segmenta depresije. Zdravilo zmanjšuje pojav napadov angine, pa tudi potrebo po nitroglicerinu.

Amlodipin nima negativnega učinka na presnovo in ne povzroča sprememb lipidnih indeksov znotraj krvne plazme. Uporablja se lahko ljudje s sladkorno boleznijo, astmo in poleg tega s protino.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Ko se zaužijejo terapevtski deli zdravil, se aktivni element postopoma absorbira v krvno plazmo. Stopnja biološke uporabnosti nespremenjene molekule je približno 64-80%. Najvišje vrednosti v krvni plazmi so ugotovljene po preteku 6-12 ur po uporabi zdravila. Kombinacija zdravila z živilom ne vpliva na absorpcijo amlodipina.

Distribucija.

Prostornina porazdelitve je približno 21 l / kg, vrednost pKa aktivne snovi pa 8,6. In vitro testi so pokazali, da je sinteza zdravila s plazemskim proteinom okrog 97,5%.

Presnovne procese in izločanje.

Razpolovna doba komponente iz plazme je približno 35-50 ur. Vrednosti ravnovesja znotraj zdravila v krvni plazmi dosežejo po 7-8 dneh neprekinjenega sprejemanja. Istočasno se amlodipin pretežno presnavlja, kar povzroči nastanek neaktivnih produktov razpadanja. Približno 60% porabljenega odmerka se izloči z urinom (približno 10% jih je nemodificiran amlodipin).

Ljudje z motnjami prehranjevanja v jetrih.

Obstajajo le omejeni podatki o uporabi drog pri ljudeh s težavami z jetrno funkcijo. Pri bolnikih z jetrno odpovedjo se hitrost očistka amlodipina znižuje, kar poveča razpolovno dobo snovi in AUC (približno 40-60%).

Odmerjanje in dajanje

Odrasli.

Da bi zmanjšali zvišane vrednosti krvnega tlaka in zdravljenje angine pektoris, je potreben enodnevni vnos začetnega odmerka 5 mg. Ob upoštevanju odgovora bolnika na takšno zdravljenje se lahko v prihodnosti dnevni odmerek zdravila poveča na največ 10 mg.

Osebe z angino pektoris lahko uživajo zdravilo v obliki monoterapije ali ga kombinirajo z drugimi antianginalnimi sredstvi v prisotnosti odpornosti na nitrate ali standardne deleže β-blokatorjev.

Obstajajo podatki o uporabi zdravil, skupaj z diuretiki, tiazidnim tipom, zaviralci β in α ali zaviralci ACE pri ljudeh z zvišanim krvnim tlakom. V kombinaciji s temi zdravili ni treba izbrati dela zdravila.

Otroci, starejši od 6 let, z zvišanimi vrednostmi krvnega tlaka.

Velikost priporočenega začetnega odmerka zdravila Emlodin za to skupino bolnikov je 2,5 mg, z enkratno aplikacijo na dan. Če ne dosežemo želenega rezultata (dosežemo želene vrednosti BP) po prvem mesecu zdravljenja, lahko dnevni odmerek povečamo na 5 mg. Vendar morate upoštevati, da uporaba zdravil v odmerku 5 mg v tej skupini bolnikov ni raziskana.

Osebe z motnjami v delovanju jeter.

Velikost deležev zdravil za ljudi z motnjami v delovanju jeter v blagu ali zmerno obliko ni določena, zaradi česar je treba skrbno izbrati odmerek, začenši z najnižjim deležem. Osebe z jetrnimi težavami v hudi obliki naj začnejo uporabljati zdravila z najmanjšim odmerkom in jih nato postopoma povečevati.

Za pridobitev odmerka 2,5 mg, morate tableto razdeliti na polovico za 5 mg.

[1]

Uporaba Emlodina med nosečnostjo

Podatkov o varnosti amlodipina pri nosečnicah ni. V tem obdobju se lahko zdravilo Emlodin uporablja izključno v primerih, ko je alternativnega zdravila z varnejšim učinkom mogoče izvesti in je tveganje, povezano z patologijo, večje od verjetnosti zapletov pri ženskah in plodu.

Pri preskusih na živalih je uporaba velikih odmerkov pokazala razvoj strupenosti za razmnoževanje.

Ni podatkov o tem, ali se amlodipin izloča v materino mleko. Pred odločitvijo, ali naj nadaljuje z dojenjem ali z uporabo zdravila, morate oceniti tveganje in koristi, ki jih jemljejo za mater in otroka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost netolerance na dihidropiridine in poleg amlodipina in drugih sestavin terapevtskega sredstva;
• izredno nizek krvni tlak;
• šok stanja (to vključuje kardiogeni šok);
• oviranje v območju iztoknega trakta v levem ventriklu (na primer, aortna stenoza v hudi obliki);
• srčno popuščanje, ki je hemodinamsko nestabilno in se razvija v povezavi z akutnim miokardnim infarktom.

Stranski učinki Emlodina

Kot posledica uporabe zdravila pogosto razvijejo takšne negativne pojave, kot so omotica, tahikardija, občutek zaspanosti, zardevanje, glavobol, slabost, huda utrujenost, bolečine v trebuhu, in oteklina (vključno z - v nogah).

Tablete lahko povzročijo tudi naslednje neželene učinke:

• motnje, povezane z limfno in sistemsko cirkulacijo: leuko- ali trombocitopenija se pojavi občasno;
• Imunske motnje: opaženi simptomi alergije;
• problemi, ki vplivajo na presnovne procese, pa tudi prehranske motnje: hiperglikemija se razvija samostojno;
• duševne motnje: včasih lahko pride do variabilnosti razpoloženja (to vključuje anksioznost), depresije in nespečnosti. Občasno se zaznava občutek zmede;
• motnje, ki vplivajo na delovanje NS: pogosto so omotica, dremavost in glavoboli (predvsem na začetku zdravljenja). Včasih obstaja sinkopa, parestezija, disgevzija, pa tudi hipoestezija. Najdemo enojno polinevropijo ali hiperton;
• motnje vida: pogosto opažajo težave z vizualno funkcijo (to vključuje diplopijo);
• problemi, ki vplivajo na labirint in slušne orgle: včasih je ušesni obroč;
• krvavitve srčne funkcije: pogosto zaznamuje povečano srčno frekvenco. Včasih se razvije aritmija (to vključuje ventrikularno tahikardijo, bradikardijo in atrijsko fibrilacijo). Obstaja miokardni infarkt;
• Bolezni vaskularne aktivnosti: Pogosto so plimovanja. Včasih se zmanjša krvni tlak. Pojavi se vaskulitis;
• prsnega koša, dihal in medialstinalnih motenj: pogosto se pojavi dispneja. Včasih je izcedek iz nosu ali kašelj;
• težave z delom prebavnega trakta: pogosto so navzea, bolečine v trebuhu, dispepsični manifesti, poleg tega pa se razvijejo motnje črevesne peristaltike (med njimi zaprtje in driska). Včasih je suha ustna sluznica in bruhanje. Gastritis, pankreatitis in poleg tega se razvije gingivalna hiperplazija;
• motnje funkcije hepatobilija: zlatenica, hepatitis in zvišanje vrednosti jetrnih encimov (pogosto povezana s holestazo);
• lezije v podkožnem sloju in površini kože: včasih se pojavi purpura, srbenje, urtikarija, izpuščaji, alopecija, hiperhidroza in poleg tega se senca kože spremeni. Pojavijo se enoletna multiformna, edem Quincke, eksfoliativna narava dermatitisa, fotosenzibilnost in Stevens-Johnsonov sindrom;
• motnje delovanja vezivnega in mišično-skeletnega tkiva: pogosto je oteklina v predelu gleženj in mišičnih krčev. Včasih se pojavijo bolečine v hrbtu, mialgiji ali artralgiji;
• lezije, ki vplivajo na urinski sistem in ledvice: včasih postajajo pogostejše nokturija, motnja dysuria in uriniranje;
• motnje mlečnih žlez in reproduktivnih organov: včasih obstaja ginekomastija ali impotenca;
• sistemske motnje: pogosto se pojavijo otekline. Prav tako pogosto obstaja astenija in občutek izjemne utrujenosti. Včasih je slabost in bolečina (zlasti v prsnici);
• rezultati testa: včasih je povečanje ali zmanjšanje teže. Poročali so o pojavu ekstrapiramidalnega sindroma.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo le omejeni podatki o namernem prevelikem odmerku zdravila.

Manifestacije zastrupitve: na podlagi razpoložljivih podatkov se lahko domneva, da bo znatno zastrupitev z Emlodinom povzročila močno periferno vazodilatacijo in morebiti razvoj tahikardije refleksnega tipa. Obstajajo podatki o pomembnem in verjetno dolgotrajnem sistemskem znižanju vrednosti krvnega tlaka (to vključuje smrtno stanje šoka).

Pri zdravljenju klinično pomembno znižanje krvnega tlaka, ki ga zastrupitve amlodipina je povzročila, da je potrebno, da se ohrani funkcija kakovosti CCC - stalno spremlja delo dihal in srca, dvignite bolnikovo nogo, kot tudi nadzor nad količino krožeče tekočine v telesu z uriniranjem.

Za obnovitev kazalcev vaskularnega tona in krvnega tlaka je treba uporabiti vazokonstriktivna sredstva, pri čemer se prepričajte, da ne obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo. Prav tako lahko pomaga pri uvajanju / v metodi kalcijevega glukonata - za odpravo simptomov, ki so nastali zaradi blokade kanalov Ca.

Včasih se lahko zahteva postopek lavžiranja želodca. Po prejemu prostovoljnega aktivnega oglja je v 2 urah po uporabi 10 mg LS absorpcija bistveno zmanjšala.

Ker se pomemben del amlodipina sintetizira z beljakovinami, bo postopek dialize neučinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki upočasnjujejo delovanje elementa CYP3A4.

Kombinacija zdravil s snovmi inhibiranje sestavnega CYP3A4, ki imajo zmerno ali močno dejanje (zdravila, ki inhibirajo proteaze azol antimikotike in makrolide (npr eritromicin, klaritromicin in diltiazem in verapamil)), lahko povzročijo znatno povečanje izpostavljenosti zdravilu, zaradi česar lahko poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka. Zdravilna vrednost takih sprememb je lahko jasneje izražena pri starejših. Morda bo potrebno klinično spremljanje bolnikovega stanja in izbiro velikosti porcij.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z grenivkami ali sokom iz tega sadja, ker pri nekaterih ljudeh to poveča kazalec biološke uporabnosti amlodipina in zato se poveča njegov antihipertenzivni učinek.

Zdravila, ki spodbujajo delovanje elementa CYP3A4.

Kombinacija drog z zdravili, ki inducirajo komponento CYP3A4 (kot šentjanževka ali rifampicin), lahko povzroči zmanjšanje plazemske vrednosti amlodipin, ker take droge biti previdni, katere združujejo.

Dantrolenske infuzije.

Pri živalih (to je povezano s hiperkalemijo) so opazili ventrikularno fibrilacijo, ki ji sledi smrt, pa tudi propad funkcije SSS, zaradi uporabe dantrolena z verapamilom. Zaradi visoke verjetnosti hiperkalemije morajo ljudje z nagnjenjem k nastanku maligne hipertermije in v obdobju zdravljenja opustiti uporabo zdravil, ki blokirajo kanale Ca.

Učinek zdravil na druga zdravila.

Antihipertenzivni učinek amlodipina povečuje podoben učinek drugih antihipertenzivnih zdravil.

Takrolimus.

Obstaja možnost povečanja vrednosti takrolimusa v krvi s kombinacijo z Emlodinom, vendar farmakokinetične sheme tega interakcije ni bilo mogoče v celoti ugotoviti. Da bi se izognili nastanku toksičnih učinkov takrolimusa v kombinaciji z amlodipinom, je treba nenehno spremljati indekse prvega v krvi in po potrebi prilagoditi velikost odmerkov.

Ciklosporin.

Testi na kombinaciji zdravila s ciklosporinom še niso bili izvedeni, razen pri uporabi pri ljudeh z presaditvijo ledvic, ki imajo spremenljivo povečanje preostalih vrednosti ciklosporina (povprečno 0-40%). Ljudje z presaditvijo ledvic, ki uporabljajo zdravilo Emlodin, bi morali razmisliti o možnosti sledenja ravni ciklosporina in zmanjšanju njegovega odmerka, če se takšna potreba pojavi.

Simvastatin.

Kombinirana uporaba odmerkov amlodipina (10 mg) za enkratno uporabo s simvastatinom v odmerku 80 mg povzroči povečanje izpostavljenosti slednjih za 77% (v primerjavi z uporabo simvastatina). Ob jemanju simvastatina z zdravilom Emlodin je treba omejiti na odmerek 20 mg na dan.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Emlodin naj bo v temnem prostoru in zaprt otrok. Temperatura - največ 25 ° C

[4]

Rok uporabnosti

Emlodin se lahko uporablja 5 let po sproščanju zdravila.

Prijava za otroke

Prepovedano je imenovati Emlodin pri otrocih, mlajših od 6 let, ker ni podatkov o vplivu amlodipina na krvni tlak v tej starostni skupini.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila z Azomeks Amlongom, Amlo in Amlodipin-FARMAK, Amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa in ekvatorjem, in poleg tega Amlodipin-zdravje, in normodipin Stamlo.