Sentor

Centor - zdravilo iz kategorije antagonistov angiotenzina 2.

[1], [2]

Indikacije Sentor

Uporablja se pri zdravljenju teh motenj:

• srčno popuščanje, ki ima kronično stopnjo (mogoče je uporabljati le v kombinirani terapiji ali če bolnik ni prenašal glede zaviralcev ACE);
• zvišane vrednosti krvnega tlaka (to vključuje bolnike s prvo vrsto diabetes mellitusa v kombinaciji s proteinurijo).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev je narejena v obliki tablet, v količini 10 kosov znotraj pretisne plošče. Škatla vsebuje 1 ali 3 takšne plošče.

Farmakodinamika

Losartan je umetni antagonist končnic angiotenzina 2 (tip AT1), ki se uporablja peroralno. Element je vazokonstriktor angiotenzin 2 z močnim vplivom, kot tudi aktivne hormona PAC - eden od najpomembnejših patofizioloških dejavnikov povečanje vrednosti krvnega tlaka. Ta komponenta se sintetizira s končnim AO1, razporejena v množico tkiva (npr v žilnem gladkem mišičju in poleg srca ledvic in nadledvične žleze), ki prispeva k razvoju mnogih pomembnih biološke odzive, vključno sredstvo za sproščanje in aldosterona vazokonstrikcijo. Skupaj s tem ima angiotenzin 2 stimulativni učinek na proces razmnoževanja gladkih mišičnih celic.

Losartan se selektivno sintetizira s prenehanjem AO1. Pri preskusih in vitro in in vivo ta element s svojim farmakoaktivnim presnovnim proizvodom (karboksilno kislino) blokira vse fiziološko pomembne učinke angiotenzina 2, ne da bi se vezal na vezavno pot in vir njegovega pojavljanja.

Z uvajanjem losartana se povečajo vrednosti plazme pri povečanju renina, kar ima za posledico povečanje podobnih vrednosti angiotenzina 2 (podoben učinek je povezan z onemogočanjem negativnega retroaktivnega učinka, ki ga sproži angiotenzin 2). Toda tudi s temi učinki v mislih, še vedno obstaja učinek zdravil v obliki zmanjšanja krvnega tlaka in zmanjšanja vrednosti aldosterona. To dokazuje učinkovitost zdravila pri blokiranju aktivnosti konca angiotenzina 2.

Losartan izkazuje selektivno sintezo končnega AO1 niso sinteze in se ne prepreči drugi konec hormonskih ali ionskih kanalov, ki so pomembni za regulacijo kardiovaskularnega funkcije. Poleg tega aktivni element ne blokira ACE dejavnosti (kininazu 2 cepi bradikinin), ki ji omogoča, da se prepreči razvoj nekaterih manifestacij, ni neposredne povezave s AT1 zapornega blokada (sklicujoč se morebitno povečanje reakcije, ki jih bradikinin povzročilo - kot težnjo za razvoj edema ).

Zdravilo Losartan blokira razvoj učinkov, ki jih povzroča delovanje angiotenzina 1 in 2, ne da bi to vplivalo na učinke bradikinina. Tako inhibitorji ACE blokira učinke, ki jih proizvaja angiotenzin 1 in zveča odgovor na delovanje bradikinina, ne da bi to vplivalo na ustrezno delovanje angiotenzina hkrati 2. Prav ta učinek je osnova farmakodinamičnih razlik med zaviralcev ACE in losartan.

Pri ljudeh z zvišanim vrednostim krvnega tlaka (brez sladkorne bolezni, vendar s proteinurijo) uporaba kalijevega losartana povzroči znatno oslabitev proteinurije, pa tudi periodično izločanje proteinov s imunoglobulinom tipa G.

Aktivni element zdravila vzdržuje hitrosti glomerularne filtracije in istočasno zmanjša filtracijsko frakcijo. Prav tako znižuje intraplazmatsko raven sečnine (srednja vrednost je <24 μmol / L), ki ostanejo na isti ravni s podaljšanim zdravljenjem.

Losartan ne vpliva na avtonomne reflekse, ampak poleg plazemskih vrednosti noradrenalina.

Zdravilo v odmerku, ki ne presega 150 mg enkrat na dan, ne vpliva na vrednosti holesterola s trigliceridi, kot tudi na raven serumskega holesterola pri ljudeh s hipertenzijo. Podobni odmerki losartana niso vplivali na vrednosti krvnega sladkorja, če so jih dajali na prazen želodec.

[3], [4]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Če jemlje peroralno, je absorpcija losartana precej dobra. Snov je podvržena procesu primarnega presnova, med katerim se tvori 1 aktivni produkt razgradnje karboksila in drugi metaboliti, ki nimajo aktivnosti z zdravili. Stopnja biološke uporabnosti snovi je približno 33%. Najvišje vrednosti losartana, skupaj z njegovim aktivnim presnovnim produktom, so ugotovljene po približno 1 uri in 3-4 urah. Uporaba hrane ne povzroča bistvene spremembe farmakokinetičnih parametrov zdravil.

Distribucijski procesi.

Več kot 99% aktivnega elementa s svojim aktivnim presnovnim produktom se sintetizira z beljakovinami, prisotnimi v krvni plazmi (večinoma - z albumini). Obseg distribucije snovi je 34 litrov. Preskusi pri podganah so pokazali, da lahko le majhen del losartana prehaja skozi BBB (ali pa sploh ne preide).

Postopki izmenjave.

Približno 14% uporabljenega dela se pretvori v aktivni produkt razpada. Po peroralni uporabi 14C-označenega losartana se raven radioaktivnosti krvne plazme poveča pod vplivom aktivnega elementa zdravila z njegovim metabolitom. Pri majhnem številu ljudi (približno 1%) losartana se oblikuje najmanjša količina metabolnega zdravila.

Poleg farmakoaktivnega produkta razpada nastajajo tudi številni metaboliti, ki nimajo aktivnosti. Glavne sestavljajo hidroksilacija butilne stranske verige, manj pomembna pa je N-2-tetrazol-glukuronid.

Izločanje.

Raven očiščenja aktivne snovi je 600 ml / minuto, njen aktivni presnovek pa je 50 ml / minuto. Odstotek teh elementov v ledvicah je enak 74 in 26 ml / minuto. Po jemanju drog se približno 4% nespremenjene sestavine in 6% aktivnega produkta razgradnje izloči z urinom. Snovi kažejo linearne farmakokinetične lastnosti.

Ko uporabljate zdravila v notranjosti, se vrednosti aktivne snovi in njegovega metabolita zmanjšajo s polikonektivno. Terminalni razpolovni čas losartana je približno 2 uri, metabolni produkt je približno 6-9 ur. Pri dnevnem odmerku 0,1 g ni pomembne kumulacije obeh aktivnih učinkov zdravila znotraj krvne plazme.

Losartan se skupaj s svojimi metaboliti izloči skozi sečnico in tudi z žolčem.

Po zaužitju 14C-losartana, označenega z izotopom, se v urinu zabeleži približno 35% radioaktivnosti, v blatu pa še 58%.

[5], [6]

Odmerjanje in dajanje

Za predpisane indikacije je treba tablete vzeti enkrat na dan v istem času dneva. Zdravilo je dovoljeno uporabljati brez vezave na sprejem hrane, spiranje tablet z navadno vodo (1 steklo).

Povečan krvni tlak.

Bolnikom se pogosto dodeli enkratni odmerek 50 mg LS na dan (začetni in vzdrževalni odmerek). Najvecji antihipertenzivni ucinek je mogoce doseči po 3-6 tednih uporabe zdravila Centor. Nekateri bolniki lahko povečajo odmerek na 0,1 g / dan (zjutraj).

Zdravilo se lahko kombinira z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, zlasti z diuretiki (npr. Hidroklorotiazidom).

S povišanimi vrednostmi krvnega tlaka (pri osebah s hipertrofijo levega prekata, diagnosticirano z EKG).

Za zmanjšanje verjetnosti zapletov in tveganja smrti je treba takim bolnikom predpisati 50 mg zdravila z enkratno uporabo na dan. Glede na spremembe v krvnem tlaku je mogoče dodati majhen delež hidroklorotiazida ali povečati odmerek losartana na 0,1 g enkrat dnevno.

Zagotavljanje zaščite ledvic pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 1 in proteinurijo.

Velikost začetnega odmerka je 50 mg enkrat na dan. Ob upoštevanju parametrov krvnega tlaka se lahko en odmerek poveča na 0,1 g.

Zdravilo je dovoljeno v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi (kot kanalčkov, CA, diuretikov, zdravil s centralnim delovanjem bodisi a- in p-blokatorji), kot tudi njihove adicijske inzulina in drugih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni (glitazoni, sulfonilsečnine derivati in zaviralci α-glukozidaze).

Z srčnim popuščanjem.

Za odpravo te motnje morate zdravilo uporabiti v začetnem odmerku, ki je 12,5 mg / dan. Ta dozirna potrebno povečati v tedenskih intervalih in upoštevajoč toleranco pacientov obsegu (potrebnih za doseganje ravni podpornih odsekov, ki tvori enojni prejemajo 50 mg na dan). Največji dovoljeni odmerek za dan je 150 mg.

Pogoji, pri katerih je hipovolemija opažena.

Osebe z zmanjšanim BCC (npr zaradi dajanju velikih odmerkov diuretikov) je treba najprej vzeti CentaurKultivatorji na dnevni odmerek, enak 25 mg (eno sprejemno).

Uporaba pri ljudeh z motnjami jetrne aktivnosti.

Osebe z anamnezo teh motenj bi morale upoštevati možnost uporabe manjšega odmerka zdravil.

Podatki o uporabi zdravila pri ljudeh s hudimi oblikami motenj so odsotni, zato ga je prepovedano dodeliti tej kategoriji oseb.

Otroška starost.

Informacije o varnosti in učinkovitosti zdravila pri zdravljenju visokega krvnega tlaka pri otrocih, starih od 6 do 18 let, so omejene. Majhne informacije so na voljo tudi o farmakokinetičnih parametrih pri uporabi zdravil pri dojenčkih, starejših od 1 meseca, z visokim krvnim tlakom.

Otroke, ki lahko celice pogoltnejo tablete in katerih teža je v območju 20-50 kg, morajo uporabljati CENTOR v odmerku 25 mg (enkrat dnevno). V izjemnih primerih se lahko odmerek poveča do največje dovoljene vrednosti - 50 mg enkrat na dan. Velikost porcij je treba prilagoditi ob upoštevanju vpliva zdravil na vrednosti krvnega tlaka.

Otroci, ki tehtajo več kot 50 kg, morajo jemati 50 mg enkrat na dan. Če je potrebno, je možno povečati odmerek na največjo vrednost - enkratni odmerek 100 mg na dan.

Otroci niso ocenjevali za dnevne odmerke, večje od 1,4 mg / kg ali 0,1 g. Prepovedano je predpisovati zdravila otrokom, stopnja glomerulne filtracije je <30 ml / minuto / 1,7Zm ², ker Prav tako ni ustreznih informacij o takšni uporabi.

Ne uporabljajte losartana pri otrocih, ki imajo težave z jetri.

[11]

Uporaba Sentor med nosečnostjo

Senzorja se ne sme dajati nosečnicam ali tistim, ki so v fazi načrtovanja nosečnosti. Če ste na stopnji terapije odkrili nosečnost, morate takoj prenehati jemati zdravilo in jo nadomestiti z alternativnim zdravilom, ki je dovoljeno uporabljati v nosečnosti.

Ker podatkov o uporabi losartana med dojenjem ni prepovedano, da ga dodelite doječe matere. Priporočljivo je izbrati alternativno zdravljenje z uporabo zdravil, katerih varnostni profil za sprejem laktacije je bil temeljito raziskan. To velja zlasti za novorojenčke in prezgodaj otroke.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost visoke občutljivosti glede na aktivni element zdravila ali druge sestavine zdravila;
• funkcionalne jetrne motnje v hudi stopnji.

[7], [8]

Stranski učinki Sentor

Povišane vrednosti krvnega tlaka.

Pri testih, pri katerih so odrasli z bistveno obliko hipertenzije vzeli losartan, so bili ti neželeni učinki ugotovljeni:

• kršitve v delu Državnega zbora: pogosto je vrtoglavica ali omotica. Včasih se pojavijo glavoboli, mišični krči, nespečnost ali občutek dremavosti;
• motnje srca: včasih pride do angine, palpitacije ali tahikardije;
• Težave s kardiovaskularno funkcijo: včasih razvije hipotonično sindrom (zlasti pri bolnikih z intravaskularno dehidracijo - ljudi s srčnim popuščanjem pri hudih fazah ali med zdravljenjem z uporabo večjih kosih diuretičnega drog), izpuščaj in odvisno od velikosti ortostatske propad odmerka;
• motnje, ki vplivajo na prebavo: občasno so simptomi dispepsije, bolečine v trebuhu ali zaprtje;
• manifestacije, ki vplivajo na dihalno delovanje: rinitis s faringitisom in sinusitisom ter kašelj in okužba v zgornjem delu dihalnih poti;
• splošne motnje: pogosto občutek šibkosti, astenija in otekanje;
• indikacije laboratorijskih testov: klinično pomembne spremembe v standardnih laboratorijskih vrednostih lahko občasno povzročijo uporaba drog. Med njimi je redko zvišanje vrednosti ALT (stabilizacija se pogosto pojavi po umiku) in hiperkalemija (koncentracije kalija v serumu> 5,5 mmol / l).

Bolnik ima srčno hipertrofijo levega prekata.

Med negativnimi reakcijami:

• lezije funkcije NA: pogosto omotičnost;
• motnje delovanja zvočnih organov: pogosto se razvija vertikalni učinek;
• sistemske motnje: pogosto je občutek šibkosti ali astenija.

Če ima bolnik CHF.

Glavne negativne manifestacije:

• motnje v delovanju Državnega zbora: včasih so glavoboli ali omotičnost. Občasno se razvije parestezija;
• težave s srčnimi funkcijami: občasno je možganska kap, sinkopa in atrijska fibrilacija;
• motnje vaskularne aktivnosti: včasih se zmanjša krvni tlak (to vključuje tudi ortostatski kolaps);
• znaki organov prsnice in mediastinuma, kot tudi dihala: včasih se pojavi dispneja;
• motnje prebavne aktivnosti: občasno je slabost, driska ali bruhanje;
• lezije podkožnih tkiv in povrhnjice: včasih so izpuščaji, koprivnica ali srbenje;
• sistemske motnje: pogosto občutek šibkosti ali astenija;
• Podatki o laboratorijskih testih: Včasih se povečajo raven sečnine ali serumskega kreatinina ali kalija.

Osebe z zvišanimi vrednostmi krvnega tlaka in sladkorno boleznijo tipa 1, na katere opažamo bolezni ledvic.

Med kršitvami:

• motnje, ki vplivajo na delo Državnega zbora: pogosto je omotica;
• problemi na področju žilnega sistema: pogosto znižujejo raven krvnega tlaka;
• sistemske spremembe: pogosto je občutek šibkosti ali astenije;
• informacijski laboratorijski testi: pogosto se razvije hiperkalemija ali hipoglikemija.

Podatki iz trženjskih raziskav.

V tržnih testih so bili ugotovljeni naslednji negativni znaki:

• motnje limfnih in hematopoetskih funkcij: razvoj trombocitopenije ali anemije;
• poškodba slušnih organov: videz ušesnega obroča;
• imunske motnje: Občasno se pojavijo intoleranca simptomi (npr angioedem (otekanje tu je vključen v grlu in glotisa, ki povzroči obstrukcijo vodov dihal, in poleg tega, zabuhlost obraza, grla z jezikom ali ustnicami) in anafilaktične manifestacije);
• reakcije od NA: disgevzija ali migrena;
• simptomi, ki vplivajo na prsnico z mediastinumom in dihalnim traktom: pojav kašlja;
• prebavne motnje: bruhanje ali driska, pa tudi pankreatitis;
• splošne motnje: pojav občutka slabosti;
• manifestacije v hepatobiliarnem sistemu: občasno opazujemo hepatitis. Možni problemi z delovanjem jeter;
• lezije povrhnjice in podkožne plasti: eritroderma ali urtikarija ter poleg izpuščajev, srbenja in fotosenzibilnosti;
• motnje delovanja vezivnega tkiva in mišično-skeletne aktivnosti: artralgija ali mialgija, kot tudi rabdomioliza;
• motnje, ki vplivajo na dojke in reproduktivne organe: razvoj impotence;
• težave z delom urinarnega sistema in ledvic: zaradi upočasnitve delovanja RAS so se pojavile spremembe v delovanju ledvic, med katerimi je tudi odpoved ledvic pri ljudeh v nevarnosti. Take motnje so reverzibilne, če zdravljenje takoj prekinemo;
• duševne motnje: stanje depresije;
• laboratorijski podatki: razvoj hiponatremije.

[9], [10]

Preveliko odmerjanje

Med znaki zastrupitve - ob upoštevanju količine zastrupitve se lahko razvije bradikardija ali tahikardija, pa tudi zmanjša raven krvnega tlaka. Toda na splošno poročil o razvoju prevelikega odmerka niso opazili.

Oblika zdravljenja zastrupitve je odvisna od trajanja časovnega intervala, ki je pretekel od uporabe drog, in poleg narave in resnosti manifestacij motnje.

Najpomembnejša stvar v primeru zastrupitve je stabilizacija CCC. Žrtev je treba imenovati za sprejem ustreznega dela aktivnega oglja. Nato morate redno spremljati življenjske funkcije in po potrebi prilagajati te procese. Odstraniti losartan s svojimi aktivnimi produkti razpada s hemodializo ne bo delovala.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba droge s snovmi, kot so varfarin, hidroklorotiazid, ketokonazol, cimetidina, in poleg tega s fenobarbital, digoksina in eritromicin, brez pomembnih učinkov zdravil.

Obstajajo nekateri podatki, ki kažejo, da kombinacija centora z rifampicinom, kot tudi flukonazola, vodi v zmanjšanje indeksov produkta razgradnje losartana v človeški krvi. Istočasno ni uradno potrjenih podatkov o teh podatkih.

Hkratna uporaba zdravil in diuretičnih pripravkov kalijevega sparinga (kot sta spironolakton, triamteren ali amilorid) lahko privede do razvoja hiperkalemije.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči motnje delovanja ledvic in dodatno poveča vrednosti kalija. Takšne reakcije lahko odpravimo. Kombinacija te skupine zdravil pri starejših ljudeh zahteva stalno spremljanje ledvične funkcije v celotnem obdobju zdravljenja.

Simultani sprejem z litijevimi solmi povzroči strdno povečanje vrednosti litija znotraj krvi, zato je treba njene kazalnike nenehno spremljati.

Senzor se lahko kombinira z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, vključno z insulinom, diuretiki in drugimi zdravili, ki se aktivno uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni.

[12]

Pogoji shranjevanja

Pošiljatelj je treba hraniti na suhem, zaprtem od dostopa otrok. Temperaturne vrednosti so največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Senzor se lahko uporablja 5 let od datuma sproščanja terapevtskega zdravila.

[13]

Uporaba pri otrocih

Učinkovitost in varnost medicinske uporabe pri otrocih, mlajših od 6 let, niso opredeljeni, zato ta starostna kategorija ni predpisana.

Analogi

Analogi drog so zdravila, kot Angisartan, Losar in Angizaar z Cozaar in Bloktranom Loristoy in poleg Lozap, Tarnazol, Ripeys in drugi.

Mnenja

CENTOR dobi dobre ocene o učinkovitosti zdravila in je pozitivno ocenjen zaradi enostavnosti in enostavnosti uporabe. Med prednostmi so razpoložljivost velikega števila različnih analogov, ki lahko nadomestijo zdravilo, če je potrebno.

Med pomanjkljivostmi je prisotnost dovolj velikega seznama negativnih simptomov in poleg te kontraindikacije.