Betakor

Zdravilo Betakor je zdravilo, ki selektivno blokira aktivnost β-adrenergičnih receptorjev.

Indikacije Betakora

Uporablja se za zmanjšanje povišanega krvnega tlaka. Uporablja se tudi za preprečevanje napadov angine pektoris.

Obrazec za sprostitev

Izdaja zdravila se opravi v tabletah. Pretisni omot vsebuje 10 tablet pripravka; V notranjosti škatle so tri takšne plošče.

[1]

Farmakodinamika

Med zdravilnimi lastnostmi, ki jih opažamo v Betaksololu:

• β-adrenoblocking učinek kardioselektivne narave;
• odsotnost lastnega simpatikomimetičnega vpliva (nima delnega agonističnega učinka);
• šibek membranski stabilizacijski učinek (podoben kot kinidin ali lokalni anestetik), kadar se uporablja v koncentracijah, ki presegajo velikost standardnih zdravilnih delcev.

Farmakokinetika

Sesanje.

Zdravilo se absorbira v celoti in pri visoki hitrosti po peroralni uporabi. Učinek 1. Jetrnega tranzita je izredno šibek in biološka uporabnost snovi je približno 85%, tako da se njegove vrednosti znotraj krvne plazme pri različnih ljudeh ali pri enem bolniku z dolgotrajno uporabo drog razlikujejo nebistveno. Element betaksolola se sintetizira s krvnim proteinom v plazmi za približno 50%.

Postopki izmenjave.

Indikator prostornine porazdelitve znaša približno 6 l / kg. V notranjosti telesa se večina betaksolola pretvori v neaktivne produkte razpadanja, le 10-15% tega elementa pa se določi v notranjosti urina v nespremenjenem stanju. Izločanje pretežno poteka skozi ledvice.

Izločanje.

Razpolovni čas aktivnega elementa je približno 15-20 ur.

Odmerjanje in dajanje

Velikost standardnega odmerka za zmanjšanje zvišanega krvnega tlaka ali preprečevanje razvoja angine pektoris je 1 tableta (20 mg) na dan.

Velikost sluznice za osebe s pomanjkanjem ledvicne funkcije.

Skupaj z oslabljenim delovanjem ledvic se tudi faktor očistka betaksolola zmanjša. Zato je treba del zdravila prilagajati pacientovemu delovanju ledvic: pri koncentraciji CC 20 ml / minuto prilagoditev odmerka ni potrebna.

Hkrati pa je treba opraviti klinični pregled od prvega tedna zdravljenja, dokler ne dosežemo ravnovesne vrednosti zdravila znotraj krvi (to zahteva povprečno 4 dni).

Ljudje s hudo ledvično insuficienco v stopnji (vrednostni QC za <20 ml / min) je treba začeti zdravljenjem s 10 mg / dan (razpored dialize in njihova pogostost pri posameznikih, ki so podvrženi hemodializo, nimajo nobene vrednosti).

[3]

Uporaba Betakora med nosečnostjo

Teratogeni vpliv.

Trenutno ni podatkov o razvoju teratogenih simptomov pri ljudeh ali o pojavu prirojenih anomalij pri plodu.

Vpliv novorojenčka.

Če je noseča ženska jemala zdravilo Betacor, bi učinek beta-adrenoblocka še naprej obstajal pri novorojenčku nekaj dni po rojstvu. Čeprav ta preostali simptom morda ni vzrok za razvoj kliničnih zapletov, verjetnost srčnega popuščanja še vedno obstaja. Ko pride do takšne kršitve, je treba novorojencu poslati v intenzivno oskrbo in poleg tega, da ne uporablja nadomestkov za plazme (ker obstaja verjetnost pljučnega edema v akutni obliki).

Poleg tega obstajajo podatki o pojavu hipoglikemije, bradikardije in RDSN. Zaradi tega morate skrbno spremljati stanje novorojenčka, obenem pa ga hraniti v posebnih pogojih (v prvih 3-5 dneh življenja je potrebno spremljati glukozo v krvi in srčni utrip).

Zaradi vseh zgornjih dejavnikov je prepovedana uporaba betaksolola med nosečnostjo. Izjema so le tisti primeri, ko je verjetna pomoč pri sprejemu zdravila bolj visoka, kot je tveganje pojava zapletov pri plodu.

Period laktacije.

Ugotovljeno je bilo, da se lahko β-adrenoblockers izločajo z materinim mlekom. Dojenje med zdravljenjem z zdravilom Betacor je treba prekiniti, ker verjetnost bradikardije ali hipoglikemije pri novorojenčkih še ni raziskana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• bronhialna astma v težki stopnji, pa tudi pljučne patologije kronične narave, ki imajo obstruktivno obliko;
• kardiogeni šok;
• srčno popuščanje, ki ni nadzorovano s terapijo;
• ki imajo 2-3 stopnjo resnosti AV blokade;
• bradikardija (srčni utrip je <45-50 utripov / minuto);
• spontana angina (monoterapije ni mogoče uporabiti, če ima bolnik tipično ali izolirano obliko bolezni);
• težave z delovanjem sinusnega vozla (to vključuje sinoatrijsko blokado);
• Raynaudova bolezen, ki ima hudo stopnjo resnosti (ali druge motnje delovanja periferne krvi);
• feohromocitom, ki se ne zdravi;
• zmanjšane vrednosti krvnega tlaka;
• nestrpnost do betaksolola;
• prisotnost anamneza anafilaktičnih znakov;
• metabolična oblika acidoze.

Zdravila Betacor ni mogoče kombinirati s snovmi, kot sta sultoprid in floktafenin. Tudi kombinacija zdravila z diltiazemom, verapamilom in poleg tega amiodaronom in bepridilom.

Ker zdravilo vsebuje laktozo, ni predpisano osebam s prirojeno galaktosemijo, hipolaktazijo ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Stranski učinki Betakora

Jemanje zdravila lahko povzroči neželene učinke:

• motnje, ki vplivajo na podkožno plast in povrhnjico: kožne manifestacije, med katerimi je poslabšanje psoriaze ali pojav luskavice, podobnega psoriazi. Lahko se zgodi tudi srbenje, koprivnica ali hiperhidroza;
• motnje v delovanju Državnega zbora: glavobol ali omotičnost, pustolovsko stanje in parestezija distalnega značaja;
• problemi, ki vplivajo na delovanje vizualnih organov: suha očesna sluznica, motnja vidne ostrine;
• duševne motnje: pojav občutka utrujenosti, razvoja nespečnosti ali astenije. Pojav nočne more, depresija, halucinacije, občutki zmede;
• motnje gastrointestinalnega trakta: motnje v prebavilih (kot so driska, bolečine v trebuhu in bruhanje s slabostjo);
• prehranske motnje in motnje presnovnih procesov: razvoj hiper- ali hipoglikemije, pa tudi bradikardija (verjetno v močni meri). Lahko pride do zaviranja AV-prevodnosti ali pojačanja obstoječe AV-blokade, poleg tega pa se znižuje tudi krvni tlak in srčno popuščanje;
• simptomi, ki vplivajo na vaskulaturo: povečana prekinitvena klavdikacija ali Raynaudova bolezen. Prav tako je mogoče opaziti hladnost okončin;
• težave s funkcijo dihalnih organov in prsnico z mediastinumom: pojav dispneja ali krči bronhijev;
• motnje reproduktivne aktivnosti: razvoj impotence;
• spremembe v laboratorijskih podatkih: Občasno se po odpravi zdravljenja pojavi pojav antinuklearnih protiteles, izoliranih s kliničnimi simptomi, kot je SLE.

[2]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve s strani Betacorja: bradikardija ali zelo močan padec krvnega tlaka. S takšnimi simptomi je treba bolniku dajati več zdravil:

• intravensko injekcijo 1-2 mg atropina;
• uvajanje 1 mg glukagona (po potrebi ponovite to injiciranje);
• če morate infundirati (pri počasni hitrosti) 25 μg snovi izoprenalin ali injicirati odmerek dobutamina, 2,5-10 μg / kg / min.

Če je novorojenček, katerega mati je uporabljal β-adrenoblockers med nosečnostjo, razvil srčno dekompenzacijo, so potrebni naslednji postopki:

• dajanje 0,3 mg / kg glukagona;
• Intenzivno nego;
• uporaba dobutamina z izoprenalinom: pogosto v precej velikih delih in dolgo časa. Postopki se izvajajo pod nadzorom zdravnika.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo potencializira učinke drugih antihipertenzivnih zdravil. V kombinaciji z antihipertenzivi, ki ima središčni terapevtski tip učinek (kot klonidin in metildope in moksonidin in tako naprej.) Če odkloni nenadni ukinitvi uporabe le-teh, saj lahko privede do znatnega povečanja vrednosti krvnega tlaka.

V kombinaciji z diltiazemom, rezerpinom, SG, amiodaronom, pa tudi s kinidinom, verapamilom in metildopo, se poveča tveganje srčnega avtomatizma, kontraktilnosti in motenj prevodnosti.

Kombinacija s kalcijevimi antagonisti dihidropiridinskega (zlasti pri ljudeh z latentno srčnega popuščanja) poveča verjetnost znižuje krvni tlak in srčno dekompenzacije, zato je priporočljivo, da se odreče intravenske antiaritmike in kalcijevih antagonistov pri zdravljenju z Betakora.

Estrogeni, antacidi, nesteroidna protivnetna zdravila, ovojne droge in GCS zmanjšajo antihipertenzivni učinek zdravila in triciklični dejavniki, nasprotno, povečajo (lahko se razvije ortostatični kolaps).

Zdravilo krepi zdravilne lastnosti mišičnih relaksantov nedepolarizirajočega tipa in poleg tega upočasni presnovo lidokaina v jetrih.

Fenotiazini z cimetidinom povečajo učinkovitost elementa betaksolola v krvni plazmi.

Z zmanjšanjem krvnega tlaka in razvojem anafilaktičnih znakov, ki jih povzroča uporaba kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, zdravila, ki blokirajo aktivnost β-adrenoreceptorjev, zmanjšajo resnost kompenzacijskih simptomov na delu CCC.

Zdravilo Betacor z zdravilom MAOI je prepovedano kombinirati, ker to privede do znatnega povečanja antihipertenzivnih učinkov.

Alergeni ali njihovi izvlečki, ki se uporabljajo za kožne teste, povečajo verjetnost resnih skupnih simptomov ali anafilaksije pri ljudeh, ki uporabljajo zdravilo Betacor.

[4]

Pogoji shranjevanja

Betacor je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od infiltracije otrok. Temperatura ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Betakor se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Prijava za otroke

Podatkov o terapevtski učinkovitosti in varnosti uporabe zdravil pri otrocih ni na voljo, ker jih ni mogoče dodeliti.

Analogi

Analogi drog so zdravila Enziks duo, atenolol in Kaptopres z Panavitalom in metoprolola, in poleg Korvitol Bisoprolom in Kordafleks s Biprolom.

Mnenja

Zdravilo Betakor v bistvu dobi dobre ocene pacientov. Po opravljenem tečaju zdravljenja, ki ga imenuje zdravnik, mnogi bolniki opozarjajo na stabilizacijo kazalcev tlaka.