Meditan

Meditan je zdravilo iz skupine antikonvulzij.

Indikacije Meditan

Uporablja se za zdravljenje epilepsije - kot dodatno orodje za zdravljenje parcialnih napadov (tudi v primeru zapletov v obliki splošnega sekundarnega tipa) pri otrocih, starejših od 6 let, in pri odraslih. Poleg tega se zdravilo uporablja pri samostojnem zdravljenju zgornjih motenj pri mladostnikih od 12 let in odraslih.

Zdravilo je predpisano tudi za zdravljenje nevropatskih bolečin (perifernih), na primer z nevropatijo diabetičnega izvora ali post-zoster nevralgijo (odrasli).

[1], [2], [3], [4], [5],

Obrazec za sprostitev

Izdaja zdravil se izvaja v kapsulah v količini 10 kosov znotraj pretisnega omota. Kapsule z volumnom 0,1 in 0,4 g proizvajajo 3 pretisne omote v škatli, kapsule s prostornino 0,3 g pa se prodajajo na 3 ali 6 ploščicah znotraj škatle.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodinamika

Ni natančnih podatkov o mehanizmu terapevtskega vpliva, ki ga izvaja gabapentin.

Struktura gabapentina v mnogih pogledih podobni nevrotransmiterja GABA a je mehanizem zdravilno učinka se razlikuje od učinkov drugih elementov v stiku z GABA končiči (vključno barbituratov, snovi, ki upočasni delovanje GABA transferaze, valproat, pomeni inhibirati postopkov zajemanja GABA, in poleg tega GABA agonisti in prekurzorjev elementi GABA).

Terapevtska doza gabapentina ne vodi k sintezi drugih skupnih odpovedi z zdravili ali z možgansko nevrotransmiterjev končičev (vključno GABA zaprtje in GABAB, benzodiazepini glutamata, glicina ali NMDA).

Element gabapentin ni interagiral (s testi in vitro) z Na kanali, kar se od karbamazepina razlikuje s fenitoinom. Ločeni preskusni sistemi in vitro so pokazali, da je gabapentin delno zmanjšal intenziteto NMDA glutamatnega agonističnega učinka. Za doseganje takega učinka bomo dosegli le pri indeksih zdravil, ki presegajo 100 μmol, in tega ni mogoče storiti in vivo. Tudi gabapentin rahlo zmanjša izločanje monoaminskih nevrotransmiterjev in vitro.

Gabapentin spodbuja povečanje metabolizma GABA na nekaterih področjih možganov podgane; ta učinek opazimo tudi pri natrijevem valproatu, vendar glede na druge možganske hrbtenične delitve. Kakšen pomen imajo ti učinki gabapentina na antikonvulzivni učinek ni znan.

Pri živalih, aktivna sestavina PM skozi BBB in največjega dopustnega ustavi napade napadov, ki jih električnega šoka in poleg konvulzij z konvulzijam kemijske narave induciranih (med njimi snovi zaviralnih vezavo GABA) ter povzročila vplivom genetskih dejavnikov.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralnem dajanju gabapentina se po 2 do 3 urah ugotovijo vrednosti Cmax v plazmi. S povečanjem deleža zdravil lahko opazimo težnjo po znižanju biološke uporabnosti snovi (njenega absorbiranega dela). Absolutna biološka uporabnost po jemanju kapsule s prostornino 0,3 g je okoli 60%. Poraba živil (tudi maščob) nima kliničnega pomena za farmakokinetične parametre gabapentina.

Farmakokinetika zdravil ne vpliva na ponavljajočo uporabo zdravila. Medtem ko so se plazemski indeksi zdravila v kliničnih testih gibali od 2 do 20 μg / ml, te vrednosti ne določajo stopnje varnosti in učinkovitosti zdravila.

Distribucijski procesi.

Zdravilnemu elementu ni izpostavljeno sintezi beljakovin v krvni plazmi. Indikatorji distribucijske količine zdravil so 57,7 litrov. Stopnja vsebine v CSF pri ljudeh z epilepsijo je približno 20% minimalnih ravnovesnih vrednosti v plazmi. Gabapentin lahko preide v materino mleko.

Izločanje.

Gabapentin se izloča nespremenjeno le skozi ledvice. Razpolovna doba elementa ni vezana na velikost odmerka in je v povprečju 5-7 ur.

Pri odraslih z motnjami v ledvicah so v plazmi nižje vrednosti očistka zdravila. Konstanta stopnje izločanja, pa tudi razdalja znotraj ledvic in plazme je neposredno sorazmerna z vrednostmi SC.

Snov se izloča iz plazme med sejo hemodialize. Zato morajo osebe z motnjami ledvične aktivnosti, ki so na hemodializi, prilagoditi velikost deleža Meditana.

[14], [15], [16]

Odmerjanje in dajanje

Kapsule se porabijo oralno, brez vezave na prehranjevanje. Pijte zdravilo z veliko tekočine (1 skodelica navadne vode).

Način uporabe med začetnim izborom odmerka za mladostnike od 12 let in odraslih: prvega dne jemljejo 0,3 g (enkrat) na dan; drugi dan - dvakratni vnos 0,3 g zdravil; 3. Dan - 3-kratna uporaba 0,3 g zdravila.

Postopek odprave drog.

Zdravniki priporočajo postopno ukinitev zdravil najmanj 7 dni, ne glede na uporabljeno shemo zdravljenja.

Epilepsija.

V primeru epilepsije je pogosto potrebno podaljšano zdravljenje. Zdravnik izbere del zdravila in upošteva učinek zdravila in bolnikovo toleranco.

Mladostniki, starejši od 12 let, in odrasli z epilepsijo so običajno predpisani deleži v območju od 0,9-3,6 g na dan. Terapija se začne s titriranjem odmerka LS ali z odmerkom 0,3 g s trojnim odvzemom prvega dne. Nadalje, ob upoštevanju terapevtskega učinka in prenašanja zdravil, se lahko vsak naslednji 2-3 dnevni del poveča za 0,3 g in doseže največ 3,6 g na dan.

Nekateri ljudje potrebujejo manj hitro titracijo zdravila. Najkrajši čas za doseganje deleža 1,8 g na dan je 7 dni; 2,4 g - 14 dni; 3,6 g - 21 dni.

S podaljšanimi kliničnimi testi je bila dobro prenašanje 4,8 grama na dan. Dnevni odmerek je razdeljen na tri uporabe. Intervali med zdravili ne smejo biti daljši od 12 ur - to je potrebno, da se prepreči prekinitev uporabe antiepileptičnega zdravljenja in prepreči razvoj napadov.

Za otroke starostne skupine 6-12 let je začetna količina doz na dan 10-15 mg / kg. Učinkovite odmerke dosežemo s titracijo približno 3 dni. Otroci, starejši od 6 let, morajo dnevno jemati 25-35 mg / kg.

Ugotovljeno je bilo, da je dnevni terapevtski odmerek 50 mg / kg dobro prenašal (testiran s podaljšanimi kliničnimi testi). Skupni odmerek na dan je razdeljen na 3 enake količine po prostornini. Interval med porabami je lahko največ 12 ur.

Ni potrebno spremljati indeksov drog v krvnem serumu. Prav tako je dovoljena kombinirana uporaba zdravila Meditan z drugimi antikonvulzivi, ker v tem primeru se raven gabapentina znotraj plazme ali drugih antikonvulzivov znotraj krvnega seruma ne spremeni.

Nevropatske bolečine, ki imajo periferno naravo.

Odrasli prvi odsek delovati titracije PM ali ločimo v tri osnovne uporabe dnevni dozi 0,9 g Nato ob upoštevanju učinka prenaša in prenašanje je treba izboklino na najvišjo vrednost 3,6 g na dan v skladu s shemo opisan zgoraj.

Dolgoročna klinična študija (več kot 5 mesecev) varnosti in učinkov zdravila pri zdravljenju nevropatske bolečine (diabetična oblika bolečinske nevropatije ali PGN) ni bila izvedena. Če potrebujete daljšo terapijo, povezano z nevropatskimi bolečinami, morate pred nadaljevanjem oceniti bolnikovo stanje in ugotoviti, ali je potrebno dodatno zdravljenje.

Ljudje s hudim splošnim zdravjem ali nekaterimi oteževalnimi manifestacijami (stanje po presaditvi, nizki teži) je treba imeti počasnejšo titracijo, znižati delež koraka ali podaljšati interval med povečanjem odmerkov.

Starejši ljudje (starost nad 65 let).

Starejši bolniki morajo izbrati posamezne dele, ker imajo lahko oslabljeno aktivnost ledvic. Takšni pacienti imajo pogosto periferno podkožje in občutek šibkosti ali zaspanosti.

Ljudje z pomanjkanjem ledvične funkcije.

Osebe, ki imajo hude oblike okvare ali tiste, ki so na hemodializi, morajo individualno izbrati režim zdravljenja. Priporočljivo je, da uporabite kapsule s prostornino 0,1 g.

Velikost vročanja pri težavah z delovanjem ledvic:

• vrednosti> 80 ml / minuto - en dan na splošno sprejemajo v mejah 0,9-3,6 g zdravila;
• raven QC v razponu od 50-79 ml / minuto - uporaba 0,6-1,8 g zdravil;
• QC vrednosti v območju 30-49 ml / min - vnos 0,3-0,9 g zdravila;
• Vrednosti SC v 15-29 ml / min - uporaba 0,15 * -0,3 ali 0,15 * -0,6 g snovi.

* uporabite v odmerku 0,1 g 3-krat na dan, s sprejemom vsak drugi dan.

Ljudje na hemodializi.

Osebe z anurijo, ki bivajo na hemodializi še nikoli ni potrebno Medital, morate uporabiti preobremenjevanja del v višini 0,3-0,4 g, in nato 0,2-0,3 g po vsaki 4 ure sejo hemodializa. V tistih dneh, ko se postopek ne izvede, zdravila ne jemlje.

[20], [21]

Uporaba Meditan med nosečnostjo

Sistemska tveganja epilepsije, kot tudi uporaba antikonvulzij.

Verjetnost razvijanja prirojene bolezni pri otroku, pri katerem je mati jemala antikonvulzente, se podvoji / potroši. Pogosto je obstajala "zajka" ustnica, pa tudi pomanjkljivosti v razvoju CAS in pomanjkljivosti, ki vplivajo na nevronsko cev. Kompleksno zdravljenje z antikonvulzanti ima še večjo verjetnost za anomalije (v primerjavi z monoterapijo), zato je priporočljivo uporabljati monoterapijo, če je potrebno zdraviti.

Ženske, ki so v rodni dobi, pa tudi nosečnice, če obstaja potreba po zdravljenju z antikonvulzanti, se morajo pred začetkom zdravljenja posvetovati z zdravnikom. Na fazi načrtovanja koncepcije je treba tudi pregledati potrebo po antikonvulzivni terapiji. Prepovedano je nenadoma in nenadoma preklicati uporabo antikonvulzivnih sredstev, ker se lahko zaradi tega pojavijo krči, ki znatno poslabšajo stanje obeh žensk in plodov.

Zamude pri razvoju otrok, rojenih matere z epilepsijo, so redke. V takih primerih je nemogoče razlikovati, kaj je posebej povzročilo zakasnitev razvoja otrokovih genetskih motenj, materinske epilepsije, socialnih vzrokov ali uporabe antikonvulzivov med nosečnostjo.

Tveganja, ki jih povzroča uporaba gabapentina.

Ni ustreznih podatkov o uporabi snovi v nosečnosti. Preskusi na živalih so pokazali, da ima strupenost za razmnoževanje, vendar so tveganja za človeško telo neznana. Med nosečnostjo je prepovedano uporabljati zdravilo Meditana, razen če so koristi žensk veliko bolj verjetne od tveganja za zaplete za plod.

Gabapentin se izloca z materinim mlekom. Ker učinek zdravila na dojenčke ni raziskan, ga je treba zelo natančno predpisati z laktacijo. Uporaba gabapentina v tem obdobju je upravičena le v primerih, ko so koristi žensk bolj predvidene kot možnost negativnih posledic za otroka.

Kontraindikacije

Kontraindicirana uporaba pri ljudeh z nestrpnostjo glede na aktivni element ali druge pomožne sestavine zdravil.

[17], [18]

Stranski učinki Meditan

Pri jemanju kapsul lahko pride do nekaterih neželenih učinkov:

• bolezni, ki jih povzročajo paraziti ali okužbe: pogosto so okužbe virusnega izvora. Pogosto se pojavijo okužbe, ki vplivajo na urinski ali dihalni sistem, pljučno vnetje in vnetje srednjega ušesa;
• motnje, ki vplivajo na limfne in krvotvorne procese: pogosto je levkopenija. Občasno - trombocitopenija;
• Imunske lezije: občasno se pojavijo simptomi alergije (kot je urtikarija). Morda pojav DRESS-sindroma ali pogosti motnje z različnimi manifestacijami (med njimi hepatitis, izpuščaji, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, limfadenopatija itd.);
• Motnje prehrambenih in metabolnih procesov: Pogosto se opazi anoreksija ali povečanje apetita. Včasih je hiperglikemija (predvsem pri diabetiki). Občasno se pojavi hipoglikemija (ponavadi tudi pri diabetiki). Možen razvoj hiponatremije;
• težave s psiho: pogosto se pojavijo občutki tesnobe, sovražnosti, zmede, razvijajo se nepravilne misli, stanje depresije ali čustvena nestabilnost. Občasno so halucinacije;
• kršitev NA dejavnosti: je pogosto občutek zaspanost, omotico in ataksijo. Precej pogosto označeni hiperkinezij, glavobol, konvulzije, tremor, nistagmus, in poleg tega, dizartrija, odrevenelost (hipoestezija ali parestezija) ali usklajevanje, nespečnost, izguba spomina ali motnje spomina, kakor tudi potencira od refleksov, ki jih, slabi ali pa sploh ne. Občasno so motnje gibanja (vključno s tistimi, diskinezija, distonija in horeoatetoza), ali pa je izguba zavesti. Včasih je lahko motnja duševne funkcije ali hipokinezija;
• težave z vizualno funkcijo: pogosto pride do motenj vida (npr. Diplopija ali amblijapija);
• motnje pri delu zvočnega sistema: pogosto je vrtoglavica. Občasno je hrup v ušesu;
• simptomi, ki vplivajo na srce: občasno se pojavi srčni utrip;
• motnje vaskularne aktivnosti: pogosto se povečajo vrednosti krvnega tlaka ali vazodilatacije;
• težave, povezane z respiratorno funkcijo, prsnico in medstinumom: pogosto je bronhitis, izcedek iz nosu, dispneja, kašelj ali faringitis;
• gastrointestinalne manifestacije na področju: pogosto opazili slabost, driska, gingivitis, bruhanje, zob patologija, simptomi dispepsije, bolečine v trebuhu, zaprtje, suha grla ali ustne sluznice, kot tudi vetrovi. Občasno se pojavi pankreatitis;
• motnje funkcije ZHVP in jeter: občasno se pojavijo zlatenica ali hepatitis;
• lezije, ki vplivajo na podkožni sloj in povrhnjico: pogosto je purpura (ponavadi izgleda kot podplutbe zaradi travme), srbenje, otekanje obraza, izpuščaji in akne. Občasno se pojavi edin Quincke, alopecija, Stevens-Johnsonov sindrom, poliformiformni eritem in izpuščaj, ki ga povzroči zdravilo, skupaj s skupnimi znaki in eozinofilijo;
• motnje veznega tkiva in skeletne mišice: pogosto je mialgija, bolečina v hrbtu, artralgija in trzanje mišic. Možen razvoj rabdomiolize ali zasegov mioklonične narave;
• težave z delovanjem sistema uriniranja ali ledvic: pogosto opazimo urinsko inkontinenco. Občasno - okvara delovanja ledvic v akutni fazi;
• lezije mlečnih žlez in reproduktivnih organov: pogosto se razvije impotenca. Morda pojav ginekomastije, hipertrofije mlečne žleze ali spolne disfunkcije (to vključuje anorgazijo, motnjo ejakulacije in spremembe v libidu);
• sistemski znaki: najpogosteje je febrilno stanje in občutek povečane utrujenosti. Prav tako pogosto pride do občutka šibkosti ali neugodja, bolečine, otekanja splošne ali periferne narave, motenj hojo in gripi podobnega sindroma. Občasno obstajajo učinki odtegnitve (običajno hiperhidroza, občutek tesnobe, slabost, nespečnost in bolečina) in bolečina v prsnici. Obstajajo poročila o nenadnih smrtnih primerih, vendar v takih primerih ni bilo mogoče vzpostaviti jasnega odnosa z uporabo drog;
• podatki iz različnih testov: pogosto pride do povečanja telesne mase ali zmanjšanja števila levkocitov. Včasih se povečajo vrednosti jetrne funkcije (ALT ali AST), pa tudi bilirubin. Lahko se poveča CKK in niha vrednost sladkorja pri diabetiki;
• zastrupitve ali poškodbe: pogosto pride do zlomov, poškodb ali iztrebkov naključne narave.

Obstajajo dokazi o razvoju akutnih oblik pankreatitisa v obdobju zdravljenja z uporabo zdravila Meditan, vendar tega dejstva ni mogoče pripisati uporabi gabapentina.

Pri ljudeh s pomanjkanjem ledvične funkcije v terminalni fazi, ki so na hemodializi, so opazili miopatijo s povečanjem parametrov CK.

Otitis mediji, okužbe v dihalnih kanalih, bronhitis in konvulzije so bili ugotovljeni le pri kliničnih testih pri otrocih. Poleg tega so preskušeni otroci pogosto imeli hiperkinezo in agresivno vedenje.

[19],

Preveliko odmerjanje

Pojav smrtonosnih toksičnih znakov ni opazil niti pri uporabi zdravil v odmerku do 49 g na dan.

Med manifestacijami zastrupitve: diplopija, omotica, izguba zavesti, občutek letargija ali dremavosti, nejasen govor in šibka driska. Po vzdrževalnem zdravljenju so vsi simptomi izginili. Oslabitev absorpcije zdravil z velikimi deleži lahko omeji absorpcijo drugih zdravil in zmanjša toksični učinek pri prevelikem odmerjanju.

Medtem ko se gabapentin lahko odstrani iz telesa s hemodializo, ga pogosto ni potrebno. Čeprav so osebe s pomanjkanjem ledvične funkcije, je ta postopek lahko prikazan.

Testi pri podganah pri miših niso omogočali odkritja smrtnega odmerka zdravil, čeprav so v teh primerih uporabili odmerke do 8 g / kg. Med znaki akutne zastrupitve pri živalih, ptoze, ataksijah, prizadetih dejavnostih ali obratno so povečali razdražljivost in težave v dihalnem procesu.

Tovrstna zastrupitev, še posebej v kombinaciji z drugimi zaviralci CNS, lahko povzroči komo.

Interakcije z drugimi zdravili

Vstop skupaj z antacidi (magnezij ali aluminij) zmanjša raven biotske razpoložljivosti zdravila Meditan za največ 24%. Zdravilo morate jemati vsaj 2 uri po uporabi antacidov.

Kombinacija z cimetidinom povzroči rahlo zmanjšanje ledvičnega izločanja gabapentina, vendar ta učinek nima kliničnega pomena.

Testi vključujejo prostovoljce (n = 12) se porabi kapsul morfin (60 mg) pod nadzorom tipa sproščanjem 120 minut pred uporabo 0,6 g gabapentina so pokazale, da je povečanje povprečnih vrednosti AUC zadnjih 44% v primerjavi s sistemi v ki ga morfin ni uporabil. Zaradi tega, ko je potrebno takšne kombinacije, naj pozorno spremlja stanje bolnikov pravočasno prepoznati znake živčnega zatiranje centralnega sistema (zaspanost) in nižji dozi morfina ali Medital.

Če lahko narobe sprejem drugih zdravil, ki vplivajo na centralni delo živčnega sistema ali kombiniran pripravek z alkoholom je potenciranje negativnih simptomov gabapentin na območju CNS (ataksija, zaspanost in tako naprej.).

V kombinaciji z mielotoksičnimi zdravili se hematotoksični učinek poveča (razvija leukopenija).

[22], [23], [24]

Pogoji shranjevanja

Meditane je treba hraniti na mestih, ki so zaprta z dostopom otrok. Temperatura je pri temperaturi 25 ° C.

[25], [26]

Rok uporabnosti

Zdravilo Meditan se lahko uporablja v 24 mesecih po sproščanju terapevtskega zdravila.

Prijava za otroke

Gabapentin je predpisan pri pediatriji za otroke z epilepsijo: kot dodatno zdravilo med zdravljenjem otroka, starejšega od 6 let, ali kot monoterapija za mladostnike od 12. Leta starosti.

[27]

Analogi

Analogi droge so Gabamaks zdravila Gabagama 800, gabapentin z Gabaleptom, in poleg Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin in Nupintin.

[28], [29]