Bidop

Zdravilo Bidop ima antiaritmične, antianginozne in antihipertenzivne lastnosti.

Indikacije Bidopa

Uporablja se v naslednjih primerih:

• preprečevanje poslabšanja napadov angine (stabilna oblika patologije);
• zvišan krvni tlak.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se izvaja v tabletah, v količini 14 kosov znotraj celične plošče. V ločeni škatli so 1, 2 ali 4 celična pakiranja.

Farmakodinamika

Zdravilo je selektivni β1-blokator, ki nima simpatomimetične aktivnosti; poleg tega nima učinka stabilizacije membrane. Zdravilo zmanjša aktivnost renina, zmanjša potrebo po kisiku za miokardne celice, pa tudi njegovo kontraktilnost.

Inhibicija v majhnih delih β1-adrenoreceptorjev znotraj miokarda, zdravila slabijo kateholaminsko stimulirano vezavo cAMP iz ATP elementa. Hkrati zmanjšuje transport kalcijevih ionov v celicah, ima negativen učinek, negativni krono in dromotropni učinek, poleg tega pa upočasni tekoče prevajalske procese z razburljivostjo.

V primeru prekoračitve priporočenega odmerka zdravilo povzroči tudi blokiranje β2-adreno.

V začetni fazi dajanja zdravila prvi dan se je okrepila odpornost, ki jo povzročajo periferne žilne stene, po 1-3 dneh, ki se je približala začetni ravni. V primeru dolgotrajne terapije se ta številka zmanjša.

Antihipertenzivno delovanje se pojavi zaradi zmanjšanja minutnega volumna, slabitve funkcije ASD, simpatične stimulacije perifernih žil, pa tudi zaradi obnove odziva na nižje vrednosti krvnega tlaka in vpliva na delovanje NS. Pri zvišanem krvnem tlaku se terapevtski učinek razvije v obdobju 5 dni, stabilen učinek pa opazimo po 2 mesecih.

Antianginalni učinek se razvije z zmanjšanjem potrebe po kisiku v miokardnih tkivih, upočasnjevanjem srčnega utripa in zmanjšanjem kontraktilnosti ter poleg izboljšanja procesov miokardne oskrbe s krvjo in podaljšanja diastole. Povečani ventrikularni diastolični tlak, kot tudi raztezanje ventrikularnih mišic, povečuje potrebo po kisiku.

Antiaritmični učinek nastane po odpravi vzrokov, ki izzovejo pojav aritmij (zvišanje krvnega tlaka, tahikardija, aktivacija simpatičnega sistema in povečanje cAMP), zmanjšanje hitrosti srčnega spodbujevalnika in upočasnitev AV procesov prevajanja.

Zdravilo se razlikuje od neselektivnih podtipov β-adrenergičnih blokatorjev, ker dajanje njegovih srednjih odmerkov zdravil nima močnega učinka na organe z β2-adrenoreceptorji (trebušna slinavka, maternica, skeletne mišice in periferne arterijske mišice z bronhi) in presnovo ogljikovih hidratov. Prav tako zdravilo ne zadržuje natrijevih ionov. Moč aterogenega učinka je primerljiva z močjo propranolola.

Farmakokinetika

Absorpcija zdravil je 80–90%, poraba hrane pa ne vpliva na njeno stopnjo. Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene po 2-3 urah. Sinteza z beljakovinami v krvi - v 28-32%.

Slabo prodre skozi BBB in placento. 50% je podvrženo intrahepatični transformaciji; hkrati se oblikujejo skoraj neaktivni presnovni produkti.

Razpolovna doba je do 12 ur. 98% se izloča skozi ledvice; manj kot 2% snovi, ki se izloča v žolč.

[1], [2]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se zaužijejo zjutraj. To je potrebno narediti na prazen želodec, ne da bi žvečili zdravilo. Izbor porcij se izvede ločeno za vsakega pacienta - z zdravnikom.

V primeru povišanih vrednosti krvnega tlaka in poleg preprečevanja poslabšanja napadov angine (stabilna oblika bolezni), se začetni odmerek 5 mg dnevno uporabi 1-krat. Po potrebi se lahko poveča na 10 mg (enaka pogostnost dajanja). Dovoljeno je največ 20 mg snovi na dan.

Pri osebah z motnjami delovanja ledvic ali jetrno funkcijo v hudi meri je največji dnevni odmerek 10 mg.

[11], [12]

Uporaba Bidopa med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Bidop med nosečnostjo je dovoljeno le v primeru vitalnih indikacij. Prav tako je treba upoštevati vsa tveganja.

Med dojenjem ga ni mogoče vnesti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• šok ali zlom;
• srčno popuščanje z akutno stopnjo;
• pulmonalna zabuhlost;
• sinoatrijska blokada;
• Blok 2–3 stopinje (odsotnost elektrostimulatorja);
• CHF dekompenzirane narave v kronični fazi, pri kateri je potrebno inotropno zdravljenje;
• SSSU;
• znižan krvni tlak;
• kombinacija z MAOI (razen za snovi tipa B);
• Astma ali huda KOPB;
• kardiomegalija, ki je ne spremlja srčno popuščanje;
• izrazita bradikardija;
• pozne faze sprememb v procesih perifernega pretoka krvi;
• feokromocitom (sočasno dajanje α-blokatorjev se ne izvaja);
• Raynaudov sindrom;
• presnovna acidoza;
• intoleranco na elemente zdravila ali drugih beta-blokatorjev;
• hipolaktazija, pomanjkanje laktaze in malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Previdnost je potrebna pri bolnikih s kronično odpovedjo jeter ali odpovedjo ledvic, luskavico, sladkorno boleznijo, miastenijo in poleg tega z AV blokado prve stopnje, depresijo, hipertiroidizmom, alergijskimi reakcijami v anamnezi in spontano angino; poleg tega je skrbno predpisana starejšim in tistim, ki se prehranjujejo.

[3], [4], [5], [6]

Stranski učinki Bidopa

Uporaba zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• motnje čutnih organov: zmanjšanje slinjenja, suha očesna sluznica, konjunktivitis in motnje vida;
• težave z delom Državnega zbora: občutek zmedenosti, tesnoba, slabost ali utrujenost, depresija, astenija, omotica, halucinacije in glavoboli. Poleg tega se lahko pojavijo napadi, nočne more, tremorji, parestezije okončin in motnje spanja;
• motnje krvnega obtoka: hudo znižanje krvnega tlaka, ortostatski kolaps, prevajalska motnja na področju miokardnega tkiva, sinusna bradikardija, simptomi kongestivnega srčnega popuščanja, AV blokada, angiospazem in aritmije ter bolečine v prsnici in zmanjšanje kontraktilnosti miokarda;
• lezije, ki vplivajo na dihalno aktivnost: težave pri dihalnih procesih pri uporabi velikih količin zdravil ali pri ljudeh, ki so nagnjeni k bronhospazmu in laringizmu, kot tudi kongestiji nosu;
• motnje prebavne funkcije: zaprtje, slabost, driska, suha ustna sluznica, bolečine v predelu trebuha, bruhanje. Poleg tega hepatitis, okusne receptorje ali motnje delovanja jeter, hiperbilirubinemijo, povečane vrednosti jetrnih encimov in hipertrigliceridemijo;
• hormonske motnje: hiperglikemija, hipotireoidne manifestacije in hipoglikemija (pri ljudeh, ki uporabljajo insulin);
• dermatološke spremembe: alopecija, simptomi podobni luskavici, hiperhidroza, luskavica v akutni fazi, hiperemija kože in eksantem;
• težave s krvotvornimi procesi: levkopatija ali trombocitopenija in agranulocitoza;
• simptomi alergije: izpuščaj, koprivnica ali srbenje;
• drugi simptomi: oslabitev moči, odtegnitveni sindrom, zmanjšanje libida, artralgija, poleg tega pa tudi torcalgija ali lumbalgija;
• učinki na plod: bradikardija, hipoglikemija in poleg tega upočasnitev intrauterinih procesov rasti.

[7], [8], [9], [10]

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve: aritmija, močan padec krvnega tlaka, ventrikularni ekstrasistol, bradikardija z AV blokado in CHF. Opazili so tudi cianozo rok, težave z dihanjem, konvulzije, bronhospazem, hipoglikemijo in omotico zaradi omedlevice.

Za odpravo kršitev se izvede izpiranje želodca, ki mu sledi uporaba enterosorbentov, nato pa se izvajajo simptomatični postopki.

V primeru blokade AV morate vnesti do 2 mg epinefrina ali atropina v / na način. Prav tako lahko začasno namestite spodbujevalnik.

Za ventrikularne ekstrasistole se uporablja lidokain;

Z znižanjem vrednosti krvnega tlaka (s pogojem, da ni znakov pljučnega edema), se intravensko injicirajo plazemske tekočine. Po potrebi se lahko uporabijo dobutamin, dopamin ali epinefrin.

V primeru nezadostnega delovanja srca se uporabljajo SG, diuretiki in glukagon.

Diazepam se uporablja za intravensko odstranitev epileptičnih napadov.

Spazmi bronhijev se razbremenijo z vdihavanjem β2-adrenostimulantov.

[13], [14],

Interakcije z drugimi zdravili

Radiološke snovi, ki vsebujejo jod in se dajejo intravensko, povečujejo tveganje za anafilaktične znake.

Alergeni in alergeni ekstrakti, ki se uporabljajo za imunoterapijo za teste razjeda, povečajo verjetnost za nastanek sistemskih manifestacij alergije v hudih primerih (pri osebah, ki uporabljajo bisoprolol).

Fenitoin, uveden s IV metodo, kot tudi zdravila za inhalacijsko anestezijo, povečata kardiodepresivno delovanje zdravila in tveganje znižanja krvnega tlaka.

Bidop lahko prikrije znake razvoja hipoglikemije.

Zdravilo poveča vrednosti ksantinov v krvi (razen za teofilin) in lidokain.

Reserpine, SG, amiodaron, gvanfacin z metildopo, sredstva, ki zavirajo počasne kanale Ca, in druga antiaritmična zdravila okrepijo možnost razvoja ali poslabšanja toka bradikardije z AV blokado ali srčnim zastojem.

Simpatolitiki, klonidin z nifedipinom in hidralazinom ter diuretiki, skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, lahko v kombinaciji z Bidopom povzročijo močan padec kazalcev krvnega tlaka.

Zdravilo podaljša učinek ne-depolarizirajočih mišičnih relaksantov in hkrati antikoagulantni učinek kumarinskih zdravil.

Tetracikli in triciklični, etilni alkohol, hipnotiki ali sedativi in antipsihotiki - povečajo močan učinek na delovanje NA.

Rifampicin zmanjša razpolovni čas bisoprolola.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z MAOI (razen za snovi tipa B), ker to povzroča pomembno stimulacijo antihipertenzivnega delovanja. Med sprejemom Bidope in uporabo MAO mora trajati vsaj 14 dni.

Ergotamin poveča verjetnost sprememb v perifernem pretoku krvi.

Sulfasalazin poveča učinkovitost bisoprolola v plazmi.

[15]

Pogoji shranjevanja

Bidop je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, zaprto zaradi morebitnega prodora otrok. Temperaturni indikatorji - standardni.

[16]

Rok uporabnosti

Bidop se lahko vloži v 36 mesecih od datuma proizvodnje farmacevtskih sredstev.

Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba v pediatriji (osebe, mlajše od 18 let).

[17], [18]

Analogi

Analogi terapevtskega zdravila so zdravila Aritel Cor, Biprol, Bisomor z Aritel, Bisogamma in Bidop Cor, poleg tega pa Concor Cor, Biol, Corbis z Bisoprololom, Bisocardom in Bisoprolol-Teva. Na seznamu so tudi Concor, Tires, Bisoprolol-OBL, Kordinorm in Coronal s hipertenzijo.

[19], [20],

Ocene

Bidop dobi precej dobre ocene komentatorjev na forumih. Učinkovito zmanjša pritisk in znatno zmanjša pojavnost bolezni koronarnih arterij. Vendar je treba opozoriti, da so negativni znaki po svoji resnosti primerljivi s terapevtskimi učinki in so zelo pogosti.

Upoštevati je treba dejstvo, da pri 20% bolnikov z angino pektoris pri uporabi β-adrenergičnih blokatorjev ni učinka (zaradi povečanega volumna levega prekata v diastoličnem volumnu in koronarne ateroskleroze v izraziti obliki).