Veratard 180

Verardard 180 je selektivni antagonist Ca elementa, ki večinoma vpliva na delovanje srca.

Indikacije Veratarda 180

Uporablja se v primerih zvišanega krvnega tlaka, kot tudi za preprečevanje napadov angine pektoris in paroksizmalne supraventrikularne tahikardije.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v kapsulah v količini 10 kosov v pakirnem pakiranju. Škatla vsebuje 3 ali 5 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Verapamil je derivat elementa fenilalkilamina, selektivno blokira Ca kanale. Ima antianginalno, antihipertenzivno, antiaritmično in antiishemično aktivnost.

Terapevtski učinek zdravila se razvije z blokiranjem Ca2 + kanalov, kot tudi z zaviranjem transmembranskega transporta ionov Ca2 + (v glavnem znotraj gladkih mišičnih celic miokarda s posodami).

V primeru ishemije miokarda zdravilo odpravlja neravnovesje med potrebo po kisiku in oskrbo srca, poleg tega pa zmanjša kontraktilnost miokarda in ima vazodilatacijski učinek. Slabitev perifernega arterijskega tona vodi do znižanja krvnega tlaka in celotne periferne žilne upornosti.

Verapamil zavira sinoatrijsko in AV vodenje; ima antiaritmični učinek.

Farmakokinetika

Po jemanju zdravila znotraj verapamila se postopoma sprosti, s čimer se ohrani njegova konstantna raven v krvi. Za pridobitev Cmax vrednosti v plazmi je potrebnih 5-7 ur. Proces sproščanja snovi poteka skoraj linearno, 8-12 ur.

Podvržen 1. Intrahepatičnemu prehodu, kar povzroči nastanek več presnovnih produktov. Glavni presnovni produkt je snov norverapamil, ki ima šibkejši antihipertenzivni učinek kot nespremenjeni aktivni element zdravil. Sinteza beljakovin v krvi je 90%. 

Zaradi učinka prvega jetrnega prehoda so vrednosti biološke uporabnosti zdravila po 1 enkratnem odmerku 30%, razpolovna doba pa približno 7 ur. Po večkratni uporabi zdravil je povprečni razpolovni čas do 12 ur - zaradi zasičenosti encimskih jetrnih sistemov in povečanja plazemske koncentracije verapamila v plazmi.

Izločanje zdravila se večinoma izvaja z urinom (70%) v obliki presnovnih produktov, drugi del pa se izloča v blatu.

Odmerjanje in dajanje

Odmerek lahko izbere le zdravnik specialist, ločeno za vsakega bolnika. V začetni fazi zdravljenja se zdravilo Verardard 180 uporablja v količini prve kapsule, 1-krat na dan, zjutraj. Povečanje deleža je dovoljeno po 14 dneh jemanja zdravila. Zvišanje se pojavi na 0,36 g na dan (jemanje 1. Kapsule zjutraj, kot tudi zvečer, interval med uporabo je približno 12 ur). Preseganje dovoljenega deleža je dovoljeno le za zelo kratek čas in pod skrbnim zdravniškim nadzorom.

Uporaba terapevtskih oblik zdravila s počasnim sproščanjem skupaj s hrano povečuje čas, ki je potreben za doseganje najvišjih vrednosti verapamila z norverapamilom v krvni plazmi, vendar njihova stopnja biološke uporabnosti ostaja enaka. Zato se zdravilo lahko uporablja skupaj s hrano, pred njim in po njej. Kapsule ne žvečijo in se ne raztopijo; pogoltnite, stisnite z navadno vodo.

Uporaba Veratarda 180 med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo (zlasti v prvem in tretjem trimesečju) in poleg tega dojenje je dovoljena le v primerih, ko je verjetnost, da ženska pomaga, bolj pričakovana kot negativni učinek na plod ali otroka.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti proti verapamilu;
• akutni CH;
• izrazita stopnja bradikardije (vrednosti srčnega utripa so <50 utripov / minuto);
• SSSU;
• z drugim blokom AV ali 3. Stopnje;
• WPW sindrom;
• znižan krvni tlak (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg);
• CHF;
• imajo izrazito stopnjo motnje v jetrih.

Stranski učinki Veratarda 180

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• lezije, povezane s kardiovaskularnim sistemom: sinusna bradikardija, sinoatrijska ali AV blokada, pordelost kože na obrazu, asistolija, znižanje krvnega tlaka in dodatno CH in atrijska fibrilacija, ki ima bradiaritmični značaj;
• disfunkcija NA: parestezija, omotica, občutek živčnosti, letargija ali utrujenost, pa tudi glavobol;
• motnje v prebavnem traktu: slabost, atonični izloček in zgaga;
• drugi znaki: simptomi alergije (izpuščaj ali srbenje), prehodno povečanje alkalne fosfataze ali transaminaz jeter, artralgija z mialgijo in otekanje v območju gležnja.

[1]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami vodi do blokade AV, hude bradikardije, HF, asistole, kardiogenega šoka ter poleg sinoatrijske blokade in znižanja krvnega tlaka.

Za odpravo teh motenj se izvede izpiranje želodca (med prehodom segmenta manj kot 12 ur od trenutka jemanja zdravila). Lahko se izvede tudi pozneje, če je oslabljena črevesna gibljivost (med avskultacijo črevesni hrup ne pride). Poleg tega se izvajajo simptomatični postopki.

Kot protistrup je dovoljeno injicirati 10-20% kalcijevega glukonata intravensko (v količini 2,25-4,5 mmol). Če je potrebno, se takšna injekcija lahko ponovi ali izvede dodaten postopek infuzije prek linije IV (hitrost je 5 mmol / uro). Korekcija zaradi hemodinamskih motenj. Hemodializa ne deluje.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravil s sestavino amiodaron je prepovedana - povečuje tveganje za srčno popuščanje.

Uporaba skupaj s karbamazepinom okrepi delovanje slednjega, ker so zavrnjeni presnovni procesi. Posledica tega so negativni simptomi v obliki zastrupitve z NA.

Kombinacija zdravila z dolgotrajnimi litijevimi zdravili lahko poveča občutljivost telesa na litij in poleg tega povzroči zastrupitev z NS.

Jemanje zdravila skupaj z rifampicinom povzroči slabitev protibakterijskih lastnosti tega zdravila.

V kombinaciji s fenobarbitalom je opaziti slabitev učinka tega elementa.

V kombinaciji s cimetidinom se okrepijo farmakološke lastnosti zdravila Veratarda 180. \ t

V kombinaciji z inhalacijsko obliko anestetika, β-blokatorjev, antiaritmikov sub subtip in SG, ob sočasni kontrastnosti, AV-prevodnosti in avtomatizmu sinusnega kota opazimo medsebojno potenciranje supresivnega učinka na prevodnost, povezano z miokardom.

Uporaba skupaj z antidepresivi tipa imipramin, baclofenom ali antipsihotiki lahko vodi do povečanja antihipertenzivnega delovanja zdravila.

Uporaba v kombinaciji z nitrati organskega tipa se šteje za racionalno, saj se z njo povzamejo antihipertenzivni in antianginalni učinki, oslabi pa se refleksna tahikardija, ki se razvija pod delovanjem nitratov.

V kombinaciji s teofilinom, digoksinom in kinidinom ali ciklosporinom se poveča učinkovitost teh sredstev v plazmi.

Jemanje z drugimi hipotenzivnimi zdravili (diuretiki, tiazidi, vazodilatatorji in zaviralci ACE) vodi v medsebojno povečanje antihipertenzivnega delovanja.

Uvod v kombinacijo z zdravili, ki aktivno preživijo sintezo beljakovin v krvni plazmi (kot so varfarin, tolbutamid, diazoksid, aminazin, prazosin s fenitoinom in poleg neselektivnih zaviralcev monoaminov (povratni nevronski napad), fenilbutazon z propranololom in furosemidom). Povečanje ravni proste frakcije takšnih zdravil, zaradi česar je potrebna korekcija velikosti porcije.

Uporaba z makrolidi bistveno poveča tveganje za ventrikularno fibrilacijo.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Verardard 180 je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, zaprtega za majhne otroke. Oznake temperature - ne višje od 25 ° C.

Rok uporabnosti

Verardard 180 se lahko uporablja 24-mesečno od datuma sproščanja farmacevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Imenovanje Veratarde 180 v pediatriji je prepovedano (osebe, mlajše od 14 let).

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Verapamil, Lekoptin in Verohalide z izoptinom.