Teofilin

Teofilin ima bronhodilatatorski učinek.

Indikacije Teofilin

Uporablja se pri sindromu bronhialne obstrukcije, ki jo povzročajo različni dejavniki:

• BA (kot zdravilo izbire v primeru astme, ki je povzročeno s fizičnim naporom, in poleg tega v obliki dodatnega sredstva za druge oblike bolezni);
• teče kroničnega bronhitisa obstruktivno značaj;
• pljučni emfizem, hipertenzija ali srce;
• sindrom edema, ki se razvija zaradi patologije ledvic (kombinirano zdravljenje);
• apneja za spanje.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v tabletah, ki imajo podaljšano obliko. Količina tablet je 0,1, 0,2 ali 0,3 g snovi. V škatli je 20, 30 ali 50 tablet.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamika

Teofilin je derivat purina in bronhodilatator. Zdravilo zavira aktivnost PDE, kar povzroča povečano kopičenje cAMP v tkivih, pomaga blokirati purinske konce in hkrati zmanjšuje količino kalcijevih ionov, ki se prenašajo skozi kanale celične stene, in zmanjšuje kontraktilno aktivnost gladkih mišic.

Zdravilo, ki prispeva k sprostitvi mišic krvnih žil (zlasti žil v epidermisu in ledvicah z možgani) in bronhijem, povzroči periferni vazodilatatorni učinek, poleg tega pa okrepi ledvično cirkulacijo in ima zmerni diuretični učinek. Zdravilo stabilizira celice labrocitov in zavira sproščanje prevodnikov alergijskih znakov.

Zdravilo ojača MCC, izboljša dihalne procese v diafragmi, poveča funkcionalno sposobnost dihalnih in medrebrnih mišic ter stimulira delovanje dihalnega centra. V krvi zmanjšuje ogljikov dioksid in stabilizira pretok kisika. Če hipokaliemija okrepi pljučno prezračevanje.

Prav tako zdravilo poveča koronarno cirkulacijo, spodbuja delovanje srčne mišice, poveča moč krčenja in frekvenco, poleg tega pa zmanjša potrebo po kisiku. Oslabi odpornost pljučnih žil in tlak v majhnem krogu pretoka krvi. Zdravilo širi žolčne kanale (ekstrahepatične) in preprečuje agregacijo trombocitov, zavira aktivacijo trombocitov in PG E2-α. Poleg tega poveča stabilnost rdečih krvnih celic glede na deformacijo, kar pozitivno vpliva na reološke značilnosti krvi. Upočasni krvne strdke in stabilizira mikrocirkulacijo.

Podaljšano sproščanje aktivne sestavine vodi do doseganja njegovih terapevtskih parametrov v plazmi po 3-5 urah in vam omogoča, da ohranite to raven v obdobju 10-12 ur. Kot rezultat, jemanje zdravila 2-krat na dan, lahko zagotovite trajno zdravilo učinek.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetika

Zdravilo ima dobro absorpcijo iz prebavil, kot tudi kazalci biološke uporabnosti, ki so približno 88-100%. Sinteza z beljakovinami je približno 60%. Vrednosti Tmax nihajo okoli položaja 6 ur. Snov prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko.

Zdravilo je 90% izpostavljeno presnovnim procesom v jetrih, v katere so vključeni hemoproteinski encimi P450 (najpomembnejši je CYP1A2). Istočasno se sproščajo glavni presnovni produkti - 3-metilksantin in 1,3-dimetil sečna kislina.

Skozi ledvice se izločajo produkti presnove zdravil in pri njih še 7 do 13% nespremenjenega elementa (pri otrocih ta indikator doseže 50%). Zaradi nepopolnih presnovnih procesov pri novorojenčkih se večina zdravila izloča v obliki kofeina.

Za ljudi, ki ne kadijo, je razpolovna doba zdravila 6-12 ur, za kadilce pa se zmanjša na 4-5 ur. Pri osebah z ledvičnimi ali jetrnimi boleznimi in alkoholizmom se indikator T1 / 2 podaljša.

Zaradi nezadostne jetrne ali dihalne funkcije, kongestivnega srčnega popuščanja, vročine v hudi obliki, virusov in starostnih skupin do 12 mesecev ali starejših od 55 let se skupni očistek zmanjša.

[16], [17], [18], [19], [20]

Odmerjanje in dajanje

Priporočljivo je, da se odmerek zdravila izbere posamezno za vsakega bolnika.

Povprečna velikost začetnega dela na dan je 0,4 g. Če se zdravilo v tem odmerku prenaša brez zapletov, je dovoljeno 1-kratno povečanje za približno 25%. Potrebno je povečati porcije v 2-3-dnevnih intervalih, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega rezultata.

Največji dovoljeni dnevni odmerki, ki se lahko sprejmejo brez spremljanja krvnih parametrov teofilina, so: 18 mg / kg (mladostniki stari 12-16 let) in 13 mg / kg (starostna skupina 16 let).

V odsotnosti učinka jemanja zgornjih odmerkov (potreba po povečanju deleža) ali z razvojem toksičnih manifestacij je treba nadaljnje zdravljenje izvesti na podlagi rednega spremljanja krvnih vrednosti zdravil. Najbolj optimalni deli se obravnavajo v območju 10-20 μg / ml. Nižji odmerki nimajo zahtevane učinkovitosti, višji odmerki pa ne vodijo k znatnemu povečanju izpostavljenosti, ampak dramatično povečajo verjetnost za razvoj negativnih simptomov.

[31], [32], [33]

Uporaba Teofilin med nosečnostjo

Predpisati zdravila za dojenje ali nosečnost je dovoljeno le občasno in zelo previdno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hiperacidni gastritis;
• razjede v gastrointestinalnem traktu v akutni fazi in krvavitve na istem območju;
• epileptični napadi;
• zmanjšane ali zvišane vrednosti krvnega tlaka s hudo resnostjo;
• hemoragična kap;
• hude tahiaritmije;
• krvavitev v očesno mrežnico;
• prisotnost močne občutljivosti glede na teofilin in poleg drugih ksantinskih derivatov (pentoksifilin s teobrominom in kofeinom).

Pri uporabi v takih primerih je potrebna previdnost:

• huda koronarna insuficienca (to vključuje akutno fazo miokardnega infarkta in angino);
• hipertrofična kardiomiopatija z obstruktivno obliko;
• vaskularna ateroskleroza;
• CHF;
• odpoved jeter ali ledvic;
• pogosto razvijajo ekstrasistolo prekatov;
• povečana konvulzivna pripravljenost;
• adenoma prostate;
• predhodno diagnosticirana razjeda v gastrointestinalnem traktu ali nedavna krvavitev na istem območju;
• podaljšana hipertermija;
• hipotiroidizem ali hipertiroidizem;
• GERB;
• starejših.

[21], [22], [23]

Stranski učinki Teofilin

Jemanje zdravila lahko povzroči naslednje simptome:

• motnje centralnega živčnega sistema: omotica, tremor, občutek razdražljivosti, vznemirjenost ali tesnoba, poleg tega pa tudi nespečnost in glavoboli;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: palpitacije, kardialgija, tahikardija (opažena tudi pri plodu v primeru uporabe drog v 3. Trimesečju), aritmije, znižanje krvnega tlaka in povečanje napadov angine pektoris;
• lezije, ki prizadenejo prebavne organe: driska, poslabšanje razjed, zgaga, gastralgija, slabost in GERD, bruhanje in poslabšanje apetita (s podaljšano uporabo);
• simptomi alergije: srbenje in izpuščaj na povrhnjici in poleg tega vročičnega stanja;
• drugo: bolečine v prsnici, hematurija, tahipneja, hiperhidroza, zardevanje kože na obrazu, hipoglikemija, povečanje diureze in albuminurija.

Pogosto se z zmanjšanjem deleža zdravila zmanjša resnost negativnih simptomov.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija z zdravilom vodi do takšnih motenj: driska, krvavitev v gastrointestinalnem traktu, slabitev apetita, slabost, do bruhanja (včasih krvavih) in gastralgije. Poleg tega, obrazna hiperemija, ventrikularne aritmije, tahikardija in tahipneja. Obstaja tudi občutek tesnobe, tresenje, nespečnost, motorično vznemirjenost, konvulzije in fotofobija.

Pri hudih zastrupitvah se lahko pojavijo epileptoidni napadi (zlasti pri otrocih), zmedenost, hipoksija, presnovna acidoza, hiperglikemija in poleg nekroze skeletne mišice, hipokalemija, zmanjšan krvni tlak in odpoved ledvic z mioglobinurijo.

Da bi odpravili motnje, morate preklicati zdravila, opraviti izpiranje želodca, predpisati aktivno oglje in odvajala, poleg tega pa opraviti črevesno izpiranje (z uporabo polietilen glikola in elektrolitov). Poleg tega se izvajajo postopki sorpcije plazme, prisilne diureze in hemosorpcije; lahko izvajamo tudi hemodializo, vendar je neučinkovita. Predpisani so tudi simptomatski ukrepi.

Pri hudih slabostih pri bruhanju je treba injicirati intravensko metoklopramid ali ondansetron.

Z pojavom napadov je treba zagotoviti in nadzorovati prehodnost dihalnih kanalov in s tem izvajati terapijo s kisikom. Napad lahko prekinemo z diazepamom (0,1–0,3 mg / kg (največ 10 mg) intravensko).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interakcije z drugimi zdravili

Stopnja očistka teofilina se zmanjša s kombinacijo zdravil z alopurinolom, linkomicinom in makrolidi, poleg tega pa tudi s cimetidinom, propranololom, peroralno kontracepcijo in izoprenalinom.

Uporaba skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev β (zlasti neselektivna) lahko povzroči bronhokonstrikcijo, zaradi katere je bronhodilatatorni učinek teofilina oslabljen, poleg tega pa je mogoče zmanjšati aktivnost zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev.

Terapevtski učinek teofilina je okrepljen, kadar se uporablja skupaj s kofeinom, s snovmi, ki spodbujajo aktivnost β2-adrenergičnih receptorjev, kot tudi s furosemidom.

Aminoglutetimid poveča izločanje teofilina, zaradi česar je lahko učinek zdravil oslabljen.

Kombinacija z disulfiramom ali aciklovirom zvišuje koncentracijo zdravil v krvi, kar prav tako povečuje verjetnost neželenih učinkov.

Hkratna uporaba z diltiazemom, nifedipinom in tudi s felodipinom ali verapamilom pogosto ima majhen ali zmeren učinek na krvne vrednosti zdravila, vendar ne spremeni resnosti njegovih bronhodilatatorskih učinkov (obstajajo poročila o potenciranju negativnih manifestacij v kombinaciji z verapamilom ali nifedipinom).

Uporaba zdravila skupaj z litijevimi solmi lahko oslabi njihove zdravilne lastnosti.

Kombinacija zdravila s fenitoinom vodi v medsebojno oslabitev terapevtske učinkovitosti in zmanjšanje učinkovitosti njihovih aktivnih sestavin.

Učinek zdravila na zdravilo je oslabljen v kombinaciji z izoniazidom, karbamazepinom in tudi sulfinpirazonom, fenobarbitalom ali rifampicinom.

Pri sočasni uporabi z enoksacinom ali drugimi fluorokinoloni se razvije pomembno povečanje vrednosti zdravil v krvi.

[41], [42], [43], [44], [45]

Pogoji shranjevanja

Teofilin je treba vzdrževati pri temperaturnih indikatorjih, ki ne presegajo 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Rok uporabnosti

Teofilin lahko uporabimo v 36 mesecih po izdelavi terapevtskega sredstva.

[51], [52],

Vloga za otroke

Teofilina v standardni peroralni obliki se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 3 let; tablete podaljšanega tipa so prepovedane za uporabo pri otrocih, mlajših od 12 let.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H z Diprofilinom in Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Ocene

Teofilin prejme dokaj dobre ocene zdravnikov, čeprav ni 100% pozitiven, saj ima zdravilo še vedno nekaj negativnih manifestacij. To je posledica dejstva, da se lahko le predpisano zdravilo ukvarja le z izkušenim zdravnikom, ki ima v ta namen vsa potrebna znanja. Na primer, vedeti mora, da je zdravilo neučinkovito pri odstranjevanju akutnih napadov, medtem ko dokazuje odličen rezultat z dolgotrajnim zdravljenjem. Hkrati je treba upoštevati zgodovino pacienta, njegovo individualno občutljivost, prisotnost spremljajočih bolezni, uporabo drugih zdravil in ostalo kar ne more storiti običajna oseba, ki nima ustrezne medicinske prakse. Zato je treba uporabiti teofilin izključno z imenovanjem zdravnika - v tem primeru bo rezultat zdravljenja pozitiven.