Orzol

Orzol je antibakterijsko zdravilo, derivat imidazola. Vsebuje zdravilno učinkovino ornidazol.

Načelo učinka ornidazola temelji na uničenju strukture DNA v bakterijah, občutljivih na zdravilo. Aktivnost se razvija v povezavi z vaginalnimi trihomonadami, disenteričnimi amebami, črevesno lamblijo, poleg tega pa tudi posameznih anaerobov (med njimi fusobakterij, bakterioidov, klostridij in občutljivih sevov eubakterij) in anaerobnih kokov (peptostreptokkokki in peptokokki).

[1], [2], [3]

Indikacije Orzola

Uporablja se parenteralno v primeru hudih in akutnih okužb ali kadar je nemogoče jemati zdravilo - v primeru naslednjih stanj in bolezni:

• pogoste anaerobne okužbe, povezane z mikrofloro, ki so občutljive na zdravila: peritonitis in septikemija z meningitisom, poleg tega pa endometritis, splav septične narave, okužba pooperativnih ran in sepso po porodu;
• preprečevanje okužb, povezanih z anaerobami: pri ginekoloških postopkih ali drugih operacijah (zlasti na področju danke in debelega črevesa);
• dizenterija amoebne geneze, ki se pojavlja v hudi obliki, poleg tega pa tudi kakršnekoli izven črevesne sorte amebiasis;
• jetrni absces in Giardiasis.

[4],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine je realizirano v obliki infuzijske tekočine, v notranjosti steklenic po 0,1 l.

Farmakodinamika

Učinek ornidazola na zdravilo je DNA tropno sredstvo, ki ima selektivne učinke na bakterije, katerih encimski sistemi lahko zmanjšajo količino beljakovin in stimulirajo interakcijo beljakovin (iz kategorije feridoksinov) in nitro spojin. Ko je enkrat v notranjosti bakterijske celice, zdravilo začne obnavljati aktivnost nitro skupine pod vplivom mikrobnih nitroreduktaz in predhodno obnovljenega nitroimidazola.

Sestavine izterjave tvorijo ligamente z DNK, ki vodijo v njegovo razgradnjo, hkrati pa uničijo transkripcijo in replikacijo DNA. Poleg tega imajo presnovni elementi zdravil citotoksični učinek in uničujejo procese celične respiracije.

Zdravilo preide brez zapletov v celice bakterij, sintetizira se iz njihove DNK in uniči replikacijo.

[5],

Farmakokinetika

Zdravilo premaguje posteljico in BBB, prodira v cerebrospinalno tekočino, peritonealno in plevralno tekočino, slino, kostno tkivo, žolč s vaginalnimi izločki in jetra, poleg tega pa se izloča v materino mleko. Sinteza beljakovin v plazmi je manjša od 20%.

Po intravenskem odmerku 15 mg / kg in kasnejši uporabi odmerka 7,5 mg / kg s 6-urnimi presledki je ravnotežna vrednost zdravila 18-26 μg / ml. Približno 30-60% zdravila je podvrženo metaboličnim procesom v telesu (glukuronidacijski, hidroksilacijski in oksidacijski procesi).

Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice (60–80%), približno 20% pa v nespremenjenem stanju. 6-15% se izloča skozi črevesje.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba injicirati 15-30 minut.

V primeru anaerobne okužbe za najstnika, starejšega od 12 let, in odraslega, morate najprej imenovati 0,5 g zdravila z 12-urnimi odmori ali 1 g s 24-urnimi presledki, za 5-10 dni (delež v koraku).. Po stabilizaciji bolnikovega stanja ga je treba prenesti na vnos ornidazola (na primer 1 tableta po 0,5 g z 12-urnim intervalom).

Osebe, mlajše od 12 let, s telesno maso nad 6 kg, se izberejo v odmerku 20 mg / kg in razdelimo na 2 injekciji. Vnesti morate zdravila 5-10 dni.

Da bi preprečili razvoj anaerobne okužbe (mladostniki od 12. Leta starosti in odrasli), uporabite del 0,5-1 g 60 minut pred operacijo.

Da bi preprečili razvoj mešanih okužb, se zdravilo uporablja v kombinaciji s penicilini, aminoglikozidi ali cefalosporini. Ko se to zdravilo daje ločeno.

Pri dizenteriji z amoebičnim poreklom s hudim puščanjem, kot tudi za kakršnokoli zunaj črevesno amebiozo, se osebam, starejšim od 12 let, da prva injekcija 0,5-1 g, kasneje pa 0,5 g z 12-urnimi odmori. 3-6 dni.

Za osebe, mlajše od 12 let, se delež izbere iz razmerja 20-30 mg / kg; Doziranje je treba razdeliti za 2 injekciji.

Pri ljudeh z motnjami v delovanju ledvic je treba podaljšati interval med dajanjem zdravila ali zmanjšati enkratni in dnevni odmerek.

[11], [12]

Uporaba Orzola med nosečnostjo

Orzola ni mogoče dodeliti v prvem trimesečju. V drugem in tretjem trimesečju se uporablja le, če obstajajo stroge indikacije. Testiranje na živalih ni pokazalo toksičnih ali teratogenih učinkov na plod.

Če potrebujete zdravilo med dojenjem, se dojenje ustavi.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca do učinkovin ali drugih derivatov nitroimidazola;
• epilepsijo ali motnje delovanja CNS;
• multipla skleroza;
• kronični alkoholizem;
• motnje cirkulacije, krvne bolezni ali druge hematološke nepravilnosti.

[6], [7], [8], [9], [10],

Stranski učinki Orzola

Intenzivnost neželenih učinkov ornidazola je odvisna od velikosti serviranja. Med manifestacijami:

• krvne in limfne lezije: simptomi izpostavljenosti kostnemu mozgu ali nevtropeniji;
• imunske motnje: znaki intolerance;
• poškodbe povrhnjice in podkožnega sloja: urtikarija, epidermalni izpuščaji in srbenje;
• Disfunkcija NS: tresenje, omotica, konvulzije, mišična togost, zaspanost, koordinacijske motnje, glavoboli, simptomi mešane ali senzorične oblike polinevropatije in prehodna izguba zavesti;
• težave z delom prebavnega trakta: bruhanje, motnje okusa, pojav kovinskega okusa in slabost;
• poškodbe jeter in gonoreja: sprememba indikacij jetrnih testov;
• sistemske motnje in spremembe na mestu injiciranja: utrujenost, povišana temperatura, dispneja in spremembe na mestu injiciranja, vključno s pordelostjo, pekočico, bolečino in trombozo.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom Orzol lahko povzroči omotico, izgubo zavesti, epileptične napade, glavobole, tresenje, dispeptične motnje ali povečanje simptomov drugih neželenih učinkov.

Protistrup manjka. Opravljeni so simptomatski postopki. Če se pojavijo epileptični napadi, se daje diazepam.

[13], [14], [15],

Interakcije z drugimi zdravili

Ornidazol se od drugih derivatov nitroimidazola razlikuje po tem, da ne upočasni delovanja aldehid dehidrogenaze, kar omogoča združevanje z alkoholnimi pijačami.

Zdravilo lahko okrepi učinek kumarinskih antikoagulantov, ki se jemljejo peroralno (varfarin), zaradi tega, kar je treba prilagoditi njihovemu odmerku.

Orzol podaljša mišični relaksacijski učinek vekuronij bromida.

Kombinacija s fenobarbitalom in drugimi encimskimi induktorji skrajša obdobje intra-serumske cirkulacije ornidazola in kombinacija s snovmi, ki upočasnijo delovanje encimov (na primer cimetidin), nasprotno, poveča.

[16], [17], [18], [19]

Pogoji shranjevanja

Orzol mora ostati na svojem mestu, zaprt zaradi prodora majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Orzol se lahko uporablja v roku 24 mesecev od dneva prodaje zdravilne učinkovine.

[20]

Vloga za otroke

Zdravila ne uporabljajte pri dojenčkih, ki tehtajo manj kot 6 kg.

[21], [22], [23], [24], [25]

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Dazolik, Ornigil, Ornizol z Intesolom, Metronidazolom in Meradazolom z Ornigilom, poleg Metrogila, Fazizinom z Meratinom in Ornidazolom. Poleg tega je seznam Metress, Tinidazol, Efloran z Metridom, Tager, Trichopol s Protozalom in Trikasayd.

[26]