Endoxan

Endoxan dokazuje protitumorsko terapevtsko aktivnost.

Ciklofosfamidna komponenta je citostatično sredstvo izpostavljenosti alkilirajočega tipa. Znotraj tumorskih celic se snov pretvori v biotransformacijo z nastankom aktivnih presnovnih elementov, ki uničujejo procese vezave RNA in DNA, tako da tvorijo prečne vezi med prameni teh struktur. Istočasno metaboliti blokirajo procese mitotične delitve in upočasnijo vezavo beljakovin.

[1], [2]

Indikacije Endoksana

Uporablja se za odpravo takšnih motenj:

• limfogranulomatoza;
• limfosarkom;
• multipli mielom;
• tip limfoblastne levkemije v aktivni fazi;
• osteosarkom;
• ne-Hodgkinovi limfomi;
• nevroblastom ;
• karcinom dojke;
• limfocitna levkemija, ki ima kronično naravo;
• karcinom jajčnikov;
• retinoblastoma.

V kombinaciji z drugimi zdravili proti raku, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka materničnega vratu, pljuč in sečil ter sarkoma, ki prizadene prostato ali mehko tkivo, pa tudi retikulosarkom.

Kot imunosupresiv se predpisuje v primeru artritisa psoriatične ali revmatoidne sorte, progresivne kolagenoze, nefrotičnega sindroma in tudi za preprečevanje možne zavrnitve presajenega organa.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje elementa zdravila se izvaja v tabletah - 50 kosov v škatli. Prav tako se proizvaja v obliki liofilizata za pripravo tekočine, ki se uporablja za injiciranje IV.

[3]

Farmakokinetika

Absorpcija ciklofosfamida iz prebavil je polna.

Procesi izmenjave potekajo znotraj jeter; istočasno tvorimo z aktivnimi metabolnimi komponentami alkilirajoče narave. Delno se ti elementi pretvorijo v metabolite, ki nimajo aktivnosti, in se ostanek pretvori v presnovne komponente, ki imajo citotoksični učinek. Po injiciranju IV se presnovki Cmax zabeležijo po 2-3 urah.

Izločanje presnovnih elementov se izvaja preko ledvic; 5-25% odmerka, ker se nespremenjena snov izloči z urinom. Pri odraslih je doba razpolovnega časa 7 ur, pri otroku pa 4 ure.

[4], [5], [6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Shema odmerjanja se izbere individualno glede na klinično sliko. Tablete je treba jemati peroralno, pol ure pred obrokom ali po 2 urah. Pogosto se nanese 1-4 tablet zdravila (0,05-0,2 g) na dan. Tečaj traja 14-21 dni.

Za učinkovitost v / v klicah je treba zdravilno učinkovino raztopiti. Vsak dan morate vnesti 0,05-0,1 g / m ². Pri izvajanju injekcij 3-krat na teden je odmerek 0,1-0,2 g / m ²; pri izvajanju postopkov 1 čas v 2 tednih - 0,6-0,75 g / m ². Pri injekcije dajemo 1-krat na mesec je potrebna dela 1,5-2 g / m ². Skupni odmerek za celotno zdravljenje je 6-14 let.

Za nadzor resnosti mielosupresije (število trombocitov z levkociti) se opravi reden krvni test. Prav tako je potrebno nadzorovati prisotnost rdečih krvnih celic v urinu (to je znak hemoragičnega cistitisa, pri katerem je potrebno zdravljenje preklicati). Prenehanje zdravljenja poteka tudi ob pojavu sekundarnih okužb - zapletov hude mielosupresije.

Med terapijo ne morete piti alkohola.

[12], [13]

Uporaba Endoksana med nosečnostjo

Prepovedana je uporaba zdravila Endoxan med nosečnostjo.

Ciklofosfamid se izloča v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti za čas trajanja zdravljenja. Pri dojenčkih, ki so jih med zdravljenjem dojile matere, so opazili razvoj trombocitov in nevtropenije ter drisko in zmanjšanje indeksov hemoglobina.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• supresija aktivnosti kostnega mozga;
• cistitis;
• kaheksijo, ki je izrazita;
• zastajanje urina;
• okužbe z aktivno fazo;
• patologija v terminalni fazi;
• huda intoleranca, povezana z zdravili.

Pri uporabi protina, nefroluritisa, adrenalektomije, supresije kostnega mozga in hude bolezni ledvic, jeter ali srca je potrebna previdnost pri uporabi.

[9], [10]

Stranski učinki Endoksana

Med neželenimi učinki: \ t

• trombociti, levko ali nevtropenijo;
• bruhanje, bolečine v trebuhu, obstipacija ali driska, slabost, izguba apetita in poleg tega stomatitis, zlatenica in kolitis;
• alopecija;
• epidermalno srbenje, izpuščaji in urtikarija;
• pigmentacija kože;
• cistitis ali uretritis hemoragične narave, nefropatija, hiperurikemija in motnje v delovanju ledvic;
• miokarditis hemoragičnih vrst (občasno);
• pljučna fibroza (podaljšano zdravljenje z velikimi obroki);
• amenoreja in motnje spermatogeneze in oogeneze (včasih so neozdravljive).

[11]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve obstaja povečanje neželenih znakov, vključno s kardiotoksičnostjo ali mielosupresijo.

Protistrup manjka. Opravljeni so simptomatski postopki zdravljenja.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba anti-jajčnih zdravil skupaj urikozurične narave poveča verjetnost nefropatije, ker ciklofosfamid poveča volumen nastale sečne kisline.

Kombinacija z alopurinolom poveča toksični učinek na kostni mozeg.

Snovi, ki inducirajo oksidacijo mikrosomov, okrepijo presnovne procese ciklofosfamida, zaradi česar se povečajo količine metabolnih komponent in poveča učinek zdravila.

Ciklofosfamid krepi antikoagulantne lastnosti zdravil in krepi kardiotoksično delovanje antiinfektivne protitumorske narave, daunorubicin in doksorubicin.

Kombinacija z imunosupresivi (med njimi azatioprin, GCS, merkatopurin s ciklosporinom in klorambucilom) povečuje verjetnost za razvoj okužb kot tudi sekundarnih tumorjev.

Pri uporabi zdravila Endoxan skupaj s snovmi, ki povzročajo mielosupresijo, kot tudi z radioterapijo, se poveča supresija kostnega mozga.

Z uvedbo ciklofosfamida z lovastatinom pri ljudeh s presajenim srcem obstaja veliko tveganje za nastanek nekroze ARF ali skeletnih mišic.

[14], [15], [16]

Pogoji shranjevanja

Endoxan je treba vzdrževati pri temperaturah v območju 25 ° C.

[17], [18],

Rok uporabnosti

Zdravilo Endoxan se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

[19], [20]

Vloga za otroke

Izkušnje z uporabo drog v pediatriji so zelo omejene.

[21], [22], [23], [24]

Analogi

Analogi zdravil so ciklofosfamid, Ledoksin, citoksan s ciklofosfamidom in Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Ocene

Zdravilo Endoxan prejme številne preglede, ki omenjajo razvoj neželenih simptomov zaradi njegove uporabe. Skoraj vsi bolniki govorijo o zardevanju po koži na obrazu po intravenski injekciji. Pritožujejo zaradi hiperhidroze z glavoboli. Poleg tega so med pogostimi negativnimi manifestacijami v komentarjih uporabnikov opažene zatiranje hematopoetskih procesov in popolna ali delna plešavost (lasje se po koncu zdravljenja začnejo rasti).

[36], [37], [38], [39], [40]