Karbapin

Karbapin je antikonvulzivno zdravilo, ki je karboksamidni derivat. Aktivna sestavina karbamazepin povzroči blokiranje Na kanalov znotraj neuralne stene, s čimer se prepreči širjenje impulzov.

Zdravilo se pogosto uporablja za zdravljenje kombiniranih ali preprostih napadov parcialne narave in z njim pri napadih tonično-kloničnih vrst (primarnih ali sekundarnih). Hkrati se zdravilo predpisuje za zdravljenje drugih vrst napadov epilepsije (razen absansov).

Indikacije Karbapin

Uporablja se pri naslednjih motnjah:

• epilepsija (hudi napadi, parcialni napadi, ki jih spremljajo enostavni ali kompleksni pojavi, mešani tipi epilepsije in tonično-klonični napadi splošne narave);
• čustvene motnje ciklične oblike (ki imajo manično-depresivno naravo kršitve);
• nevralgija (postherpetična, trigeminalna ali glosofaryngealna);
• abstinenčni sindrom pri ljudeh s kroničnim alkoholizmom;
• nevropatija z diabetično genezo, proti kateri je bolečina;
• sladkorna bolezen brez sladkorja.

[1],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila, proizvedenega v tabletah s prostornino 0,2 g; v pakiranju - 50 tablet.

Farmakodinamika

Zdravilo je predpisano za trigeminalne nevralgije različnega izvora in druge vrste kronične bolečine. Domneva se, da je karbamazepin sposoben zmanjšati intenzivnost bolečine med trigeminalno nevralgijo z zaviranjem prenosa znotraj jedra 3-ega živca.

Farmakokinetika

Zdravilo se skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu - enakomerno in pri nizki hitrosti.

Vrednosti biološke uporabnosti karbamazepina se gibljejo med 58-96% in se ne spreminjajo z vnosom hrane. Stopnja Cmax v plazmi se zabeleži po 2-8 urah. Izraz razpolovna doba je precej dolg in je približno 30 ur. Ker zdravilo inducira delovanje intrahepatičnih encimov, poveča hitrost lastne presnove in lahko skrajša razpolovni čas do 15 ur.

Kazalci porazdelitvene količine zdravil - v razponu od 0,8-1,9 l / kg.

Odmerjanje in dajanje

Zdravila je treba jemati peroralno, skupaj s hrano. Izbor dela zdravila je narejen posamezno za vsakega bolnika, pri čemer je treba upoštevati učinkovitost zdravil in plazemske vrednosti zdravilne učinkovine. Zdravilo je predpisano za epilepsijo in monoterapijo ter skupaj z drugimi antikonvulzivi (fenobarbital, fenitoin ali valproat Na).

Odrasli

Pri epilepsiji se najprej uporabi 1-2 g zdravila 1-2 krat dnevno; starejše osebe - 0,1 g (0,5 tablete) z enako pogostnostjo. Nato se odmerek postopoma poveča na 0,4 g 2-3 krat na dan, dokler ne dosežemo optimalnega dnevnega odmerka 0,8-1,2 g.

Pri čustvenih motnjah, ki so ciklične narave: če zdravljenje z litijevimi zdravili nima učinka, se zdravilo lahko uporablja v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi zdravili - med remisijo bolezni ali njene aktivne faze. Dan, ki ga imenuje sprejem 1-1,6 g karbapina.

V primeru nevralgije se najprej vzame 0,2 g zdravila. Nato se zdravilo uporablja v odmerku 0,4-0,8 g na dan.

Pri odtegnitvenih simptomih se na dan vzame povprečno 0,6 g snovi, pri čemer se odmerek deli na tri uporabe. V težkih pogojih (v prvih dneh) se dnevni odmerek lahko poveča na 1,2 g (v treh uporabah).

V primeru nevropatije diabetične narave (z bolečino) se v povprečju od 2 do 4 krat na dan daje povprečno 0,2 do 4-krat na dan.

Ob osrednji etiologiji, diabetes mellitusu brez sladkorne narave: na dan se uporablja povprečno 0,4-0,6 g zdravila (2-3 uporabe).

V primeru podaljšanega odmerka je treba delež zmanjšati s 3-mesečnih prekinitev na minimalno učinkovite odmerke (ali popolno odpoved), da se prepreči toleranca do zdravil.

S popolno ukinitvijo zdravljenja se odmerek zmanjša postopoma, v 14-dnevnem obdobju, da se prepreči ponovitev bolezni.

Osebe s hudo ledvično insuficienco morajo z običajno terapijo vzeti ¾ standardnega dnevnega obroka. Prilagajanje odmerka po hemodializi ni potrebno.

Otroci

Otroci morajo uporabljati 10-20 mg / kg zdravila na dan. V starosti 1-3 let - 0,2-0,3 g na dan; 4-7 let - vsaka po 0,3-0,5 g; 8-14 let - 0,5-1 g; 15-18 let - 0,8–1,2 g. Dnevni delež razdelite na 2 rabi.

Otroci, mlajši od 15 let, lahko na dan uporabljajo največ 1 g zdravila; starejši od 15 let - največ 1,2 g na dan.

[2]

Uporaba Karbapin med nosečnostjo

Uporaba zdravil med nosečnostjo je dovoljena le, če obstajajo stroge indikacije; v prvem trimesečju ne uporabljajte.

Zdravilo se izloča v materino mleko, zato ga je treba pri dojenju uporabljati zelo previdno. V takšnih razmerah je treba oceniti koristi in tveganja dojenja za dojenčka. Dojenje za ženske, ki uporabljajo karbamazepin, se lahko izvede le, če je dojenček nadzorovan zaradi možnih neželenih učinkov (npr. Zaspanost).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila ali tricikliki;
• AV blokada (razen ljudi z vsajenim srčnim spodbujevalnikom);
• težave s hematopoetsko aktivnostjo kostnega mozga;
• intermitentni tip porfirije (v aktivni fazi);
• uporabo skupaj z litijevimi zdravili ali IMAO.

Stranski učinki Karbapin

Med kompleksnim zdravljenjem se pogosto pojavijo neželeni simptomi; ponavadi se razvijejo v začetni fazi zdravljenja in so odvisni od velikosti obroka:

• Pogosto se pojavijo lezije CNS: omotica, zaspanost, utrujenost, zmedenost ter glavobol in koordinacija gibanja. Starejši ljudje lahko doživijo zaskrbljenost in zmedenost. Prav tako se je pojavila agresivnost obnašanja, depresije, hrupa ušes in duševne zaostalosti. Občasno se pojavijo premiki, ki so neprostovoljni (nistagmus ali drhtaj z drgnjenjem). Poleg tega se lahko starejši ljudje in osebe z organskimi možganskimi poškodbami razvijejo nenamerne gibe na obrazu in čeljusti (koreoatetoza ali diskinezija). Nevritis, motnje govora, miastenija, disgevzija in pareza nog so se pojavili posamezno. Večina teh simptomov izgine sama po 8 do 14 dneh ali po začasnem zmanjšanju deleža. Zaradi tega se zdravilo v začetni fazi zdravljenja daje v majhnih odmerkih s kasnejšim povečanjem;
• prizadetost vida: lahko se pojavi konjunktivitis, ki se včasih spremeni v motnjo namestitve oči, zamegljen vid in diplopijo. Lahko se pojavi motnost očesne leče;
• težave, povezane s strukturo mišic in kosti: bolečine v mišicah in sklepih (mialgija ali artralgija) ali mišični krči se razvijajo občasno. Po prekinitvi zdravljenja ti znaki izginejo;
• lezije sluznice in epidermisa: razvoj epidermalnih znakov alergije - srbenje, multiformni eritem, urtikarija, TEN, eksfoliativni dermatitis, fotosenzitivnost, eritroderma, SSD in eritematozni lupus diseminiranega tipa. Enkraten pojav hiperhidroze ali alopecije;
• motnje hematopoetskih procesov: trombociti ali levkopenija, eozinofilija in levkocitoza. Leukopenija ima ponavadi benigni značaj. Posamezna hemolitična, aplastična ali megaloblastna vrsta anemije, agranulocitoza in splenomegalija se razvijejo posamično, poleg tega pa se povečajo tudi bezgavke;
• težave z delovanjem prebavnega trakta: včasih bruhanje, suhe ustne sluznice ali slabost in tudi apetit. Občasno pride do zaprtja ali driske. Bolečine v predelu trebuha in vnetje nazofaringealne sluznice (glositis s stomatitisom in gingivitisom) se redko pojavljajo. Takšni znaki izginejo po 8-14 dneh zdravljenja ali po začasnem zmanjšanju odmerka zdravil;
• jetrne lezije: včasih pride do spremembe vrednosti funkcionalnih vzorcev jeter. Občasno pride do zlatenice. Hepatitis (granulomatozni, holestatski in mešani ali hepatocelularni) se le redko opazi;
• Kršitve EBV in endokrinega sistema: pojavijo se galaktoreja (ženske) ali ginekomastija (moški). Poleg tega lahko zdravilo Karbapin vpliva na delovanje ščitnice, zlasti v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi. Ker ima karbamazepin antidiuretični učinek, se redko zmanjša zmanjšanje plazemskih indeksov Na (hiponatremija), ki povzroča glavobol in bruhanje, ter zmedenost. Bilo je samo nekaj zabuhlost in povečanje telesne mase. Morda zmanjšanje vrednosti Ca v plazmi;
• težave z dihalno funkcijo: enkratna intoleranca za zdravilo, ki se kaže v obliki dispneje, vročine, pljučne fibroze in vnetja;
• motnje urogenitalnega trakta: občasno se pojavijo hematurija, proteinurija ali oligurija. Razvoj renalne insuficience ali motnje spolne aktivnosti je značilen;
• Kardiovaskularna disfunkcija: posamezni primeri pri starejših osebah ali osebah s težavami v srcu lahko povzročijo motnje srčnega ritma in bradikardijo, dodatno pa poslabšajo potek IHD. Včasih opazimo blokado AV, ki jo včasih spremlja izguba zavesti. Lahko se poveča ali zmanjša vrednost krvnega tlaka (slednja se običajno pojavi pri jemanju velikih odmerkov zdravila). Istočasno so opazili razvoj tromboflebitisa, vaskulitisa ali tromboembolije;
• manifestacije hude nestrpnosti: občasno se pojavi vaskulitis, vročičasto stanje, izpuščaji, otekle bezgavke, spremembe števila levkocitov, artralgija, spremembe vrednosti funkcionalnega intrahepatičnega testa, hepatosplenomegalija; Poleg tega so druge motnje v sistemih in organih - ledvice, pljuča, miokard in trebušna slinavka.

Zdravilo je treba takoj prekiniti, če se pojavijo hudi simptomi alergije, eksantema, spremembe laboratorijskih vrednosti krvi (nevtrola, levko ali trombocitopenija) in povišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Karbamazepin vodi v pomembno zaviranje delovanja centralnega živčnega sistema, zato obstaja tveganje hudih simptomov zastrupitve.

Znaki.

• Bolezni CNS: supresija centralnega živčevja, halucinacije, agitacija, dezorientacija, koma in zaspanost. Poleg tega se disartrija, hiperrefleksija razvije v hiporefleksijo, nistagmus, motnjo vidne ostrine, ataksijo, konvulzije, diskinezijo, hipotermijo, mioklonus in psihomotorične motnje;
• CVS lezije: motnje prevodnosti srca, ki jih spremlja razširitev sistema QRS, tahikardija, povečanje ali zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka in zastoj srca;
• težave z dihalno funkcijo: pljučni edem ali respiratorna depresija;
• motnje v prebavnem traktu: težave z želodčno funkcijo evakuatorja, bruhanje in oslabitev gibljivosti kolona;
• znaki, povezani z urinarnim sistemom: anurija ali oligurija, hiponatremija in zastajanje tekočine.

Terapija

Protistrupa ni. Sprva se izvaja zdravljenje ob upoštevanju kliničnega stanja bolnika; potrebna je tudi hospitalizacija. Potrebno je določiti raven karbamazepina v krvni plazmi, da se potrdi zastrupitev in oceni njegova stopnja. Evakuacija želodčne vsebine, izpiranje želodca in uporaba aktivnega oglja. Izvajajo se podporni in simptomatski postopki intenzivne nege, sledenje srčne aktivnosti in korekcija vrednosti EBV.

[3]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki lahko povečajo plazemske vrednosti karbamazepina: eritromicin, verapamil, dekstropropoksifen z viloksazinom, cimetidinom in diltiazemom z izoniazidom. V primeru kombinirane uporabe takšnih zdravil, morate spremljati krvne kazalnike karbamazepina in po potrebi zmanjšati dnevni odmerek.

Etosucimid, Na valproat, fenobarbital s primidonom in fenitoinom lahko zmanjšajo plazemske parametre zdravil zaradi indukcije intrahepaticnih mikrosomskih encimov.

Zdravilo zmanjša razpolovni čas in poveča hitrost očistka (zaradi zmanjšanja koncentracije) naslednjih snovi: varfarin z GCS, teofilin, haloperidol in doksiciklin. Slednje je treba uporabiti z 12-urno prekinitvijo.

Prepovedano je uporabljati zdravilo Karbapin z MAOI (najmanj 14 dni je treba upoštevati) in litijevimi snovmi.

Med imenovanjem ali odpovedjo zdravila je treba spremeniti del antikoagulantov (ob upoštevanju kliničnih vrednosti).

Zdravilo poveča hitrost presnovnih procesov peroralne kontracepcije, zato je treba izbrati druge kontracepcijske sredstev.

Karbamazepin zmanjšuje toleranco alkoholnih pijač, zato jih morajo tisti, ki uporabljajo zdravilo, med zdravljenjem prenehati uporabljati.

[4], [5], [6]

Pogoji shranjevanja

Karbapin je treba shraniti na mestu, zaščitenem pred vlago. Temperaturni kazalniki - v območju 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Karbapin se lahko uporablja 3-letno od prodaje zdravilne učinkovine.

Vloga za otroke

Uporaba pri otrocih, starejših od 1 leta. Toda hkrati je treba pri osebah, mlajših od 7 let, zdravilo uporabljati zelo previdno, saj obstaja verjetnost, da pride do stranskih simptomov.

Analogi

Analogi zdravil so Finlepsin, Septol, Tegretol z zdravilom Carbalex, Oksapin in Carbamazepin s Timonilom in Mezacarjem.