Lekoptin

Lekoptin blokira aktivnost počasnih Ca kanalov.

[1], [2], [3]

Indikacije Lekoptina

Uporablja se v takih pogojih:

• angina ;
• vazospastična oblika angine, ki ima stabilen značaj;
• stabilna oblika angine, ki je ne spremlja angiospazem;
• supraventrikularna tahikardija;
• WPW sindrom;
• atrijska fibrilacija;
• sinusna tahikardija;
• povišane vrednosti krvnega tlaka;
• atrijsko trepetanje;
• esencialna hipertenzija, povezana z majhnim krogom pretoka krvi;
• ekstrasistola, povezana z atriji.

V primeru hipertenzivne krize je treba zdravilo uporabiti v / v metodi.

[4],

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine poteka v obliki tablet - 25 tablet v celični embalaži in 2 pakiranju v škatli (40 mg volumna) ali 10 tablet v plošči in 5 plošč v pakiranju (80 mg volumna).

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je snov verapamil. Zdravilo upočasni gibanje kalcijevih ionov v območju vlaken tkiv gladkih mišic. Aktivna snov je derivat difenilalkilamina.

Zdravilo ima antianginalno, antihipertenzivno in antiaritmično delovanje.

Antiangininski učinki se razvijejo z neposrednimi učinki na periferno hemodinamiko in miokard. Blokada kalcijevih ionov, ki se gibljejo v celicah, vodi v zmanjšanje transformacije ATP in slabi kontraktilno aktivnost miokarda.

Vasodilatorske, kronotropne in negativne inotropne lastnosti se razvijejo z zmanjšano potrebo miokarda po kisiku.

Lekoptin zavira procese avtomatizma, podaljšuje refraktorno obdobje sinusnega vozlišča, zmanjšuje AV-prevodnost, zmanjšuje tonus miokardnih membran in podaljšuje obdobje diastolične relaksacije levega prekata.

Včasih se zdravilo uporablja za odpravljanje glavobolov, ki jih povzroča vaskularna bolezen.

Blokiranje kalcijevih ionov preprečuje in zmanjšuje vazodilatacijo.

Zdravilo zavira presnovne procese, pri katerih sodeluje hemoproteinski P450 encim.

V zvezi z zdravili toleranca ni očitna in narava antianginoznega učinka je odvisna od velikosti odmerka.

V primeru bolusne intravenske injekcije se terapevtski učinek razvije takoj.

Farmakokinetika

Sesanje

Več kot 90% zdravila se skoraj povsem absorbira pri visoki hitrosti znotraj tankega črevesa. Povprečne vrednosti biološke uporabnosti pri prostovoljcih z enkratno uporabo Lekoptina so 22%, kar lahko pojasnimo z obsežnimi presnovnimi procesi med 1. Intrahepatičnim prehodom. Raven biološke uporabnosti se pri večkratni uporabi podvoji.

Vrednosti Cmax verapamila v plazmi pri uporabi tablet s hitrim sproščanjem so zabeležene po 1-2 urah, norverapamil pa po 1 uri. Jedo ne vpliva na biološko uporabnost verapamila.

Distribucijski procesi.

Verapamil se porazdeli v različnih tkivih; pri prostovoljcih je volumen porazdelitve 1,8-6,8 l / kg. Intraplazma sinteza zdravila z beljakovinami je približno 90%.

Postopki izmenjave.

Verapamil se aktivno presnovi. Preskusi presnove in vitro so pokazali, da snov sodeluje pri presnovi s pomočjo hemoproteina P450 CYP3A4 in CYP1A2 s CYP2C8 in CYP2C9 skupaj s CYP2C18.

Ugotovljeno je bilo, da je pri vnosu zdravil moškim prostovoljcem verapamil hidroklorid podvržen intenzivnim intrahepatičnim presnovnim procesom z nastankom 12 presnovnih produktov, od katerih jih je večina v sledovih. Glavni metabolni produkti so registrirani kot različni N- in O-dealkilirani elementi verapamila. Od teh metabolitov ima samo norverapamil aktivnost zdravila (približno 20% prvotnega ligamenta), ki je bila ugotovljena med testiranjem na psih.

Izločanje.

Razpolovni čas je 3-7 ur po zaužitju. Približno 50% obroka se izloči skozi ledvice v 24-urnem obdobju in 70% v petdnevnem obdobju. Približno 16% odmerka se izloči z blatom. Približno 3-4% zdravil se izloči skozi ledvice v nespremenjenem stanju.

Splošne vrednosti očistka verapamila so praktično tako visoke kot pri jetrnem obtoku in so približno 1 l / uro / kg (mejne vrednosti: 0,7-1,3 l / uro / kg).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja 3-krat na dan, v višini 40-80 mg v primeru zdravljenja angine ali supraventrikularne tahikardije.

Z zvišanimi stopnjami krvnega tlaka potrebujete 2-kratni sprejem zdravil.

Pri otrocih se velikost odmerka izračuna v razmerju 10 mg / kg na dan.

Velikosti porcij podaljšanih tablet zdravila izračunamo osebno, pri čemer upoštevamo vse lastnosti poteka osnovne bolezni, sorodne motnje in starost bolnika.

V primeru podaljšanega zdravljenja je treba dnevno jemati največ 0,48 g verapamila. Dozirni odmerek je dovoljeno povečevati le v nujnih primerih in za kratek čas.

V primeru vzdrževalnega zdravljenja se zdravilo injicira skozi infuzijo IV.

Ljudje z jetrno boleznijo v hudi fazi morajo zdravilo uporabljati v odmerkih, ki ne presegajo 0,12 g.

[10]

Uporaba Lekoptina med nosečnostjo

Lekoptina ne morete dodeliti nosečnicam ali bolnicam v obdobju laktacije.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• zmanjšan krvni tlak;
• prisotnost preobčutljivosti, povezane z verapamilom;
• AV-blokada 2-3. Stopnje.

V takih primerih je potrebna previdnost in predhodno posvetovanje z zdravnikom:

• bradikardija;
• aortna stenoza s hudo obliko uhajanja;
• miokardni infarkt;
• AV blokada 1. Stopnje;
• CHF;
• znižan krvni tlak;
• bolezni ledvic;
• odpoved jeter;
• starosti

[9]

Stranski učinki Lekoptina

Med glavnimi stranskimi učinki:

• lezije v NA: huda utrujenost, omedlevica, omotica z glavoboli, tresenje v udih, težave s požiranjem in depresijo. Poleg tega so ataksija, ekstrapiramidni simptomi, občutek zaviranja, tesnoba ali zaspanost, astenija in povečana gibljivost sklepov v nogah in rokah;
• motnje delovanja srčno-žilnega sistema: občutno znižanje krvnega tlaka, tahikardija, aritmija z bradikardijo, poslabšanje toka srčnega popuščanja. Občasno pride do kolapsa, miokardnega infarkta ali asistole. V primeru intravenske infuzije se lahko razvije visoka stopnja AV blokade;
• prebavne motnje: povečani jetrni encimi, povečan apetit, oteklina ali hiperplazija, ki prizadene dlesni, pa tudi slabost in zaprtje;
• drugi: redko agranulocitoza, artritis, znaki alergij, začasna izguba vida, periferni edemi, galaktoreja, trombocitopenija, pljučni edem in epidermis hiperemija.

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi se razvije šok, AV-blokada, bradikardija in asistolija, pa tudi znatno znižanje krvnega tlaka.

Žrtev mora čimprej opraviti izpiranje želodca in dati enterosorbente. Če opazimo motnje ritma in prevodnosti, uporabljamo norepinefrin, kalcijev glukonat z atropinom, izoprenalinom in tekočinami, ki nadomeščajo plazmo.

Za povečanje vrednosti krvnega tlaka z uporabo a-stimulansov in fenilefrina.

Izoprenalina se ne sme uporabljati sočasno z noradrenalinom.

Hemodializa nima želenega terapevtskega učinka.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko poveča krvne indekse prazosina in digoksina, mišičnih relaksantov s ciklosporinom in s tem karbamazepina in teofilina s kinidinom in valprojsko kislino (zaradi zaviranja presnovnih procesov, ki so aktivno vključeni v encim hemoproteina P450).

Učinek cimetidina poveča biološko uporabnost verapamila za 40-50%, ker slabi intrahepatično presnovo.

Izpostavljenost zdravilom s kalcijem znatno zmanjša terapevtsko učinkovitost zdravila Lekoptin.

Rifampicin z nikotinom in barbiturati poveča hitrost intrahepatične presnove, kar zmanjša krvne parametre zdravila, kar povzroči oslabitev antianginoznih, antiaritmičnih in antihipertenzivnih lastnosti.

Kombinacija z inhalacijsko anestezijo lahko povzroči blokado AV, HF ali bradikardijo.

Negativni inotropni učinki se okrepijo v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaradi česar se lahko pojavi bradikardija ali lahko povzroči AV prevodnost.

Antihipertenzivno delovanje zdravila se zmanjša pod vplivom prazosina ali α-blokatorjev.

Zdravilo poveča krvno sliko SG.

Antihipertenzivni učinek je oslabljen v primeru uporabe zdravil s simpatikomimetiki.

Estrogeni povzročajo zadrževanje tekočine v telesu, zaradi česar je antihipertenzivno delovanje verapamila oslabljeno.

Nevrotoksični učinek se poveča, če se uporablja v kombinaciji z litijevimi sredstvi.

Potrebno je spremeniti režim odmerjanja z uporabo mišičnih relaksantov, ker se pojavi povečanje aktivnosti zdravil.

[11], [12], [13]

Pogoji shranjevanja

Lekoptin je treba hraniti na mestu, zaprtem zaradi prodiranja otrok in sončne svetlobe.

Rok uporabnosti

Lekoptin se lahko uporablja 5-letno od trenutka proizvodnje zdravila.

Vloga za otroke

Uporaba pri pediatriji je dovoljena le, če ima otrok motnje srčnega ritma.

[14]

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Finoptin, Verogalid z Verathard in Isoptin z Verapamilom.