Lescol

Lescol je učinkovito zdravilo za zniževanje lipidov, ki aktivno upočasni aktivnost HMG-CoA reduktaze. Njegova glavna aktivna sestavina je fluvastatin, ki ima umetni hipoholesterolemični učinek. Zaradi svojega delovanja se HMG-CoA pretvori v mevalonat, ki učinkovito zavira vezavo intrahepatičnega holesterola.

Terapevtski učinek je opažen po 14 dneh z največjo intenzivnostjo, ki se pojavi po enem mesecu zdravljenja. V primeru redne uporabe zdravila učinek traja dlje časa.

[1]

Indikacije Leskola

Uporablja se pri odraslih s takšnimi motnjami: \ t

• primarno hiperholesterolemijo ali dislipidemijo mešane narave (podvrste 2a in 2b po Fredricksonu) - medtem ko se ta terapija izvaja skupaj z dieto;
• koronarna ateroskleroza pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo in primarno stopnjo hiperholesterolemije (tudi s šibko intenzivnostjo) - za upočasnitev napredovanja bolezni;
• osebe s koronarno arterijsko boleznijo po perkutani TBCA - za izvedbo sekundarne preventive nevarnih manifestacij, povezanih s kardiovaskularnimi boleznimi (miokardni infarkt, revaskularizacija koronarne narave ali ARIA).

Za otroka, starega 9 let, se zdravilo uporablja v kombinaciji z dieto v primeru heterozigotne družine hiperholesterolemije.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v tabletah - 7 kosov v celični embalaži; v škatli - 1 ali 2 takšnih paketov.

[2], [3]

Farmakodinamika

Komponenta fluvastatin deluje kot racemat dveh ločenih eritro-enantiomerov, med katerimi je vedno dokazan terapevtski učinek. Z zmanjšanjem vezave holesterola se pojavi zmanjšanje njegovega števila v jetrnih celicah, z njim pa se ugotovi kompenzacijsko povečanje koncev, ki so aktivni glede na LDL. Njihov vnos hepatocitov se prav tako povečuje, kar vodi do zmanjšanja vrednosti plazemskega holesterola.

Pri osebah z mešano obliko primarne dislipidemije (podvrste 2A in 2B po Fredricksonu) pri uporabi zdravil v odmerku 80 mg na dan se raven TG v plazmi zmanjša za 25%.

Pri osebah s koronarno arterijsko boleznijo, na podlagi katere se pojavi hiperholesterolemija, dnevni odmerek 40 mg v 2,5 letih uporabe povzroči izrazito zaviranje napredovanja koronarne ateroskleroze. Uvedba zdravila Lescola med ishemično boleznijo srca zmanjša verjetnost nevarne 1. Kardiovaskularne reakcije (miokardni infarkt, SCD, potreba po nujni revaskularizaciji ali operaciji koronarnega bypassa).

Verjetnost BCC ali srčnega napada se pri uporabi drog zmanjša za 31%.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Po zaužitju se fluvastatin popolnoma absorbira in pri visoki hitrosti (60–90%). Ta postopek se pri jemanju s hrano neznatno upočasni. Raven biološke uporabnosti zdravila je 24%. Z intra-plazemskimi beljakovinami se sintetizira več kot 98% fluvastatina. Stopnja sinteze v tem primeru ni vezana na raven fluvastatina, plazemske vrednosti varfarina, gliburida in salicilne kisline.

Presnova fluvastatina poteka večinoma v jetrih.

Izločanje poteka v črevesju (93%), nadaljnjih 6% snovi pa se izloči skozi ledvice. Nespremenjen fluvastatin je le 2% izločenega volumna.

[8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se lahko uporabljajo brez sklicevanja na vnos hrane. Standardna velikost začetnega obroka je 80 mg. V primeru razvoja blagih simptomov bolezni lahko vzamete le 20 mg zdravila. Začetne odmerke je treba izbrati osebno, pri čemer je treba upoštevati začetne vrednosti LDL / holesterola in cilj zdravljenja.

Učinek na zniževanje lipidov doseže svoj maksimum do konca 4. Tedna zdravljenja. Na tej stopnji se izvede prva revizija velikosti porcije, ki upošteva učinek zdravil. Celotno obdobje zdravljenja je potrebno, da se držimo diete holesterola.

[17], [18], [19]

Uporaba Leskola med nosečnostjo

Uporaba zdravila Lescol vodi do zmanjšanja proizvodnje holesterola in drugih bioaktivnih sestavin. Tak učinek je lahko škodljiv za plod in otroka, zato se zdravilo med dojenjem in nosečnostjo ne uporablja.

Ženske, ki živijo v reproduktivni dobi, morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba zdravilo takoj odvzeti.

[11], [12], [13]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila;
• hude oblike hepatopatologije;
• vztrajno povečanje ravni serumskih transaminaz, ki je neznane narave.

Zelo skrbno se zdravilo daje s takšnimi kršitvami:

• zgodovino hepatopatologije;
• zloraba alkohola;
• nagnjenost k razvoju rabdomiolize;
• mišične bolezni dedne narave;
• v preteklosti strupene lezije mišično-skeletne strukture, povezane z vnosom drugih statinov ali fibratov.

[14], [15], [16]

Stranski učinki Leskola

Med stranskimi učinki: \ t

• lezije, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema: disestezija, nespečnost, hipestezija, pa tudi parestezije in glavoboli;
• motnje, povezane s prebavnimi funkcijami: slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu, hepatitis in pankreatitis;
• težave z delovanjem krvnih žil: vaskulitis;
• motnje hematopoetskih procesov: trombocitopenija;
• lezije podkožnega tkiva z povrhnjico: dermatitis, urtikarija, bulozna raznovrstnost eksantema in ekcema;
• mišično-skeletni simptomi: mialgija, rabdomioliza, šibkost mišic, lupusu podobne manifestacije, miozitis in miopatija.

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija z zdravilom lahko privede do okrepitve negativnih simptomov.

Opravljajo se simptomatične aktivnosti, ki podpirajo vitalne telesne funkcije.

[20], [21], [22]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo se previdno kombinira z niacinom in fibrati, ciklosporinom in flukonazolom.

Galvansko-kislinski sekvestranti lahko sintetizirajo fluvastatin, zaradi česar je potrebno upoštevati najmanj 4-urni interval med dajanjem Kolestiramina in Lescola.

Rifampicin lahko zmanjša biološko uporabnost fluvastatina za približno 50%, kar zahteva spremembo deleža zdravila Lescol v primeru uporabe takšne kombinacije.

[23], [24], [25], [26]

Pogoji shranjevanja

Lescol je treba vzdrževati pri temperaturi največ 30 ° C.

[27]

Rok uporabnosti

Lescol lahko uporabljamo 36 mesecev od prodaje zdravilne učinkovine.

[28],

Vloga za otroke

Ne more biti imenovan za osebe pod 9. Obletnico.

[29], [30],

Ocene

Leskol prejme dobre ocene od zdravnikov - velja za zelo učinkovito zdravilo, ki vedno omogoča doseganje pozitivne terapevtske dinamike. Del in shemo zdravljenja je treba izbrati osebno, ob upoštevanju kazalnikov holesterola.

Od minusov je strošek zdravila precej visok, kar ni vedno priročno in cenovno ugodno za paciente, saj ga je treba vzeti precej dolgo.

[31], [32], [33],