Mauve

Melbek je zdravilo iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključeno v skupino oxycam), kot tudi selektivni zaviralec aktivnosti COX-2, ki vsebuje enolno kislino. Aktivna sestavina zdravila je snov meloksikama.

Zdravilo ima intenzivno protivnetno in anestetično ter antipiretično delovanje. Meloksikam pomaga upočasniti biosintezo vnetnih mediatorjev (PG) z selektivnim zaviranjem delovanja COX-2. Ta proces je glavno načelo vpliva drog.

[1]

Indikacije Melbeka

Uporablja se za te težave:

• simptomatsko zdravljenje za revmatoidni artritis;
• odpravljanje bolečin pri osteoartritisu, degenerativnih poškodbah sklepov, artrozi in ankilozirajočem spondilitisu;
• odpravljanje bolečin različne narave (algodysmenorhea, mialgija, zobobol, dorzalgija, bolečina, ki se pojavlja v povezavi s poškodbami ali operacijami, pa tudi lumboischialgia).

Obrazec za sprostitev

Farmacevtski izdelki so izdelani v tabletah po 7,5 mg (5, 10 ali 30 kosov v pakiranju) ali 15 mg (10 kosov v škatli).

Poleg tega se izvaja v obliki tekočine za injiciranje, v ampulah s prostornino 1,5 ml (10 kosov v škatli).

Na voljo tudi v obliki rektalnih svečk (15 mg volumna) - 10 kosov v pakiranju.

Farmakodinamika

V kliničnih preskusih je bilo ugotovljeno, da ima meloksikam manjšo toksičnost v primerjavi z drugimi snovmi iz kategorije NSAID (naproksen s piroksikamom in diklofenakom). Slednje tudi učinkovito zavirajo aktivnost COX-1 z COX-2, hkrati pa negativno vplivajo na prebavni trakt in ledvice.

Načelo vpliva meloksikama je varnejše, ker selektivno upočasnjuje učinek COX-2, ki ima faktor selektivnosti IC50 COX-1 / COX-2 2. To pojasnjuje manjšo resnost učinka zdravil na gastrointestinalni trakt in ledvice.

Zdravilo Melbeck ne spremeni agregacije trombocitov in obdobje krvavitve, če se uporablja v določenih odmerkih. Istočasno naproksen z indometacinom, ibuprofenom in diklofenakom znatno podaljša čas krvavitve in upočasni agregacijo trombocitov.

[2], [3],

Farmakokinetika

Meloksikam se z veliko hitrostjo absorbira znotraj prebavnega sistema, ne glede na uporabo hrane. Njegova biološka uporabnost je 89%. Po zaužitju se vrednosti Cmax v krvi določijo po 5-6 urah (po zaužitju odmerka 7,5 mg, je Cmax v plazmi 0,4–1 mg / ml in po dajanju odmerka 15 mg - 0,8–2,0). Mg / ml). Do tretjega dne terapije so opazili ravnotežne parametre zdravil.

Ko se i / m z zdravilom popolnoma absorbira, je po parenteralnem dajanju indeks biološke uporabnosti skoraj 100%.

Farmakokinetični parametri meloksikama so vezani na velikost odmerka v primeru dajanja m / m 5 in 30 mg zdravil.

Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 60 minutah po injiciranju. Stabilne plazemske vrednosti opazimo do 3-5. Dneva zdravljenja.

S krvno beljakovino se sintetizira približno 99,5% meloksikama. Nivo zdravila znotraj sinovije je dvakrat nižji kot plazemski parametri snovi.

Biotransformacija zdravila poteka v jetrih z oksidacijo metilnih delov v 4 metabolične komponente, ki nimajo terapevtske aktivnosti.

Približno 42% zaužitega dela zdravila se izloči z urinom, preostanek pa z žolčem. Manj kot 5% zdravila se izloči nespremenjeno skozi črevesje. Izraz razpolovna doba je 20 ur.

Težave z delovanjem ledvic ali jeter nimajo opaznega učinka na farmakokinetične značilnosti meloksikama. Plazemski očistek zdravil je enak 8 ml na minuto (pri starejših se zmanjšuje). Meloksikam ima majhen volumen porazdelitve (približno 11 litrov).

[4],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko daje na m / m način, prav tako rektalno ali oralno.

Del zdravila izberemo osebno. V najkrajšem možnem časovnem intervalu ga je treba uporabiti v minimalnih učinkovitih delih.

Tablete je treba jemati peroralno s hrano, brez žvečenja, 1-krat na dan v odmerku 7,5-15 mg.

Intramuskularne injekcije je treba uporabljati samo v prvih dneh zdravljenja, nato pa se bolnik prenese na peroralno uporabo zdravil.

V primeru kompleksne uporabe zdravil (tablete z injekcijami z injekcijami) skupni odmerek na dan ne sme presegati 15 mg.

Supsitorije Melbek apliciramo na prvi enoti na dan (15 mg).

Čez dan lahko uporabite največ 15 mg zdravila. Osebe s hudo okvaro delovanja ledvic in poleg tistih, ki so na hemodializi, lahko vnesete največ 7,5 mg zdravil na dan.

V primeru blage ali zmerne okvare delovanja ledvic, kot tudi s kompenzirano cirozo jeter, ni treba spreminjati odmerka zdravila. Ljudje s povečanim tveganjem za negativne znake naj najprej vzamejo 7,5 mg zdravila na dan.

Raztopine zdravila ne moremo dati intravensko.

Uporaba Melbeka med nosečnostjo

Med dojenjem in nosečnostjo ni mogoče uporabiti Melbek.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• pomanjkanje delovanja jeter ali ledvic v hudi obliki;
• ugotovljena intoleranca, ki jo povzročajo meloksikam in druge sestavine zdravila;
• peptična vrsta razjed, ki prizadenejo prebavni trakt (aktivna faza);
• nazalna polipoza ali BA;
• Quinckejev edem ali urtikarija, ki ga sproži uporaba aspirina ali drugih zdravil iz kategorije NSAID.

Stranski učinki Melbeka

Med neželenimi simptomi zdravil:

• zaprtje, napenjanje, slabost, bolečine v trebuhu, driska, bruhanje in bruhanje, poleg hepatitisa, ezofagitisa, gastritisa, gastroduodenalnega ulkusa, kolitisa in začasnega povečanja vrednosti transaminaz ali bilirubina;
• trombociti ali levkopeniji, kot tudi anemija;
• srbenje, stomatitis, epidermalno draženje in urtikarija;
• hrup pri ušesih, labilnost razpoloženja, omotica, letargija in glavoboli;
• vroče utripa, palpitacije, zabuhlost in povišanje krvnega tlaka;
• povečanje kreatinina ali sečnine ter akutne odpovedi ledvic;
• konjunktivitis ali motnja vidne funkcije;
• Kvinkki edem in simptomi intolerance.

[5], [6]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom se lahko povečajo neželeni učinki meloksikama.

Izvede se izpiranje želodca, uporabi se aktivni ogljik in izvedejo simptomatske aktivnosti.

Hitrost izločanja zdravil poveča holestiramin. Ker ima meloksikam visoko stopnjo sinteze z beljakovinami v krvi, bodo procesi prisilne diureze, alkalizacije urina ali hemodialize neučinkoviti. Zdravilo nima antidota.

[7]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba dveh ali več zdravil iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za ulcerogenost in verjetnost krvavitve v gastrointestinalnem traktu zaradi sinergije vpliva zdravil.

Zdravil se ne sme uporabljati skupaj z litijevimi solmi, ker lahko NSAID oslabijo izločanje litija skozi ledvice, zaradi česar se lahko kopiči in razvije nadaljnje toksične učinke.

Kombinacija z metotreksatom vodi do povečanja njegovega toksičnega učinka na hematopoezo, zato je potrebno redno spremljati dinamiko odčitavanja hemogramov.

Uvajanje skupaj s tiklopidinom in heparinom vodi v povečanje njihovih terapevtskih lastnosti, kar poveča verjetnost krvavitve v prebavilih.

Zdravilo slabi kontracepcijske lastnosti intrauterine naprave.

Uporaba Melbec in diuretikov zahteva uporabo velikih količin tekočine.

Meloksikam lahko oslabi učinek antihipertenzivnih snovi (inhibitorjev ACE, kot tudi zdravil, ki zavirajo delovanje β-adrenergičnih receptorjev).

Zdravila iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviralcev ACE in antagonisti koncev angiotenzina-2 imajo sinergijo glede filtracije glomerulov, kar lahko povzroči ARF pri ljudeh z anamnezo ledvične disfunkcije.

V prebavnem sistemu lahko meloksikam sintetiziramo s Kolestiraminom, kar poveča hitrost izločanja prvega.

Zdravila se ne sme kombinirati s ciklosporinom - da se prepreči povečanje verjetnosti nefrotoksičnega učinka slednjega.

Ne moremo izključiti možnosti razvoja interakcij z zdravili in hipoglikemičnih zdravil, ki jih jemljemo peroralno.

[8], [9], [10], [11]

Pogoji shranjevanja

Melbek mora ostati v zaprtem prostoru od otrok. Temperaturni nivo je največ 25 ° C.

[12]

Rok uporabnosti

Zdravilo Melbeck se lahko uporablja v roku 4 let od prodaje zdravilne učinkovine.

[13]

Vloga za otroke

Zdravilo se ne predpisuje otrokom, mlajšim od 15 let.

[14]

Analogi

Analogi zdravil so Movalis, Matarin, Movasin z meloksikamom, Mirlox in Revmoxicam z Mesipolom in Amelotexom, Bi-Skikam in Artrozan.

Ocene

Zdravilo Melbeck velja za eno najučinkovitejših zdravil za lajšanje bolečin v primeru artroze ali artritisa - to pravijo medicinski strokovnjaki v svojih pregledih. Hkrati se ugotavlja, da v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili to zdravilo nima tako intenzivnega negativnega učinka na prebavni sistem s podaljšano uporabo, kar je izjemno pomembno za naravno uporabo NSAID.