Antabuse

Tetlong-250 je snov, ki se uporablja v primeru aditivnih motenj (odvisnost od alkohola).

Mehanizem učinkovanja zdravil proti alkoholu je povezan z njegovim učinkom na presnovo alkohola v telesu, saj blokira delovanje encimskih sistemov, ki sodelujejo pri transformaciji alkohola. Hkrati pa blokira delovanje 5-hidroksiindolocetne kisline z adrenalinom, kar povzroča kumulacijo acetaldehida v krvi, kar vodi do pojava somatovegetativnih motenj pri ljudeh (povečanje srčnega utripa, zmanjšanje krvnega tlaka, napetost v prsnici, mrzlica, groza, itd.)

Indikacije Tetlonga-250

Uporablja se za terapijo pri osebah s kroničnim alkoholizmom (vse vrste in faze bolezni).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine se izvaja v obliki tekočine za injiciranje, v ampulah z volumnom 1 ml. V notranjosti škatle - 10 ampul.

Farmakokinetika

Ko se disulfiram injicira v mišično tkivo z zelo veliko hitrostjo, kristalizira, sledi nastanek velikega števila majhnih kristalov in nato postopoma preide v kri. Visoke ravni topnosti lipidov omogočajo, da se disulfiram široko porazdeli znotraj telesa in se kopiči v maščobnih tkivih.

Disulfiram precej hitro prestane metabolične procese z nastankom elementa DDC; del snovi se izloči v obliki ogljikovega disulfida skupaj z zrakom, ki ga izdihuje bolnik, drugi del pa je vključen v intrahepatično presnovo z tvorbo metil-DDC, ki se pretvori v komponento metil-DTC s terapevtsko aktivnostjo.

Izraz razpolovni čas metil-DTC je približno 10 ur, njegov inhibitorni učinek na aldehid dehidrogenazo pa ima veliko daljše trajanje. Čeprav imajo presnovni elementi nizko koncentracijo, se lahko manifestacije tipa disulfiram-etanola razvijejo v teku 20 dni od trenutka dajanja zdravila.

V primeru blage ali zmerne motnje delovanja jeter presnovni procesi niso zmanjšani. V primeru ciroze jeter so kazalci metabolitov v krvi povišani.

Izločanje presnovnih elementov se večinoma izvaja z urinom. Določena količina se izloči z zrakom, ki ga oseba izdihuje (v obliki ogljikovega disulfida). Drugih 20% v obliki trajnega disulfirama se izloči z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Pred začetkom zdravljenja je nujno opraviti popoln pregled bolnika. Prav tako se morate pogovoriti z njim, v katerem morate povedati, da mu je strogo prepovedano jemati droge ali alkohol med terapijo. Po tem je potrebno pridobiti njegovo pisno soglasje in potrdilo, da je bil opozorjen na nevarnost uživanja drog in alkohola ter na obvezno upoštevanje pogojev dolge terapevtske in rehabilitacijske poti.

Tudi pred začetkom zdravljenja je treba popolnoma odpraviti odtegnitvene simptome in opraviti splošno utrjevanje, razstrupljanje in simptomatsko zdravljenje. Ob tem je priporočljivo izvajati racionalne psihoterapijske postopke. Poleg tega, za 1-3 dni pred uporabo zdravila je treba popolnoma opustiti uporabo pomirjevala, tablete za spanje, antipsihotiki in antidepresivi. Pred začetkom zdravljenja je treba bolnika registrirati s kliničnimi manifestacijami post-abstinenčnega sindroma: močno psihološko hrepenenje po drogah in alkoholu, slabo razpoloženje, huda razdražljivost, motnje spanja, tesnoba, izguba apetita in strah.

Intramuskularno dajanje zdravila poteka na kliniki ali v bolnišnici. Zdravilo v odmerku 1 ml (0,25 g) pri nizki hitrosti (0,5-1 minut) je globoko vstavljeno v mišično tkivo zadnjice (zunanji zgornji kvadrant). Na tej točki mora bolnik nenehno poročati o svojih subjektivnih občutkih, ki se pojavijo med injiciranjem.

Za injiciranje z 1 vdolbinico lahko vnesete največ 0,25 g snovi. Z zdravljenjem alkoholizma se pogosto daje 1 injekcija na mesec. V primeru odvisnosti od opioidov se lahko število postopkov injiciranja giblje od 1-4 na mesec.

Glede na resnost alkoholizma (tudi tistega, ki se kombinira z odvisnostjo od drog), pogostost ponovitve bolezni in bolnikovih karakterističnih parametrov lahko letni cikel zdravljenja doseže do 10 injekcij.

Pojav patološkega hrepenenja po alkoholu med remisijo je glavno merilo za nujno ponovno injiciranje Tetlong-250, da bi ohranili dolgoročno terapevtsko remisijo.

[1]

Uporaba Tetlonga-250 med nosečnostjo

Prepovedano je imenovati Tetlong-250 med nosečnostjo. Pred začetkom zdravljenja je treba popolnoma odpraviti verjetnost nosečnosti pri bolniku in uporabiti zanesljiva kontracepcijska sredstva med zdravljenjem.

Dojenje je treba opustiti v obdobju zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z disulfiramom;
• hude stopnje bolezni, ki prizadenejo srčno-žilni sistem: ateroskleroza v vaskularnem predelu možganov, huda kardioskleroza, aneurizma aorte, pred- ali postinfarktno stanje, zvišane vrednosti krvnega tlaka (2–3 stopinje), pomanjkanje koronarnega tipa, dekompenzirane bolezni srca in ožilja ter huda stopnja cerebralne žilne bolezni;
• hude faze odpovedi delovanja jeter;
• endokrine bolezni, vključno s hipertiroidizmom in sladkorno boleznijo (huda ali zmerna oblika);
• epileptiformni sindromi in epilepsija (brez epilepsije, povezane z alkoholom);
• patološki nevropsihiatrični značaj v kronični stopnji (med njimi psihoza manično-depresivnega tipa in shizofrenija);
• razjede v prebavnem traktu v akutni fazi ali s pojavom krvavitve;
• bolezni, ki prizadenejo krvotvorni sistem;
• nevritis, pa tudi polinevitis, ki prizadene vizualni ali slušni živac;
• glavkom;
• kombinacijo z izoniazidom, fenitoinom ali metronidazolom;
• tuberkuloza (prvič tudi diagnosticirana; spremlja jo infiltracija in hemoptiza);
• imajo hudo ali zmerno resnost BA;
• maligne neoplazme;
• levkopenija ali anemija;
• pljučni emfizem in respiratorna odpoved v hudi obliki;
• ki imajo obliterirno naravo endarteritisa;
• možganske infekcije infekcijske narave in ostanki simptomov po kapi ali okužbi;
• osebe, starejše od 60 let;
• uživanje hrane ali pijače, kot tudi zdravil ali kozmetičnih snovi, ki vsebujejo alkohol (v 24 urah od vnosa disulfirama);
• zgodovino psihoze;
• travmatična patologija.

Stranski učinki Tetlonga-250

Med stranskimi učinki: \ t

• Motnje v delu Državnega zbora: mono- ali polinevropatija, pogosto opaženi optični nevritis in polineuritis, ki prizadene noge, zaspanost, zmedenost, motnje spomina, glavobole in nevropsihiatrične motnje. Včasih se razvijejo epileptiformni napadi;
• težave s prebavnimi funkcijami: okus kovine. Včasih pride do izgube apetita, driske, bruhanja, hepatitisa ali zlatenice;
• simptomi alergije: srbenje ali epidermalni izpuščaj;
• spolna disfunkcija: enkratno oslabitev moči;
• manifestacije, povezane s spojino disulfiram-etanol: motnje srčnega ritma, miokardni infarkt, kolaps, možganski edem in napadi angine pektoris. Poleg tega se lahko razvije koronarna insuficienca z zmanjšanjem srčne funkcije, plitkim dihanjem z aritmijo (ali s popolno ustavitvijo), kot tudi cianozo na področju nohtov ali ustnic;
• drugi: vneto grlo ali suhi kašelj, huda utrujenost, strah, ostra zdravilna zadah in hude bolečine v območju injiciranja z razvojem sevanja v nogi in toplino v grlu. Včasih se lahko poveča temperatura na 37-38 ^o C, potemnitev barve urina in anurija refleksne narave;
• sprememba indikacij analiz: indikacije testov jeter se lahko spremenijo.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se pojavi okrepitev neželenih simptomov, razvije se encefalopatija ali ekstrapiramidni znaki; obstaja tudi zmedena zavest. V primeru hudih motenj obstaja pomanjkanje funkcije CAS in koma.

Opravijo se simptomatska dejanja. V primeru hude motnje je bolnik postavljen vodoravno, z grelnikom v nogah, oddajajo pa tudi amonijak in vbrizgajo C-vitamin in glukozo v / v metodo.

Če je srčna funkcija okvarjena, uporabljamo corazol, cordiamine, kofein ali kafro.

V primeru padca krvnega tlaka se uporabljajo efedrin, strihnin, adrenalin, metan in prednizon. P / k metoda se uporablja lobelin ali cititon; potrebujejo tudi inhalacijo karbogena.

Med epileptiformnimi napadi se injicira 25% magnezijevega sulfata (5 ml), razredčenega v 40% glukozi (20-40 ml) in 2-4 ml seduxena. Izvedite drugo klisturo s hidrokloridom.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombiniranje zdravil s kumarinskimi antikoagulanti (med njimi varfarin) vodi do povečanja antikoagulantne aktivnosti in povečuje verjetnost krvavitve.

Disulfiram zavira učinek jetrnih encimov, zato lahko uporaba skupaj s snovmi, katerih presnovni procesi potekajo v jetrih, moti njihovo presnovo.

Kombinacija zdravila in derivatov fenotiazina, tricikličnih zdravil in MAOI povzroča verjetnost pojava negativnih simptomov, povezanih z medsebojnim delovanjem zdravil.

Uvajanje skupaj z buspironom v teoriji lahko sproži razvoj duševnih motenj (kot je manija).

Uporaba z disulfiramom zmanjša vrednosti očistka imipramina z desipraminom.

Kombinacija Tetlong-250 in amitriptilina lahko poveča aktivnost disulfirama, vendar lahko tudi poveča toksični učinek amitriptilina na centralni živčni sistem.

Uvajanje v kombinaciji s kloridasepoksidom in diazepamom poveča njihove plazemske vrednosti, kar včasih vodi do omotice. Izpostavljenost diazepamu lahko zmanjša resnost učinka disulfiram-alkohola. Obstaja možnost potenciranja toksičnih lastnosti temazepama.

Uporaba isoniazida lahko povzroči depresijo in omotico; kofein - povzroči zmanjšanje stopnje izločanja tega elementa iz telesa; uporaba z metronidazolom povzroča zmedenost in razvoj psihoze v aktivni fazi; Uporaba omeprazola lahko povzroči katatonijo in motnje zavesti.

Pri kombiniranju zdravil s perfenazinom obstaja verjetnost razvoja psihotičnih manifestacij.

Uporaba istočasno z rifampicinom povzroči upočasnitev presnovnih procesov in izločanja.

Kombinacija zdravil in fenazona podaljšuje obdobje razpolovnega časa slednjega.

Uporaba s fenitoinom in drugimi derivati benzodiazepina, poleg tega z morfinom, barbiturati in pentidinom, okrepi stranske učinke in terapevtske učinke teh zdravil (zaradi povečanja njihovih plazemskih vrednosti); pojavijo se tudi znaki zastrupitve.

Kombinacija s klorzoksazonom poveča njene plazemske vrednosti.

Uporaba klorpromazina lahko okrepi znižanje krvnega tlaka.

Obstajajo informacije o pojavu interakcij z zdravili, kot so amfetamini in bupropiron z metilfenidatom.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Tetlong-250 je potrebno shraniti v temnem prostoru, zaprtem za otroke. Prepovedano je zamrzovanje tekočine. Kazalniki temperature - največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Tetlong 250 se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje farmacevtske snovi.

[4]

Vloga za otroke

Prepovedano je uporabljati zdravilo v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Antakson, Naltrexin, Lidevin z Biotredinom, Teturamom in Vivitrolom z Medichronalom in Disulfiramom, poleg tega pa Esperal, Colme in Naltrex.