Alit

Alit je zdravilo NSAID in vsebuje 2 aktivna elementa.

Nimesulid je komponenta z analgetično, protivnetno in antipiretično aktivnostjo. Ta element selektivno upočasni aktivnost COX-2 in hkrati zavira procese vezave PG na območjih, kjer se pojavi vnetje.

Diciklomin hidroklorid pomaga zmanjšati krče gladkih mišic v prebavnem traktu.

Indikacije Alita

Uporablja se za odpravo bolečin, kot tudi krče, ki imajo drugačno naravo. [1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilnega elementa je narejena v tabletah - 4 kosov v celični embalaži. V pakiranju - 1 taka embalaža.

Farmakodinamika

Nimesulid vam omogoča, da upočasnite sproščanje encima mieloperoksidaze in hkrati zavre nastanek prostih kisikovih radikalov, ne da bi to vplivalo na kemotaksijo s fagocitozo. Snov tudi zavira nastajanje faktorjev tumorske nekroze in drugih vnetnih prevodnikov.

Diciklomin hidroklorid je antagonist holinergičnih muskarinskih koncev in poleg tega neposredno vpliva na gladke mišice, verjetno pa je antagonist histamina z bradikininom. Diciklomin je pokazal zaviralni učinek proti več patogenim bakterijam.[4]

 [5]

Farmakokinetika

Pri zaužitju se nimesulid zelo hitro absorbira iz prebavil. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 2-3 urah. Sinteza nimesulida v beljakovinah je 97,5%. Presnovni procesi se izvajajo v jetrih; Glavna presnovna komponenta je hidroksimimulid (ima zdravilno aktivnost). Približno 65% zaužitega dela nimesulida se izloči z urinom, preostanek (35%) pa se izloči z blatom.

Po peroralni uporabi diciklomina se absorbira pri visoki hitrosti in doseže Cmax po 90 minutah. Izraz razpolovna doba je 4-6 ur. Izločanje poteka skupaj z urinom (79,5%) in iztrebki (za 8,4%).[6]

[7]

Odmerjanje in dajanje

Imenovanje Alite poteka šele po skrbni oceni razmerja med možnimi koristmi in obstoječimi tveganji.

Po zaužitju je treba jemati zdravila peroralno, splakniti jih z navadno vodo. Dnevni odmerek je 1-2 krat na dan za prvo tableto (0,1 g nimesulida) na dan (zjutraj in tudi zvečer). Na dan je dovoljeno zaužiti največ 0,2 g nimesulida. Terapija lahko traja največ 5 dni.[12]

Vloga za otroke

Nimesulid je odobren za uporabo kot drugi analgetiki, antipiretik za kratkotrajno uporabo (ne več kot 10 dni) pri otrocih. Zdravilu se je najbolje izogniti z znano ali sumljivo boleznijo jeter; pri predpisovanju nimesulida sočasno z drugimi hepatotoksičnimi zdravili je potrebna previdnost.[13]

Obstajajo dokazi o omejitvi uporabe zdravila v starosti šestih mesecev. Objavljeni so bili primeri, da so dajali diciklominijev klorid dojenčkom spremljali hudi respiratorni simptomi (zasoplost, respiratorni kolaps, apneja in asfiksija), konvulzije, omedlevica, mišična hipotenzija, koma in smrt, vendar vzročna povezava ni bila ugotovljena.[14]

Uporaba Alita med nosečnostjo

Dodelitev Alit med nosečnostjo je prepovedana. Ker nimesulid lahko negativno vpliva na plodnost pri ženskah, ga ni mogoče uporabiti pri načrtovanju zanositve. Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih, ki zavirajo vezavo GHG, lahko nimesulid povzroči prezgodnje zaprtje arterijske poti, razvoj oligurije, pljučne hipertenzije in nizke vode. Obstaja tudi verjetnost atonije maternice, krvavitve in edema perifernega tipa.[8]

Zaradi pomanjkanja podatkov o tem, ali se nimesulid izloča v materino mleko, se zdravilo ne uporablja za HB. Obstajal je en možen primer apneje pri dojenem otroku, katerega mati je jemala Dicycloverin.[9]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjede, ki prizadenejo prebavila (v aktivni fazi);
• prisotnost ponavljajočih se razjed ali prisotnost krvavitev v predelu prebavil (na voljo v zgodovini);
• huda motnja delovanja jeter (odpoved jeter), kot tudi anamneza hepatotoksičnih manifestacij, povezanih z uporabo zdravil;
• uporabo skupaj s snovmi, ki imajo potencialno hepatotoksičnost;
• imajo resno resnost ledvične disfunkcije (vrednosti CC so manjše od 30 ml na minuto);
• hude motnje strjevanja krvi;
• cerebrovaskularne ali druge patologije, pri katerih se pojavi krvavitev;
• ki imajo hudo obliko pretoka CH;
• huda intoleranca proti aktivnemu elementu zdravila ali njegovih drugih sestavin in poleg te preobčutljivosti, povezane z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (v anamnezi);
• odvisnost od drog ali alkohola;
• povišana temperatura in pogoji, podobni gripi;
• obstoječi sum na razvoj kirurške bolezni v aktivni fazi.

Stranski učinki Alita

Med neželenimi simptomi, povezanimi z uporabo zdravila (običajno se pojavijo v prvih 7 dneh zdravljenja): [10]

Povzročen zaradi vpliva nimesulida:

• Pogosto so opažene poškodbe povrhnjice in podkožnega tkiva: srbenje, eritem, hiperemija, hiperhidroza, izpuščaji in dermatitis. Enotnost se zdi zabuhlost obraza, ustne sluznice ali jezika, SJS, urtikarija, hiperemija ustne sluznice, PET, poliformni eritem in angioedem;
• prebavne težave: simptomi dispepsije, vključno z bruhanjem, napihnjenostjo, zgago, zaprtjem, drisko in slabostjo. Poleg tega obstajajo bolečine v predelu trebuha ali gastritis. Melena, ulcerativna perforacija ali krvavitev v gastrointestinalnem traktu, poleg tega pa tudi stomatitis in razjeda v prebavnem traktu;
• motnje delovanja jeter: holestaza ali zlatenica, pa tudi povečanje intrahepatičnih transaminaz. Včasih se lahko pojavi tudi hepatitis, podoben naravi (včasih s smrtnim izidom);[11]
• motnje v delovanju NA: glavoboli, encefalopatija, zaspanost in omotica;
• znaki, povezani s psiho: živčnost, nočne more in tesnoba;
• ledvične lezije: hematurija, edem, zadrževanje urina in dizurija. Obstaja enkratna okvara ledvic, oligurija in tubulo-intersticijskega nefritisa;
• motnje krvnega sistema: eozinofilija ali anemija. Trombocitna ali pancitopenija, pa tudi purpura, se razvije individualno;
• imunske motnje: anafilaksija ali simptomi intolerance;
• težave z dihalno funkcijo: dispneja. Astma ali BA (zlasti pri ljudeh z intoleranco za aspirin in druge NSAID) se pojavlja sporadično;
• lezije, povezane z delovanjem srčno-žilnega sistema: povečane vrednosti krvnega tlaka ali tahikardije. Občasno se opazijo vročine, kolaps, krvavitve in spremembe krvnega tlaka;
• drugi: astenija, motnje vida ali hipotermija.

Povezano z aktivnostjo diciklovirja:

• motnje v delovanju kardiovaskularnega sistema: palpitacije, zardevanje, tahikardija in izguba zavesti;
• disfunkcija NA: motnje občutljivosti, diskinezija, omotica, zaspanost, izguba zavesti, huda utrujenost in glavoboli, poleg tega pa živčnost, nespečnost, parestezije, težave s stabilnostjo hoje, sistemska šibkost in letargija;
• težave, povezane s psiho: vznemirjenost ali zmedenost, labilnost razpoloženja, halucinacije in motnje govora;
• lezije, ki prizadenejo podkožno plast in povrhnjico: srbenje, izpuščaj, epidermalna suhost, urtikarija in drugi dermatološki simptomi;
• znaki, povezani z delovanjem prebave: slabost, anoreksija, kserostomija, napenjanje, bruhanje, žeja, zaprtje, motnje okusa in bolečine v trebuhu;
• Motnje funkcije ODA: šibkost mišic;
• motnje v urogenitalnem sistemu: zastajanje urina ali njegova motnja, pa tudi impotenca;
• težave z vidno aktivnostjo: midriaza, povečane vrednosti IOP, vidno meglenje, prilagodljiva paraliza in diplopija;
• poškodbe dihalnih organov: asfiksija, hiperemija v grlu, apneja ali dispneja, kihanje in zamašen nos;
• imunske motnje: hude alergijske manifestacije ali idiosinkrazija zdravil, ki vključuje tudi anafilaksijo;
• endokrina disfunkcija: zatiranje laktacije.

Preveliko odmerjanje

Znak zastrupitve z nimesulidom je povečanje takih motenj, kot so zaspanost, bolečine v območju "pod žlico", bruhanje, letargija in slabost (takšne manifestacije so pogosto mogoče zdraviti, če se sprejmejo podporni ukrepi). Poleg tega lahko pride do krvavitev v območju prebavnega trakta. Občasno se razvije akutna ledvična odpoved, anafilaktoidni simptomi, zvišana krvni tlak, depresija dihanja in koma, hipoglikemija.[15]

Pri zastrupitvi z dicikloverinom opazimo dvostopenjski proces: prvič, CNS je vzburjen, z halucinacijami, iluzijami, anksioznostjo, stabilno midriazo, hipertenzijo in tahikardijo. Po tem se začne zatiranje centralnega živčnega sistema, ki lahko doseže komo.

Zdravilo nima antidota. V primeru prevelikega odmerjanja se izvajajo simptomatska delovanja in peritonealna dializa. V prvih 4 urah je treba žrtvi izpirati želodec skozi epruveto, poleg tega pa uporabiti odvajala in aktivno oglje.

Hemodializa bo neučinkovita. Potrebno je natančno spremljanje delovanja jeter z ledvicami.[16]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z varfarinom in drugimi podobnimi antikoagulanti kot tudi z aspirinom povečuje verjetnost krvavitve.

Kombinacijo nimesulida in furosemida je treba skrbno izvajati pri ljudeh z motnjami srca in ledvic.

Zdravila NSAID zmanjšajo očistek litija, kar poveča njegovo plazemsko raven in njeno toksično aktivnost. Zaradi tega je s tako kombinacijo (nimesulid + litij) potrebno natančno spremljati plazemske kazalnike litija.

Uvedba nimesulida skupaj s teofilinom, ranitidinom, digoksinom ter glibenklamidom in antacidi ni povzročila klinično pomembnega medsebojnega delovanja.

Nimesulid upočasni delovanje encima СYP 2С9, zaradi česar je v povezavi z njim mogoče opaziti povečanje plazemskih vrednosti snovi, na katere ima ta encim učinek.

Zdravilo Alit je treba uporabljati zelo previdno, če ga dajemo v manj kot enem dnevu / vsak drugi dan po jemanju metotreksata - ker to poveča serumske vrednosti in toksične lastnosti slednjega.

Uporaba skupaj z nimesulidom lahko poveča nefrotoksično aktivnost ciklosporina.

Diciklomin lahko poveča učinek drugih antiholinergikov (med njimi atropin sulfat), zato jih ni mogoče kombinirati z zdravilom Alyt.

Pogoji shranjevanja

Alit je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred otroki, vlago in sončno svetlobo. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Alit se lahko prijavi v roku 36 mesecev od datuma izdaje farmacevtske snovi.

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Nimuspaz, Nanogan z Oxyganom, Cygan in Nigan.