Mepifrin

Mepifrin vsebuje komponento mepivakain hidroklorid - lokalni amidni anestetik s hitrim razvojem anestetičnega učinka. Ta učinek je povezan s kratkotrajno supresijo srčne prevodnosti in živčne prevodnosti v motornih, avtonomnih in senzoričnih vlaknih.

Uporablja se pri zobozdravstvenih posegih. Analgetični učinek se razvije zelo hitro - po 1-3 minutah - in je zelo izrazit. Obstaja tudi dobra lokalna toleranca. [1]

Indikacije Mepifrin

Uporablja se za prevodno ali infiltracijsko zobno anestezijo .

Uporablja se v primeru enostavnih operacij za ekstrakcijo zob , med pripravo ustne votline in obdelavo zobne škrbine za izvedbo obnove in vgradnje ortopedskih sistemov.

Še posebej se priporoča osebam, ki ne morejo uporabljati vazokonstriktorskih snovi.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtskega elementa se izvede v obliki injekcijske tekočine, znotraj vložkov ali ampul s prostornino 1,7 ml - 10 vložkov ali 5 ampul v celičnem pakiranju. Znotraj škatle je 5 pakiranj karpule ali 2 pakiranja ampul.

Farmakodinamika

Zdravilo deluje tako, da blokira Na-kanale, odvisne od stresa, na območju stene nevronskih vlaken. Sprva snov prehaja skozi živčno steno kot baza, vendar se aktivira v obliki mepivakainskega kationa šele potem, ko pride do ponovne vezave protona.

V primeru nizke vrednosti pH (na primer znotraj vnetih območij) je v osnovni obliki prisoten le majhen delček, zaradi česar se lahko analgetični učinek oslabi. [2]

Trajanje učinka v primeru pulpne anestezije je najmanj 20-40 minut, v primeru anestezije mehkih tkiv pa v območju 45-90 minut.

Farmakokinetika

Mepivakain se absorbira v velikih količinah in z veliko hitrostjo. Indeks vezave na beljakovine je v razponu 60-78%. Razpolovna doba je približno 2 uri.

Raven porazdelitvenega volumna vbrizgane snovi je 84 ml, hitrost čiščenja pa 0,78 l / minuto.

Presnovni procesi mepivakaina se izvajajo v jetrih; izločanje presnovnih sestavin poteka skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Predpisana je izključno za anestezijo pri zobozdravstvenih posegih.

Za dosego zahtevanega analgetičnega učinka je treba uporabiti minimalno količino snovi, ki lahko zagotovi tak učinek. Za odrasle je ta odmerek običajno v razponu 1-4 ml.

Otroku, starejšemu od 4 let, s težo 20-30 kg, se dodelijo obroki znotraj 0,25-1 ml; otrok s težo 30-45 kg-znotraj 0,5-2 ml.

Pri starejših lahko opazimo povečan plazemski indeks mepifrina - zaradi slabe porazdelitve in šibkih presnovnih procesov. Verjetnost kopičenja snovi se poveča zlasti v primeru večkratnih / dodatnih injekcij. Podoben učinek je mogoče opaziti v primeru sistemske oslabitve bolnika in poslabšanja jetrne / ledvične disfunkcije. V tem primeru je treba zmanjšati odmerek (uporabite minimalni volumen, ki zagotavlja potrebno anestezijo). Na enak način se zmanjšajo odmerki zdravil za ljudi z določenimi patologijami (angina pektoris ali arterioskleroza).

Za odraslo osebo je največji dovoljeni delež 4 mg / kg. V tem primeru lahko oseba, ki tehta 70 kg, vnese največ 0,3 g mepivakaina (10 ml zdravilne raztopine).

Za otroka, starejšega od 4 let, se del izbere ob upoštevanju njegove teže in starosti ter trajanja postopka. Ne dajajte več kot 4 mg / kg zdravila.

Shema uporabe.

Za postopek se uporabljajo posebne brizge s kartušami za večkratno uporabo. Pred injiciranjem zdravila je treba vtič za avtocesto, ki je preboden z injekcijsko iglo, obrisati z alkoholom za dezinfekcijo.

Prepovedano je predelati ampule ali karpule z raztopinami. Prav tako je prepovedano mešati tekočino za injiciranje z drugimi zdravili v eni brizgi.

Za preprečitev vnosa snovi v posodo je treba opraviti temeljit preskus aspiracije; upoštevati je treba, da negativen rezultat takega preskusa ne zagotavlja odsotnosti verjetnosti nenamernega vstopa v plovilo.

Zdravilo se injicira s hitrostjo največ 0,5 ml v 15-sekundnem intervalu (ustreza prvi ampuli / vložku na minuto).

Številne pogoste manifestacije, povezane z nenamernim injiciranjem zdravil v posodo, je mogoče preprečiti s pravilnim izvajanjem injekcije: po aspiraciji se 0,1-0,2 ml mepifrina injicira pri nizki hitrosti in nato (po vsaj 20-30 sekundah) počasi. Ostankov snovi.

Če po končanem postopku raztopina ostane v ampuli / vložku, jo je treba zavreči. Ostanke zdravilne tekočine je prepovedano uporabljati za druge bolnike.

• Vloga za otroke

Ne sme se dajati osebam, mlajšim od 4 let.

Uporaba Mepifrin med nosečnostjo

Klinično testiranje mepivakaina med nosečnostjo ni bilo opravljeno. Testiranje na živalih ne omogoča ugotavljanja vpliva snovi na nosečnost, razvoj ploda, porod in postnatalni razvoj.

Mepivakain lahko prehaja skozi posteljico. Obstaja možnost, da se lahko z uvedbo mepivakaina v prvem trimesečju poveča tveganje za anomalije v razvoju ploda, zato se v zgodnji fazi nosečnosti uporablja le, če ni mogoče uporabiti drugih lokalnih anestetikov.

Ni podatkov o tem, kakšne količine zdravila se izločajo v materino mleko. Če morate med dojenjem uporabljati zdravilo Mepifrin, lahko dojenje nadaljujete po približno 24 urah od trenutka njegove uporabe.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost hude nestrpnosti do lokalnih amidnih anestetikov;
• maligna hipertermija v anamnezi;
• hude motnje AV prevodnosti, pri katerih srčnega spodbujevalnika ne uporabljamo;
• epilepsija, ki je ni mogoče nadzorovati z medicinskimi metodami;
• z dekompenzirano obliko OCH;
• občasna porfirija v aktivni fazi;
• zelo nizek krvni tlak.

Stranski učinki Mepifrin

Negativni simptomi, ki se razvijajo v centralnem živčnem sistemu.

Med manifestacijami so glavoboli, tresenje, zatiranje ali vznemirjenje delovanja centralnega živčnega sistema, motnje govora ali požiranja, evforija, okus kovine, tesnoba in živčnost. Poleg tega so opaženi zehanje, hrup v ušesih, oslabitev zavesti, tesnoba, omotica in tremor, pa tudi logoreja, zaspanost, poslabšanje vida, nistagmus in diplopija. Lahko se pojavijo občutki mraza / vročine / odrevenelosti, krči, napadi in motnje zavesti, pa tudi zmanjšanje in ustavitev dihalnega procesa, izguba zavesti in koma.

V primeru razvoja takšnih motenj je bolnik položen vodoravno, izvede se prezračevanje s kisikom, poleg tega pa se njegovo stanje stalno spremlja, da se prepreči poslabšanje stanja (pojav krčev z nadaljnjim zatiranjem centralnega živčni sistem). Simptomi vzburjenja so lahko kratkotrajni ali pa se sploh ne pojavijo; v tem primeru je lahko prva manifestacija zaspanost, ki se spremeni v omedlevico in zastoj dihanja. Pogosto razvoj zaspanosti po uporabi mepivakaina velja za zgodnji simptom povečanja krvne slike zdravila, ki se razvije zaradi prehitre absorpcije.

Motnje v delovanju CVS.

Pogosto pride do zatiranja srčno -žilnega sistema, pri katerem se pojavi bradikardija, zniža se raven krvnega tlaka, kar lahko povzroči kolaps, pa tudi pomanjkanje delovanja srčno -žilnega sistema, zaradi česar lahko pride do zastoja srca. Poleg tega so možni naslednji klinični simptomi: motnja srčne prevodnosti (AV blok), tahikardija in srčna aritmija (ventrikularna ekstrasistola ali fibrilacija). Takšni znaki lahko povzročijo srčni zastoj.

Takšne manifestacije zatiranja srčno -žilnega sistema so pogosto povezane z vazovagalnim delovanjem, še posebej, če je bolnik v stoječem položaju. Toda včasih takšne motnje nastanejo zaradi vpliva zdravila. Če prodromalnih simptomov (omotica, sprememba odčitkov pulza, znoj in šibkost) ne prepoznamo takoj, se lahko razvijejo konvulzije, možganska hipoksija progresivne narave ali huda disfunkcija CVS.

V primeru nezadostnega pretoka krvi ali pomožnih postopkov bo morda potrebna intravenska infuzija in (če ni kontraindikacij) uporaba vazokonstriktorskih sredstev (na primer efedrina).

Bolezni dihal.

Tahipneja in tudi bradipneja, ki lahko povzroči apnejo.

Simptomi alergije.

Običajno se simptomi alergije pri uporabi mepivakaina pojavijo le občasno in so povezani s hudo intoleranco. Med njimi urtikarija, anafilaktoidne manifestacije, izpuščaj, oteklina, zvišana telesna temperatura, Quinckejev edem in anafilaksija. Tako kot pri uvedbi drugih lokalnih anestetikov se anafilaktični znaki v tem primeru pojavijo le občasno. Simptomi se lahko pojavijo nenadoma in v aktivni obliki; odmerek pogosto ni povezan z velikostjo. Možen je pojav lokalnega otekanja ali otekline.

Težave s prebavnim traktom.

Razvija se bruhanje ali slabost.

V primeru pojava stranskih znakov je treba uporabo lokalnega anestetika odpovedati.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev zaradi prevelikega odmerjanja lokalnega anestetika se lahko razvije v dveh primerih: takoj, če je prišlo do nenamerne intravaskularne injekcije, ali kasneje, če je bil injiciran pretirano velik del zdravila. Takšne negativne manifestacije so v obliki kršitev delovanja CVS ali centralnega živčnega sistema.

Med znaki, povezanimi z vplivom aktivnega elementa mepivakaina:

• Poškodbe centralnega živčnega sistema: blage motnje - tahipneja, tesnoba, okus kovine, tesnoba, omotica in tinitus. Hujše motnje - mišični krči ali krči, paraliza dihanja, zaspanost, tresenje in koma;
• aktivne lezije CVS: bradikardija, znižanje vrednosti krvnega tlaka, srčni zastoj in motnje srčne prevodnosti;
• aktivne motnje, povezane z delovanjem prebavil: bruhanje ali slabost.

Če se pojavijo negativni simptomi, je treba uporabo lokalnega anestetika preklicati.

Potrebno je nadzorovati in vzdrževati dihalne procese, intravenski dostop in dostop kisika ter procese pretoka krvi. Če se pri bolniku razvije mioklonus, je treba opraviti oksigenacijo in injicirati benzodiazepin.

V primeru zvišanja vrednosti krvnega tlaka je treba pacientov zgornji del navpično dvigniti in po potrebi tudi podjezično uporabiti nifedipin.

Ko se pojavijo krči, je treba bolnika spremljati, da se ne poškoduje, poleg tega pa po potrebi intravensko injicirati diazepam.

Z znižanjem krvnega tlaka bolnika postavimo vodoravno in po potrebi izvedemo intravaskularno infuzijo fiziološke raztopine in vbrizgamo vazokonstriktorska sredstva (intravensko dajanje kortizona ali epinefrina).

V primeru bradikardije se uporablja intravenski atropin.

Če se pri bolniku razvije anafilaksija, je treba poklicati zdravniško pomoč in pred njenim prihodom dati intravenske fiziološke raztopine. Če je potrebno, se daje intravensko po metodi kortizona in epinefrina.

V primeru srčnega šoka je potrebno dvigniti bolnikov zgornji del telesa v pokončen položaj in poklicati zdravniško pomoč.

Ko se aktivnost CVS ustavi, se izvede posredna masaža srca, mehansko prezračevanje in oživljanje. Poleg tega morate poklicati rešilca.

Interakcije z drugimi zdravili

Sredstva, ki blokirajo aktivnost Ca-kanalov, in β-blokatorji potencirajo zatiranje krčenja in prevodnosti miokarda. Pri uporabi pomirjeval, da bi oslabili občutek strahu, je treba zmanjšati odmerek zdravila Mepifrin, saj ima tako kot pomirjevala zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Z uporabo antikoagulantov se lahko verjetnost krvavitve poveča.

Pri ljudeh, ki jemljejo antiaritmična zdravila, se lahko pri uporabi mepivakaina okrepijo simptomi negativnih reakcij.

Toksični sinergizem lahko opazimo pri uporabi zdravila s pomirjevali, etrom, centralnimi protibolečinskimi sredstvi, tiopentalom in kloroformom.

Pogoji shranjevanja

Mepifrin je treba hraniti izven dosega otrok. Zdravila ne zamrzujte. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Mepifrin je dovoljeno uporabljati v treh letih od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Mepivastezin, Ultracaine z Bucaine hyperbar, Emla in Articaine, poleg tega pa Omnikaine z brilokain-adrenalinom, Lidokain hidrokloridom in Versatisom.