Migrena

Amigrenin (sumatriptan sukcinat) je zdravilo za zdravljenje akutnih migrenskih napadov. Sumatriptan, glavna aktivna sestavina zdravila Amigrenine, je agonist serotoninskih receptorjev (5-NT1), ki zoži razširjene krvne žile v možganih in blokira živčne signale za bolečino. To pomaga zmanjšati intenzivnost bolečine, povezane z migrenskim napadom, kot tudi povezane simptome, kot so slabost, bruhanje ter občutljivost na svetlobo in zvok.

Amigrenin je na voljo v različnih oblikah za jemanje: tablete, podjezične tablete, pršilo za nos ali injekcije. To zdravilo se običajno uporablja na začetku migrene, ko se pojavijo prvi znaki, da bi dosegli najboljši učinek. Vendar je pomembno vedeti, da je treba uporabo amigrenina izvajati pod nadzorom zdravnika, ki bo določil optimalni odmerek in shemo uporabe glede na posamezne značilnosti bolnika in naravo migrene.

Indikacije Migrena

1. Akutni migrenski napadi z ali brez avre.
2. Zmanjšanje intenzivnosti bolečine, povezane z napadom migrene.
3. Zmanjšanje povezanih simptomov migrene, kot so navzea, bruhanje, foto in zvočna občutljivost.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete za peroralno uporabo:

   • Tablete običajno vsebujejo 50 mg ali 100 mg sumatriptana. Po potrebi se jemljejo med nastopom migrenskega napada. Učinek tablet se začne kazati 30 minut po zaužitju.

Farmakodinamika

Farmakodinamika amigrenina (sumatriptan sukcinata) je povezana z njegovo sposobnostjo zoževanja razširjenih krvnih žil v možganih, kar pomaga zmanjšati simptome migrene.

Primarni mehanizem delovanja sumatriptana je delovanje na vaskularne serotoninske receptorje (5-NT1B/1D) v možganih. Ko se sumatriptan veže na te receptorje, povzroči zoženje razširjenih krvnih žil, ki so eden glavnih vzrokov migrenske bolečine.

Poleg tega ima sumatriptan tudi nekaj protivnetnih učinkov in lahko zmanjša aktivnost nekaterih mediatorjev bolečine v možganih.

Učinkovitost amigrenina se običajno dokazuje z zmanjšanjem intenzivnosti bolečine, občutljivostjo na svetlobo in zvok ter zmanjšanjem povezanih simptomov, kot sta navzea in bruhanje, povezanih z migrenskimi napadi.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Sumatriptan se po subkutani ali intravenski uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira.
2. Porazdelitev : Dobro se porazdeli po telesu in prodre skozi krvno-možgansko pregrado ter doseže serotoninske receptorje v možganih.
3. Presnova : Sumatriptan se presnavlja v jetrih s tvorbo več aktivnih in neaktivnih presnovkov. Glavna je indol ocetna kislina.
4. Izločanje : Sumatriptan se v glavnem izloča skozi ledvice v obliki presnovkov in tudi v majhnih količinah - z žolčem.
5. Poldispozicija: razpolovni čas izločanja sumatriptana iz telesa je približno 2 uri.

Odmerjanje in dajanje

Tablete in podjezične tablete: Tableto vzemite celo z majhno količino vode. Običajno je odmerek 50-100 mg. Nekateri bolniki bodo morda potrebovali drugi odmerek po 2 urah, če prvi odmerek ni zagotovil ustreznega olajšanja. Vendar ne prekoračite največjega dnevnega odmerka, ki vam ga je priporočil zdravnik.

Uporaba Migrena med nosečnostjo

Uporaba sumatriptana med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva, zlasti v prvem trimesečju, ko je organogeneza ploda najbolj aktivna. Sumatriptan lahko prodre skozi placento in vpliva na razvijajoči se plod, kar lahko povzroči morebitne prirojene anomalije.

Vendar pa se lahko zdravnik v nekaterih primerih, ko korist za mater odtehta možno tveganje za plod, odloči za predpisovanje sumatriptana med nosečnostjo. To je lahko še posebej pomembno v primerih hude migrene, ko so druga zdravljenja neučinkovita ali niso na voljo.

Kontraindikacije

1. Bolezni srca in ožilja : zdravilo je kontraindicirano pri ishemični bolezni srca, arterijski hipertenziji, angini pektoris, prehodnih ishemičnih napadih, miokardnem infarktu in drugih boleznih srca in ožilja.
2. Ledvična insuficienca : Amigrenin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, saj se lahko presnova zdravila upočasni, kar lahko povzroči kopičenje zdravilne učinkovine v telesu.
3. Odpoved jeter : Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter morajo uporabljati Amigrenin previdno zaradi možne upočasnitve presnove zdravila.
4. Preobčutljivost za sumatriptan ali druge sestavine zdravila : Ljudje z znano preobčutljivostjo za sumatriptan ali druge sestavine zdravila Amigrenine naj se vzdržijo njegove uporabe.
5. Kombinacija z drugimi zdravili : Amigrenina ni priporočljivo uporabljati sočasno z zdravili, ki vsebujejo ergotamin ali njegove derivate, pa tudi z zdravili iz serije zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI).
6. Nosečnost in dojenje : Pomembno je, da se pred uporabo zdravila Amigrenine med nosečnostjo ali dojenjem posvetujete z zdravnikom, saj varnost zdravila v teh primerih ni bila dokazana.
7. Pediatrična starost : Podatki o uporabi zdravila Amigrenine pri otrocih in mladostnikih so omejeni, zato mora biti uporaba pri tej kategoriji bolnikov še posebej previdna in pod nadzorom zdravnika.

Stranski učinki Migrena

1. Pekoč občutek, odrevenelost ali toplota: Ti simptomi se lahko pojavijo na koži obraza, vratu ali okončin. Običajno minejo sami, v redkih primerih pa bo morda potreben zdravniški nasvet.
2. Glavobol: Nekateri bolniki lahko po jemanju zdravila Amigrenine občutijo blag do zmeren glavobol.
3. Utrujenost : Utrujenost ali zaspanost sta lahko tudi eden od stranskih učinkov uporabe tega zdravila.
4. Bolečina ali šibkost mišic: Nekateri bolniki lahko po jemanju zdravila Amigrenine občutijo bolečino ali šibkost mišic.
5. Spremembe krvnega tlaka: pri nekaterih bolnikih se lahko krvni tlak po uporabi zdravila spremeni.
6. Redki neželeni učinki: V redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so koprivnica, srbenje, otekanje ali celo anafilaksija.

Preveliko odmerjanje

1. Povečani neželeni učinki : To lahko vključuje glavobol, omotico, slabost, bruhanje, hitro bitje srca in druge simptome, značilne za normalno reakcijo na zdravilo, vendar okrepljene in hujše.
2. Vazokonstrikcija : Ker sumatriptan zoži krvne žile, lahko prekomerna uporaba povzroči čezmerno vazokonstrikcijo, kar je lahko nevarno za tiste, ki trpijo zaradi bolezni srca in ožilja.
3. Resni srčni zapleti : V primeru prevelikega odmerjanja sumatriptana je možno povečati obremenitev srca, kar lahko povzroči srčne aritmije ali celo miokardni infarkt.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za povečanje serotonina : kombinirana uporaba sumatriptana z drugimi zdravili, ki zvišujejo raven serotonina v telesu, kot so zaviralci ponovnega privzema serotonina (npr. Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali triciklični antidepresivi), lahko poveča tveganje za sindrom presežka serotonina.
2. Zdravila za podaljšanje intervala QT : Sumatriptan lahko poveča tveganje za aritmije, zlasti torsades de pointes, če se uporablja sočasno z zdravili za podaljšanje intervala QT, kot so antiaritmiki ali nekateri antibiotiki.
3. Protiglivična zdravila : uporaba sumatriptana z azolnimi protiglivičnimi zdravili, kot sta ketokonazol ali itrakonazol, lahko poveča koncentracijo sumatriptana v krvi, kar lahko poveča njegove toksične učinke.
4. Zdravila, ki zavirajo jetrne encime : Zaviralci jetrnih encimov (npr. Cimetidin ali ritonavir) lahko zvišajo koncentracijo sumatriptana v krvi, kar zahteva skrbno spremljanje možnih stranskih učinkov.
5. Zdravila, ki zvišujejo krvni tlak : Sumatriptan lahko zviša krvni tlak, zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo antihipertenzivna zdravila ali druga zdravila, ki lahko zvišajo krvni tlak.