Aminokaprojska kislina

Aminokaprojska kislina (znana tudi kot ε-aminokaprojska kislina) je sintetična aminokislinska spojina, ki se v medicinski praksi uporablja kot hemostatično sredstvo. Izkazuje svoje lastnosti kot antifibrinolitik, torej preprečuje razgradnjo krvnih strdkov in preprečuje njihovo raztapljanje.

Aminokaprojska kislina se običajno uporablja za nadzor krvavitve v različnih situacijah, vključno z operacijo, poškodbo, predpisovanjem diseminirane intravaskularne koagulacije (DIK) in za zmanjšanje menstrualne krvavitve pri ženskah s hiperfibrinolizo.

To zdravilo je na voljo v različnih oblikah za uporabo, vključno z raztopino za injiciranje in lokalno uporabo kot maziva ali raztopine za izpiranje ust. Odmerjanje in način uporabe se lahko razlikujeta glede na specifično situacijo in nasvet zdravnika.

Indikacije Aminokaprojska kislina

1. Kirurgija: Pri kirurgiji, zlasti na organih z velikim tveganjem za krvavitev, kot so srce, jetra ali prostata. Aminokaprojska kislina pomaga nadzorovati krvavitev in zmanjšati količino izgubljene krvi.
2. Poškodbe: Za hude poškodbe in rane za preprečevanje ali zmanjšanje krvavitev.
3. Hiperfibrinoliza: Aminokaprojsko kislino se lahko uporablja za nadzor povečane razgradnje krvnih strdkov pri bolnikih s hiperfibrinolizo, na primer pri zapletih, povezanih z operacijo, in pri hemoragičnih stanjih, kot je fibrinolitična anemija.
4. Krvavitev zaradi diseminirane intravaskularne koagulacije (DIK): za zmanjšanje tveganja krvavitve v tem stanju se lahko uporablja aminokaprojska kislina.
5. Menstrualne krvavitve: Za nadzor močnih in dolgotrajnih menstrualnih krvavitev pri ženskah.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za infundiranje

To je najpogostejša oblika sproščanja aminokaprojske kisline. Raztopina je običajno na voljo v koncentraciji 5% in je namenjena za intravensko dajanje.

• Koncentracije in pakiranje:
  • 100 ml, 200 ml ali 250 ml viale ali plastične posode.
  • Raztopino lahko uporabite za nadzor aktivne krvavitve ali za preprečevanje krvavitve med kirurškimi posegi.

Farmakodinamika

1. Antifibrinolitično delovanje : glavni mehanizem delovanja aminokaprojske kisline je njena sposobnost zaviranja aktivnosti plazminogen-plazminskega sistema, ki je odgovoren za uničenje fibrina. Plazmin, aktivna oblika plazminogena, razgrajuje fibrin, glavno sestavino krvnih strdkov, kar vodi do njihovega raztapljanja. Aminokaprojska kislina blokira pretvorbo plazminogena v plazmin in s tem zmanjša aktivnost fibrinolitičnega sistema.
2. Preprečevanje krvavitev : Aminokaprojska kislina se pogosto uporablja za preprečevanje ali zaustavitev krvavitev, povezanih z različnimi stanji, kot so operacije, diseminirana intravaskularna koagulacija, hemoragična diateza in drugi.
3. Lokalna uporaba : Poleg intravenskega dajanja lahko aminokaprojsko kislino uporabljamo lokalno, na primer kot raztopino za grgranje, instilacijo ali impregnacijo, za zmanjšanje krvavitev v zobnih ordinacijah, v ginekologiji in drugih.
4. Dodatni učinki : V nekaterih primerih ima lahko aminokaprojska kislina nekatere protivnetne in antialergijske učinke.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Aminokaprojska kislina se po peroralni uporabi dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 2-3 ure po zaužitju.
2. Porazdelitev : Dobro se porazdeli po telesu, vključno s plazmo, tkivi in ​​organi. Vezava na beljakovine krvne plazme je majhna.
3. Presnova : Aminokaprojska kislina se praktično ne presnavlja v jetrih in se izloča iz telesa v nespremenjeni obliki.
4. Izločanje : večina aminokaprojske kisline se nespremenjene izloči preko ledvic.
5. Razpolovni čas izločanja : Razpolovni čas aminokaprojske kisline iz telesa je približno 2 uri.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe:

• Počasi intravensko (za preprečevanje tveganja tromboze in drugih neželenih učinkov).

Odmerjanje:

• Odrasli: začetni odmerek je 4-5 g (80-100 ml 5% raztopine) v prvi uri, nato 1 g (20 ml 5% raztopine) vsako uro prvih 8 ur ali dokler se krvavitev ne ustavi. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 30 g.
• Otroci: Odmerek za otroke je 100 mg na kg telesne mase v prvi uri, nato 33 mg na kg vsako uro zatem 8 ur ali dokler se krvavitev ne ustavi.

Uporaba Aminokaprojska kislina med nosečnostjo

Uporaba aminokaprojske kisline med nosečnostjo je upravičena le v skladu s strogimi medicinskimi indikacijami in pod zdravniškim nadzorom. Zanesljivih podatkov o varnosti tega zdravila za nosečnice ni, zato mora njegova uporaba temeljiti na oceni možnih tveganj in koristi za mater in plod.

Če ima nosečnica medicinsko indikacijo za uporabo aminokaprojske kisline, mora zdravnik oceniti tveganje za možne zaplete in se glede na posamezno klinično situacijo odločiti za ustrezno zdravljenje.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo za aminokaprojsko kislino ali katero koli drugo sestavino zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Tromboza in trombembolija : zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi in ​​pri tistih s povečanim tveganjem za trombozo ali trombembolijo.
3. Bolezni srca in ožilja : ob prisotnosti resne bolezni srca in ožilja, kot sta atrijska fibrilacija ali miokardni infarkt, je lahko uporaba aminokaprojske kisline omejena ali zahteva posebno previdnost.
4. Cerebrovaskularna bolezen : Bolniki z anamnezo cerebrovaskularne bolezni, kot je možganska kap ali prehodni ishemični napad, morajo uporabljati aminokaprojsko kislino previdno.
5. Bolezni ledvic : Ker se aminokaprojska kislina presnavlja in izloča skozi ledvice, bo morda potrebna prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
6. Nosečnost in dojenje: Informacije o uporabi aminokaprojske kisline med nosečnostjo in dojenjem so omejene. Zato je treba uporabo izvajati le, če je to strogo indicirano in pod nadzorom zdravnika.
7. Pediatrična starost : Navodila za uporabo lahko vsebujejo starostne omejitve za otroke, zato natančno preberite navodila in navodila.

Stranski učinki Aminokaprojska kislina

1. Sistemske reakcije: lahko vključujejo slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, arterijsko hipotenzijo in omotico.
2. Kardiovaskularne reakcije: lahko vključujejo trombembolične zaplete, vključno s trombozo in embolijo.
3. Krvne reakcije: Pojavijo se lahko motnje strjevanja krvi, kar lahko povzroči trombocitopenijo ali hiperkoagulabilnost.
4. Jetrne reakcije: Lahko se pojavi povečana aktivnost jetrnih encimov in zlatenica kože.
5. Alergijske reakcije: lahko vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, urtikarijo ali angioedem.
6. Druge redke reakcije: lahko vključujejo glavobol, hipertenzijo, nespečnost ali zaspanost, epileptične napade, aritmije in anemijo.

Preveliko odmerjanje

1. Tromboza in trombembolija : Preveliko odmerjanje lahko povzroči povečano strjevanje krvi in ​​razvoj tromboze ali trombembolije, kar lahko privede do resnih zapletov, kot so miokardni infarkt, možganska kap ali pljučna embolija.
2. Hiperkoagulabilnost : povečano strjevanje krvi lahko povzroči razvoj hiperkoagulabilnosti, kar je lahko še posebej nevarno pri bolnikih s trombofilijo ali drugimi motnjami strjevanja krvi.
3. Zvišanje krvnega tlaka : visoki odmerki aminokaprojske kisline lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka, kar je lahko še posebej nevarno za bolnike s hipertenzijo ali boleznimi srca in ožilja.
4. Povečana verjetnost krvavitve : Parodontalna krvavitev, krvavitev iz nosu in druge krvavitve se lahko pojavijo zaradi oslabljene hemostaze zaradi prevelikega odmerjanja aminokaprojske kisline.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Protrombinska zdravila : aminokaprojska kislina lahko poveča učinek antikoagulantov, kot sta heparin ali varfarin. To lahko povzroči podaljšan čas krvavitve in tveganje za krvavitev. Zato je treba med sočasno uporabo skrbno spremljati indekse koagulacije krvi.
2. Antifibrinolitična zdravila : Kombinirana uporaba aminokaprojske kisline z drugimi antifibrinolitičnimi zdravili, kot je traneksamična kislina, lahko povzroči povečanje njihovega delovanja, kar lahko poveča tveganje za trombozo.
3. Aminoglikozidni antibiotiki : aminokaprojska kislina lahko poveča nefrotoksične učinke aminoglikozidnih antibiotikov, kot sta gentamicin ali amikacin, zato bo njihova sočasna uporaba morda zahtevala previdno spremljanje delovanja ledvic.
4. Antikonvulzivi : uporaba aminokaprojske kisline z antikonvulzivi, kot sta fenitoin ali karbamazepin, lahko zmanjša njihovo učinkovitost, ker lahko aminokaprojska kislina tekmuje z njimi za vezavna mesta na plazemskih beljakovinah.
5. Zdravila, ki vplivajo na ledvično delovanje: Aminokaprojska kislina ima lahko škodljive učinke na ledvično delovanje, zlasti če se daje v velikih odmerkih ali pri bolnikih z že obstoječo ledvično disfunkcijo. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki prav tako lahko vplivajo na delovanje ledvic.