Ampicilin

Ampicilin je antibiotik iz skupine penicilinov, ki se uporablja za zdravljenje številnih bakterijskih okužb. Ta antibiotik je betalaktamski antibiotik in deluje tako, da uniči bakterije tako, da moti njihovo sposobnost gradnje celične stene, ki je potrebna za preživetje in razmnoževanje.

Ampicilin moti proces sinteze bakterijske celične stene v zadnji fazi delitve bakterijske celice, tako da veže in aktivira specifične proteine ​​(beljakovine, ki vežejo penicilin), ki imajo ključno vlogo pri izgradnji celične stene bakterij. To povzroči oslabitev in posledično uničenje stene, kar povzroči smrt bakterij.

Indikacije Ampicilin

1. Okužbe dihalnih poti :

   • bronhitis
   • Pljučnica
   • Angina

2. okužbe sečil :

   • Cistitis
   • pielonefritis
   • Prostatitis

3. GI (gastrointestinalne) okužbe :

   • Salmoneloza
   • Šigeloza (dizenterija).

4. Ginekološke okužbe :

   • Endometritis
   • Gonoreja (pogosto v kombinaciji z drugimi antibiotiki)

5. Okužbe kože in mehkih tkiv :

   • Abscesi
   • Zavre
   • Okužene dermatoze

6. Meningitis :

   • Zdravljenje meningitisa, ki ga povzročajo meningokoki in drugi občutljivi organizmi

7. sepsa :

   • Bakterijska sepsa, ki jo povzročajo občutljive bakterije

8. Preprečevanje okužb :

   • Preprečevanje infekcijskih zapletov v kirurgiji, zlasti v abdominalni kirurgiji in ginekologiji

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete

Tablete ampicilina so običajno namenjene peroralnemu jemanju in so na voljo v različnih odmerkih, kot sta 250 mg in 500 mg. Ta oblika je primerna za zdravljenje doma.

2. Kapsule

Tako kot tablete so kapsule ampicilina namenjene peroralni uporabi in so pogosto na voljo v odmerkih po 250 mg in 500 mg. Kapsule je enostavno pogoltniti in priročne za uporabo.

3. Prašek za pripravo peroralne suspenzije

Ta oblika ampicilina se uporablja za pripravo suspenzije tik pred uporabo, kar zagotavlja priročen način jemanja zdravila za otroke in odrasle, ki imajo težave pri požiranju tablet ali kapsul. Suspenzija ima običajno odmerek, izražen v mg na ml.

4. Prašek za injiciranje

Ampicilin je na voljo tudi kot prašek, ki se razredči za intravensko ali intramuskularno dajanje. Ta oblika se uporablja v bolnišničnih okoljih za zdravljenje resnih okužb, ki zahtevajo takojšnje delovanje antibiotika. Odmerki se lahko razlikujejo glede na resnost stanja in posebnosti okužbe.

Izbira dozirne oblike ampicilina je odvisna od številnih dejavnikov, vključno s starostjo bolnika, vrsto in resnostjo okužbe ter bolnikovo sposobnostjo jemanja zdravila peroralno.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja : ampicilin zavira sintezo bakterijske celične stene, kar povzroči smrt bakterij. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene. To vodi do motenj v sintezi peptidoglikana in oslabitve celične stene, kar na koncu privede do smrti bakterijske celice.

2. Spekter delovanja : Ampicilin je na splošno aktiven proti gram-pozitivnim bakterijam, kot je npr

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitični streptokok skupine A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitični streptokok skupine B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin)

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus je čudovit
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z drugimi zdravili za eradikacijo)

3. Odpornost : nekatere bakterije so lahko odporne na ampicilin zaradi proizvodnje beta-laktamaz, encima, ki hidrolizira beta-laktamski obroč ampicilina in ga naredi neaktivnega. Zato se lahko v nekaterih primerih ampicilin uporablja v kombinaciji z zaviralcem beta-laktamaze, kot je klavulanska kislina, da se prepreči uničenje antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Ampicilin se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Absorpcija se izboljša, če se zdravilo jemlje na prazen želodec.
2. Porazdelitev : Po absorpciji se ampicilin močno porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah, vključno s pljuči, srednjim ušesom, žolčem, urinom, kostmi, kožo in drugimi. Prodre tudi skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko.
3. Presnova : Ampicilin se v telesu ne presnavlja. Deluje kot protibakterijsko sredstvo z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene.
4. Izločanje : Ampicilin se izloča iz telesa predvsem preko ledvic v nespremenjeni obliki. Del zdravila se izloči tudi skozi črevesje.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba ampicilina iz telesa je pri odraslih približno 1-1,5 ure. Pri otrocih je lahko daljši.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

1. Peroralna uporaba (tablete, kapsule, suspenzija):

• Tablete in kapsule je treba jemati z vodo brez žvečenja.
• Suspenzijo je treba pred uporabo dobro pretresti.
• Ampicilin je bolje jemati na prazen želodec, 30 minut pred obrokom ali 2 uri po obroku, da se izboljša njegova absorpcija.

2. Parenteralna uporaba (injekcije):

• Prašek razredčite s priporočeno količino vode za injekcije.
• Injekcije so lahko intramuskularne ali intravenske, odvisno od navodil zdravnika.

Odmerjanje

Odmerjanje za odrasle:

1. Za blage do zmerne okužbe (oralno):

   • 250-500 mg vsakih 6 ur.

2. Za hude okužbe (oralne ali parenteralne):

   • 500 mg vsakih 6 ur im ali iv
   • Odmerki se lahko povečajo na 1 g vsakih 6 ur, odvisno od resnosti okužbe.

3. Meningitis (parenteralni):

   • 2 g vsake 4 ure IV.

4. Sepsa (parenteralna):

   • 1-2 g vsakih 4-6 ur w/v.

Odmerjanje za otroke:

1. Splošne okužbe (oralne):

   • 25-50 mg/kg/dan v deljenih odmerkih vsakih 6-8 ur.

2. Hude okužbe (parenteralno):

   • 50-100 mg/kg/dan v deljenih odmerkih vsakih 4-6 ur.
   • Pri meningitisu se lahko odmerek poveča na 200-400 mg/kg/dan.

Trajanje zdravljenja:

• Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste in resnosti okužbe ter bolnikovega kliničnega odziva na terapijo. Potek zdravljenja običajno traja 7-14 dni, lahko pa tudi dlje v primeru meningitisa ali drugih hudih okužb.

Posebna navodila

• Pomembno je, da zaključite celotno zdravljenje, tudi če se simptomi izboljšajo, da preprečite razvoj odpornosti bakterij.
• Ampicilin lahko povzroči želodčne težave, zato ga je treba vzeti s hrano, če se pojavi nelagodje.
• Bolnike je treba spremljati glede alergijskih reakcij, zlasti če je v anamnezi preobčutljivost za peniciline.

Uporaba Ampicilin med nosečnostjo

Uporaba ampicilina med nosečnostjo je treba izvajati le pod nadzorom zdravnika in po skrbni oceni koristi za mater in možnih tveganj za plod. O predpisovanju ampicilina se mora odločiti zdravnik ob upoštevanju klinične situacije, varnosti in učinkovitosti zdravila v konkretnem primeru.

Ampicilin spada v kategorijo B klasifikacije FDA za uporabo med nosečnostjo, kar pomeni, da njegova varnost za plod ni v celoti ugotovljena na podlagi kontroliranih študij pri ljudeh, vendar ni dokazov o škodljivih učinkih na plod pri uporabi v breje živali. Vendar je treba, kot pri vsakem zdravilu, skrbno pretehtati tveganja in koristi za vsako posamezno situacijo.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo na ampicilin, druge peniciline ali druge betalaktamske antibiotike naj se izogibajo uporabi tega zdravila.
2. Okužbe tipa mononukleoze : uporaba ampicilina ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja sindrom mononukleoze, zaradi nevarnosti urtikarije.
3. Resna jetrna okvara : Bolniki z resno jetrno okvaro morajo ampicilin jemati previdno ali se mu izogibati.
4. Alergija : Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge betalaktamske antibiotike (npr. Cefalosporine ali karbapeneme) imajo lahko večje tveganje za alergijske reakcije na ampicilin.
5. Driska in superinfekcije : uporaba antibiotikov, vključno z ampicilinom, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
6. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba ampicilina lahko vodi do razvoja odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le po navodilih zdravnika.
7. Otroci in mladostniki : Uporaba ampicilina pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerjanja.
8. Nosečnost in dojenje : Uporaba ampicilina med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena le, če je to nujno potrebno in pod zdravniškim nadzorom.

Stranski učinki Ampicilin

1. Alergijske reakcije :

   • izpuščaj
   • koprivnica
   • srbenje
   • Quinckejev edem (nenadno in znatno povečanje volumna tkiva, najpogosteje obraza in vratu)
   • Anafilaktični šok (redko, vendar je resno in potencialno smrtno nevarno stanje)

2. Bolezni prebavil :

   • slabost
   • bruhanje
   • driska
   • bolečine v trebuhu
   • Psevdomembranozni kolitis (vnetje debelega črevesa, ki ga povzročajo antibiotiki)

3. Jetrna disfunkcija :

   • Povečani jetrni encimi
   • zlatenica (redko)

4. Učinki na hematopoetski sistem :

   • levkopenija (zmanjšano število belih krvnih celic)
   • Nevtropenija (zmanjšano število nevtrofilcev)
   • anemija
   • Trombocitopenija (zmanjšano število trombocitov)

5. Živčni sistem :

   • glavobol
   • Omotičnost
   • Nespečnost
   • Epileptični napadi (redki in običajno pri bolnikih z ledvično okvaro)

6. Druge reakcije :

   • odpoved ledvic (redko)
   • Vaginalna kandidoza
   • Ustna kandidiaza (soor)

Preveliko odmerjanje

1. Bolezni prebavil : nenadno povečanje neželenih učinkov, značilnih za ampicilin, kot so navzea, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije : možen razvoj alergijskih reakcij, kot so urtikarija, pruritus, edem obraza, oteženo dihanje in anafilaktični šok.
3. Bolezni jeter in ledvic : Toksičen učinek na jetra in ledvice, ki se lahko kaže kot zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi in ​​znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrološki simptomi : Nevrotoksični simptomi, kot so glavobol, omotica, motnje zavesti in krči.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Probenecid : Probenecid lahko upočasni izločanje ampicilina, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in ​​podaljša čas njegovega delovanja.
2. Metotreksat : Ampicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri velikih odmerkih, s povečanjem njegove ravni v krvi in ​​poslabšanjem njegovih stranskih učinkov.
3. Antibiotiki : kombiniranje ampicilina z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini ali makrolidi, lahko zmanjša učinkovitost obeh zdravil.
4. Antikoagulanti : Ampicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in ​​povečano tveganje za krvavitev.
5. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt : Antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki upočasnijo črevesno peristaltiko, lahko zmanjšajo absorpcijo ampicilina, kar lahko privede do zmanjšanja njegove učinkovitosti.